Näidustused:
- alumiste hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik, kopsu abscess, pleura emüema);
- kuseteede infektsioonid (püelonefriit, tsüstiit, uretriit ja prostatiit);
- naha ja pehmete kudede nakkushaigused (erüsipelad, bakteriaalne dermatiit, furunkuloos, impetigo, haavainfektsioonid);
- liigeste ja luude nakkushaigused (septiline artriit, osteomüeliit);
- sapiteede infektsioonid;
- endokardiit;
- sepsis;
- haavade, põletus- ja postoperatiivsete infektsioonide;
- infektsioonide ennetamine kirurgiliste sekkumiste ajal (hüsterektoomia, koletsüstektoomia, avatud südameoperatsioon, luude ja liigeste kirurgia jne);
Vastunäidustused:
Ülitundlikkus tsefalosporiini antibiootikumide ja teiste beeta-laktaamantibiootikumide suhtes. Rasedus, imetamine. Alla 1 kuu vanused lapsed ja enneaegsed imikud määratakse ainult tervislikel põhjustel.
Kõrvaltoimed:
Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, anoreksia, kõhulahtisus, kõhuvalu, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine ja aluseline fosfataas, pseudomembranoosne koliit;
Vere poolelt: neutropeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, lümfopeenia, hemolüütiline aneemia, trombotsütoos;
Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus (sh anaalsed ja suguelundid), narkootikumide palavik, anafülaksia, multiformne erüteem, angioödeem, eosinofiilia, Stevens-Johnsoni sündroom;
Süstimise alustamisel võib tekkida soovimatuid kohalikke reaktsioone. Intramuskulaarse süstimise puhul on täheldatud valu süstekohas. Intravenoosselt manustamisel võib tekkida tromboflebiit;
Farmakoloogilised omadused:
Tsefasoliin on poolsünteetiline esimese põlvkonna tsefalosporiinantibiootikum parenteraalseks manustamiseks. Antimikroobse toime mehhanism on seotud ensüümi transpeptidaasi inhibeerimisega, bakteri rakuseinas oleva mukopeptiidi biosünteesi blokeerimisega. Tsefasoliin on laia spektriga antibiootikum, mis on aktiivne paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide vastu. Ravimile tundlike grampositiivsete bakterite Staphylococcus aureus (sealhulgas tüvede tootma Penitsillinaasi), Staphylococcus epidermidis (Staphylococcus; metitsilliin, ja mis on resistentsed tsefasoliin), beetahemolüütiliste grupi streptokokid ja muudest tüvedest streptokokid (mitu tüvede enterococci ravimile resistentsete) Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium difteeria, Bacillus anthracis; samuti gramnegatiivsed mikroorganismid: Escherichia coli, Proteus mirabilisKlebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., ip. Enamik tüvede indolpolozhitelnyh Proteus (Proteus vulgaris), samuti Enterobacter'i cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Samuti anaeroobse kokid Peptococcus, Peptostreptococcus, sealhulgas B. fragilis on resistentsed tsefasoliin. Rikettid, viirused, seened ja algloomad on ravimi suhtes resistentsed.
Intramuskulaarse manustamise korral imendub ravim kiiresti; umbes 90% manustatud annusest seondub plasmavalkudega. Maksimaalne kontsentratsioon veres intramuskulaarselt manustamisel on täheldatud 1 tunni jooksul pärast süstimist ja on 37-64 μg / ml. Intravenoosse manustamise korral täheldatakse ravimi maksimaalset kontsentratsiooni vahetult pärast süstimist ja see on 185 ug / ml. Terapeutilist kontsentratsiooni veres hoitakse 8... 12 tundi Ravim tungib hästi kudedesse ja kehavedelikku, tungib põletikulise sünoviaalmembraani kaudu liigestesse ja kõhuõõnde. Tsefasoliin tungib kergesti platsentaarbarjääri. Ravim metaboliseerub väikestes kogustes maksas ja eritub sapiga. Märkimisväärne osa ravimi manustatud annusest (umbes 60–90%) eritub esimese 6 tunni jooksul, 24 tunni pärast - 70–95% ja eritub muutumatul kujul uriiniga. Väike kogus ravimit võib erituda rinnapiima. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on umbes 2 tundi pärast intramuskulaarset manustamist ja 1,8 tundi pärast intravenoosset manustamist. Neerufunktsiooni kahjustuse korral on poolväärtusaeg 3... 42 tundi.
Annustamine ja manustamine:
Tsefasoliini manustatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt.
Täiskasvanud nimetavad 500-1000 mg. ravim 3–4 korda päevas; mõõdukate infektsioonide korral on 500-1000 mg manustamine võimalik. 2 korda päevas.
Pneumokokk-pneumoonias kasutatakse ravimit 500 mg. 2 korda päevas (pärast 12 tundi); tundlike grampositiivsete kookide poolt põhjustatud kergetes infektsioonide vormides, igaüks 250-500 mg. 3 korda päevas (pärast 8 tundi).
Ägeda tüsistumata kuseteede infektsioonide korral 1000 mg. 2 korda päevas (pärast 12 tundi); mõõduka ja raske infektsiooniga - 500 mg. 3-4 korda päevas (6–8 tunni pärast); raskete, eluohtlike infektsioonidega (sepsis, endokardiit) - 1000 - 1500 mg. 4 korda päevas (pärast 6 tundi).
Keskmine päevane annus täiskasvanutele on 1000 - 4000 mg. Maksimaalne ööpäevane annus on 6000 mg.
Neeruhaigusega patsientidel määratakse annustamisskeem sõltuvalt kreatiniini kliirensist. Kui kreatiniini kliirens on üle 55 ml / min. üksikannus jääb muutumatuks, 35 - 54 ml / min. ühekordne annus ei muutu, kuid intervallid süstide vahel on 8 tundi, kreatiniini kliirens on 11 - 34 ml / min. ühekordne annus tuleb vähendada 2 korda, süstide vaheline intervall on 12 tundi, kreatiniini kliirens on alla 10 ml / min. määrake pool terapeutilisest annusest iga 18... 24 tunni järel.
Täiskasvanute postoperatiivsete, mädanike-septiliste komplikatsioonide ennetamiseks on ravim 1000 mg. manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt 0,5... 1 tundi enne kirurgilise sekkumise algust, pika operatsiooniga (2 tundi ja rohkem), manustatakse operatsiooni ajal uuesti 500-1000 mg. Cefazolin. Pärast operatsiooni manustatakse tsefasoliini intramuskulaarselt või intravenoosselt annuses 500-1000 mg, intervalliga 6 kuni 8 tundi, 24 tundi.
1 kuu vanuseid ja vanemaid lapsi manustatakse annuses 25-50 mg / kg. päevas (rasketel juhtudel - 100 mg / kg päevas), jagatuna 3 kuni 4 annuseks.
Kerge neerufunktsiooni häirega lapsed (kreatiniini kliirens 40–70 ml / min) on määratud 60% ravimi päevaannusest, 2 korda päevas; kreatiniini kliirensiga 20... 40 ml / min. - 25% päevasest annusest, 2 korda päevas; märkimisväärse neerufunktsiooni kahjustusega (kreatiniini kliirens 5-20 ml / min) - 10% keskmisest ööpäevast annusest iga 24 tunni järel.
Cefasoliinravi kestus määratakse individuaalselt. See sõltub patoloogilise protsessi olemusest, raskusest ja määrab ka bakterioloogilised uuringud. Ravi kestus on keskmiselt 7 kuni 10 päeva.
Vormivorm:
500 mg viaalides. või 1000 mg, pakendis 5 pudelit.
Koostoimed teiste ravimitega:
Tsefasoliini lahust ei tohi segada samasse anumasse teiste antibiootikumidega. Probenetsiid aeglustab tsefasoliini eritumist, aitab kaasa selle kumulatsioonile, pikaajalisele veresisalduse suurenemisele. Cefazoliini samaaegne kasutamine antikoagulantidega suurendab verejooksu riski. Aminoglükosiidide ja silmuse diureetikumide (furosemiid, etakrünhape) puhul suureneb nefrotoksilisuse oht; neerufunktsiooni kahjustab tsefasoliini tubulaarsekretsiooni blokeerimine, samal ajal kui ravimi annus väheneb ja ravi viiakse läbi uurea lämmastiku ja kreatiniini sisalduse kontrollis veres. Tsefasoliin võib etanooliga kasutamisel põhjustada disulfiramaadseid reaktsioone.
