Flutikasoon on ravim, mida sageli kasutatakse allergilise riniidi raviks. See kuulub kohalikuks kasutamiseks mõeldud glükokortikosteroidide rühma. Sellel on tugev põletikuvastane ja antipruritiline toime. See ei ole imelik, Fluticasone on oluliste ravimite nimekirjas. Aga esimesed asjad.
>> Sait sisaldab laia valikut ravimeid sinusiidi ja teiste nina haiguste raviks. Kasuta tervist!
Muud Fluticasone'i kaubanimed (analoogid toimingu järgi) - Fliksonaze, Kutiveit, Flokhal, Avamys, Nazarel.
Kõik see viib kliiniliste ilmingute tõsiduse vähenemiseni ja patsientide elukvaliteedi paranemiseni.
Vormivorm
Ravim on saadaval järgmisel kujul:
- 0,05% kreemi;
- 0,005% salvi;
- ninasprei (50 mcg) 60 ja 120 annusena;
- aerosool inhaleerimiseks (0,125 mg, 0,25 mg, 50 μg) 60 ja 120 annusena.
See mitmekesisus võimaldab teil igal juhul kergesti valida parima variandi.
GCS tähtsus allergilise riniidi ravis
Allergilist riniiti peetakse üheks kõige levinumaks haiguseks, millest maailma eri riikides kannatab 20–40% täiskasvanud elanikkonnast. Venemaal on esinemissagedus umbes 38%. Hiljuti diagnoositakse allergilist nohu väikelastel.
See patoloogia on kohutav, sest see viib bronhiaalastma, sinusiidi, otiitide tekkeni. Seetõttu on oluline pöörduda pädeva arsti poole, kes töötab välja individuaalse raviplaani.
Ravi peab olema terviklik ja hõlmama H1 blokaatoreid, kromoneid, antikolinergilisi aineid, leukotrieenivastaseid aineid ja muidugi hormonaalseid aineid. Sel juhul on peamine roll glükokortikosteroididele. See on seletatav asjaoluga, et ainult nad suudavad täielikult kõrvaldada kõik sümptomid - aevastamine, rebimine, turse, sügelus ja ninakinnisus. Seega muutub GCS kohustuslikuks sammuks taastumise suunas.
Asetage glükokortikosteroidid pulmonoloogiasse
GCS on pulmonoloogias väga olulised. Eriti bronhiaalastma ravis. Määrake need esmase ravi madala efektiivsusega. Inhaleeritavad glükokortikosteroidid (IGCC) - Beclometasoon, Budesoniid, Flutikasoonpropionaat, Salmeterool, Mometasoonfuroaat, Flutikasoon on tunnistatud kõige produktiivsemaks ja ohutumaks.
Kui võrrelda ICS-i sümptomite leevendamise efektiivsusega, on Fluticasone üks parimaid.
Neid ravimeid iseloomustab tugev immunosupressiivne ja põletikuvastane toime. Vähendada kudede paistetust ja bronhi näärmete limaskesta sekretsiooni intensiivsust. Inhaleeritavad steroidid on tablettide vormidega võrreldes soodsamad:
- tegutseda lokaalselt, s.t. ei ole süsteemne toime (korralikult valitud annustega);
- võimaldab teil kontrollida haiguse ilminguid;
- töötada pikka aega (kuni 24 tundi);
- oluliselt parandada patsientide elukvaliteeti.
Siiski tuleb märkida, et inhaleeritavaid kortikosteroide tuleb kasutada ainult koos teiste ravimitega.
Millised haigused on ette nähtud flutikasoon?
Kasutamistingimused sõltuvad vabastamise vormist. Nii on flutikasoonpihustus ette nähtud allergilise riniidi raviks. Bronhiaalastma, kroonilise bronhiidi, emfüseemi, KOK-i korral on aerosoolina flutikasoon asendamatu.
Kreemi ja salvi kasutatakse psoriaasile, ekseemile, neurodermatoosile, samblikujule, generaliseerunud erütrodermiale, pornole ja seborrheic dermatiidile.
Flutikasoon: kasutusjuhised
Flutikasooni annus, mis on igal juhul optimaalne, määrab arst. Järgige tema soovitusi kasutamise sageduse kohta päevas ja ravikuuri kestuse kohta.
Flutikasooni ninaspreid määratakse kõige sagedamini järgmiselt. 4–11-aastased lapsed 50 mcg üks kord päevas. Noored ja täiskasvanud - 100 µg üks või kaks korda päevas. Täiskasvanute maksimaalne päevane annus on 400 mikrogrammi. Aerosooli, kreemi ja salvi kasutatakse kaks korda päevas.
Ravi ajal tuleb kaaluda kahte olulist punkti. Ravimit tuleb kasutada regulaarselt, s.t. see ei sobi sümptomite ajutiseks leevendamiseks. Esimesed tulemused on tunda 4-5 päeva jooksul.
Millal on flutikasoon vastunäidustatud?
Vastunäidustuste loetelu määratakse kindlaks, millise annustamisvormi järgi teile antakse.
Flutikasoon inhaleerimiseks ei ole tuberkuloosi, mitte-astmaatilise bronhiidi ja ägeda bronhospasmi korral võimalik. Flutikasooni salvi ei kasutata akne, bakterite ja seente nahakahjustuste, perioraalse dermatiidi, anogenitaalse piirkonna sügeluse korral.
Ravimit ei ole ette nähtud individuaalseks talumatuseks koostisosade suhtes. Pihustit ja aerosooli ei soovitata alla 4-aastaste laste raviks. Koor võib olla 6 kuud, salv - 12 kuud.
Arst määrab raseduse ja imetamise ajal kasutamise otstarbekuse.
Kõrvaltoimed
Esineb annustamisrežiimi rikkudes. Intranasaalsel manustamisel ilmnevad kõrvaltoimed limaskestade ärritusena - põletamine, nõelamine, kuivus ja ninaverejooks. Kui operatsioon on esinenud, on nina vaheseina perforatsioon.
Flutikasooni sissehingamisel suu kaudu inhalaatori kaudu võib tekkida valge patiin ja väike haavandid, kandidoos. Mõnedel patsientidel on kõhklikkus, õhupuudus, bronhospasm.
Väliselt kasutatuna on ravi katkestamise signaal sügelus, naha hõrenemine, väikeste veresoonte laienemine, värvimuutus, liigne karvakasv manustamiskohas ja dermatiit.
Miks on mõned lastearstid Fluticasone'i vastu?
Paljud lastearstid räägivad negatiivselt flutikasoonfuroaati sisaldavatest ravimitest. Ametlik juhend ütleb, et sellised rahalised vahendid on lubatud alates neljast aastast, pehmed annustamisvormid - 6-12 kuust, kuid lastearstid ei soovita GCS-i kasutada 6-7 aastat.
