Zodak on teise põlvkonna allergiavastane ravim, millel on inhibeeriv toime histamiini H1 retseptoritele. Toimeaine - tsetirisiin.
Ravimi kasutamine võimaldab leevendada ja peatada allergia kulgu, ilma et antikolinergilisi (ei inhibeeri närviimpulsside läbiviimise protsessi) ja antiseerotoniini (mis ei häiri serotoniini füsioloogilisi toimeid).
Mõjutab allergiliste reaktsioonide varajases staadiumis ja vähendab ka põletikuliste rakkude migratsiooni. Takistab hilinenud allergilistes reaktsioonides osalevate vahendajate vabastamist. Vähendab kapillaaride läbilaskvust, takistab kudede turse teket, leevendab silelihaste spasme. Kõrvaldab naha reaktsiooni histamiini, spetsiifiliste allergeenide ja jahutamise (külma urtikaaria) kasutamisel.
Terapeutilistes annustes ei põhjusta peaaegu rahustavat toimet. Mõju algus pärast ühekordset annust 1 tablett Zodak 10 mg - 20 minutit (50% patsientidest) ja 60 minutit (95% patsientidest) kestab rohkem kui 24 tundi.
Ravikuuri taustal ei arene antihistamiini toime. Pärast ravi lõpetamist kestab toime kuni 3 päeva.
Saadaval järgmistes ravimvormides:
- Tabletid, kilega kaetud: piklikud, peaaegu valge või valged, ühelt poolt - jagunemise oht (7 tükki blistris, 1 blister pappkarbis; 10 tükki blisterites, 1, 3, 6 9 või 10 blistrit karbis);
- Siirup: selge, helekollasest värvitu (100 ml tume klaasist pudelites, 1 pudel karpi komplektis koos mõõtelusikaga);
- Suukaudseks manustamiseks mõeldud tilgad: helekollasest kuni värvitu, läbipaistva (20 ml tilgakorkiga tume klaaspudelites, 1 pudel karbis).
Näidustused
Mida Zodaci pillid ja tilgad aitavad? Vastavalt juhistele on ravim ette nähtud järgmistel juhtudel:
- sügelev allergiline dermatoos.
- allergiline konjunktiviit (silma sidekesta (limaskestade) põletik, mis on põhjustatud kokkupuutest allergeeniga).
- hooajaline või aastaringne allergiline riniit (põletikuline haigus, mida iseloomustab nina limaskesta turse, nina ninakinnisusega nohu, sügelus, aevastamine ja nohu).
- sügelus ja urtikaaria (allergiline reaktsioon, mida iseloomustab kahvatu roosa, tasapinnaliste ja tugevalt sügelevate villide välimus, sarnane välimusega naha põletikule).
- hooajaline palavik (hooajaline allergiline rinokonjunktiviit, mis on reaktsioon taime õietolmule).
- Quincke turse (näo ja jäsemete osaliselt või täielikult suurenenud, kui see puutub kokku erinevate bioloogiliste ja keemiliste teguritega).
Kasutusjuhend Zodak (tilgad), annus
Tilgad võivad võtta 1 aasta vanuseid lapsi, 6-aastaseid tablette. Võtke ravim, sõltumata söögist.
Täiskasvanutele mõeldud standarddoosid vastavalt kasutusjuhendile - 1 tablett Zodak 10 mg 1 kord päevas (2 mõõtelusikatäit siirupit või 20 tilka).
Juhul, kui ravimi kogemata vahele jätate, tuleb järgmine annus võtta võimalikult kiiresti. Kui järgmise ravimi tarbimise aeg läheneb, tuleb järgmine annus võtta plaanipäraselt, suurendamata koguannust.
Juhend Zodaki lastele
Annuse tilgad sõltuvad lapse vanusest:
- 6-12-aastased lapsed - 20 tilka 1 kord (hommikul) või 10 tilka kaks korda päevas (hommikul ja õhtul);
- 2-6-aastased lapsed - 10 tilka 1 kord või 5 tilka kaks korda päevas;
- 1–2-aastased lapsed - 5 tilka kaks korda päevas.
Neerupuudulikkusega patsientide tilkade päevane annus tuleb vähendada 2 korda. Maksa funktsionaalsete häirete korral valitakse annus individuaalselt (reeglina väheneb see 2 korda, samaaegse neerupuudulikkusega tuleb olla eriti ettevaatlik).
Normaalse neerufunktsiooni korral ei ole eakatel patsientidel vaja annust kohandada.
Erijuhised
Tilgad ei sisalda suhkrut, mistõttu neid võib manustada diabeediga inimestele.
Zodaki tablettide või tilkade samaaegset manustamist alkoholi ja kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega ei soovitata.
Ravi ajal on soovitatav hoiduda potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisest, mis nõuavad suurt tähelepanu ja kiireid psühhomotoorseid reaktsioone.
Kõrvaltoimed
Juhis hoiatab Zodaki määramisel järgmiste kõrvaltoimete tekkimise võimalusest:
- Seedetrakti osa - suukuivus, kõhuvalu, düspepsia, kõhupuhitus.
- Kesknärvisüsteemi osa - põnevus, pearinglus, migreen, väsimus, uimasus, peavalu.
- Allergilised reaktsioonid - sügelus, angioödeem, urtikaaria, nahalööve.
Kõrvaltoimed esinevad väga harva ja on mööduvad.
Vastunäidustused
Zodaki määramine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- lõppstaadiumis neeruhaigus (CC)
Hind vene apteekides: Zodak tabletid 10 mg 10 tk. - 137 kuni 159 rubla, 20 tableti 10 mg pakendamise maksumus - 1982 kuni 228 rubla 482 apteegi järgi.
Ei vaja eritingimusi. Hoida lastele kättesaamatus kohas! Kõlblikkusaeg - 3 aastat.
Zodaki tabletid: kasutusjuhised
Koostis
Üks tablett, kaetud kilega, sisaldab: toimeainet: tsetirisiindivesinikkloriidi 10 mg abiaineid:
südamik: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, povidoon 30 (E1201), magneesiumstearaat
kilekate: hüpromelloos 2910/5 (E464), makrogool 6000 (E1521), talk (E553), titaandioksiid (E171), simetikoonemulsioon SE 4.
Kirjeldus
Piklikud valged või peaaegu valged värvilised tabletid, kilega kaetud, mille üheks küljeks on oht.
Farmakoloogiline toime
Hüdroksiini metaboliidiks tsetirisiin on perifeersete H1 retseptorite tugev ja selektiivne antagonist.
Sellel on tugev allergiavastane toime, välditakse arengut ja soodustatakse allergiliste reaktsioonide kulgu. Mõjutab allergiliste reaktsioonide varajases staadiumis ja vähendab ka põletikuliste rakkude migratsiooni; pärsib hilise allergilise reaktsiooni kaasatud vahendajate vabanemist. Sellel on anti-kurgumisvastane ja anti-vastane toime. Mõjutab allergiliste reaktsioonide varajases staadiumis ja vähendab ka põletikuliste rakkude migratsiooni; pärsib hilise allergilise reaktsiooni kaasatud vahendajate vabanemist. Vähendab kapillaaride läbilaskvust, hoiab ära kudede turse varajase arengu, leevendab silelihaste spasme. Kõrvaldab naha reaktsiooni histamiini, spetsiifiliste allergeenide ja jahutamise (külma urtikaaria) kasutamisel.