Tähelepanu! Enne ravimi CEFAZOLIN kasutamist pidage nõu oma arstiga.
Juhend on esitatud ainult viitamiseks.
Tsefasoliini antibiootikumirühm
Tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime, mis on seotud bakterirakkude seina moodustumise halvenemisega (vt „Penitsilliini rühm”).
Aktiivsusspekter
I kuni III põlvkonna seerias on tsefalosporiinidele iseloomulik kalduvus laiendada toimespektrit ja suurendada antimikroobse toime taset gram-negatiivsete bakterite vastu, kusjuures grampositiivsete mikroorganismide aktiivsus on teatud määral vähenenud.
Kõigile tsefalosporiinidele on levinud oluline toime enterokokkide, MRSA ja L.monocytogenes'e vastu. KNS, mis on vähem tundlik tsefalosporiinide suhtes kui S.aureus.
1. põlvkonna tsefalosporiinid
Samasuguse antimikroobse spektriga on iseloomulik, et suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimid (tsefaleksiin, tsefadroksiil) on mõnevõrra halvemad parenteraalsest (tsefasoliin).
Antibiootikumid on Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) ja metitsilliinitundlik Staphylococcus spp. Anti-pneumokokkide aktiivsuse tasemel on esimese põlvkonna tsefalosporiinid madalamad kui aminopenitsilliinid ja enamik hilisematest tsefalosporiinidest. Kliiniliselt oluline tunnus on aktiivsuse puudumine enterokokkide ja listeria vastu.
Hoolimata asjaolust, et esimese põlvkonna tsefalosporiinid on resistentsed stafülokokk-β-laktamaasi toime suhtes, võivad mõned nende ensüümide hüpertootjad tüved olla nende suhtes mõõdukalt resistentsed. Pneumokokid näitavad täielikku PR-d esimese põlvkonna tsefalosporiinide ja penitsilliinide suhtes.
I põlvkonna tsefalosporiinidel on kitsas aktiivsus ja madal aktiivsus gramnegatiivsete bakterite suhtes. Need on efektiivsed Neisseria spp., Kuid selle faktilise kliinilise tähtsuse suhtes on piiratud. Aktiivsus H.influenzae ja M.сatarrhalis'e vastu on kliiniliselt ebaoluline. Looduslik aktiivsus M. сatarrhalis'e vastu on üsna kõrge, kuid nad on tundlikud β-laktamaaside hüdrolüüsi suhtes, mis toodavad peaaegu 100% tüvedest. Enterobacteriaceae'i tundlike E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, samas kui aktiivsus Salmonella ja Shigella vastu ei oma kliinilist tähtsust. E. coli ja P.mirabilis'e tüvede hulgas, mis põhjustavad kogukonnale omandatud ja eriti nosokomiaalseid infektsioone, on omandatud resistentsus laialt levinud tänu β-laktamaasi laia ja laiendatud toime spektritele.
Muud enterobakterid, Pseudomonas spp. ja kääritamata bakterid on resistentsed.
Mitmed anaeroobid on tundlikud, B.fragilis ja sellega seotud mikroorganismid on resistentsed.
2. põlvkonna tsefalosporiinid
Selle põlvkonna kahe peamise esindaja - tsefuroksiimi ja tsefakloori - vahel on teatavaid erinevusi. Sarnase antimikroobse spektriga on tsefuroksiim Streptococcus spp. ja Staphylococcus spp. Mõlemad ravimid on enterokokkide, MRSA ja Listeria suhtes mitteaktiivsed.
Pneumokokkidel on PR teise põlvkonna tsefalosporiinidele ja penitsilliinile.
Tsefalosporiinide II põlvkonna mõju gramnegatiivsete mikroorganismide vastu on laiem kui esimese põlvkonna esindajate seas. Mõlemad ravimid on aktiivsed Neisseria spp., Kuid ainult tsefuroksiimi aktiivsus gonokokkide vastu on kliiniliselt oluline. Tsefuroksiim on aktiivsem M. catarrhalis ja Haemophilus spp. Vastu, kuna see on resistentne nende β-laktamaaside hüdrolüüsile, samas kui need ensüümid hävitavad osaliselt tsefakloori.
Enterobakterite perekonnast on tundlikud mitte ainult E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, vaid ka Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Kui nende mikroorganismide produktid toodavad β-laktamaasi laia spektrit, jäävad nad tsefuroksiimi suhtes tundlikuks. BLRS hävitab tsefuroksiimi ja tsefakloori.
Mõned Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri tüved võivad tunda mõõdukat tundlikkust tsefuroksiimi suhtes in vitro, kuid selle AMP kliiniline kasutamine loetletud mikroorganismide põhjustatud infektsioonides ei ole soovitatav.
Pseudomonadid, teised kääritamata mikroorganismid, B.fragilis'i rühma anaeroobid on resistentsed 2. põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.
III põlvkonna tsefalosporiinid
III põlvkonna tsefalosporiine koos tavaliste omadustega iseloomustab teatud tunnused.
Selle rühma põhilised AMP-d on tsefotaksiim ja tseftriaksoon, mis on peaaegu identne nende antimikroobsete omadustega. Mõlemale on iseloomulik kõrge aktiivsuse tase Streptococcus spp. Vastu. Märkimisväärne osa penitsilliiniresistentsetest pneumokokkidest säilitab tundlikkuse tsefotaksiimi ja tseftriaksooni suhtes. Sama muster on iseloomulik rohelistele streptokokkidele. Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on aktiivsed S.aureuse vastu, välja arvatud MRSA, mõnevõrra vähemal määral KNS-i vastu. Corynebacteria (välja arvatud C.jeikeium) on üldiselt vastuvõtlikud.
Enterokokid, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis ja B. cereus on resistentsed.
Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on väga aktiivsed meningokokkide, gonokokkide, H.influenzae ja M.catarrhalis'e vastu, sealhulgas tüvede suhtes, mille tundlikkus penitsilliini suhtes on väiksem, olenemata resistentsuse mehhanismist.
Tsefotaksiimil ja tseftriaksoonil on suur looduslik aktiivsus peaaegu kõikide Enterobacteriaceae perekonna liikmete suhtes, kaasa arvatud mikroorganismid, mis toodavad laia spektri β-laktamaasi. Vastupidavus E. coli ja Klebsiella spp. kõige sagedamini BLS-i tootmise tõttu. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri resistentsus on tavaliselt seotud kromosomaalse β-laktamaasi klassi C hüperproduktsiooniga.
Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on mõnikord in vitro aktiivsed mõnede P.aeruginosa tüvede, teiste kääritamata mikroorganismide ja B. fragilis'e vastu, kuid neid ei tohi kunagi kasutada koos sobivate infektsioonidega.
Tseftasidiimi ja tsefoperasooni peamised antimikroobsed omadused on sarnased tsefotaksiimile ja tseftriaksoonile. Nende eripära on järgmine:
väljendunud (eriti tseftasidiimi) aktiivsus P. aeruginosa ja teiste mitte-fermentatiivsete mikroorganismide vastu;
oluliselt vähem aktiivsust streptokokkide, eriti S.pneumoniae vastu;
kõrge tundlikkus BLRS hüdrolüüsi suhtes.
Tsefiksiim ja tseftibuteen erinevad tsefotaksiimist ja tseftriaksoonist järgmistel viisidel:
olulise aktiivsuse puudumine Staphylococcus spp. vastu;
tseftibuteen on inaktsioon pneumokokkide ja roheliste streptokokkide vastu;
mõlemad ravimid on Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri suhtes mitteaktiivsed või mitteaktiivsed.