Selle põhjuseks on mitu põhjust:
- hormonaalse reguleerimise ebatäiuslikkus, mis avaldub nina limaskesta rikkumisel (pihustamiseks ja aerosooliks);
- sümptomaatilise hüperkortisolismi, neuroendokriinse haiguse tekkimise võimalus, kus esinevad hüpotalamuse-hüpofüüsi süsteemi talitlushäired (kreemi ja salvi puhul);
- kasvupeetus (pikaajalise kasutamisega - kõikide ravimite vormide puhul).
Samas on mündi teine külg. Mõnikord muutub lapse jaoks 50 mikrogrammi flutikasooni päevas väga vajalikuks. Sellisel juhul on oluline kursis hoida - järgige spetsialisti nõuandeid ja jälgige hoolikalt noorte patsientide üldist seisundit. Ravim võib muuta lapse käitumist - ta muutub rahutuks, kapriisiks, ei maganud hästi ja sööb.
Kas flutikasoon võib olla eakate inimeste jaoks?
Mida arvavad arstid flutikasoonravi eakatel? Kas neile on ohutu?
Seda ravimit kasutatakse eakate raviks, kuid ainult pärast haiguse ajaloo hoolikat uurimist. Kui on esinenud neerupealiste talitlushäiretega seotud haigusi, suurenenud silmasisese rõhu suurenemist, osteoporoosi, tuleb ravi teostada rangelt arsti järelevalve all.
Flutikasooni pikaajaline kasutamine mõnedel patsientidel on neerupealiste puudulikkuse, katarakti, glaukoomi, veresuhkru suurenemise, luu tiheduse vähenemise põhjuseks. Muide, see väide kehtib igas vanuses patsientide kohta, kuid eakad on eriti haavatavad.
Rünnakute müüdid
GCS ravi põhjustab kuumenenud vastuolusid. Mõned arvavad, et hormoonid on ohtlikud, teised - kõige tõhusamad vahendid allergiliste ilmingute vastu võitlemiseks. Kõik see toob kaasa palju müüte. Proovime aru saada, kas uskuda, millest nad räägivad.
Müüt number 1. Hormoonid on tervisele kahjulikud - nad põhjustavad rasvumist ja häirivad siseorganite toimimist. See on ehk kõige levinum väärarusaam. Jah, glükokortikosteroidide (tablettide) sisse võtmisel pikka aega (mitu aastat ilma pausita) võib olla üksikute süsteemide töö rikkumine, kuid see ei kehti intranasaalse GCS kohta. Flutikasoon on lokaalne ravim, mis ei kahjusta organismi tervikuna. Süsteemsed toimed on äärmiselt harva - annuse ja kasutusaegade korduva suurenemisega.
Müüt number 2. Hormoonid sobivad sümptomite kiireks leevendamiseks ja lühiajaliseks raviks. Vale uuesti. Ravi peab olema pikk (3 nädalast kuni 2-3 kuuni) - vastasel juhul ei teki stabiilset tulemust. Ära oota kohest mõju - selleks on ka teisi ravimeid (vasokonstriktor, põletikuvastane, antimürgine, allergiavastane jne). Glükokortikosteroidid hakkavad töötama alles pärast 4-5 päeva (mõnikord isegi 7-8 päeva) pärast kasutamist. Tühista need järk-järgult - vastavalt arsti poolt määratud skeemile.
Müüt number 3. Ravi võib lõpetada pärast kõigi sümptomite kadumist. Ei! Võtke ravim täpselt nii palju, kui olete määranud. Isegi kui paari päeva pärast oleks sulle lihtsam ja tundub, et haigus on vähenenud, jätkake selle võtmist. See on väga oluline. Paljud rikuvad seda reeglit ja siis kaebavad, et ravim ei sobi neile.
Flutikasoonanaloogid
Apteekides on mitmeid sarnaseid toimeaineid. Need on Kutivate, Nazarel, Fliksonaze, Nasonex, Fliksotid, Avamys. Absoluutseid partnereid ei saa kutsuda, sest peamised aktiivsed komponendid on erinevad. In Kutivate, Fliksonaze, Nazarel, Fliksotida - flutikasoonpropionaat, Nazonex - mometasone.
Täielik struktuurne analoog on Avamys, mis sisaldab flutikasoonfuroaati. Teistel ravimitel on samasugused näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed. Flutikasooni puudumisel (pärast konsulteerimist arstiga) võib selle asendada ühega neist.
Järeldus: Flutikasoon on paikseks kasutamiseks mõeldud glükokortikosteroid, mida iseloomustab mitmesugune vabanemise vorm ja kõrge efektiivsus.
Flutikasoon
Kirjeldus 12. detsembril 2015
- Ladinakeelne nimi: Fluticasonum
- ATC-kood: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Keemiline valem: C22H27F3O4S
- CAS-kood: 90566-53-3
Keemiline nimetus
6a, 9-difluoro-17 - [[(fluorometüül) sulfanüül] karbonüül] -11-beeta-hüdroksü-16-alfa-metüül-3-okso-andros-1,4-dieen-17-alfa-üülpropionaat
Keemilised omadused
Flutikasoonfuroaat - mis see ravim on? See keemiline ühend on fluoritud sünteetiline kortikosteroid. Narkootikumide puhul leidub ainet kõige sagedamini kombinatsioonis salmeterooliga ja see on osa kõige olulisematest ja elutähtsatest ravimitest.
Saadud sellest kemikaalist. ühendid - Flutikasoonfuroaati (C27H29F3O6S) kasutatakse kohaliku põletikuvastase ainena. Flutikasoonfuroaadi preparaadid ei ole mõeldud süsteemseks kasutamiseks. Keemiline ühend on valge peen pulber, mis on vees praktiliselt lahustumatu. Molekulmass = 538, 6 grammi mooli kohta. Flutikasoonfuroaadi hind sõltub ravimi tootjast ja toimeaine sisaldusest. Selle ainega preparaadid valmistatakse nina pihustite, kreemide, inhalaatorite, salvide jne kujul. Kaasatud ka ravimite koostisse Flutikasoonpropionaat.
Farmakoloogiline toime
Põletikuvastane, antipruritiline, allergiavastane.
Farmakodünaamika ja farmakokineetika
Flutikasoon, mis puutub kokku konkreetsete glükokortikosteroidiretseptoritega, pärsib eosinofiilide, lümfotsüütide, nuumrakkude, neutrofiilide ja makrofaagide proliferatsiooni. Aine vähendab põletikuliste vahendajate (prostaglandiinide, tsütokiinide, histamiini ja leukotrieenide) moodustumise ja vabanemise protsesside intensiivsust. Ravimi toime ilmneb juba 180 minutit pärast esimest kasutamist. Intranasaalsel kasutamisel kõrvaldab ravim ravimi ebameeldiva tunde, aevastamise, nohu, ninakinnisuse. Silmade punetus kaob, rebimine väheneb. Aine kestus pärast esimest kasutamist on üks päev.
Kui te ei ületa soovitatud terapeutilist annust, ei tungi ravim süsteemsesse vereringesse, ei mõjuta hüpotalamuse-hüpofüüsi neerupealiste süsteemi. Ravim on vees väga halvasti lahustuv, nii et enamik sellest voolab alla kõri ja magu. Vähem kui 1% heakskiidetud annusest satub vere.
