Tseftriaksoon on tsefalosporiini rühma antibiootikum. Arstid võivad soovitada, et ostate Moskvasse tseftriaksooni mitmetes haigustes, mille patogeenid on selle ravimi koostisosade suhtes tundlikud.
Kasutatakse, kui:
- keskkõrvapõletik, sealhulgas mädane
- sinusiit, tonsilliit ja bronhiit
- ägedad ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid
- kopsupõletiku raviks
- määratlemata nahainfektsioonide ja pehmete kudede haiguste ravi
- jade
- gonokokkide põhjustatud günekoloogilised haigused
- osteomüeliidi liigesed
- nakkusliku meningiidi
- süüfilis ja chancre
- salmonelloosi vastu
- sepsis ja nende arengu vältimine pärast operatsiooni
Ravimi omadused:
Tseftriaksoon on võimas antibiootikum, mida võivad kasutada nii täiskasvanud patsiendid kui ka erinevate vanuserühmade lapsed, isegi vastsündinutel. Ravimi toime kehale mehhanism koosneb spetsiifilisest toimest nakkusetekitajate rakumembraanidele, nende hävimisele ja uute rakkude sünteesi pärssimisele. Sellel on laia toimespektriga, sealhulgas mikroorganismide suhtes, mis ei ole enamiku teiste antibiootikumide suhtes tundlikud. Selle ravimi apteekides Mosca hind võib varieeruda, seda saab osta ka internetipoodides.
Tseftriaksoon
Tseftriaksooni 1 g n10 pulber d / p-ra / süstimise ettevalmistamine
Tseftriaksooni 1 g n1 pulber d / p / ra / in / in ja in sisestamise ettevalmistamine
Borisov ZMP (Valgevene) Ettevalmistus: tseftriaksoon
Tseftriaksoon 1 g n20 pulber d / d / in / in ja in / sissejuhatus
Belmedpreparaty (Valgevene) Valmistamine: tseftriaksoon
Tseftriaksooni 1 g n1 pulber d / p / ra d / v / v ja v / m süstimise + p-al vee d / süstimise amp. 5 ml n2
Biokeemik (Venemaa) Ravim: tseftriaksoon
Tseftriaksooni 1 g n1 pulber d / p / ra / in / in ja in sisestamise ettevalmistamine
Biosüntees (Venemaa) Ravim: tseftriaksoon
Tseftriaksooni 1 g n1 pulber d / p / ra / in / in ja / m (lahusti) valmistamine kraspharma
Kraspharma PAO (Venemaa) Ettevalmistus: tseftriaksoon
Tseftriaksooni 1 g n1 pulber d / p / ra / in / in ja in sisestamise ettevalmistamine
LEKKO (Venemaa) Ravim: tseftriaksoon
Tseftriaksooni 1 g n1 pulber d / p / ra / in / in ja in sisestamise ettevalmistamine
Rafarma (Venemaa) Ravim: tseftriaksoon
Tseftriaksooni 1 g n1 pulber d / p / ra / in / in ja in sisestamise ettevalmistamine
Süntees (Venemaa) Ravim: tseftriaksoon
Tseftriaksoon 2g n1 pulber d / d / in / in ja in / sissejuhatus
Süntees (Venemaa) Ravim: tseftriaksoon
Tseftriaksooni 1 g n1 pulber d / p / ra / in / in ja in sisestamise ettevalmistamine
Biokeemik (Venemaa) Ravim: tseftriaksoon
Tseftriaksooni 1 g n50 pulber d / süstimise ettevalmistamine
Tseftriaksooni 1 g n40 pulber d / p / ra / in / in ja in sisestamise ettevalmistamine
Belmedpreparaty (Valgevene) Valmistamine: tseftriaksoon
Tseftriaksoon 1 g n1 pulber d / p-ra valmistamine i / v ja v / m sisestamisel
Belmedpreparaty (Valgevene) Valmistamine: tseftriaksoon
Kuidas kasutada tseftriaksooni 500 mg õigesti?
500 mg tseftriaksoon on 3. põlvkonna tsefalosporiinide antibakteriaalne aine. Ravimil on paljude haiguste ravis hea talutavus, väljendunud antibakteriaalne toime ja mõõdukas kliiniline toime.
Vabastage vorm ja koostis
Ravim valmistatakse pulbrina, et valmistada intravenoosselt või intramuskulaarselt manustatav lahus.
1 viaal sisaldab toimeainet koguses 0,5965 g. Pulber on valge kristalne aine, millel on kergelt kollakas varjund. See lahustub hästi vees, veidi etanoolis.
Valmistatud kompositsioonil on kahvatukollane värv, mõnikord muutub lahus kollaseks või muudab selle värvi sõltuvalt valmis koostise säilimisajast, kasutatava steriilse aine kvaliteedist ja valmis vedeliku kontsentratsioonist.
Ravim valmistatakse pulbrina, et valmistada intravenoosselt või intramuskulaarselt manustatav lahus.
Farmakoloogilised omadused
Antibakteriaalne aine kuulub kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide rühma. Algne preparaat sisaldab 98,2% toimeainet ja 0,37% lisandeid.
Tsefalosporiini efektiivsuse kriteeriumid:
- positiivset dünaamikat täheldatakse 3. ravipäeval;
- kliiniline taastumine toimub 7. päeval;
- ESR-i normaliseerumine toimub 6. ravipäeval.