IV põlvkonna tsefalosporiinid
Mitmel viisil on tsefepiim III põlvkonna tsefalosporiinide lähedal. Keemilise struktuuri mõningate omaduste tõttu on sellel siiski suurem võime tungida gramnegatiivsete bakterite välismembraani ja suhteline resistentsus kromosomaalse β-laktamaasi C-klassi hüdrolüüsile, mistõttu koos tsefalosporiinidele (tsefotaksiim, tseftriaksoon) iseloomulikud omadused on järgmised:
kõrge aktiivsus P.aeruginosa ja mitte-fermentatiivsete mikroorganismide vastu;
aktiivsus mikroorganismide vastu - C-klassi kromosomaalse β-laktamaasi hüperproduktoreid, nagu: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
kõrgem resistentsus BLRS hüdrolüüsi suhtes (selle asjaolu kliiniline tähtsus ei ole siiski täiesti selge).
Inhibiitori tsefalosporiinid
Selle a-laktaamirühma ainus esindaja on tsefoperasoon / sulbaktaam. Võrreldes tsefoperasooniga laieneb kombineeritud ravimi toimespekter anaeroobsetel mikroorganismidel, ravim on samuti aktiivne enamiku enterobakterite tüvede vastu, mis toodavad β-laktamaasi laia ja laiendatud spektrit. See AMP on väga aktiivne Acinetobacter spp. sulbaktaami antibakteriaalse toime tõttu.
Farmakokineetika
Suukaudsed tsefalosporiinid imenduvad seedetraktis hästi. Biosaadavus sõltub konkreetsest ravimist ja varieerub 40-50% (cefixime) kuni 95% (tsefalexiin, tsefadroksil, tsefakloor). Cefaclor, cefixime ja ceftibuten võivad olla veidi aeglasemad, kui teil on toitu. Tsefuroksiim-aksetiil hüdreerimisel hüdrolüüsitakse, et vabastada aktiivne tsefuroksiim, ja toit aitab kaasa selle protsessile. Parenteraalsed tsefalosporiinid imenduvad pärast i / m manustamist hästi.
Tsefalosporiinid jaotuvad paljudes kudedes, organites (va eesnäärmes) ja saladustes. Kõrge kontsentratsioon on kopsudes, neerudes, maksas, lihastes, nahas, pehmetes kudedes, luudes, sünoviaalsetes, perikardiaalsetes, pleuraalsetes ja peritoneaalsetes vedelikes. Sappides tekitavad tseftriaksoon ja tsefoperasoon kõrgeimad tasemed. Tsefalosporiinid, eriti tsefuroksiim ja tseftasidiim, tungivad hästi silmasisesse vedelikku, kuid ei tekita terapeutilist taset silma tagakambris.
Võimalus ületada BBB ja luua terapeutilised kontsentratsioonid CSFis on kõige märgatavam kolmanda põlvkonna tsefalosporiinides - tsefotaksiim, tseftriaksoon ja tseftasidiim, samuti cefepime, mis kuuluvad 4. põlvkonda. Tsefuroksiim läbib mõõdukalt BBB-d ainult aju limaskesta põletikuga.
Enamik tsefalosporiine ei ole praktiliselt metaboliseerunud. Erandiks on tsefotaksiim, mis on biotransformeeritud aktiivse metaboliidi moodustamiseks. Ravimid erituvad peamiselt neerude kaudu ja uriinis tekivad väga suured kontsentratsioonid. Tseftriaksoonil ja tsefoperasoonil on topelt eritumine - neerude ja maksa kaudu. Enamiku tsefalosporiinide poolväärtusaeg varieerub 1... 2 tunni jooksul. Cefiximil, tseftibuteenil (3... 4 tundi) ja tseftriaksoonil (kuni 8,5 tundi) on pikem poolväärtusaeg, mis võimaldab neid manustada üks kord päevas. Neerupuudulikkuse korral tuleb tsefalosporiinide (välja arvatud tseftriaksoon ja tsefoperasoon) annustamisskeemid korrigeerida.
Soovimatud reaktsioonid
Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, multiformne erüteem, palavik, eosinofiilia, seerumi haigus, bronhospasm, angioödeem, anafülaktiline šokk. Abi anafülaktilise šoki tekkimisel: hingamisteede (vajadusel intubatsiooni), hapnikravi, adrenaliini, glükokortikoidide tagamine.
Hematoloogilised reaktsioonid: positiivne Coombsi test, harvadel juhtudel eosinofiilia, leukopeenia, neutropeenia, hemolüütiline aneemia. Tsefoperasoon võib tekitada verejooksuga hüpoprotrombineemiat.
KNS: krambid (suurte annuste kasutamisel neerufunktsiooni häirega patsientidel).
Maksa: suurenenud transaminaaside aktiivsus (sagedamini tsefoperasooniga). Tseftriaksooni suured annused võivad põhjustada kolestaasi ja pseudo-sapikivitõbe.
Seedetrakt: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit. Kui te kahtlustate pseudomembranoosset koliiti (verega segatud vedelik väljaheide), on vaja ravim tühistada ja rektoromanoskoopiline uuring läbi viia. Abimeetmed: vee ja elektrolüütide tasakaalu taastamine, vajadusel määrama antibiootikume, mis on aktiivsed C.difficile (metronidasool või vankomütsiin) vastu. Ärge kasutage loperamiidi.
Kohalikud reaktsioonid: valu ja infiltratsioon / m süstiga, flebiit - koos / sissejuhatuses.
Teised: suuõõne kandidoos ja tupe.
Näidustused
1. põlvkonna tsefalosporiinid
Tsefasoliini kasutamise peamine näidustus on praegu operatsioonil perioperatiivne profülaktika. Seda kasutatakse ka naha ja pehmete kudede infektsioonide raviks.
Soovitusi tsefasoliini kasutamiseks hingamisteede ja hingamisteede infektsioonide raviks tuleb täna pidada ebapiisavalt põhjendatuks tänu oma kitsale aktiivsusele ja võimalike patogeenide resistentsuse laialdasele levikule.
kerge kuni mõõduka raskusega naha ja pehmete kudede infektsioonid kogukonnas.
2. põlvkonna tsefalosporiinid
infektsioon MWP (mõõdukas püelonefriit ja raske);
Tsefuroksiim-aksetiil, tsefakloor:
infektsioonid VDP ja NDP (CCA, äge sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukondlik pneumoonia);
IMP infektsioonid (kerge kuni mõõdukas püelonefriit, püelonefriit rasedatel ja imetavatel naistel, äge tsüstiit ja püelonefriit lastel);
kerge kuni mõõduka raskusega naha ja pehmete kudede infektsioonid kogukonnas.
Etappraviks võib kasutada tsefuroksiimi ja tsefuroksiimi aksetiili.
III põlvkonna tsefalosporiinid
Tõsised kogukonnas omandatud ja nosokomiaalsed infektsioonid:
Raske kogukonna poolt omandatud ja haigestunud infektsioonid, millel on mitmesugune lokaliseerumine ja millel on kinnitatud või tõenäoline etioloogiline roll P.aeruginosa ja teiste mitte-fermentatiivsete mikroorganismide poolt.
Infektsioonid neutropeenia ja immuunpuudulikkuse (sealhulgas neutropeenilise palaviku) taustal.
Kolmanda põlvkonna parenteraalsete tsefalosporiinide kasutamine on võimalik nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis teiste AMP-rühmadega.
Infektsioonide infektsioonid: kerge kuni mõõdukas püelonefriit, püelonefriit rasedatel ja imetavatel naistel, äge tsüstiit ja püelonefriit lastel.
Erinevate raskete kogukondlike ja nosokomiaalsete gramnegatiivsete infektsioonide järkjärgulise ravi suuline etapp pärast parenteraalsete ravimite kasutamise püsivat toimet.
VDP ja NDP infektsioonid (tseftibuteeni ei soovitata võimaliku pneumokoki etioloogia jaoks).
Rasked, peamiselt haigekujulised infektsioonid, mis on põhjustatud multiresistentsetest ja segatud (aeroobsetest anaeroobsetest) mikroflooradest:
NDP-infektsioonid (kopsupõletik, kopsutõbi, pleura-empyema);
Infektsioonid neutropeenia ja teiste immuunpuudulikkuse seisundite taustal.