Cetirizine annustes 5 ja 10 mg vähendab oluliselt selliseid reaktsioone nagu villide ja hüperseemia, mis on põhjustatud histamiini kõrgetest kontsentratsioonidest nahas.
Tsetirisiini kasutamine on kerge kuni mõõduka raskusega allergilise riniidi ja samaaegse astma korral ohutu.
Pärast ühekordset 10 mg tsetirisiini annuse ilmnemist ilmneb selle toime algus 20 minuti pärast 50% patsientidest, 1 tunni pärast 95% patsientidest ja kestab 24 tundi.
Ravikuuri taustal ei teki tsetirisiini antihistamiini toime suhtes tolerantsust.
Tsetirisiini võtmine ööpäevas annuses 60 mg seitsme päeva jooksul ei põhjusta statistiliselt olulist QT-intervalli pikenemist.
On näidatud, et soovitusliku annuse korral parandab tsetirisiin üheaastase ja hooajalise allergilise riniidiga patsientide elukvaliteeti.
Farmakokineetika
Maksimaalne plasmakontsentratsiooni tase saavutatakse umbes 30-90 minuti jooksul. Kui 10 päeva jooksul manustatakse 10 mg annust, ei kogune tsetirisiin organismis.
Toidu tarbimine ei mõjuta oluliselt imendumise hulka, kuid sellisel juhul väheneb imendumise kiirus veidi. Toimeaine biosaadavus on kõigi ravimi ravimvormide puhul: siirup, tilgad ja tabletid sama. Jaotusruumala on 0,50 l / kg. Tsetirisiini seondumine plasmavalkudega on umbes 93 + 0,3%. Tsetirisiin ei mõjuta varfariini seondumist plasmavalkudega.
Tsetirisiin metaboliseerub maksas minimaalselt, moodustades inaktiivse metaboliidi. Umbes kaks kolmandikku tsetirisiini annusest eritub muutumatul kujul uriiniga. Tsetirisiini poolväärtusaeg on umbes 10 tundi.
Erirühmad
Eakad patsiendid: Pärast üheteistkümne vanemaealise annuse manustamist suurenes tsetirisiini annus 10 mg, poolväärtusaeg ligikaudu 50%, kliirens vähenes 40% võrreldes tavalise patsientide rühmaga. Selgus, et tsetirisiini kliirensi vähenemine eakatel vabatahtlikel on seotud neerufunktsiooni vähenemisega.
Lapsed, imikud ja väikelapsed: tsetirisiini poolväärtusaeg 6... 12-aastastel lastel on umbes 6 tundi ja 2–6-aastastel lastel 5 tundi. Imikutel ja imikutel vanuses 6... 24 kuud väheneb poolväärtusaeg 3,1 tunnini. Neerufunktsiooni häirega patsiendid: Ravimi farmakokineetika kerge neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens üle 40 ml / min) ei erine tervetest vabatahtlikest. Mõõduka neerufunktsiooni häirega ja hemodialüüsi saavatel patsientidel suureneb poolväärtusaeg 3 korda, kliirens väheneb 70% võrreldes tervete vabatahtlikega. Hemodialüüs on ebaefektiivne. Mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidel on soovitatav reguleerida ravimi annust (vt lõik Annustamine ja manustamine).
Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid: kroonilise maksahaigusega (hepatotsellulaarne, kolestaatiline ja sapiteemiline tsirroos) patsientidel tsetirisiini ühekordse annuse 10 või 20 mg kasutamisel suureneb poolväärtusaeg 50% ja kliirens väheneb 40% võrra võrreldes tervete t vabatahtlikud. Annuse kohandamine on vajalik ainult samaaegse neerupuudulikkuse korral.
Näidustused
Ravim on näidustatud kasutamiseks täiskasvanutel ja üle 6-aastastel lastel:
• hooajaline ja mitmeaastane allergiline riniit (sügelus, aevastamine, nohu, rebimine, sidekesta hüpereemia);
• Krooniline idiopaatiline urtikaaria.
Vastunäidustused
• Ülitundlikkus ravimikomponentide, hüdroksüsiini või mõne muu piperasiini derivaadi suhtes.
• Raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 10 ml / min).
• Ravim on vastunäidustatud harvade pärilike patsientidega. galaktoosi talumatus, laktoosi puudulikkus või glükoosi-laktoosi malabsorptsiooni sündroom.
Rasedus ja imetamine
Annustamine ja manustamine
Toas, sõltumata söögist, klaasi veega.
Lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat: 5 mg tsetirisiini (1/2 tabletti), 2 korda päevas.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 10 mg tsetirisiini (1 tablett) 1 kord päevas. Eakad: normaalse neerufunktsiooni korral ei ole annuse kohandamine vajalik.
Neerupuudulikkusega patsiendid: andmed tsetirisiini efektiivsuse / ohutuse suhte kohta neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole kättesaadavad. Kuna tsetirisiin eritub peamiselt neerude kaudu (vt lõik Farmakokineetika), siis juhul, kui alternatiivne ravi ei ole võimalik, tuleb annustamisrežiimi individuaalselt kohandada sõltuvalt neerufunktsiooni seisundist.
Neerupuudulikkusega patsientide lapsed: Annust tuleb kohandada individuaalselt, võttes arvesse patsiendi neerude kliirensit, vanust ja kehakaalu.
Maksakahjustusega patsiendid: Ainuüksi maksapuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Neeru- ja maksapuudulikkusega patsiendid: Soovitatav on annust kohandada (vt ülal lõiget Neerupuudulikkusega patsiendid).
Kõrvaltoimed
Kliinilised uuringud on näidanud, et soovitatavas annuses on tsetirisiinil kesknärvisüsteemile kerge kõrvaltoime, mis väljendub uimasuse, väsimuse, pearingluse ja peavalu vormis. Mõnel juhul on teatatud kesknärvisüsteemi paradoksaalsest ergastamisest.
Hoolimata asjaolust, et tsetirisiin on perifeersete H1 retseptorite selektiivne antagonist ja tal ei ole antikolinergilist toimet, on teatatud üksikutest uriiniprobleemide juhtudest, valguse kohandumisest ja suukuivusest. Teatatud maksafunktsiooni kahjustuse juhtudest, mille korral on suurenenud maksaensüümide sisaldus, millele lisandusid bilirubiini taseme tõus. Enamikul juhtudel kaovad need ilmingud pärast tsetirisiiniga ravi lõpetamist.