Farmakodünaamika
Ravim inhibeerib sünteesi patogeeni rakumembraanis. Ravimil on beeta-laktamaasi toime suhtes resistentsus, hävitades selliseid baktereid nagu:
- stafülokokk;
- streptokokid;
- grammi positiivsed aeroobid;
- E. coli;
- Klebsiella;
- meningiidi põhjustaja;
- anaeroobsed mikroorganismid.
Ravimi mõju aeroobsetele grampositiivsetele bakteritele, Streptococcus zgalactiae'ile ja anaeroobidele, Prevotella biviusele, ei ole kindlaks tehtud.
500 mg tseftriaksoon on 3. põlvkonna tsefalosporiinide antibakteriaalne aine.
Farmakokineetika
Pärast intramuskulaarset süstimist siseneb ravim süsteemsesse vereringesse. Ravim tungib:
Tsefalosporiini maksimaalne kontsentratsioon veres pärast manustamist annuses 0,5 g ilmub 5 minuti pärast. Ravim interakteerub albumiiniga 25-40%.
Pärast i / m süstimist on ravimi biosaadavus 99%. Jaotuskiirus on 0,25 l / kg. Tsefalosporiinantibiootikum eritub neerude kaudu: pool ravimit ei muutu, 25% on metaboliitidena. Soole kaudu eemaldatakse 10% ravimist.
Ravimi poolväärtusaeg järgmisel patsiendirühmas:
- eakate ja vanurite vanused - 2 korda;
- vastsündinud - 0,75-1,5 tundi;
- enneaegsed lapsed - 4,5 tundi;
- patsiendid kehakaaluga alla 1500 g - 3,5 tunni jooksul.
14 päeva jooksul ei esine ravimi kogunemist organites ja kudedes korduva intravenoosse manustamisega annuses 0,5 g.
Antibiootikumide kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus ületab 1,4 mg / l. Ravimi imendumine on 100% üks päev pärast süstimist.
III põlvkonna tsefalosporiin pärast intramuskulaarset manustamist annustes 0,5 g või 1,0 g sisaldub vereplasmas vastavalt 38 ug / ml ja 76 ug / ml. Ravimi poolväärtusaeg on 6-9 tundi, nii et ravim on patsiendile määratud 1 kord päevas.
Kreatiniini kliirens neerudes on vahemikus 0,32-0,73 l / g.
Pärast intramuskulaarset süstimist siseneb ravim süsteemsesse vereringesse.
Näidustused 500 mg tseftriaksoon
Ravim on efektiivne selliste haiguste korral nagu:
- kõhutüüf;
- salmonelloos;
- süüfilis;
- gonorröa;
- Lyme'i tõbi;
- meningiit;
- nakkuslik endokardiit;
- kopsupõletik;
- krooniline bronhiit;
- larüngiit;
- kopsu abscess;
- lõualuu mädane põletik;
- kõhukelme põletik;
- koletsüstiit;
- sapi kanali kahjustus;
- nahainfektsioon;
- liigese põletik;
- neerukahjustus;
- tsüstiit;
- prostatiit;
- epididümiit;
- põletada haigus II-IV;
- haavainfektsioon immuunpuudulikkusega patsientidel;
- sapipõie mädane kahjustus;
- püelonefriit;
- sepsis.
Vastunäidustused
Ravimit ei soovitata võtta sellistes patoloogiates nagu allergiline reaktsioon penitsilliinidele ja karbapeneemidele. Ärge kirjutage ravimit vastsündinutele, kellel on seerumis kõrge bilirubiini sisaldus.
Üle 75-aastastel patsientidel kasutatakse ravimit vastavalt arsti ettekirjutusele, kuna tsefalosporiini eliminatsioon viibib vanemas eas.
Ärge määrake kroonilise neerupuudulikkuse korral suurtes annustes antibakteriaalset ainet, kuna see võib põhjustada nefrotoksilist toimet. Ravim on verejooksu riski tõttu maksahaiguse korral vastunäidustatud.
Annustamine ja manustamine 500 mg tseftriaksooni
Ravim on ette nähtud intravenoosseks või intramuskulaarseks süstimiseks.
Ravimi annuse määrab arst, võttes arvesse järgmisi tegureid:
- haiguse tõsidus;
- mikroobide tundlikkus;
- patsiendi seisund.
Täiskasvanut on soovitatav ravimit manustada järgmistes annustes:
- mõõduka raskusega infektsioonide korral - 1 g iga 12 tunni järel;
- tõsise seisundi tekkimisel patsiendil - 12 g päevas.
Kuni 12-aastasele lapsele määratakse 150 mg / kg päevas. Ravimit manustatakse 2-4 korda päevas.
Vastsündinud 0... 14 päeva manustatakse 20-50 mg / kg päevas. Tsefalosporiini annus jagatakse 2-4 süsteks. Ravimit manustatakse üks kord päevas lastele vanuses 1 kuni 12 aastat annuses 20-80 mg / kg kehakaalu kohta. Päevane annus ei ületa 4,0 g.
Intravenoosseks tilgutamiseks manustatakse antibiootikumi koguses 50 mg / kg. Ravimit kasutatakse kirurgilise infektsiooni tekkimise vältimiseks ja süstiti 1 g antibiootikumi veenisiseselt 30 minutit enne operatsiooni.
Ägeda gonorröa korral on soovitatav manustada üks intramuskulaarne antibiootikumi kogus 1 g.
Eakad inimesed ei vaja annuse kohandamist.
Ravi kestus kestab 4 kuni 14 päeva. Raske haiguse korral on vajalik kolmanda põlvkonna tsefalosporiini pikaajaline kasutamine.