Aine biosaadavus pärast inhaleerimist on 10 kuni 30%. Kuid ravimil on kõrge plasmavalkudega seondumise aste - 91%. Aine mõjutab esimest korda läbi maksa, kus see metaboliseerub CYP3A4 tsütokroom P450 süsteemi osalusel (moodustub negatiivne karboksüülmetaboliit). Ravimi poolväärtusaeg on ligikaudu 3 tundi intranasaalse ja 8 inhalatsiooniga. Flutikasoon eritub soolte kaudu ja neerude abil.
Näidustused
Flutikasoonfuroaat on ette nähtud sissehingamise vormis astma, kroonilise bronhiidi, emfüseemi jms põhipõletikuvastase ravi ajal.
Ainet manustatakse intranasaalselt profülaktilise või allergilise riniidi kompleksse ravi osana.
Ravimit kasutatakse väliselt:
- atoopiliste, diskoidsete, laste ja teiste ekseemidega;
- nodulaarse prurituse, samblikujulise planuse raviks;
- neurodermatoosiga;
- psoriaasiga patsientidel (välja arvatud tahvel);
- kontaktdermatiidiga;
- diskoidse erütematoosse luupusega patsientidel;
- täiendava üldise erütrodermia vahendina;
- ebameeldivate sümptomite leevendamiseks putukahammustustest;
- seborröilise dermatiidiga;
- patsientidel, kellel on punane prickly heat.
Vastunäidustused
Ravimit ei manustata intranasaalselt, allergia flutikasooni suhtes.
GCS ei ole väliseks kasutamiseks soovitatav:
- rosaceaga patsiendid;
- koos akne vulgariga;
- perioraalse dermatiidiga patsiendid;
- esmaste viirusinfektsioonide, tuulerõugete, herpesega;
- suguelundite ja perianaalse sügelusega patsiendid;
- kui nahka mõjutavad bakterid või seened;
- lastel kuni 6 kuud (koor) või 1 aasta (salv);
- allergia ravimile.
Kõrvaltoimed
Flutikasooni sissehingamine võib põhjustada:
- suuõõne kandidoos või neelu;
- paradoksaalne bronhospasm;
- kähe ja kähe;
- neerupealise koore funktsiooni vähenemine, osteoporoos, kasvupeetus lastel, glaukoom (harva, kui süsteemseid glükokortikosteroide on varem kasutatud).
Intranasaalsel kasutamisel on aine sageli hästi talutav. Harva tekib: ärritus ja kuivus nina närvisüsteemi piirkonnas, ebameeldiv lõhn ja maitse moonutus, nina vaheseina perforatsioon (tõenäosus on suurem, kui operatsioon toimus ninaõõnes).
Flutikasoonil põhinevate kreemide ja salvide kasutamine võib põhjustada:
- sügelus, põletus ja naha kuivus manustamiskohas;
- striae, naha hõrenemine, veresoonte laienemine pinnal;
- suurenenud juuste kasv, hüpopigmentatsioon;
- sekundaarsete infektsioonide ja allergilise kontaktdermatiidi tekkimine.
Imikutel, kellel on pikaajaline suurte annuste kasutamine, võib ravim läbida süsteemset imendumist ja arendada sümptomaatilist hüperkortitsismi.
Flutikasoon, kasutusjuhised (meetod ja annus)
Sõltuvalt ravimvormist ja näidustustest kasutatakse erinevaid ravirežiime ja ravimi kasutamise meetodeid. Ravim on välja kirjutatud väliselt, intranasaalselt ja sissehingamise vormis.
Flutikasoon, salvi ja kreemi kasutusjuhised
Tööriist kantakse kahjustatud nahale õhukese kihiga, sõltuvalt raviarsti soovitustest 1 või 2 korda päevas. Ravi kestus ei ületa 14 päeva.
Ennetava meetmena kasutatakse ravimit üks kord iga 3-4 päeva tagant ilma oklusioonita, piirkondades, kus haigus varem mõjutas.
Intranasaalne. 12-aastastel ja täiskasvanutel on ette nähtud 2 annust (100 µg) ravimi igast nina läbipääsust üks kord päevas, eelistatavalt hommikul. Vajadusel saate kaks ninasõõrmesse sisestada kaks annust kaks korda päevas. Maksimaalne ravimi kogus, mida saab kasutada päevas, on 400 mikrogrammi. Flutikasooni säilitusannus = 100 µg päevas.
4-12-aastaste laste puhul on vajalik annuse kohandamine. Reeglina määratakse igasse ninasõõrmesse 50 μg. Maksimaalne päevane annus lastele = 200 mcg.
Flutikasooni sissehingamine
Bronhiaalastma puhul määratakse 100 kuni 1000 μg ainet, 2 korda päevas, sõltuvalt haiguse edenemisest. Annust kohandatakse sõltuvalt ravivastusest. 4-aastastele lastele on soovitatav annus 50... 100 mcg kaks korda päevas. Lastel vanuses 12 kuud kuni 4 aastat soovitatakse päevas kasutada 200 mikrogrammi ravimit.
Ravimit manustatakse spetsiaalse inhalaatori abil. Kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse raviks kasutatakse 500 μg ainet 2 korda päevas.
Üleannustamine
Ravimi suurte annuste sagedase kasutamise korral võivad ilmneda ägeda üleannustamise sümptomid. Kui see juhtub, siis neerupealise koore aktiivsuse ajutine vähenemine. Ravina soovitatakse reguleerida ravimi annust.
Koostoime
Inhaleeritavate ravimite kombinatsioon ensüümi CYP3A4 inhibiitoritega (ritonaviir, ketokonasool jne) võib põhjustada sünteetilise GCS süsteemset toimet.
Müügitingimused
Ladustamistingimused
Ravimit ei soovitata külmutada või säilitada temperatuuril üle 25 ° C. Samuti peab tööriist olema kaitstud otsese päikesevalguse ja laste eest.
Kõlblikkusaeg
Erijuhised
Ravimi intranasaalne manustamine erilise ettevaatusega toimub pärast glükokortikosteroidide süsteemset kasutamist.
Lapsi ravitakse raviarsti järelevalve all. Kui ravi viiakse läbi pika aja jooksul, on vaja hoolikalt jälgida laste kasvu.
Aine sissehingamine on ettevaatlik kopsu tuberkuloosi korral. Ravi ravimiga lõpetatakse, vähendades järk-järgult annust.
Kasutades kreemi või salvi selle ravimi põhjal, tuleb vältida ravimi sattumist silma limaskestadele. On kõige tõenäolisem, et väikestel imikutel täheldatakse süsteemset imendumist.
Tõenäoliselt ei mõjuta ravim patsiendi võimet juhtida mehhanisme või autot.