Kahekordse pimega kontrollitud kliinilise uuringu tulemusel, milles osales 3200 vabatahtlikku, võrreldi tsetirisiini platseeboga ja teiste antihistamiinidega soovitatud annuste (10 mg tsetirisiini päevas) kohta, teatati järgmistest kõrvaltoimetest sagedusega üle 1,0%: väsimus, pearinglus, peavalu valu, kõhuvalu, suukuivus, iiveldus, uimasus, farüngiit.
Hoolimata asjaolust, et unisus oli tsetirisiiniga võrreldes statistiliselt sagedasem kui platseeborühmas, peeti seda enamasti kergest kuni mõõdukaks. Tervete noorte vabatahtlike objektiivsed uuringud on näidanud, et tsetirisiini soovitatav ööpäevane annus ei mõjuta igapäevast tegevust.
Ravimi kõrvaltoimed lastel vanuses 6 kuud kuni 12 aastat, kes osalesid platseebokontrollitud kliinilistes uuringutes või farmakokliinilistes uuringutes, mille sagedus oli üle 1%: kõhulahtisus, uimasus, riniit, väsimus.
Lisaks kõrvaltoimetele, mis on teatatud. Tridaja eespool loetletud, tsetirisiini turustamisjärgses kogemuses teatati üksikutest järgmistest ravimi kõrvaltoimetest. Taotluses täheldatud kõrvaltoimed liigitatakse vastavalt nende sagedusele kategooriatesse.of: harva> 1/1000, 1/10000, 0
Zodak - ravimi kasutusjuhised, ülevaated, analoogid ja vabastamisvormid (tabletid 10 mg, siirup, suukaudseks manustamiseks mõeldud tilgad) allergiate, riniidi ja konjunktiviidi raviks täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal. Koostis ja koostoime alkoholiga
Selles artiklis saate lugeda ravimi Zodak kasutamise juhiseid. Esitanud saidi külastajate - selle ravimi tarbijate - ülevaated ning spetsialistide arstide arvamused Zodaki kasutamise kohta nende praktikas. Suur soov lisada oma tagasisidet ravimi kohta aktiivsemalt: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, võib-olla ei ole tootja märkustes märkinud. Zodaki analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutamine allergiate, riniidi ja konjunktiviidi raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis ja koostoime alkoholiga.
Zodak - allergiavastane ravim, histamiini H1-retseptori blokaator. Tsetirisiin kuulub konkureerivate histamiini antagonistide rühma. Sellel on tugev allergiavastane toime, välditakse arengut ja soodustatakse allergiliste reaktsioonide kulgu. Sellel on anti-prokuratiivne ja antieksudatiivne toime. Mõjutab allergiliste reaktsioonide varajases staadiumis ja vähendab ka põletikuliste rakkude migratsiooni; pärsib hilise allergilise reaktsiooni kaasatud vahendajate vabanemist. Vähendab kapillaaride läbilaskvust, takistab kudede turse teket, leevendab silelihaste spasme. Kõrvaldab naha reaktsiooni histamiini, spetsiifiliste allergeenide ja jahutamise (külma urtikaaria) kasutamisel.
Praktiliselt puudub antikolinergiline ja antiserotoniini toime.
Terapeutilistes annustes ei ole peaaegu rahustavat toimet. Vastuvõtu taustal ei õnnestu kursuse tolerantsus.
Ravimi toime algab 20 minuti pärast (50% patsientidest) või 1 tunni pärast (95% patsientidest) ja kestab 24 tundi.
Koostis
Tsetirisiindivesinikkloriid + abiained.
Farmakokineetika
Pärast allaneelamist imendub Zodak kiiresti ja peaaegu täielikult seedetraktist. Toidu tarbimine ei mõjuta oluliselt imendumise hulka, kuid sellisel juhul väheneb imendumise kiirus veidi. Tsetirisiin ei tungi rakku. Ei tungi vere-aju barjääri (BBB). Tsetirisiin metaboliseerub maksas halvasti, moodustades inaktiivse metaboliidi. Umbes 70% eritub neerude kaudu enamasti muutumatuna.
Näidustused
- hooajaline ja aastaringne allergiline riniit ja konjunktiviit;
- iiveldav allergiline dermatoos;
- pollinosis (heinapalavik);
- urtikaaria (sh krooniline idiopaatiline);
- Quincke turse.
Vabastamise vormid
10 mg kaetud tabletid.
Suukaudseks manustamiseks mõeldud tilgad.
Kasutus- ja annustamisjuhised
Ravim Zodak on arsti poolt ette nähtud, et vältida tüsistusi.
Toas, sõltumata söögist.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed
Ravim Zodak on reeglina ette nähtud 1 tablett, kaetud (10 mg tsetirisiini) 1 kord päevas.
Lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat
Ravim Zodak, tavaliselt kirjutas 1 tablett, kaetud (10 mg tsetirisiini) 1 kord päevas või 1/2 kaetud tabletid, 5 mg tsetirisiini) 2 korda päevas, hommikul ja õhtul.
Tilgad või siirup
Ravim on ette nähtud suu kaudu, sõltumata söögist. Enne tilkade lahustamist lahustage vees.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 10 mg tsetirisiini (20 tilka või 2 lussi siirupit) 1 kord päevas, iga päev, soovitavalt õhtul.
Lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat - 10 mg tsetirisiini (20 tilka või 2 mõõtelusikatäit siirupit) 1 kord päevas või 5 mg tsetirisiini (10 tilka või 1 mõõtelusikas) 2 korda päevas - hommikul ja õhtul.
2–6-aastased lapsed - 5 mg tsetirisiini (10 tilka või 1 mõõtelusikas siirupit) 1 kord päevas või 2,5 mg tsetirisiini (5 tilka või 1/2 mõõtelusikatäit siirupit) 2 korda päevas - hommikul ja õhtul.
Lapsed vanuses 1 kuni 2 aastat - 2,5 mg (5 tilka) kaks korda päevas.
Neerupuudulikkuse korral tuleb soovitatud annust vähendada 2 korda.
Ebanormaalse maksafunktsiooni korral tuleb annus valida individuaalselt, vähendades seda 5 mg-ni päevas või vähem, eriti ettevaatusega samaaegse neerupuudulikkuse korral.
Normaalse neerufunktsiooniga eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Pudelil on kaitseümbrisega kasutamise tingimused
Pudel on suletud kaanega turvavarustusega, mis takistab laste avamist. Pudel avaneb, vajutades korgile allapoole ja seejärel lahti keerates vastupäeva. Pärast kasutamist sulgege pudelikork tihedalt.
Kõrvaltoimed
- suukuivus;
- düspepsia;
- peavalu;
- unisus;
- väsimus;
- pearinglus;
- erutus;
- migreen;
- nahalööve;
- angioödeem;
- urtikaaria;
- sügelus
Vastunäidustused
- rasedus;
- imetamisperiood;
- laste vanus kuni 1 aasta (suukaudseks manustamiseks);
- laste vanus kuni 2 aastat (siirup);
- ülitundlikkus ravimi suhtes.
Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal
Ravim on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.
Erijuhised
Ei soovitata samaaegseid ravimeid, mis mõjutavad kesknärvisüsteemi ja alkoholi tarbimist.