Lyme'i tõve raviks määratakse täiskasvanud antibiootikumi koguses 50 mg / kg üks kord päevas 14 päeva jooksul. Kui kreatiniini kliirens on 10 ml / min, väheneb tsefalosporiinide arv. Ravimi korduvaid süste viiakse läbi vastavalt skeemile: 0,5 g manustatakse iga 12 tunni järel 1 g asemel; iga 8 tunni järel - 0,5 g, asendades 1 g ravimit.
Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel terminaalses staadiumis ei ületa ettenähtud ravimite päevane kogus 2,0 g.
Süstimiseks tuleb valida lahusti. Intravenoosseks manustamiseks kasutatakse 0,9% naatriumkloriidi lahust või 5% glükoosi. Intramuskulaarseks süstimiseks kasutage 1% lidokaiini lahust.
Patsiendile manustatakse ainult värskelt valmistatud koostist. I / m süstimiseks tuleb 0,5 g antibiootikumi lahjendada 2 ml süstevees. Kompositsiooni valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse 0,5 g ravimit 5 ml steriilses vedelikus. Infusiooni kestus on 20-40 minutit.
500 mg tseftriaksooni kõrvaltoimed
Võimalikud kaasnevad antibiootikumide ilmingud:
Antibiootikumi võimalikud kaasnevad ilmingud lööbe, sügeluse kujul.
Sageli esineb kesknärvisüsteemi tüsistusi isegi pärast ühe ravimi süstimist:
- pearinglus;
- valu ajalises piirkonnas.
Süstimise ajal võib tekkida seedetrakti sellised negatiivsed ilmingud, nagu:
Ravi ajal ilmnevad sellised negatiivsed reaktsioonid vereloome süsteemist, näiteks:
- aneemia;
- suurenenud eosinofiilide ja trombotsüütide arv;
- leukotsüütide vähendamine;
- neutropeenia.
Sageli nähakse immuunsüsteemi häirete ilmumist.
Patsiendil on järgmised sümptomid:
- palavik;
- leukotsüütide arvu vähenemine vereühiku kohta.
Tsefalosporiini pikaajaline kasutamine toob kaasa superinfektsiooni tekkimise.
Üleannustamine
Ravi ajal ilmnevad sellised reaktsioonid nagu:
- valulikkus süstekohas;
- tiheduse tunne;
- pitseri olemasolu süstimiskohas.
Seda peetakse kõige sagedasemaks sündmuseks pärast antibiootikumide kasutamist:
- protrombiinindeksi vähenemine;
- ALT ja AST aktiivsuse suurenemine;
- urea kontsentratsiooni suurendamine ja sette moodustumine uriinis.
Sageli näib patsient kehas liigset higistamist või soojustunnet.
Mõnedel patsientidel on järgmised sümptomid:
- kõhuvalu;
- kopsupõletik;
- anafülaktiline reaktsioon;
- bronhospasm;
- verejooks ninast;
- suhkur uriinis;
- kollatõbi;
- arütmia;
- krambid.
Antibiootikumi sisseviimisega muutub keele limaskesta põletikuks, suureneb uriini päevane kogus, lööve, angioödeem või Stevens-Johnsoni sündroom.
Üleannustamine
Narkootikumide mürgistus on haruldane. Suurte antibiootikumide annuse manustamisel patsiendile paranevad ravimi kõrvaltoimete ilmingud.
Üleannustamise korral esineb mõnel patsiendil kõhuvalu.
Antidote ei leitud. Ravi ajal ei tohi kasutada peritoneaaldialüüsi.
Erijuhised
Ravi ajal tehakse maksa- ja neerufunktsiooni määramiseks regulaarselt vereanalüüse. Ravim tühistatakse, kui ultrahelil esineb sapiteede haiguse tunnuseid.
Mõnedel patsientidel tekib pankreatiit. Ravi ajal täheldatakse protrombiini ajahäireid.
Vastsündinutel võib neerudes ja kopsudes esinevate ladestumiste tõttu tekkida ebapiisavad kehareaktsioonid.
Ravimit ei tohi samasse süstlasse segada kaltsiumi sisaldavate ravimitega. Valepositiivsed Coombsi proovid on tavalised pärast antibiootikumide süstimist.
Ravimi sissetoomine võib põhjustada anafülaktilist šoki. Sel juhul manustatakse patsiendile epinepriini ja glükokortikosteroide. Antibiootikum vähendab bilirubiini kogust, mistõttu ravimit määratakse ettevaatlikult kollatõvega vastsündinule.
Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal
Ravim tungib platsentaarbarjääri. Ravim on ette nähtud juhul, kui ravist saadav kasu kaalub üles lootele kaasneva ohu.
Antibiootikumi kasutatakse rasedatel naistel tüsistusteta gonokokk-infektsiooni, süüfilise, haigla püelonefriidi ja kuseteede infektsioonide raviks (2 g üks kord päevas); manustamise ajal. Ravimi ühekordne annus - 2 g, süstide vaheline intervall - 12 tundi.
Tsefalosporiini ravimisel tuleb rinnaga toitmine loobuda.
Kasutage lapsepõlves
Streptokokkide poolt põhjustatud mädase meningiidiga lapsele määratakse antibakteriaalne ravim annuses 100 mg üks kord päevas. Kompleksse kopsupõletiku raviks kasutatakse ravimit kombinatsioonis klindamütsiiniga.