Lastele
Ravimi kasutamine lastel peaks olema äärmiselt ettevaatlik. Kreemi ei saa määrata kuni 6-kuulistele lastele ja salvi - kuni 1 aasta. Samuti on ravi ajal vaja jälgida lapse kasvu.
Raseduse ja imetamise ajal
Ei ole teada, kas ravimi kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal on ohutu. Siiski on tõenäosus, et aine tungib rinnapiima, äärmiselt väike. Rasedate naiste raha kasutamise küsimust peaks otsustama raviarst.
(Analoogid) sisaldavad preparaadid
Selle GKS kaubanimed: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Flutikasoonpropionaat.
Samuti kasutatakse ainet sageli kombinatsioonis Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Arvustused
Tagasiside ravimi kasutamise kohta on enamasti hea, kõrvaltoimed on haruldased. Sellel ainel põhinevad preparaadid on üsna tõhusad ja ohutud.
Flutikasooni hind, kust osta
Flutikasooni hind inhaleeritavale aerosoolile Fliksotid on inhalaatori jaoks umbes 780-820 rubla, annus 125 mikrogrammi - üks annus. Kutiveyti välispidiseks kasutamiseks mõeldud salv maksab 15 grammi toru jaoks umbes 300 rubla. Nasareli ninaspreid saab osta 300-460 rubla, 50 µg viaali kohta - üks annus.
Flutikasoon
Sisu
Struktuurivalem
Vene nimi
Aine ladinakeelne nimetus on Fluticasone
Keemiline nimetus
(6-poolne, 11-beeta, 16-poolne, 17-poolne) -6,9-difluoro-11,17-dihüdroksü-16-metüül-3-okso-androsta-1,4-dieen-17-karbotioonhappe S- (fluorometüül) eeter
Brutovorm
Flutikasooni aine farmakoloogiline rühm
Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)
CASi kood
Farmakoloogia
Flutikasooni iseloomustab kõrge selektiivsus ja afiinsus GCS retseptorite suhtes. Inhibeerib nuumrakkude, eosinofiilide, lümfotsüütide, makrofaagide, neutrofiilide proliferatsiooni; vähendab põletikuliste vahendajate ja teiste bioloogiliselt aktiivsete ainete (histamiin, PG, LT, tsütokiinid) tootmist ja vabanemist allergilise reaktsiooni varases ja hilises faasis.
Kui seda manustatakse paikselt terapeutiliste annuste korral, ei esine hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealiste süsteemi märgatavat süsteemset toimet ega pärssimist. Ei põhjusta hormonaalseid häireid, ei avalda olulist mõju kesknärvisüsteemile, perifeersele närvisüsteemile, seedetraktile, südame-veresoonkonna süsteemile ja hingamisteedele.
Suukaudsel manustamisel ei ole flutikasooni biosaadavus kõrge, kuna imendumine seedetraktis on väga madal ja esimese metabolismi ajal maksas ulatuslik metabolism, mis tagab juhusliku allaneelamise korral madala süsteemse ekspositsiooni.
Soovitatavates annustes sissehingamisel on tugev põletikuvastane toime, mis viib sümptomite tõsiduse vähenemiseni ja haiguste ägenemise sageduse vähenemisele, millega kaasneb hingamisteede obstruktsioon (bronhiaalastma, krooniline bronhiit, emfüseem).
KOK on kinnitanud sissehingatava flutikasooni (kombinatsioonis pikatoimeliste bronhodilataatoritega) toime tõhusust kopsufunktsioonile, mida iseloomustab haiguse sümptomite tõsiduse vähenemine, ägenemiste sagedus ja raskusaste ning patsientide elukvaliteedi paranemine võrreldes platseeboga.
Terapeutiline toime pärast sissehingamist algab 24 tunni jooksul, jõuab maksimaalselt 1–2 nädala jooksul või kauem pärast ravi alustamist.
Intranasaalselt manustatuna on sellel nina limaskestale kiire põletikuvastane toime ja allergiavastane toime ilmneb juba 2–4 tundi pärast esimest kasutamist. Vähendab aevastamist, nina sügelust, nohu, ninakinnisust, ebamugavustunnet paranasaalsete siinuste piirkonnas ja rõhku nina ja silmade ümber. Lisaks leevendab see allergilisi nohu põhjustavaid silma sümptomeid. Sümptomite raskusastme (eriti ninakinnisuse) vähenemine püsib 24 tundi pärast ühekordset 200 µg annust. Parandab patsientide elukvaliteeti, sealhulgas füüsilist ja sotsiaalset tegevust. Pärast flutikasoonpropionaadi manustamist annuses 200 µg / päevas ei täheldatud kortisooli seerumi AUC-i olulist muutust võrreldes platseeboga (1,01; 90% CI: 0,9; 1,14).
Paikselt manustatuna on flutikasoonil põletikuvastane, antipruritiline ja vasokonstriktsioon.
Imemine Flutikasooni absoluutne biosaadavus, kui seda kasutatakse inhalatsioonina tervetel vabatahtlikel, on ligikaudu 10,9%. Bronhiaalastma või KOK-iga patsientidel on vähem süsteemset ekspositsiooni kui tervetel vabatahtlikel. Süsteemne imendumine toimub valdavalt kopsudes, samal ajal kui imendumine on alguses kiire ja aeglustub. Osa inhaleeritavast annusest võib alla neelata, kuid selle süsteemne toime on minimaalne vees lahustuvuse ja intensiivse presüsteemse metabolismi tõttu. Flutikasooni suukaudne biosaadavus on alla 1%. Sissehingatava doosi suuruse ja süsteemse toime vahel on lineaarne suhe.
Pärast intranasaalset manustamist annuses 200 ug / päevas tasakaal Cmax plasmakontsentratsiooni ei ole enamikus patsientides kvantifitseeritud (alla 0,01 ng / ml). Suurim plasmakontsentratsioon registreeriti tasemel 0,017 ng / ml. Otsene imendumine ninaõõnest on vähese vees lahustuvuse ja enamiku annuse manustamise tõttu ebatõenäoline. Absoluutne suukaudne biosaadavus on madal (®
FLUITIZAZON
- Näidustused
- Kasutamismeetod
- Kõrvaltoimed
- Vastunäidustused
- Rasedus
- Koostoimed teiste ravimitega
- Üleannustamine
- Vormivorm
- Koostis
- Valikuline
Ravim Flutikasoon (Flutikasoon) - GCS inhaleerimiseks.
Pärsib nuumrakkude, eosinofiilide, lümfotsüütide, makrofaagide, neutrofiilide proliferatsiooni, vähendab põletikuliste vahendajate ja teiste bioloogiliselt aktiivsete ainete (histamiin, Pg, leukotrieenid, tsütokiinid) tootmist ja vabanemist.
Soovitatavates annustes on sellel tugev põletikuvastane ja allergiavastane toime, mis aitab vähendada hingamisteede obstruktsiooniga kaasnevate haiguste sümptomeid, sagedust ja tõsidust (bronhiaalastma, krooniline bronhiit, emfüseem).