IV põlvkonna tsefalosporiinid
Raske, enamasti nosokomiaalne infektsioon, mis on põhjustatud multiresistentsest mikrofloorast:
NDP-infektsioonid (kopsupõletik, kopsutõbi, pleura-empyema);
Infektsioonid neutropeenia ja teiste immuunpuudulikkuse seisundite taustal.
Vastunäidustused
Allergiline reaktsioon tsefalosporiinide suhtes.
Hoiatused
Allergia. Risti kõigi tsefalosporiinide suhtes. Allergiat esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes võib esineda 10% patsientidel, kellel on allergiline penitsilliin. Rist-allergia penitsilliinide ja tsefalosporiinide II-III põlvkonna suhtes esineb palju harvemini (1-3%). Kui penitsilliinidele on esinenud koheseid allergilisi reaktsioone (nt urtikaaria, anafülaktiline šokk), tuleb esimese põlvkonna tsefalosporiine kasutada ettevaatusega. Teiste põlvkondade kefalosporiinid on ohutumad.
Rasedus Tsefalosporiine kasutatakse raseduse ajal ilma piiranguteta, kuigi nende ohutuse kohta rasedatele ja lootele ei ole tehtud piisavaid kontrollitud uuringuid.
Imetamine. Madalates kontsentratsioonides tsefalosporiinid tungivad rinnapiima. Imetavate emade kasutamisel võib soole mikrofloora muutuda, lapse sensibiliseerimine, nahalööve, kandidoos. Olge imetamise ajal ettevaatlik. Ärge kasutage cefixime'i ja tseftibuteeni, kuna puuduvad sobivad kliinilised uuringud.
Pediaatria Vastsündinutel on tsefalosporiinide poolväärtusaeg võimalik suurenenud neerude eritumise tõttu. Tseftriaksoon, mis seondub suurel määral plasmavalkudega, võib bilirubiini oma valkudega seostada, mistõttu tuleb hüperbilirubineemiaga vastsündinutel, eriti enneaegsetel patsientidel, olla ettevaatlik.
Geriaatika Eakate inimeste neerufunktsiooni muutuste tõttu võib tsefalosporiinide eritumine aeglustuda, mis võib vajada annustamisskeemi korrigeerimist.
Neerufunktsiooni kahjustus. Kuna enamik tsefalosporiine eritub kehast neerude kaudu peamiselt aktiivses olekus, on nende AMP-de (va tseftriaksoon ja tsefoperasoon) annustamisskeemid neerupuudulikkuse suhtes korrigeeritavad. Tsefalosporiinide kasutamisel suurtes annustes, eriti kombineerituna aminoglükosiidide või silmuse diureetikumidega, on võimalik nefrotoksiline toime.
Maksafunktsiooni häired. Märkimisväärne osa tsefoperasoonist eritub sapiga, mistõttu tuleb raskete maksahaiguste korral selle annust vähendada. Maksahaigusega patsientidel on tsefoperasooni kasutamisel suurenenud hüpoprotrombineemia ja verejooksu oht; ennetamiseks on soovitatav kasutada K-vitamiini.
Hambaravi Kefalosporiinide pikaajaline kasutamine võib tekitada suukaudset kandidoosi.
Ravimi koostoimed
Antatsiidid vähendavad suukaudsete tsefalosporiinide imendumist seedetraktis. Nende ravimite võtmise vahel peab olema vähemalt 2 tundi.
Kombineerituna tsefoperasooni antikoagulantide ja trombotsüütide vastaste ainetega suureneb verejooksu oht, eriti seedetrakti korral. Tsefoperasooni ei ole soovitatav kombineerida trombolüütikumidega.
Alkoholi tarbimise korral tsefoperasoonravi ajal võib tekkida disulfiraam-sarnane reaktsioon.
Tsefalosporiinide kombinatsioon aminoglükosiidide ja / või silmus diureetikumidega, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel, võib suurendada nefrotoksilisuse riski.
Patsiendi teave
Tsefalosporiinide sees on soovitav juua rohkelt vett. Tsefuroksiim-aksetiili tuleb võtta koos toiduga, kõigi teiste ravimitega - olenemata söögikordadest (koos düspeptiliste nähtuste ilmnemisega, võime seda võtta söögi ajal või pärast seda).
Vedelad ravimvormid allaneelamiseks tuleb valmistada ja võtta vastavalt lisatud juhistele.
Jälgige rangelt ettenähtud manustamisviisi kogu ravikuuri vältel, ärge jätke annuseid vahele ja võtke neid regulaarselt. Kui te unustate annuse, võtke see nii kiiresti kui võimalik; Ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; Ärge kahekordistage annust. Et taluda ravi kestust, eriti streptokokkide infektsioonide korral.
Konsulteerige arstiga, kui mõne päeva jooksul ei esine paranemist või ilmnevad uued sümptomid. Kui ilmnevad lööve, nõgestõbi või muud allergilise reaktsiooni nähud, lõpetage ravimi võtmine ja konsulteerige arstiga.
Ärge võtke antatsiide 2 tunni jooksul enne ja pärast tsefalosporiini sisenemist.
Tsefoperasoonravi ajal ja kaks päeva pärast selle lõppu tuleb alkoholi vältida.
Cefazolin: kasutusjuhised
Koostis
Kirjeldus
Farmakoloogiline toime
I rühma tsefalosporiinide poolsünteetiline antibiootikum parenteraalseks kasutamiseks.
Tsefasoliini toimemehhanism põhineb bakterite bakterirakkude sünteesi pärssimisel kasvufaasis penitsilliiniga seonduvate valkude (PSB), nagu transpeptidaaside blokeerimise tõttu. See põhjustab bakteritsiidset toimet.
Farmakokineetika ja farmakodünaamika seos
Tsefasoliini efektiivsus sõltub põhiliselt ajast, mille jooksul ravimit hoitakse üle kindla patogeeni minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIC).
Tavaliselt tundlikud mikroorganismid:
Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid:
Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel)
Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid:
Mikroorganismid, mis võivad tunduda omandatud resistentsusena
Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid:
Streptococcus pneumoniae (penitsilliini vaheühend)
Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid:
Loomuliku resistentsusega mikroorganismid:
Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid:
Staphylococcus aureus (metitsilliiniresistentne)
Streptococcus pneumoniae (penitsilliini suhtes resistentne)
Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid:
Farmakokineetika
Allaneelamisel hävitatakse ravim seedetraktis, seetõttu manustatakse tsefasoliini ainult parenteraalselt. Pärast i / m süstimist imendub kiiresti; umbes 90% manustatud annusest on seotud verevalkudega. Tsefasoliini maksimaalne kontsentratsioon veres koos / m süstimisega täheldatakse 1 tunni jooksul pärast süstimist. I / m manustamisel annustes 0,5 g või 1 g, C max on 37 ja 64 μg / ml, pärast 8 tunni möödumist on seerumi kontsentratsioonid vastavalt 3 ja 7 μg / ml. 1 g C max - 185 µg / ml annuse sisse- / väljalülitamisel on kontsentratsioon seerumis pärast 8 h - 4 µg / ml. T1/2 verest - umbes 1,8 tundi / in ja 2 tundi pärast süstimist. Terapeutilisi kontsentratsioone hoitakse vereplasmas 8-12 tundi, see tungib liigestesse, südame-veresoonkonna süsteemi kudedesse, kõhuõõnde, neerudesse ja kuseteede, platsenta, keskmise kõrva, hingamisteede, naha ja pehmete kudede hulka. Kontsentratsioon sapipõie ja sapi koes on oluliselt suurem kui seerumis. Sünoviaalses vedelikus muutub tsefasoliini tase ligikaudu 4 tundi pärast manustamist võrreldavaks seerumitasemetega. Halb läbib BBB. Läbib platsentaarbarjääri, leitakse amnionivedelikus. Eraldatakse (väikestes kogustes) rinnapiima. Jaotusmaht - 0,12 l / kg.
Ei ole biotransformeeritud. See eritub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul: esimese 6 tunni jooksul - umbes 60%, 24 tunni pärast - 70-80%. Pärast manustamist annuses 0,5 g ja 1,0 g on maksimaalne kontsentratsioon uriinis vastavalt 2400 μg / ml ja 4000 μg / ml. Väike kogus ravimit eritub sapiga.
Näidustused
Süstimiseks mõeldud tsefasoliin on näidustatud järgmiste vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide raviks:
Hingamisteede infektsioonid: põhjustatud S. pneumoniae, S. aureuse (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvate tüvede) ja S. pyogenes'e poolt.
Streptokokkide infektsioonide raviks ja ennetamiseks, kaasa arvatud reuma ennetamiseks, peetakse süstimiseks sobivat bensatiini penitsilliini.
Tsefasoliin on efektiivne streptokokki nasofarünnist eemaldamisel, kuid puuduvad andmed tsefasoliini efektiivsuse kohta reumatismi järgnevas ennetamises.
Kuseteede infektsioonid: põhjustatud E. coli, P. mirabilis.
Naha ja selle struktuuride infektsioonid: põhjustatud S. aureuse (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvate tüvede), S. pyogenes'i ja teiste streptokokkide tüvede poolt.
Sapiteede infektsioonid: põhjustatud E. coli, erinevate Streptococcus, P. mirabilis ja S. aureus tüvede poolt.
Luude ja liigeste infektsioonid: põhjustatud S. aureusest.
Suguelundite infektsioonid (sealhulgas prostatiit, epididümiit): põhjustatud E. coli, P. mirabilis.
Septikemia: põhjustatud S. pneumoniae, S. aureuse (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvate tüvede), P. mirabilis, E. coli.
Endokardiit: S. pyogenes (kaasa arvatud beeta-laktamaasi tootvad tüved) põhjustatud. Patogeeni tundlikkuse määramiseks tsefasoliinile tuleb teha asjakohased kultuuri- ja tundlikkuse uuringud.
Perioperatiivne profülaktika: tsefasoliini profülaktiline manustamine enne operatsiooni, operatsiooni ajal ja pärast operatsiooni võib vähendada operatsioonijärgsetel patsientidel mõnede operatsioonijärgsete infektsioonide esinemissagedust, mis on klassifitseeritud saastatud või potentsiaalselt saastunud (näiteks vaginaalne hüsterektoomia ja koletsüstektoomia kõrge riskiga patsientide grupis) : vanus üle 70 aasta, samaaegne äge koletsüstiit, obstruktiivne ikterus või sapikivide esinemine).
Tsefasoliini perioperatiivne kasutamine võib olla efektiivne ka kirurgilistel patsientidel, kellel on kirurgilise saidi infektsioon tõsine oht (näiteks avatud südame operatsiooni ja proteesiliigestega).
Tsefasoliini profülaktiline manustamine tuleb tavaliselt katkestada 24 tunni jooksul pärast kirurgilist protseduuri. Kirurgias, kus infektsiooni esinemine võib olla eriti laastav (näiteks avatud südamekirurgia ja proteesiliigeste korral), võib kefasoliini profülaktiline manustamine kesta 3 kuni 5 päeva pärast operatsiooni lõppu.
Ravimi suhtes resistentsete bakterite arengu vähendamiseks ja tsefasoliini ja teiste antibakteriaalsete ravimite tõhususe säilitamiseks tuleks tsefasoliini kasutada ainult tõestatud või vastuvõtliku mikroorganismiga nakkuste raviks või ärahoidmiseks. Kui teave kultuuri ja tundlikkuse kohta on kättesaadav, tuleb kaaluda antibiootikumiravi valimise või muutmise tingimusi. Selliste andmete puudumisel võivad kohalikud epidemioloogiad ja vastuvõtlikkus aidata kaasa empiirilisele ravivalikule.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus tsefalosporiini antibiootikumide suhtes; raseduse ajal Ravimit ei ole ette nähtud enneaegsetele imikutele ja esimese elukuu lastele.
Ettevaatlikult: neerupuudulikkus, soolehaigus (kaasa arvatud koliit).
Rasedus ja imetamine
Imetamise ajal kasutatakse ravimit ettevaatlikult, peatades rinnaga toitmise ravi ajal. Kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult tervislikel põhjustel.
Annustamine ja manustamine
Ravimit manustatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt (jet või tilguti). Annustamisrežiim määratakse individuaalselt, võttes arvesse haiguse tõsidust, patogeeni tüüpi ja selle tundlikkust tsefasoliini suhtes.
Süstelahuste ja infusioonilahuste valmistamine
Intramuskulaarseks manustamiseks lahustatakse viaali 0,5 g ravimit 2 ml, 1 g 4 ml isotoonilise naatriumkloriidi lahuses või steriilses süstevees, raputades põhjalikult kuni täieliku lahustumiseni. Saadud lahus süstitakse sügavale lihasesse.
Intravenoosse süstimise korral lahjendatakse ravimi üksikannus 10 ml isotoonilises naatriumkloriidi lahuses või steriilses süstevees ja süstitakse aeglaselt 3-5 minuti jooksul. Intravenoosseks tilgutamiseks lahjendatakse 0,5 g või 1 g ravimit 50-100 ml süstevees või naatriumkloriidi või 5% dekstroosi isotoonilises lahuses ja süstitakse 20-30 minutit (süstimiskiirus 60-80 tilka 1 minuti jooksul) ).
Kasutamiseks sobivad ainult läbipaistvad, värskelt valmistatud ravimilahused.
Täiskasvanutele on grampositiivsete mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonide korral ühekordne tsefasoliini annus 0,25-0,5 g iga 8 tunni järel. 12 h. Gramnegatiivsete mikroorganismide põhjustatud haiguste puhul määratakse ravim 0,5-1 g iga 6-8 tunni järel.
Raskete infektsioonide korral (sepsis, endokardiit, peritoniit, destruktiivne kopsupõletik, äge osteomüeliit, keerulised uroloogilised infektsioonid) võib täiskasvanutele mõeldud ravimi päevaannust suurendada maksimaalselt 6 g-ni päevas 6-8 tunni pikkuse süstimise vahel.
Operatsioonijärgse infektsiooni ennetamiseks - in / in, 1 g 0,5-1 tundi enne operatsiooni, 0,5-1 g - operatsiooni ajal ja 0,5-1 g - iga 8 tunni järel esimese operatsioonipäeva jooksul.
Lapsed vanemad kui 1 kuu, ravim on ette nähtud päevaannuses 20-50 mg / kg kehakaalu kohta (3-4 annuses); raskete infektsioonidega - 90-100 mg / kg. Maksimaalne ööpäevane annus lastele on 100 mg / kg.
Keskmine ravi kestus on 7-10 päeva.
Tsefasoliini määramisel neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele on vaja annustamisskeemi korrigeerida. Täiskasvanutel väheneb ravimi annus ja suureneb intervall selle süstimise vahel. Esmane annus, olenemata neerufunktsiooni häirete astmest, on 0,5 g, lisaks on neerufunktsiooni kahjustusega täiskasvanud patsientidel soovitatav kasutada järgmisi tsefasoliini annustamisskeeme:
- kreatiniini kliirensiga 55 ml / min. ja rohkem saate sisestada kogu annuse;
- kreatiniini kliirensiga 35-54 ml / min. saate sisestada kogu annuse, kuid süstide vaheline intervall tuleb suurendada 8 tunnini;
- kreatiniini kliirens on alla 11-34 ml / min. ½ annust manustatakse süstide vahel 12-tunnise intervalliga;
- kreatiniini kliirensiga 10 ml / min. ja vähem kui 1,5 annust manustatakse 18... 24 h süstide vahel.