Tseftriaksoon: kirjeldus, juhised, hind
Hind Ceftriaksoon ja kättesaadavus linna apteekides
Tähelepanu! Andmed hindade ja kättesaadavuse kohta muutuvad reaalajas, saate otsingu abil saada teavet, mis on värskendatud praegusele minutile, ja ka siis, kui peate lahkuma uimastijärjekorrast, valige linnaosad, kus otsida või otsida ainult praegu avatud apteekides.
Ülaltoodud loendit uuendatakse vähemalt kord 6 tunni jooksul (uuendatud 12/04/2018 kell 20:57). Enne apteegi külastamist küsige apteekidest hindu ja kättesaadavust. Veebilehel sisalduvat teavet ei saa kasutada enesehoolduse soovitustena. Enne ravimite kasutamist pidage nõu oma arstiga.
Tseftriaksoon: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated
Tseftriaksoon on tsefalosporiinide rühma ulatuslik antibiootikum.
Tsefalosporiini antibiootikum III põlvkonna laia spektriga parenteraalseks manustamiseks. Bakteritsiidne toime on tingitud bakteriraku seina sünteesi pärssimisest. See on resistentne enamiku beeta-laktamaasi gram-negatiivsete ja grampositiivsete mikroorganismide suhtes.
Intravenoosse sisseviimisega täheldatakse veres sisalduva kompositsiooni suurimat sisaldust ühe tunni pärast. Tseftriaksoon pärast manustamist kuhjub organismis ja jääb kogu päeva jooksul sellel tasemel.
Tseftriaksoon on saadaval pulbrina intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks. Pulbrit võib lahjendada lidokaiini või süstevees.
Näidustused
Mida aitab tseftriaksoon? Nimetage ravim järgmistel juhtudel:
- meningiit;
- sepsis;
- peritoniit;
- seedetrakti ja sapiteede infektsioonilised ja põletikulised haigused;
- ENT haigused;
- kuseteede nakkushaigused;
- hingamisteede haigused;
- luude ja liigeste nakkushaigused;
- pehmete kudede ja naha nakkushaigused;
- gonorröa.
Ravimit kasutatakse ka preoperatiivseks profülaktikaks ja immuunpuudulikkusega patsientide raviks.
Kasutusjuhend Ceftriaksooni annus
Vastavalt juhistele kasutatakse tseftriaksooni intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks.
Üle 12-aastased lapsed ja täiskasvanud on määratud raviks annuses 1-2 g üks kord päevas. Raske infektsiooni korral on lubatud ööpäevase annuse suurendamine kuni 4 g.
Esimesel kahel elunädalal lastele manustatakse ravimit 1 kord päevas. Annus arvutatakse valemiga 20-50 mg / kg päevas. Suurim annus on 50 mg / kg (ensüümsüsteemi vähene areng).
Samuti sõltub kehakaalust optimaalne annus alla 12-aastastele lastele (kaasa arvatud imikud). Päevane annus on vahemikus 20 kuni 75 mg / kg.
Lapsed, kelle kehakaal on üle 50 kg, määratakse tseftriaksooniga samas annuses kui täiskasvanutel.
50 mg / kg või rohkem intravenoosselt manustatavaid annuseid manustatakse tilkhaaval vähemalt pool tundi.
- Imikutel bakteriaalse meningiidi korral on ravimi annus 100 mg / kg kehakaalu kohta üks kord päevas.
- Lyme borreliosis on üle 12-aastased ja täiskasvanud lastele ette nähtud 50 mg kehakaalu kilogrammi kohta üks kord päevas. Ravi kestus on 2 nädalat.
- Gonorröa korral on tseftriaksoon annuses 250 mg intramuskulaarselt üks kord.
- Infektsioonide ärahoidmiseks operatsioonijärgsel perioodil manustatakse ravimit annuses 1-2 g üks kord poolteist tundi enne operatsiooni.
Ravi ravimiga tuleb jätkata 3 päeva pärast kehatemperatuuri normaliseerumist ja haiguse sümptomite kadumist. Tseftriaksooni süstimise ajal peaksid patsiendid vältima alkoholi tarvitamist, sest see suurendab toksiliste maksakahjustuste tekkimise riski.
Eakad patsiendid ei vaja individuaalset annuse kohandamist, kuid jälgige hoolikalt organismi reaktsiooni antibiootikumile. Kõrvaltoimete tekkimisel peaks annus vähendama või antibiootikumravi täielikult lõpetama.
Kõrvaltoimed
Tseftriaksooni manustamisel võib kaasneda järgmised kõrvaltoimed:
- Allergilised reaktsioonid: palavik, eosinofiilia, nahalööve, urtikaaria, sügelus, multiformne erüteem, ödeem, anafülaktiline šokk, seerumhaigus, külmavärinad.
- Lokaalsed reaktsioonid: süstitava toimega - flebiit, valu veeni; V / m süstimine - valu süstekohas.
- Närvisüsteemist: peavalu, pearinglus.
- Kuseteede süsteemist: oliguuria.
- Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, maitsehäired, kõhupuhitus, stomatiit, glossitis, kõhulahtisus, pseudomembranoosne enterokoliit; sapipõie pseudo-sapikivitõbi ("muda" sündroom), kandidoos ja muu superinfektsioon.
- Vere moodustavate organite poolt: aneemia, leukopeenia, leukotsütoos, lümfopeenia, neutropeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, trombotsütoos, basofiilia, hematuuria; ninaverejooks, hemolüütiline aneemia.
Vastunäidustused
Tseftriaksoon on vastunäidustatud järgmistel juhtudel: t
- penitsilliini ja tsefalosporiini antibiootikumide talumatuse korral;
- neeru- ja maksapuudulikkusega.