Süsteemne toime on minimaalne: terapeutilistes annustes ei avalda see praktiliselt mingit mõju hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealiste süsteemile.
Taastab patsiendi vastuse bronhodilataatoritele, võimaldades vähendada nende kasutamise sagedust. Terapeutiline toime pärast sissehingamist algab 24 tunni jooksul, jõuab maksimaalse tasemeni 1-2 nädala jooksul või kauem pärast ravi alustamist ja kestab mitu päeva pärast ravi lõpetamist.
Näidustused
Ravimit Fluticasone kasutatakse bronhiaalastma (põhiravi, sealhulgas raske haiguse ja süsteemse GCS-i sõltuvuse) raviks.
Kasutamismeetod
Flutikasooni kasutatakse ainult sissehingamise teel.
Ravimit tuleb regulaarselt kasutada, isegi sümptomite puudumisel.
Sissehingamise sagedus - 2 korda päevas. Ravitoime esineb tavaliselt 4-7 päeva jooksul pärast ravi alustamist.
Patsientidel, kes ei ole varem inhaleeritavaid kortikosteroide võtnud, võib paranemist täheldada juba 24 h pärast inhalatsiooni algust.
Sõltuvalt individuaalsest ravivastusest võib algannust suurendada kuni efekti ilmumiseni või minimaalse efektiivse annuseni.
Flutikasoonpropionaadi algannus vastab 1/2 beklometasoondipropionaadi päevaannusele. Ravimit võib manustada läbi speisseri (näiteks Volymatik).
Täiskasvanud ja üle 16-aastased noorukid on kerge astma algannus 100-250 mcg 2 korda päevas; mõõdukas raskusaste - 250-500 mcg 2 korda päevas; raskekujuline kursus - 0,5-1 mg 2 korda päevas.
Üle 4-aastastele lastele määratakse 50-100 µg 2 korda päevas.
Annus lastele 1-4 aastat - 100 mg 2 korda päevas.
Nooremad lapsed vajavad suuremaid annuseid võrreldes vanemate lastega (ravimi süstimise raskuse tõttu sissehingamisel, bronhide väiksem luumen, speisseri kasutamine, intensiivne nina hingamine noorematel lastel).
Ravim on eriti näidustatud raske bronhiaalastmaga noorematele lastele ja seda manustatakse inhalaatori abil läbi näomaski sisaldava speisseri (näiteks "Baby Baby").
KOK-i raviks määratakse täiskasvanutele 500 µg päevas. Maksa- või neerufunktsiooni häirega patsiendid, samuti eakad patsiendid ei vaja annuse kohandamist.
Kõrvaltoimed
Kohalikud reaktsioonid: suu limaskesta ja neelu kandidoos, kähe, paradoksaalne bronhospasm.
Süsteemsed kõrvaltoimed: pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes, samaaegne või varasem süsteemsete toime GCS kasutamine harvadel juhtudel väheneb neerupealiste koore funktsioon, osteoporoos, kasvupeetus lastel, katarakt, suurenenud silmasisese rõhu suurenemine.
Äärmiselt harv - allergilised reaktsioonid.
Vastunäidustused
Flutikasooni kasutamise vastunäidustused on: ülitundlikkus, äge bronhospasm, astmaatiline seisund (esmane ravim), mitte-astmaatiline bronhiit.
Ettevaatusega: maksa tsirroos, glaukoom, hüpotüreoidism, süsteemsed infektsioonid (bakteriaalsed, seened, parasiidid, viirused), osteoporoos, kopsu tuberkuloos, rasedus, imetamine.
Rasedus
Kuid pärast inhaleerimist soovitatud annustes on selle plasmakontsentratsioon patsientidel tõenäoliselt väike.
GCS-ravi ohutus imetamise ajal paikseks kasutamiseks ei ole kindlaks tehtud. Puuduvad andmed, mis kinnitaksid GCS-i süsteemse imendumise võimalust lokaalseks kasutamiseks koguses, mis on piisav nende tuvastamiseks rinnapiimas. Kui flutikasooni kasutatakse välistingimustes rinnaga toitmise ajal, ei tohiks seda kasutada rinnapiirkondade piirkonnas, et vältida lapse juhuslikku allaneelamist.
Koostoimed teiste ravimitega
Kliiniliselt oluline ravimite koostoime flutikasooni paikseks manustamiseks on ebatõenäoline.
Samas võib CYP3A4 isoensüümi (nt ritonaviir, itrakonasool, erütromütsiin) inhibeerivat toimet sisaldavate ravimite samaaegne ravi põhjustada GCS metabolismi pärssimist, millega kaasneb süsteemse toime suurenemine. Selliste interaktsioonide kliinilise tähtsuse aste sõltub isoensüümi inhibiitori CYP3A4 aktiivsusest, annusest ja GCS-i manustamismeetodist.
Uuringud koostoime kohta tervetel vabatahtlikel näitasid, et ritonaviir (väga aktiivne CYP3A4 inhibiitor) võib oluliselt suurendada flutikasooni kontsentratsiooni plasmas, mis viib seerumi kortisooli kontsentratsiooni vähenemiseni. Registreerimisjärgse kasutamise raames täheldati kliiniliselt olulisi koostoimeid patsientidel, kes said flutikasooni intranasaalselt või inhaleerides koos ritonaviiriga, mille tulemuseks oli GCS süsteemne toime, sealhulgas Cushingi sündroom ja neerupealiste supressioon.
Seega tuleb vältida ritonaviiri ja flutikasooni samaaegset kasutamist, välja arvatud juhul, kui potentsiaalne kasu patsiendile kaalub üles GCS-i süsteemse kõrvaltoime võimaliku riski.
Teiste CYP3A4 inhibiitorite uuringud on näidanud kerget (erütromütsiini) ja väikest (ketokonasooli) suurenemist flutikasooni süsteemses ekspositsioonis ilma seerumi kortisooli kontsentratsiooni märgatava vähenemiseta. Sellele vaatamata tuleb olla ettevaatlik CYP3A4 tugevate inhibiitorite (näiteks ketokonasool) samaaegsel väljakirjutamisel, kuna on võimalik suurendada flutikasooni kontsentratsiooni plasmas.
Üleannustamine
neerupealise koore funktsioon taastatakse mõne päeva jooksul.
Pikemaajalise annuse kasutamine, mis ületab neerupealise koore funktsiooni soovitatavat, võimalikku olulist pärssimist. Väga harva on teatatud ägeda neerupealiste kriisi tekke kohta lastel, kes said mitu kuud või aastaid 1000 mg / päevas Fluticasone'i annuse ja suurema annuse. Sellistel patsientidel täheldati hüpoglükeemiat, teadvuse depressiooni ja krampe.
Äge neerupealiste kriis võib areneda selliste tingimuste taustal nagu raske trauma, kirurgia, infektsioon, flutikasooni annuse järsk langus.