Tugevdab (vastastikku) deprimatsiya ja psühhomotoorse reaktsiooni kiiruse vähenemist etanooli (alkoholi) kasutamisel; Ravi ajal on vaja loobuda alkohoolsetest jookidest.
Suukaudseks manustamiseks mõeldud tilgad ei sisalda suhkrut (magusainena kasutatakse sahhariini), nii et seda ravimvormi võib manustada suhkurtõvega patsientidele.
10 ml siirupit (2 lusikatäit) sisaldab 3 g sorbitooli, mis vastab 0,25 XE-le.
Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele
Ravi ajal on vaja hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorse reaktsiooni kiirust.
Ravimi koostoime
Ei ole kliiniliselt olulist koostoimet Zodaka koos teiste ravimitega.
Kombineeritud kasutamine teofülliiniga (400 mg päevas) vähendab tsetirisiini üldist kliirensit (teofülliini kineetika ei muutu).
Zodaki narkootikumide analoogid
Toimeaine struktuursed analoogid:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintz;
- Zyrtec;
- Letizen;
- Parlazin;
- Tsetirisiin;
- Cetirizine Hexal;
- Cetirizin-Teva;
- Tsetirisiindivesinikkloriid;
- Cetirinax;
- Tsetrin.
ZODAK
◊ õhukese polümeerikattega tabletid, mis on valged või peaaegu valged, piklikud ja millel on risk ühelt küljelt.
Abiained: laktoosmonohüdraat - 73,4 mg, maisitärklis - 33 mg, povidoon 30 - 2,4 mg, magneesiumstearaat - 1,2 mg.
Kesta koostis: hüpromelloos 2910/5 - 3,45 mg, makrogool 6000 - 0,35 mg, talk - 0,35 mg, titaandioksiid - 0,80 mg, simetikoonemulsioon SE4 - 0,05 mg.
7 tükki - villid (1) - pakendid papist.
10 tk. - villid (1) - pakendid papist.
10 tk. - villid (3) - pakendid papist.
10 tk. - villid (6) - pakendid papist.
10 tk. - villid (9) - pakendid papist.
10 tk. - villid (10) - pakendid papist.
◊ Suukaudseks manustamiseks mõeldud tilgad on läbipaistvad, värvitu kuni helekollane.
Abiained: metüülparahüdroksübensoaat, propüülparahüdroksübensoaat, glütserool, propüleenglükool, naatriumsahharinaadi dihüdraat, naatriumatsetaat-trihüdraat, jää-äädikhape, puhastatud vesi.
20 ml - tumedad klaaspudelid (1) korgiga tilguti - papppakenditega.
Tsetirisiin on hüdroksüsiini metaboliit, mis kuulub konkureerivate histamiini antagonistide rühma, blokeerib histamiini H1-retseptorid, praktiliselt puuduvad antikolinergilised ja antiserotoniinovogo toimingud.
Sellel on tugev allergiavastane toime, välditakse arengut ja soodustatakse allergiliste reaktsioonide kulgu: annuses 10 mg 1 või 2 korda päevas inhibeeritakse eosinofiilide agregatsiooni hilist faasi naha ja sidekesta korral, mis on kalduvus atoopiaga. Sellel on anti-prokuratiivne ja antieksudatiivne toime. Mõjutab allergiliste reaktsioonide varajases staadiumis ja vähendab ka põletikuliste rakkude migratsiooni; pärsib hilise allergilise reaktsiooni kaasatud vahendajate vabanemist. Vähendab kapillaaride läbilaskvust, takistab kudede turse teket, leevendab silelihaste spasme. Kõrvaldab naha reaktsiooni histamiini, spetsiifiliste allergeenide ja jahutamise (külma urtikaaria) kasutamisel.
Terapeutilistes annustes ei ole peaaegu rahustavat toimet. Vastuvõtu taustal ei õnnestu kursuse tolerantsus.
Ravimi toime algab 20 minuti pärast 50% patsientidest, 1 tunni pärast 95% patsientidest ja kestab 24 tundi.
Kliiniline efektiivsus ja ohutus
Uuringud, milles osalesid terved vabatahtlikud, näitasid, et tsetirisiini doosides 5 või 10 mg inhibeeris märkimisväärselt lööbe ja punetuse vormi reaktsiooni histamiini nahasse sissetoomisele, kuid korrelatsioon efektiivsusega ei ole kindlaks tehtud. 6-nädalases platseebokontrolliga uuringus, milles osales 186 allergilise riniidi ja sellega seotud kopsu- ja mõõduka raskusega bronhiaalastma, leiti, et tsetirisiini võtmine annuses 10 mg 1 kord päevas vähendab nohu sümptomeid ja ei mõjuta kopsufunktsiooni.
Selle uuringu tulemused kinnitavad tsetirisiini ohutust kerge ja mõõduka kulgemisega allergia ja bronhiaalastma patsientidel.
Platseebokontrollitud uuringus selgus, et tsetirisiini võtmine annuses 60 mg ööpäevas 7 päeva jooksul ei põhjustanud QT-intervalli kliiniliselt olulist pikenemist.
Tsetirisiini saamine soovitatavas annuses näitas, et aastaringselt ja hooajalise allergilise riniidiga patsientide elukvaliteet paranes.
35-päevases uuringus, milles osalesid 5-12-aastased patsiendid, ei leitud tsetirisiini antihistamiini toime suhtes immuunsust. Naha normaalne reaktsioon histamiinile taastus 3 päeva jooksul pärast ravimi katkestamist korduva kasutamisega.
7-päevases platseebokontrollitud uuringus tsetirisiini ravimvormis näitas ravimi ohutust siirup, milles osales 42 patsienti vanuses 6 kuni 11 kuud. Tsetirisiini manustati annuses 0,25 mg / kg 2 korda päevas, mis vastas ligikaudu 4,5 mg päevas (annusevahemik oli 3,4... 6,2 mg päevas).
Kasutamine lastel vanuses 6 kuni 12 kuud on võimalik ainult retsepti alusel ja range meditsiinilise järelevalve all.
Tsetirisiini farmakokineetilised parameetrid, kui neid kasutatakse annustes 5 kuni 60 mg, varieeruvad lineaarselt.
Pärast suukaudset manustamist imendub tsetirisiin kiiresti ja hästi seedetraktist. Cmax saavutati umbes 30-60 minuti jooksul ja on 300 ng / ml. Erinevad farmakokineetilised parameetrid, nagu Cmax ja AUC on homogeensed. Toidu tarbimine ei mõjuta oluliselt imendumise hulka, kuid sellisel juhul väheneb imendumise kiirus veidi.
Tsetirisiini (lahus, kapslid, tabletid) erinevate annusvormide biosaadavus on võrreldav.
Seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 93 ± 0,3%. V väärtusd madal (0,5 l / kg), ravim ei tungi rakku. Ravim ei tungi BBB-sse. See eritub rinnapiima.