Neerufunktsiooni kahjustuse korral lastele manustatakse esmalt ravimi tavalist ühekordset annust, järgnevaid annuseid korrigeeritakse, võttes arvesse neerupuudulikkuse astet:
- kreatiniini kliirensiga 70-40 ml / min. ravimit manustatakse päevaannusena 12-30 mg / kg, jagatuna kaheks manustamiskorraks 12-tunnise intervalliga;
- kreatiniini kliirensiga 40-20 ml / min. ravimit manustatakse päevaannusena 5-12,5 mg / kg, jagatuna kaheks annuseks 12-tunnise intervalliga;
- kreatiniini kliirens on alla 5-20 ml / min. ravimit manustatakse ööpäevases annuses 2-5 mg / kg, jagatuna kaheks manustamiskorraks 24-tunnise intervalliga.
Kõrvaltoimed
Immuunsüsteemi: nahalööve, sügelus, punetus, dermatiit, urtikaaria, hüpertermia, angioneurootiline ödeem, anafülaktiline šokk, eksudatiivsete multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermise nekrolüüs (Lyell sündroom), eosinofiilia, liigesevalu, seerumtõveks bronhospasmi.
Veresüsteemi ja lümfisüsteemi puhul on kirjeldatud leukopeenia, agranulotsütoosi, neutropeenia juhtumeid; lümfopeenia, hemolüütiline aneemia, aplastiline aneemia, trombotsütopeenia / trombotsütoos, hüpoprotrombineemia, hematokriti vähenemine, protrombiiniaja suurenemine, pancytopeenia.
Seedetrakti osa: anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhupuhitus, pseudomembranoosse koliidi sümptomid, mis võivad tekkida ravi ajal või pärast seda, koos pikaajalise kasutamisega, võivad põhjustada düsbakterioosi, seedetrakti kandidoosi (sealhulgas kandidaalne stomatiit). Üksikjuhtudel täheldati ALAT ja ASAT ja leeliselise fosfataasi taseme tõusu, väga harva - mööduvat hepatiiti ja kolestaatilist ikterust, hüperbilirubineemiat.
Kuseteede süsteem: neerufunktsiooni kahjustus (uurea lämmastiku sisalduse suurenemine veres, hüperkreatinineemia); sellistel juhtudel vähendatakse ravimi annust ja ravi viiakse läbi nende näitajate dünaamika kontrolli all. Harva on kirjeldatud interstitsiaalset nefriiti ja teisi neerufunktsiooni häireid (nefropaatia, neeru papillae nekroos, neerupuudulikkus).
Neuroloogilised häired: peavalu, pearinglus, paresteesiad, ärevus, agitatsioon, hüperaktiivsus, krambid.
Reaktsioonid süstekohal: valu, kõvastumine, süstekoha turse, intravenoosse manustamise korral tekkisid flebiit.
Muud kõrvaltoimed: üldine nõrkus, kahvatu nahk, tahhükardia, verejooks. Harvadel juhtudel võib tekkida anogenitaalne sügelus, suguelundite kandidoos ja vaginiit. Positiivne Coombsi test. Pikaajalisel kasutamisel võib tekkida ravimiresistentsete patogeenide põhjustatud superinfektsioon.
Üleannustamine
Ravimi ebamõistlikult suurte annuste parenteraalne manustamine võib põhjustada pearinglust, paresteesiat ja peavalu. Tsefasoliini üleannustamise või kroonilise neerupuudulikkusega patsientide kumulatsiooni korral võib tekkida neurotoksiline toime, kus on suurenenud krampvalmidus, üldised kloonilised-toonilised krambid, oksendamine ja tahhükardia.
Ravi: lõpetage vajadusel ravimi kasutamine, et teostada krambivastast, desensibiliseerivat ravi. Raskekujulise üleannustamise korral on soovitatav, et patsiendi seisund stabiliseeruks hematoloogilise, neeru-, maksafunktsiooni ja vere hüübimissüsteemi jälgimisel. Ravim eritub hemodialüüsist; peritoneaaldialüüs on vähem tõhus.
Koostoimed teiste ravimitega
Ei soovitata kasutada samaaegselt antikoagulantide ja diureetikumidega, sealhulgas furosemiid, etakrünhape (samaaegsel kasutamisel silmus diureetikumidega, blokeeritakse tsefasoliini kanaalne sekretsioon).
Antibakteriaalse toime sünergismi täheldatakse kombinatsioonis aminoglükosiidi antibiootikumidega. Aminoglükosiidid suurendavad neerukahjustuse riski. Farmatseutiliselt kokkusobimatu aminoglükosiididega (vastastikune inaktiveerimine). Ravimit ei tohi segada samas infusiooniviaalis teiste antibiootikumidega (keemiline kokkusobimatus).
Ravimi eritumine väheneb, samal ajal kui probenitsidiga kohtumine toimub. Ravimid, mis blokeerivad tubulaarsekretsiooni, aeglustavad eritumist, suurendavad kontsentratsiooni veres ja suurendavad toksiliste reaktsioonide riski.
Tsefasoliin ei ühildu sisaldavaid ravimeid amikatsiin amobarbital naatriumi, bleomütsiinsulfaati, kaltsium glütseptaat, kaltsiumglukonaatgeeli tsimetidiin vesinikkloriid, kolistimetat naatriumi, erütromütsiin glütseptaat, kanamütsiinsulfaati, oksütetratsükliinvesinikkloriid, pentobarbitaalnaatrium, polümüksiin B kohal ja tetratsükliinhüdrokloriid.
Samaaegne kasutamine etanooliga on disulfiraam-sarnased reaktsioonid võimalikud.
Võib esineda ristreaktiivsus tsefasoliini ja penitsilliini preparaatide vahel.
Tsefasoliin võib vähendada BCG vaktsiini, kõhutüüpi vaktsiini terapeutilist toimet, mistõttu seda kombinatsiooni ei soovitata.
Ohutusabinõud
Patsientidel, kellel on esinenud allergilisi reaktsioone penitsilliinide, karbapeneemide suhtes, võib olla suurenenud tundlikkus tsefalosporiini antibiootikumide suhtes, mistõttu peaksite olema teadlik rist allergiliste reaktsioonide tekkimise võimalusest.
Tsefasoliinravi ajal on võimalik saada positiivseid (otseseid ja kaudseid) Coombsi proove ja vale positiivset reaktsiooni uriini glükoosile. Ravim ei mõjuta ensüümimeetoditega läbi viidud glükosuuriliste testide tulemusi. Nimetamisel narkootikumide võib halvendada seedetrakti haigused, eriti koliit.
Antibakteriaalsete ravimitega, eriti eakate raskete haiguste korral, samuti nõrgestatud patsientidel, lastel, võib tekkida antibiootikumidega seotud kõhulahtisus, koliit, sealhulgas pseudomembranoosne koliit. Seega, kui kõhulahtisus esineb tsefasoliinravi ajal või pärast seda, on vaja need diagnoosid, sh pseudomembranoosne koliit välja jätta. Tsefasoliini kasutamine tuleb lõpetada raskete ja / või vere kõhulahtisuse korral ning viia läbi sobiv ravi. Vajaliku ravi puudumisel võib tekkida toksiline megakoloon, peritoniit ja šokk.
Normaalsete neerufunktsiooniga patsientidel ei ole vaja annust kohandada.
Tsefasoliini ei saa manustada intratekaalselt, sest kesknärvisüsteem võib põhjustada tõsiseid toksilisi reaktsioone, sealhulgas krampe.
Kahjustatud sünteesi või K-vitamiini puudulikkusega patsiente (näiteks krooniline maksahaigus, neeruhaigus, vanadus, alatoitumine, pikaajaline antibiootikumiravi) koos pikaajalise raviga tsefasoliini manustamise eel antikoagulantidega tuleb kontrollida protrombiiniaega.
Kui manustada intravenoosselt hüpotoonilisi lahuseid, kasutades süstimiseks mõeldud vett lahustina, võib tekkida hemolüüs.
Üks viaal Cefazolin-Belmed 500 mg sisaldab 1,05 mmol (24,1 mg) naatriumi. Üks viaal 1000 mg Cefazolin-Belmed'i sisaldab 2,1 mmol (48,2 mg) naatriumi. Seda tuleks võtta arvesse patsientidel, kes kontrollivad naatriumi tarbimist (madala naatriumisisaldusega dieedil).
Kasutamine lastel. Ravimit ei ole ette nähtud enneaegsetele imikutele ja alla 1 kuu vanustele lastele.
Mõju mootorsõidukite ja muude potentsiaalselt ohtlike masinate juhtimisvõimele. Krampide võimalikkuse tõttu tuleb autosid ja teisi potentsiaalselt ohtlikke masinaid hoolikalt jälgida.
Vormivorm
Ladustamistingimused
Niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.
Cefazolin
Seda ja palju teisi ravimeid saate osta meie partnerite saidil.
Kinnitatud
Ukraina tervisekorraldus
10/01/2009 № 701
Register tõendeid
UA / 2132/01/01,
No. UA / 2132/01/02.
Juhend
ravimi meditsiinilisel kasutamisel
Cefazolin
Tsefasoliini koostis:
toimeaine: tsefasoliin;
1 pudel sisaldab tsefasoliini naatriumsoola, steriilselt tsefasoliinina - 0,5 g või 1,0 g.
Annuse vorm.
Pulber süstelahuse valmistamiseks.
Farmakoterapeutiline grupp.
Antibakteriaalsed ained süsteemseks kasutamiseks. Beeta-laktaamantibiootikumid. Esimese põlvkonna tsefalosporiinid. ATC-kood J01D В04.
Kliinilised omadused.
Näidustused.
Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonid: hingamisteede infektsioonid; infektsioonid urogenitaalsüsteemi; naha ja pehmete kudede infektsioonid; sapiteede infektsioonid; luude ja liigeste nakkused; septitseemia, endokardiit; infektsioonide ennetamine kirurgias.
Vastunäidustused.
Ülitundlikkus tsefasoliini ja teiste tsefalosporiini preparaatide, samuti penitsilliinide suhtes; rasedus (välja arvatud juhul, kui seda kasutatakse tervislikel põhjustel), rinnaga toitmise periood; Mitte kohaldada alla 1 kuu vanuste laste ja enneaegsete imikute suhtes.
Annustamine ja manustamine.
Enne ravi alustamist tsefasoliiniga tuleb naha testi abil kõrvaldada patsiendi ülitundlikkus antibiootikumi suhtes.
Tsefasoliini manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt (jet või tilguti).
Kefasoliini ei saa manustada intratekaalselt!
Annustamine
Tavaline täiskasvanute annus
Iga 12 tunni järel
Tundlike Gram-positiivsete mikroorganismide põhjustatud infektsioonid
250 mg kuni 500 mg
Äge tüsistusteta kuseteede infektsioonid
Iga 12 tunni järel
Raske ja raske infektsioon
500 mg kuni 1 g
Iga 6-8 tunni järel
* Tsefasoliini manustati harva annuses 12 g päevas. Postoperatiivse infektsiooni ärahoidmiseks määratakse 1 g tsefasoliini 30-60 minutit enne operatsiooni; 2 tundi või kauem kestva kirurgilise operatsiooni ajal - täiendavalt 0,5-1 g operatsiooni ajal ja 0,5-1 g iga 6-8 tunni järel operatsioonijärgsel päeval.
Neerukahjustusega täiskasvanud.
Soovitatavad annused: kui kreatiniini kliirens on 55 ml / min ja rohkem, ei ole annuse kohandamine vajalik; kreatiniini kliirensiga 35-54 ml / min, ei ole ka ühekordse annuse korrigeerimine vajalik, kuid süstide vaheline intervall peab olema vähemalt 8 tundi; kreatiniini kliirensiga 11-34 ml / min, on ühekordne annus võrdne ühe standardse ühekordse annusega, süstide intervall on 12 tundi; kreatiniini kliirensiga 10 ml / min või vähem, on ühekordne annus võrdne poolega tavalisest ühekordse annuse manustamisest, vahemikus 18-24 tundi. Kõik soovitatavad annused manustatakse pärast esmase laadimisannuse manustamist, mille valik sõltub nakkuse liigist ja raskusest (vt eespool). Ravi viiakse läbi dialüüsi ajal (vt lõik Farmakokineetika). Eakad patsiendid on määratud annustena nii täiskasvanutel (normaalse neerufunktsiooniga). Üle 1 kuu vanused lapsed on ette nähtud ööpäevaseks annuseks 25-50 mg / kg kehakaalu kohta, raskete infektsioonidega 100 mg / kg. Lastele mõeldud päevane annus tuleb jaotada võrdseks osaks 3-4 süsti puhul.
Maksimaalne ööpäevane annus lastele on 100 mg / kg kehakaalu kohta.
25 mg / kg / päevas, jagatud 3 manustamisviisi
25 mg / kg / päevas, jagatud neljaks manustamiseks
Ligikaudne ühekordne annus (iga 8 tunni järel)
125 mg / ml lahjendamiseks vajalik kogus
Ligikaudne üksikannus (iga 6 tunni järel)
125 mg / ml lahjendamiseks vajalik kogus
50 mg / kg / päevas, jagatud 3 manustamisviisi
50 mg / kg / päevas, jagatud neljaks manustamiseks
Ligikaudne ühekordne annus (iga 8 tunni järel)
Lahjendamiseks vajalik maht on 225 mg / ml
Ligikaudne üksikannus (iga 6 tunni järel)
Lahjendamiseks vajalik maht on 225 mg / ml
Neerufunktsiooni häirega lastel toimub annustamisskeemi kohandamine sõltuvalt kreatiniini kliirensi väärtustest. Kui kreatiniini kliirens on 70-40 ml / min, määratakse 60% keskmisest päevast annusest ja süstitakse 12-tunniste süstide vahel. Kui kreatiniini kliirens on 40-20 ml / min, määratakse 25% keskmisest päevaannusest süstide vahel 12-tunnise intervalliga. Lapsed, kelle kreatiniini kliirens on 20-5 ml / min, on määratud iga päev ööpäevas 10% keskmisest päevaannusest. Kõik soovitatavad annused manustatakse pärast esialgse laadimisannuse manustamist.
Süstelahuste ja infusioonilahuste valmistamine.
0,5 g ravimi intramuskulaarseks või intravenoosseks süstimiseks lahustatakse 2 ml süstevees, 1 g 4 ml süstevees. Intravenoosse booluse manustamiseks lahjendatakse saadud lahus 5 ml süstevett, seejärel süstitakse aeglaselt 3-5 minuti jooksul. Intravenoosseks tilgutamiseks lahjendatakse ravimit 50-100 ml 5% või 10% glükoosilahusega, 0,9% naatriumkloriidi lahusega, 5% glükoosilahusega Ringeri lahuses süstelahusega, Ringeri süstelahusega laktaadiga või ilma, 0, 9%, 0,45% või 0,2% naatriumkloriidi lahus 5% glükoosilahuses. Lahjendamisel loksutatakse viaale jõuliselt, kuni need täielikult lahustuvad.
Kõrvaltoimed.
Ravimi Cefazolin kasutamisel on järgmised kõrvaltoimed:
allergilised reaktsioonid: nahalööve (plekiline, roosakas), sügelus, urtikaaria, dermatiit, palavik, hüpereemia, väga harva - anafülaksia (sh bronhospasm, vererõhu langus), Quincke turse, eosinofiilia, seerumhaigus, multiformne, multiformne, multiformne, enemaphilia Stevens-Johnson, toksiline epidermaalne nekrolüüs;
seedetrakti osas: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, suuõõne kandidoos, anoreksia. On olemas antibiootikumidele iseloomuliku koliidi tekkimise võimalus (võib olla põhjustatud Clostridium difficile ja avaldub pseudomembranoosse koliidi kujul);
maksa- ja sapiteede süsteemis: kolestaas, hepatiit;
hematopoeetilisest süsteemist: pöörduv leukopeenia, neutropeenia, trombotsütopeenia, aneemia (aplastiline, hemolüütiline), agranulotsütoos, pancytopenia;
neerude ja urogenitaalsüsteemi osas: interstitsiaalne nefriit, nefropaatia, neerupuudulikkus, neerupuudulikkus, väliste suguelundite sügelus, perianaalne sügelus, suguelundite kandidoos, vaginiit;
laboratoorsed testid: AST, ALT, leeliselise fosfataasi pöörduv suurenemine, bilirubiini, LDH suurenemine, uurea ja kreatiniini seerumi suurenemine, protrombiiniaja suurenemine;
lokaalsed reaktsioonid: flebiit intravenoosselt manustatuna, lihasesiseselt manustatav valu, tihendamine;
teised: naha hellitus, superinfektsiooni areng, tahhükardia, hüperaktiivsus, verejooksud.