Intranasaalsel manustamisel ei ole tõendeid flutikasooni ägeda või kroonilise üleannustamise kohta. Tervetel vabatahtlikel ei mõjutanud 2 mg flutikasooni intranasaalne manustamine 2 korda päevas 7 päeva jooksul hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealise süsteemi funktsiooni (annus on 20 korda suurem kui terapeutiline).
Väliselt rakendatuna võib flutikasoon imenduda piisavas koguses, et näidata süsteemset toimet. Ägeda üleannustamise tõenäosus on äärmiselt madal, kuid kroonilise üleannustamise või ebaõige kasutamise korral võivad tekkida hüperkortitsismi tunnused (Itsenko-Cushingi sündroom).
Ravi: on vaja jälgida suuri flutikasooniannuseid saanud patsiente. Flutikasooni üleannustamise korral tühistatakse ravi järk-järgult, vähendades kasutamise sagedust või üleminekut vähem aktiivsele GCS-le, et vältida glükokortikoidi puudulikkuse tekke ohtu. Üleannustamise kliinilise pildi tekkimisel on näidustatud sümptomaatiline ravi.
Vormivorm
Flutikasoon-annusega inhaleeritavad aerosoolid, inhaleeritavad annused.
Koostis
Sissehingamise aerosool sisaldab toimeainet: flutikasoonpropionaat (mikroniseeritud) 50 µg 8. 83 mg 0. 83 mg
Abiained: 1,1,1,2-tetrafluoroetaan 1 annuses - kuni 60 mg, 120 annuses - kuni 10,6 g, 1 g - 999. 17 mg
FLUITIZAZON
Pihustage nina, mis on manustatud valge või peaaegu valge värvusena.
Abiained: bensalkooniumkloriid - 10 µg, fenüületanool - 250 ug, polüsorbaat 80-100 ug, Avicel RC-591 - 1250 µg, veevaba dekstroos - 5000 µg, puhastatud vesi - 0,1 ml.
12 ml (120 annust) - tumedad klaaspudelid (1) doseerimisseadmega - plastist kaubaalused (1) - papppakendid.
Flutikasoonpropionaat on aine, millel on tugev põletikuvastane toime. Intranasaalsel manustamisel ei ole märkimisväärset süsteemset toimet ega hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealise süsteemi pärssimist.
Pärast flutikasoonpropionaadi manustamist annuses 200 μg / päevas ei avastatud kortisooli seerumi farmakokineetilise kõvera päevast olulist muutust. võrreldes platseeboga (suhe: 1,01, 90% CI - usaldusvahemik 0,9 kuni 1,14).
Flutikasoonpropionaadil on põletikuvastane toime, mõjutades koos glükokortikosteroidiretseptoritega. Pärsib nuumrakkude, eosinofiilide, lümfotsüütide, makrofaagide, neutrofiilide proliferatsiooni; vähendab põletikuliste vahendajate ja teiste bioloogiliste toimeainete (histamiin, prostaglandiinid, leukotrieenid, tsütokiinid) tootmist allergilise reaktsiooni varases ja hilises faasis. Flutikasoonpropionaadil on nina limaskestale kiire põletikuvastane toime ja selle allergiavastane toime ilmneb juba 2-4 tundi pärast esimest kasutamist. Vähendab aevastamist, nina sügelust, nohu, ninakinnisust, ebamugavustunnet paranasaalsete siinuste piirkonnas ja rõhku nina ja silmade ümber. Lisaks leevendab see allergilisi nohu põhjustavaid silma sümptomeid. Sümptomite raskusastme vähenemine (eriti ninakinnisus) püsib 24 tundi pärast ühekordset pihustamist annuses 200 μg. Flutikasoonpropionaat parandab patsientide elukvaliteeti, sealhulgas füüsilist ja sotsiaalset aktiivsust.
Pärast flutikasoonpropionaadi intranasaalset manustamist annuses 200 mg päevas. maksimaalne tasakaalukontsentratsioon plasmas ei ole enamikus patsientides kvantifitseeritud (alla 0,01 ng / ml). Suurim plasmakontsentratsioon registreeriti tasemel 0,017 ng / ml. Otsene imendumine ninaõõnest on ebatõenäoline tänu suurele vees lahustuvusele ja suurema osa ravimi neelamisele. Absoluutne suukaudne biosaadavus on madal (vähem kui 1%), mis on tingitud ebapiisavast imendumisest seedetraktist ja aktiivsest ainevahetusest esimese maksa läbimise ajal. Üldine süsteemne imendumine on seega äärmiselt madal.
Flutikasoonpropionaadil on tasakaaluolekus suur jaotusruumala (ligikaudu 318 liitrit). Suhtlemine plasmavalkudega on kõrge (91%).
Flutikasoonpropionaat eritub kiiresti süsteemsest verevoolust, peamiselt metabolismi tõttu maksas koos inaktiivse karboksüülhappe moodustumisega tsütokroom P450 isoensüümi CYP3A4 kaudu. Flutikasoonpropionaadi neelatud fraktsiooni metabolism esimest korda läbi maksa toimub samal viisil.
Flutikasoonpropionaadi eritumine on vahemikus 250 kuni 1000 μg lineaarne ja seda iseloomustab kõrge plasmakliirens (1,1 l / min). Maksimaalne plasmakontsentratsioon langeb 3-4 tunni jooksul ligikaudu 98% -ni ja ainult väga väikeste plasmakontsentratsioonide juures täheldati lõplikku poolväärtusaega 7,8 h. Flutikasoonpropionaadi renaalne kliirens on ebaoluline (alla 0,2%) ja inaktiivne metaboliit - karboksüülhape - alla 5%. Flutikasoonpropionaat ja selle metaboliidid erituvad peamiselt sapiga soolte kaudu.
- hooajalise ja aastaringse allergilise riniidi ennetamine ja ravi.
- ülitundlikkus flutikasoonpropionaadi või ravimi mõne muu komponendi suhtes;
- laste vanus kuni 4 aastat.
- samaaegne kasutamine tugevate CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega, nagu ritonaviir ja ketokonasool, võivad põhjustada flutikasoonpropionaadi kontsentratsiooni suurenemist plasmas;
- samaaegne kasutamine koos teiste glükokortikosteroidide ravimvormidega;
- ninaõõne infektsioonide või paranasaalsete siinuste juuresolekul. Samal ajal nõuavad nina nakkushaigused sobivat ravi, kuid ei ole ninasprei kasutamise vastunäidustus;
- pärast nina või operatsiooni hiljutist traumat ninaõõnes või nina limaskesta haavandite esinemisel.
Täieliku ravitoime saavutamiseks on vaja ravimit regulaarselt kasutada. Maksimaalse terapeutilise toime saab saavutada 3-4 päeva pärast ravi.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed
Hooajalise ja aastaringse allergilise riniidi ennetamiseks ja raviks 2 süstet igasse ninasõõrmesse 1 kord päevas, eelistatavalt hommikul (200 mcg päevas). Mõningatel juhtudel võite sümptomite ohjeldamiseks lühiajaliselt kasutada 2 süstet igasse ninasõõrmesse 2 korda päevas (400 μg päevas), mille järel tuleb annust vähendada.