Tsetirisiin metaboliseerub maksas halvasti, moodustades inaktiivse metaboliidi. Kasutamisel 10 mg annuses 10 päeva jooksul pärast ravimi kogunemist ei ole täheldatud.
Pärast ühekordset T-annust1/2 70% annusest eritub neerude kaudu enamasti muutumatuna. Süsteemi kliirens on umbes 54 ml / min.
Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades
6... 12-aastastel lastel T1/2 on 6 tundi, 2 kuni 6 aastat vana - 5 tundi, 6 kuud kuni 2 aasta vanused, vähendatud 3,1 tunnini.
16 eakas patsiendil, kelle ravimi ühekordne annus oli 10 mg T1/2 oli suurem kui 50% ja kliirens oli 40% väiksem kui noorematel patsientidel. Tsetirisiini kliirensi vähenemine eakatel patsientidel on tõenäoliselt seotud neerufunktsiooni vähenemisega selles patsiendirühmas.
Kerge neerupuudulikkusega patsientidel (CC> 40 ml / min) on farmakokineetilised parameetrid sarnased normaalse neerufunktsiooniga tervetele vabatahtlikele. Mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel (CC alla 11-31 ml / min) ja hemodialüüsi saavatel patsientidel (CC 10 ml / min on vajalik annustamisskeemi korrigeerimine); epilepsia ja konvulsiivne valmisolek; patsientidel, kellel esineb kalduvus uriini retentsioonile (seljaaju kahjustused, eesnäärme hüperplaasia); eakatel patsientidel (vanusega seotud langus GFRis); alla 1-aastased lapsed; imetamise ajal.
Enne ravimi Zodak kasutamist peaksite komplikatsioonide vältimiseks konsulteerima oma arstiga.
Ravimit võetakse suu kaudu, sõltumata söögikordadest.
Tabletid tuleb alla neelata tervelt, pesta väikese koguse veega.
Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on ette nähtud 1 kaart. (10 mg tsütirisiini) 1 kord päevas.
Lastele vanuses 6 kuni 12 aastat määratakse Zodak reeglina 1 kaart. (10 mg itirisiini) 1 kord päevas või 1/2 vahekaardil. (5 mg tsütirisiini) 2 korda päevas, hommikul ja õhtul.
Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb ravimi annust vähendada vastavalt CC-le: CC 30-49 ml / min - 5 mg 1 kord päevas; 10-29 ml / min - 5 mg igal teisel päeval.
Ravimi määramisel neerupuudulikkusega eakatele patsientidele tuleb annust kohandada sõltuvalt CC suurusest.
Meeste QC võib arvutada seerumi kreatiniinisisalduse alusel vastavalt järgmisele valemile:
Naiste QC saab arvutada, korrutades saadud väärtuse teguriga 0,85.
Zodak
Kasutusjuhend:
Hinnad online-apteekides:
Zodak - allergiavastane ravim.
Vabastage vorm ja koostis
Zodak on saadaval järgmistes ravimvormides:
- Tabletid, kilega kaetud: piklikud, peaaegu valge või valged, ühelt poolt - jagunemise oht (7 tükki blistris, 1 blister pappkarbis; 10 tükki blisterites, 1, 3, 6 9 või 10 blistrit karbis);
- Siirup: selge, helekollasest värvitu (100 ml tume klaasist pudelites, 1 pudel karpi komplektis koos mõõtelusikaga);
- Suukaudseks manustamiseks mõeldud tilgad: helekollasest kuni värvitu, läbipaistva (20 ml tilgakorkiga tume klaaspudelites, 1 pudel karbis).
1 tableti koosseis sisaldab:
- Toimeaine: tsetirisiin - 10 mg (dihüdrokloriidi kujul);
- Abikomponendid: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, povidoon 30, magneesiumstearaat.
Kesta koostis: makrogool 6000, hüpromelloos 2910/5, talk, titaandioksiid, simetikoon SE4 emulsioon.
5 ml (1 kühvel) siirupi koostis sisaldab:
- Toimeaine: tsetirisiin - 5 mg (dihüdrokloriidi kujul);
- Abikomponendid: metüülparahüdroksübensoaat, naatriumsahharinaatdihüdraat, propüülparahüdroksübensoaat, propüleenglükool, glütserool, jää-äädikhape, sorbitool, naatriumatsetaat-trihüdraat, banaanimaitse, puhastatud vesi.
1 ml (20 tilka) tilka suukaudseks manustamiseks sisaldab:
- Toimeaine: tsetirisiin - 10 mg (dihüdrokloriidi kujul);
- Abikomponendid: metüülparahüdroksübensoaat, jää-äädikhape, propüülparahüdroksübensoaat, glütserool, propüleenglükool, naatriumatsetaat-trihüdraat, naatriumsahharinaadi dihüdraat, puhastatud vesi.
Näidustused
- Konjunktiviit ja allergiline riniit (aastaringselt ja hooajaliselt);
- Pollinosis (heinapalavik);
- Sügelev allergiline dermatoos;
- Quincke turse;
- Urtikaria (sh idiopaatiline).
Vastunäidustused
- Rasedus ja imetamine;
- Ülitundlikkus ravimi suhtes.
Sõltuvalt vabastamise vormist on Zodac'i lastele ette nähtud: tabletid - alates 6-aastastest; siirup - alates 2 aastast; suukaudseks manustamiseks - alates 1 aastast.
Zodaki tuleb ettevaatusega kasutada eakatel patsientidel (glomerulaarfiltratsiooni võimaliku vähenemise tõttu) ja raske ja mõõduka raske neerupuudulikkusega patsientidel (on vaja korrigeerida annustamisskeemi).
Annustamine ja manustamine
Zodaki võetakse suu kaudu, sõltumata söögikordadest. Tüsistuste vältimiseks tuleb ravimit kasutada ainult arsti poolt määratud viisil.
Tabletid tuleb alla neelata tervelt ja juua väikeses koguses vett. Enne kasutamist tuleb tilgad vees lahustada.
Ravimi raviskeem määratakse vanuse järgi:
- Täiskasvanud ja 12-aastased lapsed: 10 mg (1 tablett, 2 mõõtelusikatäit siirupit või 20 tilka) 1 kord päevas;
- 6-12-aastased lapsed: 10 mg (1 tablett, 2 mõõtelusikatäit siirupit või 20 tilka) 1 kord päevas või 5 mg (1/2 tabletti, 1 mõõtelusikas siirupit või 10 tilka) 2 korda päevas (hommikul või õhtune aeg);
- 2-6-aastased lapsed: 5 mg (1 lusikas siirup või 10 tilka) 1 kord päevas või 2,5 mg (1/2 lussi siirupit või 5 tilka) 2 korda päevas (hommikul või õhtul) ;
- 1-2-aastased lapsed: 2,5 mg (5 tilka) 2 korda päevas (hommikul või õhtul).
Zodaki annus tablettidena eakatele patsientidele ja raske neerude ja / või maksa funktsionaalsete häiretega patsientidele on määratud individuaalselt, vähendatud annusena.
Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb siirupi päevane annus ja allaneelamise tilgad vähendada 2 korda. Maksa funktsionaalsete häirete korral valitakse annus individuaalselt (reeglina väheneb see 2 korda; samaaegse neerupuudulikkuse korral on vajalik eriline ettevaatus). Normaalse neerufunktsiooni korral ei ole eakatel patsientidel vaja annust kohandada.
Kui Zodaki vastuvõtt oli kogemata kadunud, tuleb järgmine annus võtta võimalikult kiiresti. Järgmise ravimi tarbimise ajale lähenedes tuleb annus (ilma suurenemiseta) võtta ajakava kohaselt.
Kõrvaltoimed
Reeglina on Zodak hästi talutav. Kõrvaltoimed arenevad harva ja on ajutised.
Ravimi kasutamise ajal võivad tekkida järgmised häired:
- Kesknärvisüsteem: pearinglus, peavalu, väsimus, uimasus, migreen, agitatsioon;
- Seedetrakt: düspepsia, suukuivus;
- Allergilised reaktsioonid: angioödeem, nahalööve või sügelus, urtikaaria.
Erijuhised
Siirupi päevane annus (10 ml) sisaldab 3000 mg sorbitooli, mis vastab 0,25 XE (leivaühik). Suhkru tilkade koostist ei ole lisatud, seetõttu võib selles ravimvormis Zodaki võtta suhkurtõvega patsientidel.
Zodaki ei soovitata samaaegselt kasutada nii kesknärvisüsteemi kui ka alkoholi pärssivate ravimitega.
Ravi ajal on soovitatav hoiduda potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisest, mis nõuavad suurt tähelepanu ja kiireid psühhomotoorseid reaktsioone.
Ravimi koostoime
Kliiniliselt olulisi koostoimeid Zodaka teiste ravimitega ei ole paigaldatud.
Samaaegsel kasutamisel teofülliiniga (annuses 400 mg päevas) väheneb tsetirisiini kogu kliirens (teofülliini kineetika jääb muutumatuks).
Analoogid
Zodaki analoogid on: Zyrtec, Zinzetz, Zetrinal, Parlazin, Cetrin, Cetirizine, Cetirizine DS, Cetirizine Hexal, Allertek, Letizen, Alerza.
Ladustamistingimused
Zodacit tuleb tablettide kujul hoida lastele kättesaamatus kohas kuivas kohas temperatuuril 10-25 ° C. Siirup ja tilgad eritingimuste säilitamiseks ei vaja.
Zodac® (Zodac)
Toimeaine:
Sisu
Farmakoloogiline rühm
Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)
3D-pildid
Koostis
Annustamisvormi kirjeldus
Tilgad: selge, värvitu kuni helekollane lahus.
Farmakoloogiline toime
Farmakodünaamika
Tsetirisiin on hüdroksüsiini metaboliit, kuulub konkureerivate histamiini antagonistide ja plokkide H gruppi1- histamiini retseptorid.
Lisaks antihistamiinilisele toimele takistab tsetirisiini arengut ja soodustab allergiliste reaktsioonide kulgu: annuses 10 mg 1 või 2 korda päevas takistab eosinofiilide agregatsiooni hiline faas naha ja sidekesta korral atopiale kalduvatel patsientidel.
Kliiniline efektiivsus ja ohutus. Uuringud tervetel vabatahtlikel on näidanud, et tsetirisiini doosides 5 või 10 mg inhibeerib oluliselt lööbe ja punetuse vormi reaktsiooni histamiini nahasse sissetoomisele, kuid korrelatsioon efektiivsusega ei ole kindlaks tehtud. 6-nädalases platseebokontrollitud uuringus, milles osales 186 allergilise riniidi ja sellega seotud kopsu- ja mõõdukalt raskekujulise bronhiaalastma patsienti, vähendab tsetirisiin 10 mg 1 kord päevas riniidi sümptomeid ja ei mõjuta kopsufunktsiooni.
Selle uuringu tulemused kinnitavad tsetirisiini ohutust kerge ja mõõduka kulgemisega allergia ja bronhiaalastma patsientidel.
Platseebokontrollitud uuringus selgus, et tsetirisiini võtmine annuses 60 mg ööpäevas 7 päeva jooksul ei põhjustanud QT-intervalli kliiniliselt olulist pikenemist. Tsetirisiini saamine soovitatavas annuses näitas, et aastaringselt ja hooajalise allergilise riniidiga patsientide elukvaliteet paranes.
Lapsed 35-päevases uuringus, milles osales 5–12-aastaseid patsiente, puudusid tsetirisiini antihistamiini toime suhtes immuunsuse tunnused. Naha normaalne reaktsioon histamiinile taastus 3 päeva jooksul pärast ravimi katkestamist korduva kasutamisega.
7-päevases platseebokontrollitud uuringus tsetirisiini ravimvormis näitas ravimi ohutust siirup koos 42 patsiendiga vanuses 6 kuni 11 kuud.
Tsetirisiini manustati annuses 0,25 mg / kg 2 korda päevas, mis vastas ligikaudu 4,5 mg päevas (annusevahemik oli 3,4... 6,2 mg päevas).
Kasutamine lastel vanuses 6 kuni 12 kuud on võimalik ainult retsepti alusel ja range meditsiinilise järelevalve all.
Farmakokineetika
Tsetirisiini farmakokineetilised parameetrid, kui neid kasutatakse annustes 5 kuni 60 mg, varieeruvad lineaarselt.
Imemine Cmax vereplasmas saavutatakse see (1 ± 0,5) h ja on 300 ng / ml.
Erinevad farmakokineetilised parameetrid, nagu Cmax vereplasmas ja AUC-s on homogeensed.
Toit ei mõjuta tsetirisiini täielikku imendumist, kuigi selle kiirus väheneb. Tsetirisiini (lahus, kapslid, tabletid) erinevate ravimvormide biosaadavus on võrreldav.
Jaotus Tsetirisiin seondub plasmavalkudega (93 ± 0,3%).
Vd on 0,5 l / kg. Tsetirisiin ei mõjuta varfariini seondumist valkudega.
Metabolism. Tsetirisiin ei metaboliseeru ulatuslikult.
Tuletamine. T1/2 on umbes 10 tundi.
Ravimi manustamisel 10-päevase annusena 10 päeva jooksul ei täheldatud tsetirisiini kumulatsiooni.
Umbes 2/3 ravimi annusest eritub uriiniga muutumatul kujul.
Eakad patsiendid. 16 eakas patsiendil, kelle ravimi ühekordne annus oli 10 mg T1/2 oli suurem kui 50% ja kliirens oli 40% väiksem kui mitte-eakatel patsientidel. Tsetirisiini kliirens väheneb eakatel patsientidel tõenäoliselt neerufunktsiooni languse tõttu selles patsiendirühmas.
Neerupuudulikkus. Kerge neerupuudulikkusega (Cl kreatiniin> 40 ml / min) patsientidel on farmakokineetilised parameetrid sarnased normaalse neerufunktsiooniga tervetele vabatahtlikele.