Üleannustamine
Parenteraalne manustamine suurtes annustes kui soovitatud, võib põhjustada pearinglust, paresteesiat ja peavalu. Ravimi üleannustamise või kroonilise kroonilise neerupuudulikkusega patsientide kumulatsiooni korral võib tekkida neurotoksiline toime, kus on suurenenud konvulsiivne valmisolek, üldised kloonilised-toonilised krambid, oksendamine ja tahhükardia. Üleannustamise korral tuleb ravim vajadusel tühistada, teostada krambivastast ravi. Toksiliste reaktsioonide tekkimisel patsientidel, samuti tsefasoliini üleannustamise märke, võib ravimi eemaldamist organismist kiirendada hemodialüüsi teel. Sel juhul on peritoneaaldialüüs ebatõhus.
Kasutamine raseduse või imetamise ajal.
Kasutamine raseduse ajal on võimalik erandjuhtudel tervislikel põhjustel, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku riski lootele. Vajadusel tuleb ravimi kasutamine lõpetada.
Lapsed
Ravimit ei ole ette nähtud alla 1 kuu vanustele lastele ja enneaegsetele imikutele.
Rakenduse omadused.
Enne ravi alustamist tsefasoliiniga tuleb kindlaks teha, kas patsiendil on esinenud ülitundlikkusreaktsioone tsefalosporiinide, penitsilliinide või teiste ravimitega. Allergia ravimite väljaarendamisega; tõsiste ägedate allergiliste reaktsioonide korral võib olla vajalik manustada epinefriini (adrenaliini) ja muid erakorralisi meetmeid. Penitsilliinide ja tsefalosporiinide vahel on osaline risttundlikkus. On teatatud rasketest ülitundlikkusreaktsioonidest (sh anafülaksiast) mõlemale ravimile. Antibiootikume tuleb hoolikalt kirjutada kõigile patsientidele, kellel on anamneesis allergiline reaktsioon, eriti ravimite puhul.
Kefalosporiinid võivad imenduda erütrotsüütide membraanide pinnal ja need võivad koostoimeid ravimi vastaste antikehadega. See võib põhjustada valepositiivseid Coombsi teste (näiteks vastsündinutel, kelle emad said tsefasoliini) ja väga harva hemolüütilise aneemia tekkimist. See reaktsioon võib põhjustada ristreaktiivsust penitsilliiniga.
Tsefasoliin võib mitte-ensümaatiliste meetoditega moonutada uriini suhkrusisalduse määramise tulemusi. Cefazoliini tuleb hoolikalt kirjutada patsientidele, kellel on ajaloo ajal seedetrakti haigused (eriti koliit). Pseudomembranoosse koliidi tekkimisest teatati praktiliselt kõigi laia spektriga antibiootikumide kasutamisega, mistõttu on väga oluline kaaluda sellise diagnoosi kasutamist antibiootikumide kasutamisel tekkinud kõhulahtisusega patsientidel. Kõhulahtisuse raskusaste võib ulatuda kergest eluohtlikust; kergemates vormides piisab tavaliselt ravimi kasutamise peatamisest. Mõõduka raskusastmega ja raskete vormide korral tuleb võtta asjakohaseid meetmeid. Tsefasoliini pikaajaline või korduv kasutamine võib põhjustada tundmatute mikroorganismide liigset kasvu, patsiendi seisundi hoolikas jälgimine on vajalik. Kui ravi ajal esineb superinfektsiooni, tuleb võtta asjakohaseid meetmeid, eriti - perioodiliselt läbi viia uuringuid
mikrofloora tundlikkus ravimi suhtes. Kui tsefasoliini määratakse neerufunktsiooni häirega patsientidele, tuleb toksilisuse vältimiseks annust vähendada. Normaalsete neerufunktsiooniga patsientidel ei ole vaja annust kohandada. Kefasoliini pikaajalise, pikaajalise antikoagulantravi korral on vaja jälgida protrombiini indeksit. Intratekaalse ravimi manustamine ei ole soovitatav. Selle konkreetse manustamisviisi kasutamisel on teatatud kesknärvisüsteemi rasketest toksilistest reaktsioonidest, sealhulgas krambid.
Võime mõjutada reaktsiooni kiirust autojuhtimisel või teiste mehhanismidega töötamisel.
Postitusi pole.
Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi koostoimed.
Tsefasoliini neerude kliirens väheneb samaaegsel kasutamisel probenetsiidiga, mis viib tsefasoliini kontsentratsiooni suurenemiseni veres. Ravimit ei tohi kasutada samaaegselt antikoagulantidega, "silmus" diureetikumidega (furosemiid, etakrünhape). Kefasoliin võib põhjustada disulfiraami - sarnaseid reaktsioone, kui neid kasutatakse samaaegselt etanooliga. Teiste nefrotoksilise toimega ravimite (aminoglükosiidide) samaaegse või järjestikuse määramisega suureneb toksiline toime neerudele, mistõttu on vajalik nende funktsioonide pidev kontroll. Võib esineda ristreaktiivsus tsefasoliini ja penitsilliini preparaatide vahel.
Farmakoloogilised omadused.
Farmakodünaamika. Tsefasoliinil on lai valik antimikroobseid (bakteritsiidseid) toimeid. Nagu penitsilliinid, pärsib see ka bakteriaalsete rakuseina biopolümeeride sünteesi. Gram-positiivsete bakterite (Staphylococcus spp., Tootmine ja ei tooda penitsillinaasist kõige Staphylococcus spp., Sealhulgas pneumokokke) Gram-negatiivsed mikroorganismid (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes'e Haemophilus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Haemophelus flexneri). Proteuse (P. morgani, P. vulgaris, R. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.
Farmakokineetika.
Intramuskulaarselt manustatuna imendub ravim kiiresti, saavutab maksimaalse kontsentratsiooni veres 1 tunni pärast ja jääb efektiivseks kontsentratsiooniks vereplasmas 8-12 tundi. Eritatakse peamiselt (umbes 90%) neerude kaudu muutumatul kujul. See tungib läbi platsentaarbarjääri amnioni vedelikku ja nabaväädi verd. Väga väikestes kontsentratsioonides leidub seda rinnapiimas. Ravim tungib hästi läbi põletikulise sünoviaalmembraani, liigeste õõnsustesse ja praktiliselt ei tungi vere-aju barjääri. Suurema kontsentratsiooniga veres, kuid ravim eritub kiiremini (eliminatsiooni poolväärtusaeg - umbes 2 tundi). Peritoneaaldialüüsi (2 l / h) ajal, kasutades tsefasoliini sisaldavat lahust kontsentratsioonis 50 mg / l ja 150 mg / l, on 24 tunni pärast vastavalt keskmine plasmakontsentratsioon 10 μg / ml ja 30 μg / ml.
Farmatseutilised omadused.
Füüsikalised ja keemilised põhiomadused: valge või peaaegu valge pulber, väga hügroskoopne.
Kokkusobimatus. Ärge segage ravimi Cefazolin lahust teiste antibiootikumidega ühes süstlas või ühes infusioonisüsteemis.
Aegumiskuupäev.
3 aastat.
Ladustamistingimused
Originaalpakendis temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Pakend.
0,5 g või 1,0 g viaalis; 10 pudelit pakendis.
Puhkusekategooria.
Vastavalt retseptile.
Tootja.
OJSC Kievmedpreparat.
Asukohad Ukraina, 01032, Kiiev, st. Saksaganskogo, 139.