Maksimaalne ööpäevane annus on 400 µg (mitte rohkem kui 4 süstet igasse ninasõõrmesse).
Patsientide erirühmad
Eakad patsiendid
Tavaline annus täiskasvanutele.
Lapsed vanuses 4 kuni 12 aastat
Hooajalise ja aastaringse allergilise riniidi ennetamiseks ja raviks 1 süst (50 µg) igasse ninasõõrmesse 1 kord päevas, eelistatult hommikul. Mõnel juhul võib osutuda vajalikuks manustada 1 süsti igasse ninasõõrmesse 2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 200 mcg (mitte rohkem kui 2 süsti igasse ninasõõrmesse).
Enne kasutamist loksutage pudelit ettevaatlikult, võtke see, asetades indeksi ja keskmise sõrme otsa mõlemale küljele ja pöidla põhja alla.
Ravimi esmakordsel kasutamisel või selle kasutamise katkestamisel rohkem kui ühe nädala jooksul tuleb kontrollida pihusti seisundit: saatke ots eemale, tehke mitu pressimist, kuni otsast välja kerkib väike pilv. Seejärel peate oma nina tühjendama (nina lööma). Sulgege üks ninasõõrmestik ja asetage ots teise ninasõõrmesse. Kallutage pea veidi ettepoole, hoides samal ajal pudelit vertikaalselt. Siis peaksite alustama nina kaudu sissehingamist ja hingamise jätkamiseks vajutage üks kord sõrmedega preparaadi väljastamiseks. Hingata läbi suu. Vajadusel korrake teist pihustamist samas ninasõõrmesse. Seejärel korrake kirjeldatud protseduuri täielikult, asetades otsa teise ninasõõrmesse. Pärast kasutamist puhuge ots puhtana lapiga või taskurätikuga ja katke see korkiga. Loputage pihusti vähemalt 1 kord nädalas. Selleks eemaldage otsa ettevaatlikult ja loputage seda soojas vees. Loksutage liigne vesi maha ja laske soojas kohas kuivada. Vältige ülekuumenemist. Seejärel asetage otsa ettevaatlikult tagasi oma algsesse kohta viaali ülaosas. Kandke kaitsekork. Kui otsa auk on ummistunud, tuleb otsa eemaldada eespool kirjeldatud viisil ja jätta mõnda aega sooja veega. Seejärel loputage jooksva külma vee all, kuivatage ja pange pudel uuesti. Ärge puhastage otsakut tihvti või muude teravate esemetega.
Immuunsüsteemi osa:
Väga harva: ülitundlikkusreaktsioonid (sh bronhospasm, lööve, näo ja keele turse, anafülaktilised reaktsioonid), anafülaktoidsed reaktsioonid.
Närvisüsteemist:
Sageli: peavalu, ebameeldiva maitse ja lõhn. Muude ninaspreide kasutamisel on teatatud ka peavalu, ebameeldiva maitse ja lõhna ilmnemisest.
Nägemisorgani poolel:
Väga harva: glaukoom, silmasisese rõhu tõus, katarakt. Kuni aasta kestnud kliinilistes uuringutes ei ole flutikasoonpropionaadi intranasasoonravi ja nende nähtuste vahelist põhjuslikku seost kindlaks tehtud.
Hingamissüsteemi osa, rindkere ja mediastiini organid:
Väga sageli: ninaverejooks.
Sageli: ninaõõne ja neelu kuivus, nina limaskesta ja neelu ärritus (teatatud nagu teiste intranasaalsete preparaatide kasutamisel).
Väga harva: nina vaheseina perforatsioon (teatatud intranasaalsete glükokortikosteroidide kasutamisel).
Puuduvad andmed ägeda või kroonilise flutikasoonpropionaadi üleannustamise kohta.
Tervetel vabatahtlikel ei mõjutanud 2 mg flutikasoonpropionaadi intranasaalne manustamine kaks korda päevas 7 päeva jooksul hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealise süsteemi funktsiooni (annus on 20 korda suurem kui terapeutiline). Ravimi kasutamine pikema aja jooksul soovitatust suuremate annuste korral võib põhjustada neerupealiste funktsiooni ajutist pärssimist.
Sellistel patsientidel tuleb ravi flutikasoonpropionaadiga jätkata sümptomite kontrollimiseks vajalike annustega; neerupealiste funktsiooni taastumine võtab aega mitu päeva, selle jälgimine toimub kortisooli taseme mõõtmisel plasmas.
Tänu ninasprei manustamisele plasmas pärast flutikasoonpropionaadi väga väikeseid kontsentratsioone, on kliiniliselt olulised koostoimed ebatõenäolised.
Ritonaviir (tsütokroom P450 ensüümsüsteemi koensüümi CYP3A4 väga aktiivne inhibiitor) võib oluliselt suurendada flutikasoonpropionaadi plasmakontsentratsioone, mille tulemuseks on kortisooli taseme seerumi järsk langus, süsteemsed kõrvaltoimed, sealhulgas Cushingi sündroom ja neerupealiste supressioon.
Tsütokroom P450 ensüümsüsteemi CYP3A4 isoensüümi inhibiitorid põhjustavad flutikasoonpropionaadi plasmakontsentratsioonide ebaolulist (erütromütsiini) või kerget (ketokonasooli) suurenemist, mis ei tähenda kortisooli kontsentratsiooni märkimisväärset langust. Tsütokroom P450 ensüümsüsteemi (nt ketokonasool) ja flutikasoonpropionaadi CYP3A4 isoensüümi inhibiitorite kombineeritud kasutamisel tuleb siiski olla ettevaatlik, kuna viimane võib plasmakontsentratsiooni suurendada. Registreerimisjärgse vaatluse korral on flutikasoonpropionaadi ja ritonaviiri kombineeritud kasutamisel teatatud kortikosteroidide süsteemse toime juhtudest, nagu Cushingi sündroom ja neerupealiste supressioon. Seega tuleb vältida ritonaviiri ja flutikasoonpropionaadi samaaegset kasutamist, välja arvatud juhtudel, kui potentsiaalne kasu patsiendile ületab kortikosteroidide kõrvaltoimete võimaliku riski.
Ravim on näidustatud ainult intranasaalseks kasutamiseks.
Ilma arsti järelevalveta ei tohiks ninasprei pidevalt kasutada kauem kui 6 kuud.
Pikaajalise kasutamise korral tuleb regulaarselt jälgida neerupealiste koore funktsiooni.
Nasaalsete glükokortikosteroidide kasutamisel pika aja jooksul on teatatud süsteemse toime ilmnemisest. Need toimed on palju vähem tõenäolised kui glükokortikosteroidide suukaudsete vormide kasutamisel, ning need võivad erineda nii patsientidel kui ka erinevate glükokortikosteroidide preparaatide vahel.