Mõõduka neerupuudulikkusega ja hemodialüüsi saavatel patsientidel (kreatiniin Cl
See on näidustatud täiskasvanutele ja 6 kuu vanustele lastele, et hõlbustada:
- aastaringse (püsiva) ja sesoonse (vahelduva) allergilise riniidi ja allergilise konjunktiviidi ninakaudsed ja silmapõhised sümptomid: sügelus, aevastamine, ninakinnisus, nohu, rebimine, konjunktiivi hüpereemia;
- kroonilise idiopaatilise urtikaaria sümptomid.
Vastunäidustused
ülitundlikkus tsetirisiini, hüdroksüsiini või piperasiini derivaatide, samuti teiste ravimi komponentide suhtes;
lõppstaadiumis neerupuudulikkus (Cl kreatiniin 10 ml / min, annustamisrežiimi korrigeerimine on vajalik); eakatel patsientidel (vanusega seotud langus GFRis); epilepsia ja suurenenud konvulsiivse valmisolekuga patsiendid; patsientidel, kellel esineb kalduvus uriini retentsioonile (seljaaju kahjustused, eesnäärme hüperplaasia); rinnaga toitmise periood; alla 1-aastased lapsed.
Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal
Rasedus Kui analüüsida rohkem kui 700 raseduse tulemuste prognoositavaid andmeid, ei ilmnenud selgeid põhjuslikke seoseid arenguhäirete, embrüonaalse ja neonataalse toksilisuse juhtude kohta.
Loomkatsed ei näidanud tsetirisiini otsest ega kaudset kahjulikku toimet arenevale lootele (sh postnataalsele perioodile), raseduse kulgemisele ja sünnijärgsele arengule. Ravimi ohutuse kohta raseduse ajal ei ole läbi viidud piisavaid ja rangelt kontrollitud kliinilisi uuringuid, seega ei tohiks ravimit Zodak® raseduse ajal kasutada.
Imetamine. Tsetirisiin eritub rinnapiima kontsentratsioonis 25 kuni 90% ravimi kontsentratsioonist vereplasmas, sõltuvalt manustamisajast. Imetamise ajal kasutatakse pärast konsulteerimist arstiga, kui emale ettenähtud kasu kaalub üles võimaliku riski lapsele.
Viljakus Olemasolevad andmed mõju kohta inimese fertiilsusele on piiratud, kuid kahjulikku mõju viljakusele ei ole tuvastatud.
Kõrvaltoimed
Kliiniliste uuringute andmed (läbivaatamine)
Kliiniliste uuringute tulemused on näidanud, et tsetirisiini kasutamine soovitatud annustes põhjustab kesknärvisüsteemile väheseid kõrvaltoimeid, sealhulgas uimasust, väsimust, pearinglust ja peavalu. Mõnel juhul registreeriti paradoksaalne kesknärvisüsteemi stimulatsioon.
Vaatamata sellele, et tsetirisiin on perifeerse N selektiivne blokaator1-retseptorid ja praktiliselt puuduvad antikolinergilised toimed, on teatatud üksikutest urineerimisraskuste juhtudest, majutuse häiretest ja suukuivusest.
Teatatud maksafunktsiooni kõrvalekalletest, millega kaasnes maksaensüümide ja bilirubiini aktiivsuse suurenemine. Enamikul juhtudel kõrvaldati kõrvaltoimed pärast tsetirisiindivesinikkloriidi kasutamise lõpetamist.
Kõrvaltoimete loetelu
Kahekordse pimekontrolliga kliiniliste uuringute käigus on saadud andmeid, mille eesmärk on võrrelda tsetirisiini ja platseebot või teisi antihistamiinikume, mida kasutatakse soovitatud annustes (10 mg 1 kord päevas tsetirisiini puhul) rohkem kui 3200 patsiendil, mille põhjal on võimalik läbi viia usaldusväärset analüüsi ohutusandmed.
Kombineeritud analüüsi tulemuste kohaselt leiti platseebokontrollitud uuringutes tsetirisiini annuses 10 mg järgmisi kõrvaltoimeid sagedusega 1% või rohkem:
Üldised rikkumised ja rikkumised halduskohas
Närvisüsteem
Hingamissüsteem, rindkere organid ja mediastiin
Kuigi tsetirisiini grupis oli uimasuse esinemissagedus kõrgem kui platseebogrupis, oli enamikel juhtudel see kõrvaltoime kerge või mõõdukas.
Teistes uuringutes läbiviidud objektiivne hindamine kinnitas, et tsetirisiini kasutamine soovitatud ööpäevases annuses tervetel noortel vabatahtlikel ei mõjuta nende igapäevast tegevust.
Platseebokontrolliga uuringutes 6-kuni 12-aastaste lastega täheldati järgmisi kõrvaltoimeid sagedusega 1% ja rohkem:
Kogemused registreerimise järel
Lisaks kliinilistes uuringutes tuvastatud ja ülalkirjeldatud kõrvaltoimetele täheldati ravimi registreerimisjärgsel kasutamisel järgmisi kõrvaltoimeid.
Kõrvaltoimed on toodud allpool MedDRA elundite süsteemi klassides ja arengu sageduses, lähtudes ravimi registreerimisjärgse kasutamise andmetest.
Kõrvaltoimete esinemissagedus määrati järgmiselt: väga sageli (≥1 / 10); sageli (≥1 / 100, ® alla 1-aastastel lastel, kellel on järgmised äkksurma sündroomi riskifaktorid, nagu (kuid mitte ainult) see:
- uneapnoe sündroom või äkilise imiku surma sündroom vennas või õdes;
- ema kuritarvitamine või suitsetamine raseduse ajal;
- ema noorus (19-aastane ja noorem);
- suitsetamise kuritarvitamine lapse eest hoolitseva lapse eest (üks sigarettpakend päevas või rohkem);
- lapsed, kes regulaarselt magama jäävad ja kes ei asu seljaga;
- enneaegne (vähem kui 37 nädala pikkune gestatsiooniaeg) või sündinud alaealise (alla 10-aastase rasedusajaga) lapsed;
- kesknärvisüsteemile depressiivset toimet avaldavate ravimite ühine manustamine. Ravim sisaldab abiaineid, metüülparabenseeni ja propüülparabenseeni, mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone, sealhulgas viivitusega tüüp.
Patsiendid, kellel on seljaaju vigastus, eesnäärme hüperplaasia ja kui esineb teisi kalduvust tekitavaid tegureid, on vajalik ettevaatus, sest Tsetirisiin võib suurendada uriinipeetuse riski. Cetiriziini samaaegsel kasutamisel koos alkoholiga on soovitatav olla ettevaatlik, kuigi terapeutiliste annuste korral ei täheldatud kliiniliselt olulist koostoimet alkoholiga (vere alkoholisisaldusega 0,5 g / l). Ettevaatlik tuleb olla epilepsiaga patsientidel ja krambihoogude suurenemisel.
Enne allergiaproovide määramist soovitati 3-päevast pesuperioodi, kuna blokaatorid H1-histamiini retseptorid pärsivad allergiliste nahareaktsioonide teket.
Mõju võimet juhtida autotransporti ja töötada mehhanismidega. Sõidukite juhtimise ja mehhanismidega töötamise võimekuse objektiivse hindamisega ei leitud Zodak®'i kasutamisel soovitatud annuste korral usaldusväärseid kõrvaltoimeid. Siiski on soovitatav, et patsientidel, kellel esineb ravimisperioodil ravimi võtmise taustal uimasust, hoiduda autojuhtimisest, praktiseerides potentsiaalselt ohtlikke tegevusi või kontrollimehhanisme, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorse reaktsiooni kiirust.
Vormivorm
Tilgutid suukaudseks manustamiseks, 10 mg / ml. 20 ml pudelis pimedas klaasist, mis on korgitud korgi tilguti abil ja varustatud kaanega, mis kaitseb laste avanemist. Iga pudel pannakse karpi.
Tootja
Zentiva Q. Kabelovna 130, 102 37, Praha 10, Dolni Mekholupy, Tšehhi Vabariik.
Juriidiline isik, kelle nimel registreerimistunnistus väljastatakse. Sanofi Venemaa, Venemaa.
Organisatsioon, kes aktsepteerib klientide kaebusi. 125009, Moskva, st. Tverskaya 22.
Tel: (495) 721-14-00; faks: (495) 721-14-11.
Zodak (tabletid): kasutusjuhend
Annuse vorm
Kaetud tabletid, 10 mg
Koostis
Üks tablett sisaldab
toimeaine - 10 mg tsetirisiindivesinikkloriid
abiained: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, povidoon 30, magneesiumstearaat;
korpus: hüpromelloos 2910/5, makrogool 6000, talk, titaandioksiid (E171), simetikoon SE 4 emulsioon
Kirjeldus
Pikliku kujuga tabletid, kaetud, valge või peaaegu valge, ühel küljel on risk
Farmakoterapeutiline grupp
Antihistamiinsed süsteemsed ravimid.
Piperasiini derivaadid. Tsetirisiin.
ATX-kood R06AE07
Farmakoloogilised omadused
Tsetirisiini püsivad maksimaalsed plasmakontsentratsioonid on umbes 300 ng / ml ja saavutatakse 1,0... 0,5 tunni jooksul. Kui tsetirisiini manustati 10 päeva jooksul annuses 10 mg päevas, ei täheldatud akumuleerumist. Maksimaalse vere kontsentratsiooni Сmax farmakokineetilised parameetrid ja farmakokineetilise kõvera alune pindala AUC ja jaotusel on üks tipp. Toidu tarbimine ei mõjuta imendumise määra, kuid imendumise kiirus on veidi vähenenud. Biosaadavuse aste on sarnane, kui kasutatakse tsetirisiini lahuse, kapslite või tablettide kujul. Jaotusruumala on 0,50 l / kg. Tsetirisiini seondumine plasmavalkudega on 93 ± 0,3%. Tsetirisiin ei mõjuta varfariini seondumist plasmavalkudega. Tsetirisiinil on annuste vahemikus 5 kuni 60 mg lineaarne kineetika. Tsetirisiin ei metaboliseeru märkimisväärselt esimest korda läbi maksa. Poolväärtusaeg on umbes 10 tundi. Umbes 2/3 annusest eritub muutumatul kujul uriiniga.
Patsientide erirühmad
Eakad patsiendid: Pärast ühekordset 10 mg annust suurendatakse poolväärtusaega umbes 50% võrra ja kliirens väheneb 40%. Tsetirisiini kliirensi vähenemine eakatel on tõenäoliselt seotud neerufunktsiooni vähenemisega.
Lapsed: tsetirisiini poolväärtusaeg on 6-12-aastastel lastel ligikaudu 6 tundi.
Neerupuudulikkusega patsiendid: Kerge neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens (CC)> 40 ml / min) patsientidel oli ravimi farmakokineetika sarnane tervete vabatahtlike farmakokineetikaga. Mõõduka neerupuudulikkusega võrreldes on tervete vabatahtlikega võrreldes poolväärtusaeg 3 korda suurem ja kliirens vähenenud 70%.
Võrreldes tervete vabatahtlikega, hemodialüüsi saavatel patsientidel (CK ˂ 7 ml / min), pärast ühekordset tsetirisiini annust 10 mg, suurenes poolväärtusaeg 3 korda ja kliirens langes 70%. Tsetirisiin eritub halvasti hemodialüüsi teel. Mõõduka ja raske neerupuudulikkusega patsiendid vajavad annuse valimist.
Maksapuudulikkusega patsiendid: krooniliste maksahaigustega patsientidel (hepatotsellulaarne, kolestaatiline ja sapiteemiline tsirroos), kes said 10–20 mg tsetirisiini, oli tsetirisiini poolväärtusaeg 50%, vähendades kliirensit 40%. Annuse valimine on vajalik neerupuudulikkusega maksapuudulikkusega patsientidel.
Hüdroksiini metaboliidiks olev Zodak® on perifeersete H1-histamiini retseptorite selektiivne antagonist.
In vitro retseptoriga seondumise katsetes ei tuvastatud ravimi mõõdetavat afiinsust teiste H1 retseptorite suhtes.
Lisaks anti-H1 efektile demonstreeris Zodak® allergiavastast toimet 10 mg annuse võtmisel 1 või 2 korda päevas: ravim inhibeerib hilinenud faasi eosinofiilide migratsiooni nahas ja inimestel, kes kannatavad atoopiaga pärast allergeeni provokatiivset testi.
Uuringud tervetel vabatahtlikel on näidanud, et tsetirisiin annuses 5 ja 10 mg inhibeerib tugevalt kolmekordset vastust („õitsev” nahareaktsioon), mis on põhjustatud väga suurest histamiini kontsentratsioonist nahas, kuid seost efektiivsusega ei ole kindlaks tehtud.
5-12-aastaste laste 35-päevase ravikuuri ajal ei esinenud tsetirisiini antihistamiini toime suhtes sõltuvust (villide ja punetuse pärssimine).
Naha tavaline reaktsioon histamiinile taastus 3 päeva jooksul pärast ravi lõpetamist, mis tähendab tsetirisiini korduvat manustamist.
6-nädalase platseebokontrolliga uuringus, milles osalesid allergilise riniidi ja kerge või mõõduka astmaga patsiendid, põhjustas tsetirisiini igapäevane manustamine 10 mg riniidi sümptomite paranemist, ilma et see mõjutaks kopsude funktsiooni. See uuring näitas, et allergia ja kerge või mõõduka astmahaigetel patsientidel on Zodak®'i samaaegne ohutus.
Platseebo-kontrollitud uuringu ajal ei põhjustanud tsetirisiin suurte annuste 60 mg seitsme päeva jooksul statistiliselt olulist QT-intervalli pikenemist.
Soovitatava annuse korral näitas Zodak® elukvaliteedi paranemist aastaringselt ja hooajalise allergilise riniidiga patsientidel.