Üleannustamine
Üleannustamise sümptomid on krambid ja kesknärvisüsteemi ärevus. Peritoneaaldialüüs ja hemodialüüs. Ravimil puudub vastumürk.
Üleannustamise ravi on süstide kaotamine ja toetava ja sümptomaatilise ravi läbiviimine.
Analoogid tseftriaksoon, hind apteekides
Vajadusel võib tseftriaksooni asendada toimeaine analoogiga - need on ravimid:
Analoogid tablettidena:
- Panaceph,
- Suprax Solutab,
- Ceforal Solyutab,
- Zefpotek,
- Spectraceph.
Analoogide valimine on oluline mõista, et Ceftriaxone'i kasutamise juhised, sarnase toimega ravimite hind ja ülevaated ei kehti. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte ravimit iseseisvalt asendada.
Apteekides Moskvas, keskmine hind narkootikumide - 34 - 37 rubla pudeli kohta.
Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivana, valguse eest kaitstuna, temperatuuril mitte üle 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.
Tseftriaksoon
Täna müügil
Vabastage vorm, koostis ja pakend
Pulber valge / valge ja kollaka toonivärvi lahuse valmistamiseks.
10 ml viaalid (1) - pakend kartongist.
Pudelid 10 ml (5) - pakendites.
Pudelid 10 ml (10) - pakendites.
Pudelid 10 ml (50) - pakendites.
Kliinilis-farmakoloogiline rühm
Farmakoloogiline toime
Tsefalosporiini antibiootikum III põlvkonna laia spektriga. Tõhus bakteritsiidne, inhibeerides mikroorganismide rakuseina sünteesi. Vastupidav enamiku grampositiivsete ja gramnegatiivsete b-laktamaasi suhtes.
Aktiivne grampositiivsete aeroobsete bakterite vastu: Staphylococcus aureus (kaasa arvatud penitsillinaasi tootvad tüved), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Gramnegatiivsed aeroobsed bakterid: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (sh penitsillinaasi tootvad tüved), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (sh Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (kaasa arvatud penitsillinaasi tootvad tüved), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (kaasa arvatud penitsillinaasi tootvad tüved), Neisseria meningidiis, Proteus miiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiisiis, iiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiii, siiiiiiiiiiiiiiiiiiiii, siirilai, mis on toodetud peniconia poolt. Serratia spp. (sealhulgas Serratia marcescens), Pseudomonas aeruginosa (üksikud tüved); anaeroobsed bakterid: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (välja arvatud Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Sellel on in vitro aktiivsus enamike järgmiste mikroorganismide tüvede vastu, kuigi selle kliiniline tähtsus ei ole teada: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (sealhulgas Providencia rettgeri), Salmonella spp. (sh Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Metitsilliiniresistentsed stafülokokid on resistentsed tsefalosporiinide suhtes, sh. tseftriaksoonile. Paljud D-rühma streptokokkide ja enterokokkide (sealhulgas Enterococcus faecalis) tüved on resistentsed ka tseftriaksooni suhtes.
Farmakokineetika
Imemine ja jaotamine
Pärast i / m manustamist imendub tseftriaksoon kiiresti ja täielikult süsteemsesse vereringesse. See tungib hästi kudedesse ja kehavedelikku: hingamisteed, luud, liigesed, kuseteede, naha, nahaaluskoe ja kõhu organid. Kui meningeaalsete membraanide põletik tungib hästi tserebrospinaalvedelikku. Tseftriaksooni biosaadavus i / m manustamisel on 100%. Pärast i / m manustamist Cmax infusiooni lõpus saavutatakse 2-3 tunni jooksul koos sissejuhatusega / sissejuhatusega.
Kui teftriaksooni manustatakse annuses 500 mg ja 1 g Cmax plasmas on see vastavalt 38 μg / ml ja 76 μg / ml, intravenoossel manustamisel annuses 500 mg, 1 g ja 2 g - 82 μg / ml, 151 μg / ml ja 257 μg / ml. Täiskasvanutel, 2… 24 tundi pärast ravimi manustamist annuses 50 mg / kg, on tserebrospinaalvedeliku kontsentratsioon mitu korda suurem kui BMD kõige sagedasematel meningiidi põhjustajatel.
Tasakaalu olek määratakse 4 päeva jooksul pärast ravimi manustamist.
Pöörduv seondumine plasmavalkudega (albumiin) on 83–95%.
Vd on 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l / kg), lastel - 0,3 l / kg.
T1/2 on 6-9 tundi. Plasma kliirens - 0,58-1,45 l / h, renaalne kliirens - 0,32-0,73 l / h.
Täiskasvanud patsientidel eritub 48 tunni jooksul 50-60% ravimist neerude kaudu muutumatuna, 40-50% eritub sapiga soole, kus see biotransformeerub inaktiivseks metaboliidiks.
Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades
Vastsündinutel eritub umbes 70% ravimist neerude kaudu.
Vastsündinutel ja eakatel (üle 75-aastastel), samuti neerufunktsiooni kahjustusega ja maksa T-ga patsientidel1/2 oluliselt suureneb.
Hemodialüüsi saavatel patsientidel CC 0-5 ml / min, T1/2 on 14,7 tundi; kui CC 5-15 ml / min - 15,7 h; kui CC 16-30 ml / min - 11,4 h; CC 31-60 ml / min - 12,4 h.
Meningiit T-ga lastel1/2 pärast manustamist annuses 50-75 mg / kg on 4,3-4,6 tundi
Näidustused ravimi kasutamiseks
Tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid:
- kõhuorganismide infektsioonid (peritoniit, seedetrakti põletikulised haigused, sapiteede, sealhulgas kolangiit, sapipõie emüema);
- ülemiste ja alumiste hingamisteede haigused (kaasa arvatud kopsupõletik, kopsutõbi, pleura emüteem);
- luude ja liigeste nakkused;
- naha ja pehmete kudede infektsioonid;
- kuseteede infektsioonid (sh püelonefriit);
- Lyme'i tõbi (borrelioos);
- salmonelloos ja salmonelloosi kandja;
- nakatunud haavad ja põletused.
Postoperatiivse infektsiooni ennetamine.
Immuunpuudulikkusega inimeste nakkushaigused.
Annustamisskeem
Ravimit manustatakse / m ja / in (jet või tilguti).
Täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel on annus 1-2 g 1 kord päevas või 0,5-1 g iga 12 tunni järel. Maksimaalne ööpäevane annus on 4 g.
Vastsündinutel (kuni 2 nädala vanuseni) on annus 20-50 mg / kg päevas.
Imikutele ja alla 12-aastastele lastele on ööpäevane annus 20-80 mg / kg. Lastel, kelle kehakaal on 50 kg või rohkem, kasutage täiskasvanutele annuseid.
30 minuti jooksul tuleb intravenoosse infusioonina määrata üle 50 mg / kg kehakaalu kohta. Ravi kestus sõltub haiguse iseloomust ja tõsidusest.
Imikute ja väikelaste bakteriaalse meningiidi korral on annus 100 mg / kg 1 kord päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 4 g. Ravi kestus sõltub patogeeni tüübist ja võib ulatuda 4 päevast kuni Neisseria meningitidis'e põhjustatud meningiidini, kuni 10-14 päeva meningiitiga, mis on põhjustatud vastuvõtlikest Enterobacteriaceae tüvedest.
Gonorröa raviks on annus 250 mg intramuskulaarselt üks kord.
Postoperatiivsete nakkuslike tüsistuste ärahoidmiseks manustatakse seda üks kord annuses 1-2 g (sõltuvalt nakkusohu astmest) 30-90 minutit enne operatsiooni. Käärsoole ja pärasoole puhul on soovitatav ravimit täiendavalt manustada 5-nitroimidasoolide rühmast.
Nahale ja pehmetele kudedele nakatunud lastele on ravim määratud päevaannusena 50-75 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord päevas või 25-37,5 mg / kg iga 12 tunni järel, kuid mitte rohkem kui 2 g päevas. Teiste lokaalsete raskete infektsioonide korral - annuses 25-37,5 mg / kg iga 12 tunni järel, kuid mitte rohkem kui 2 g päevas.
Kõrvapõletiku korral manustatakse ravimit intramuskulaarselt annuses 50 mg / kg kehakaalu kohta, kuid mitte üle 1 g.
Neerufunktsiooni häirega patsientidel on annuse kohandamine vajalik ainult raske neerupuudulikkuse korral (CC vähem kui 10 ml / min), sel juhul ei tohi tseftriaksooni ööpäevane annus ületada 2 g.
Süstelahuste valmistamise ja manustamise reeglid
Süstelahused tuleb valmistada vahetult enne kasutamist.
Lahuse valmistamiseks i / m süstimiseks lahustatakse 500 mg ravimit 2 ml ja 1 g ravimit 3,5 ml 1% lidokaiini lahuses. Soovitatav on mitte rohkem kui 1 g süstida ühesse gluteusesse.
Intravenoosseks süstimiseks mõeldud lahuse valmistamiseks lahustatakse 500 mg ravimit 5 ml-s ja 1 g preparaati lahustatakse 10 ml steriilses süstevees. Süstelahust süstitakse aeglaselt 2-4 minuti jooksul.
IV infusioonilahuse valmistamiseks lahustatakse 2 g ravimit 40 ml ühes järgmistest kaltsiumivabadest lahustest: 0,9% naatriumkloriidi lahus, 5-10% dekstroosilahus (glükoos), 5% levuloosilahus. Ravimit tuleb manustada annuses 50 mg / kg või rohkem 30 minuti jooksul tilgutades.
Värskelt valmistatud tseftriaksooni lahused on füüsiliselt ja keemiliselt stabiilsed 6 tundi toatemperatuuril.
Kõrvaltoimed
KNS: peavalu, pearinglus.
Kuseteede süsteem: oliguuria, neerufunktsiooni halvenemine, glükosuuria, hematuuria, hüpercreatininemia, suurenenud uurea.
Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, maitsetundlikkus, kõhupuhitus, stomatiit, glossitis, kõhulahtisus, pseudomembranoosne enterokoliit, pseudo-kolelitiaas (muda sündroom), düsbioos, kõhuvalu, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine ja leeliseline membraan, hüperbilirubineemia.
Hematopoeetilise süsteemi puhul: aneemia, leukopeenia, leukotsütoos, lümfopeenia, neutropeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, trombotsütoos, basofiilia, hemolüütiline aneemia.
Vere hüübimissüsteemi osa: nina verejooks, protrombiiniaja suurenemine (vähenemine).
Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, sügelus, eksudatiivne erüteem multiforme, palavik, külmavärinad, turse, eosinofiilia, anafülaktiline šokk, seerumi haigus, bronhospasm.
Muu: superinfektsioon (sh kandidoos).
Kohalikud reaktsioonid: sissejuhatuses - flebiit, valu veeni; süstimisega - valu valu süstekohal.
Ravimi kasutamise vastunäidustused
- ülitundlikkus ravimi suhtes;
- ülitundlikkus teiste tsefalosporiinide, penitsilliinide, karbapeenide suhtes.
Ettevaatusega, ravim on ette nähtud vastsündinutele hüperbilirubineemia, enneaegsetel imikutel, neeru- ja / või maksapuudulikkusega, UC, enteriit või koliit, mis on seotud antibakteriaalsete ravimite kasutamisega raseduse ajal, imetamise ajal.
Ravimi kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui emale ettenähtud kasu ületab võimaliku riski lootele. Vajadusel peaks ravimi kasutamine imetamise ajal lõpetama rinnaga toitmise.
Taotlus maksa rikkumiste korral
Maksafunktsiooni häire korral on vajalik jälgida tseftriaksooni kontsentratsiooni vereplasmas need võivad vähendada selle vabastamise kiirust.
Taotlus neerufunktsiooni rikkumise korral
Raske neerupuudulikkuse korral (CC vähem kui 10 ml / min) ei tohi tseftriaksooni ööpäevane annus ületada 2 g.
Neerufunktsiooni halvenemise korral, samuti hemodialüüsi saavatel patsientidel on vajalik jälgida tseftriaksooni kontsentratsiooni vereplasmas, kuna need võivad vähendada selle vabastamise kiirust.
Erijuhised
Ravimi kasutamisel tuleb arvesse võtta anafülaktilise šoki ohtu ja vajadust hädaolukorras.
In vitro uuringud on näidanud, et tseftriaksoon (nagu teised tsefalosporiinid) on võimeline seerumi albumiiniga seotud bilirubiini välja lülitama. Seetõttu vajab tseftriaksooni kasutamine hüperbilirubineemia ja eriti enneaegsetel imikutel vastsündinutel veelgi suuremat ettevaatust.
Raske neerupuudulikkuse ja raske maksapuudulikkuse kombinatsiooni korral tuleb hemodialüüsi saavatel patsientidel regulaarselt määrata ravimi plasmakontsentratsiooni.
Pikaajalise ravi korral on vaja regulaarselt jälgida perifeerse vere pilti, maksa ja neerude funktsionaalse seisundi näitajaid.
Harvadel juhtudel koos sapipõie ultraheliga esineb katkestusi, mis kaovad pärast ravi lõpetamist. Isegi kui see nähtus kaasneb valu hüpokondriumiga, on soovitatav jätkata tseftriaksooni ravi ja viia läbi sümptomaatiline ravi.
Eakad ja nõrgad patsiendid võivad vajada K-vitamiini manustamist.
Ravi ajal on alkohol vastunäidustatud, sest võimalik on disulfirami sarnased toimed (näo punetus, kõhu- ja kõhukrambid, iiveldus, oksendamine, peavalu, vererõhu langus, tahhükardia, õhupuudus).
Üleannustamine
Ravimi eemaldamiseks kehast on hemodialüüs ebatõhus. Üleannustamise kliiniliste ilmingute korral on soovitatav sümptomaatiline ravi.
Ravimi koostoime
Tseftriaksoonil ja aminoglükosiididel on sünergism paljude gramnegatiivsete bakterite vastu.
Kasutamisel koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja teiste trombotsüütide vastaste ainetega suureneb verejooksu tõenäosus.
Samaaegsel kasutamisel koos "silmus" diureetikumide ja teiste nefrotoksiliste ravimitega suureneb nefrotoksilise toime oht.
Ravim ei sobi kokku etanooliga.
Farmatseutiliselt kokkusobimatu teiste antibiootikume sisaldavate lahustega.
Apteekide müügitingimused
Ravim on saadaval retsepti alusel.
Ladustamistingimused
Nimekiri B. Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivana, valguse eest kaitstult, temperatuuril mitte üle 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.
Ceftryaxon
Intravenoosse ja intramuskulaarse süstelahuse valmistamiseks kasutatav pulber on kristalne, peaaegu valge või kollakas.
Pudelid klaas (1) - pakib papi.
III põlvkonna poolsünteetiline tsefalosporiinantibiootikum, mis sisaldab laia toimespektrit.
Tseftriaksooni bakteritsiidne toime on tingitud rakumembraanide sünteesi pärssimisest. Ravim on väga vastupidav beeta-laktamaasi (penitsillinaasi ja tsefalosporinaasi) suhtes gram-positiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide suhtes.
Tseftriaksoon toimib gram-negatiivsete aeroobsete mikroorganismide vastu: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (sh ampitsilliiniresistentsed tüved), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (kaasa arvatud Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (sealhulgas tüved, mis moodustavad penitsillinaasi ja ei moodusta seda), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne ja need on samad ning need on samad, mis on samad, ja need on samad, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Mitmed ülalmainitud mikroorganismide tüved, mis on resistentsed teiste antibiootikumide, näiteks penitsilliinide, tsefalosporiinide, aminoglükosiidide suhtes, on tseftriaksooni suhtes tundlikud.
Mõned Pseudomonas aeruginosa tüved on ka ravimi suhtes tundlikud.
Ravim toimib grampositiivsete aeroobsete mikroorganismide vastu: Staphylococcus aureus (kaasa arvatud konvoi kognitiivsete autorite autorid) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus B rühm), Streptococcus pneumoniae; anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides spp., Clostridium spp. (välja arvatud Clostridium difficile).
Kui manustatakse i / m, imendub tseftriaksoon süstekohalt hästi ja saavutab kõrge seerumikontsentratsiooni. Ravimi biosaadavus - 100%.
Keskmine kontsentratsioon plasmas saavutatakse 2-3 tundi pärast süstimist. Korduval intramuskulaarsel või intravenoossel manustamisel annustes 0,5-2,0 g intervalliga 12-24 h on tseftriaksooni kogunemine kontsentratsioonis, mis on 15-36% kõrgem kui ühe süstiga saavutatud kontsentratsioon.
Annusega 0,15 kuni 3,0 g Vd - 5,78 kuni 13,5 l.
Tseftriaksoon seondub pöörduvalt plasmavalkudega.
Kui manustatakse annuses 0,15 kuni 3,0 g, jääb T1 / 2 vahemikku 5,8 kuni 8,7 h; plasma kliirens - 0,58 - 1,45 l / h, neerude kliirens - 0,32 - 0,73 l / h.
33% kuni 67% ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu, ülejäänu eritub sapiga soolesse, kus see biotransformeerub inaktiivseks metaboliidiks.
Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades
Imikutel ja meningese põletikuga lastel tungib tseftriaksoon tserebrospinaalvedelikku ja bakteriaalse meningiidi puhul difundeerub keskmiselt 17% ravimi kontsentratsioonist plasmas tserebrospinaalvedelikku, mis on umbes 4 korda suurem kui aseptilise meningiidi korral. 24 tundi pärast tseftriaksooni manustamist annuses 50–100 mg / kg kehakaalu kohta ületab tserebrospinaalvedeliku kontsentratsioon 1,4 mg / l. Meningiitiga täiskasvanud patsientidel 2... 24 tundi pärast 50 mg / kg kehakaalu manustamist ületab tseftriaksooni kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus mitu korda kõige sagedasemaid meningiidi põhjustajaid inhibeerivaid kontsentratsioone.
Tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide ravi:
- levinud Lyme borrelioos (haiguse varajased ja hilisemad staadiumid);
- kõhuorganismide infektsioonid (peritoniit, sapiteede infektsioonid ja seedetrakt);
- luude ja liigeste nakkused;
- naha ja pehmete kudede infektsioonid;
- nõrgenenud immuunsusega patsientide infektsioonid;
- vaagnaelundite infektsioonid;
- neerude ja kuseteede infektsioonid;
- hingamisteede infektsioonid (eriti kopsupõletik);
- suguelundite infektsioonid, sealhulgas gonorröa.
Infektsioonide ennetamine operatsioonijärgsel perioodil.
- ülitundlikkus tseftriaksooni ja teiste tsefalosporiinide, penitsilliinide, karbapeneemide suhtes.
Ettevaatusega on NUC-le ette nähtud ravim, maksa ja neerude rikkumised, enteriit ja koliit, mis on seotud antibakteriaalsete ravimite kasutamisega; hüperbilirubineemiaga enneaegsed ja vastsündinud lapsed.
Ravimit manustatakse / m või / in.
Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele määratakse 1-2 g 1 kord päevas (iga 24 tunni järel). Rasketel juhtudel või nakkuste korral, mille patogeenid on tseftriaksooni suhtes ainult mõõduka tundlikkusega, võib päevaannust suurendada 4 g-ni.
Vastsündinule (kuni 2 nädalat) määratakse 20... 50 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord päevas. Päevane annus ei tohi ületada 50 mg / kg kehakaalu kohta. Annuse määramisel ei tohiks eristada täiskasvanud ja enneaegseid imikuid.
Imikutele ja väikelastele (alates 15 päevast kuni 12 aastani) määratakse 20-80 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord päevas.
Täiskasvanutele ettenähtud annused on> 50 kg kaaluvad lapsed.
50 mg / kg või rohkem annuseid intravenoosseks manustamiseks tuleb manustada tilkhaaval vähemalt 30 minutit.
Eakad patsiendid peavad saama tavapärase annuse, mis on mõeldud täiskasvanutele, ilma vanuse kohandamata.
Ravi kestus sõltub haiguse kulgemisest. Tseftriaksooni manustamist tuleb jätkata patsientidel vähemalt 48-72 tundi pärast temperatuuri normaliseerimist ja patogeeni likvideerimise kinnitamist.
Bakteriaalse meningiidi korral imikutel ja väikelastel algab ravi 100 mg / kg (kuid mitte üle 4 g) 1 kord päevas. Pärast patogeeni tuvastamist ja selle tundlikkuse määramist saab annust vastavalt vähendada.
Meningokoki meningiidi korral saavutati parimad tulemused 4-päevase ravi kestel, meningiit, mida põhjustas Haemophilus influenzae, 6 päeva, Streptococcus pneumoniae, 7 päeva.
Lyme borreliosis: täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel on ette nähtud 50 mg / kg üks kord päevas 14 päeva jooksul; maksimaalne ööpäevane annus - 2 g.
Gonorröa korral (põhjustatud tüvedest, mis moodustavad ja ei moodusta penitsillinaasi) - üks kord päevas 250 mg annuses.
Postoperatiivsete infektsioonide vältimiseks manustatakse ravimit sõltuvalt nakkusriski astmest 1-2 g üks kord 30-90 minutit enne operatsiooni.
Käärsoole ja pärasoole operatsioonidel on tseftriaksooni ja 5-nitroimidasoolide, näiteks ornidasooli, samaaegne (kuid eraldi) manustamine efektiivne.