Võimalikud süsteemsed mõjud võivad hõlmata Itsenko-Cushingi sündroomi, neerupealiste supressiooni, katarakti, glaukoomi ja isegi harvemates vaimseid häireid või käitumishäireid, kaasa arvatud psühhomotoorne hüperaktiivsus, unehäired, ärevus, depressioon või agressioon.
Laste puhul, kes said intranasaalselt glükokortikosteroide, täheldati kasvukiiruse vähenemist. Seetõttu tuleb lastel kasutada säilitusannusena väikseimat annust, mis tagab haiguse sümptomite piisava kontrolli.
Flutikasoonpropionaadi ninasprei toime avaldub alles pärast mitme päeva möödumist. Maksimaalse ravitoime saavutamiseks on vaja järgida regulaarset manustamisskeemi.
Flutikasoonpropionaadi ninasprei ravi korral tuleb olla ettevaatlik, kui patsientidel on süsteemne glükokortikosteroidravi, kui on põhjust eeldada neerupealiste düsfunktsiooni.
Enamikul patsientidest kõrvaldab flutikasoonpropionaadi ninasprei hooajalise allergilise riniidi sümptomid, kuid mõnel juhul, kui õhus on väga palju allergeene, võib vaja minna täiendavat ravi.
Oftalmoloogiliste ilmingute leevendamiseks hooajalise allergilise riniidi eduka ravi taustal võib olla vajalik täiendav ravi.
Registreerimisjärgse vaatluse korral on flutikasoonpropionaadi ja ritonaviiri kombineeritud kasutamisel teatatud kortikosteroidide süsteemse toime juhtudest, nagu Cushingi sündroom ja neerupealiste supressioon. Seega tuleb vältida ritonaviiri ja flutikasoonpropionaadi samaaegset kasutamist, välja arvatud juhtudel, kui potentsiaalne kasu patsiendile ületab kortikosteroidide kõrvaltoimete võimaliku riski.
Mõju võimet juhtida sõidukeid, mehhanisme
Andmeid ravimi toime kohta autojuhtimise võimele ei ole saadud, kuid te peaksite kaaluma kõrvaltoimeid, mis võivad ravimit põhjustada.
Rasedatele ja imetavatele naistele võib ravimit määrata ainult juhul, kui oodatav kasu patsiendile ületab võimaliku ohu lootele või lapsele.
Hooajalise ja aastaringse allergilise riniidi ennetamiseks ja raviks 1 süst (50 µg) igasse ninasõõrmesse 1 kord päevas, eelistatult hommikul. Mõnel juhul võib osutuda vajalikuks manustada 1 süsti igasse ninasõõrmesse 2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 200 mcg (mitte rohkem kui 2 süsti igasse ninasõõrmesse). Vastunäidustatud alla 4-aastastel lastel.
Flutikasoon - kasutusjuhised ja näidustused, vabanemise vorm ja koostis
Kasutusjuhend Flutikasoon
Toimeaine flutikasoon (flutikasoon) kuulub allergiat, põletikuvastast ja antipruritilist toimet omavate fluoritud sünteetiliste kortikosteroidide hulka. Seda võib leida sissehingamiseks mõeldud salvides, kreemides, aerosoolides ja pihustites. Komponentpõhiseid preparaate valmistavad farmaatsiaettevõtted Poolas, Hispaanias ja Tšehhi Vabariigis.
Koostis ja vabanemisvorm
Flutikasooni sisaldavate ravimite vabastamiseks on kolm tuntud vormi: see on pihustuspihusti, kreem ja salv. Nende koosseis:
Ühtlane pehme valge aine
Valge homogeenne läbipaistev salv
Toimeaine kontsentratsioon
Vesi bensalkooniumkloriid, veevaba dekstroos, fenüületanool, avicel, polüsorbaat
Vesi, vedel parafiin, sidrunhappe monohüdraat, isopropüülmüristaat, naatriumfosfaat, tsetostearüülalkohol, imidourea, ketomakrogool, propüleenglükool
Vedel parafiin, propüleenglükool, mikrokristalne vaha, sorbitaaniseskviaat
Pudelid koos doseerimisseadmega 120 annuse (12 ml) kohta
Keemilised omadused
Flutikasoonfuroaat on fluoritud sünteetiline kortikosteroid. Aine on sagedamini kombinatsioonis salmeterooliga. Sellel kombinatsioonil on põletikuvastased omadused. Sellel põhinevad ravimid ei ole mõeldud süsteemseks kasutamiseks. Molekulaarne ühend on valge pulber, väga halvasti vees lahustuv. Ka ravimite koostises võib leida flutikasoonpropionaati.
Farmakodünaamika ja farmakokineetika
Preparaatide toimeaine on kokkupuutes spetsiifiliste glükokortikosteroidide retseptoritega, pärssides nuumrakkude, lümfotsüütide, makrofaagide, eosinofiilide ja neutrofiilide proliferatsiooni. Seetõttu väheneb põletikuliste vahendajate (leukotrieenide inhibiitor, tsütokiinid, prostaglandiinid, histamiin) tootmise intensiivsus ja vabanemine. Mõju tundub 3 tundi pärast ravimi kasutamist.
Ravi intranasaalsel kasutamisel kõrvaldatakse ebamugavustunne nina, nohu, aevastamine ja ninakinnisus. Ravimid peatavad silmade punetuse, pisarad päevas. Kui annust täheldatakse, ei tungi toimeained süsteemsesse vereringesse ja ei mõjuta hüpotalamuse-hüpofüüsi neerupealiste süsteemi. Pihustus on vees halvasti lahustuv, nii et see voolab alla kõri taga, sattudes magu. Vähem kui üks protsent komponendist leidub veres.
Toimeaine biosaadavus on 20%, 91% seondub plasmavalkudega. Ravim allub esimese läbipääsu mõjule maksas läbi metabolismi koos tsütokroomi süsteemi osalemisega ja karboksüülmetaboliidi moodustumisega. Kehast eritub intranasaalselt ja 6 tundi sissehingamisel soolestiku ja neerude kaudu umbes 6 tunni jooksul.
Näidustused
Sõltuvalt ravimi vabastamise vormist on erinevad ja näidustused kasutamiseks. Siin on mõned juhised:
- bronhiaalastma, kroonilise bronhiidi, emfüseemi põhiline põletikuvastane ravi;
- allergilise riniidi ennetamine või ravi;
- atoopiline, diskoidne, laste ekseem;
- kooniline sügelus, samblik planus;
- neurodermatoos, psoriaas (välja arvatud tahvel), kontakt või seborrölik dermatiit;
- discoid lupus erythematosus;
- generaliseeritud erütroderma;
- ebameeldivad sümptomid pärast putukahammustusi;
- punane prickly heat.
Annustamine ja manustamine
Salvi ja kreemi kasutatakse väliselt toopiliselt, pihustades ja pihustades - sissehingamisel või intranasaalselt. Soovitud efekti saavutamiseks tuleb ravimit regulaarselt kasutada. Arstid märgivad, et maksimaalne ravi tulemus on 3-4 päeva. Pihustatakse intranasaalselt: