Amoksitsilliin + klavulaanhape: kasutusjuhised ja ülevaated
Ladinakeelne nimi: Amoksitsilliin + klavulaanhape
ATX-kood: J01CR02
Toimeaine: amoksitsilliin + klavulaanhape (amoksitsilliin + klavulaanhape)
Tootja: Kraspharma (Venemaa), Aurobindo Pharma (India), Lek d.d. (Sloveenia), Hemofarm A.D. (Serbia), Sandoz (Šveits)
Kirjelduse ja foto aktualiseerimine: 10/26/2018
Amoksitsilliin + klavulaanhape on laia spektriga antibiootikum.
Vabastage vorm ja koostis
Annuse vormid Amoksitsilliin + klavulaanhape:
- õhukese polümeerikattega tabletid: ovaalsed, kaksikkumerad, peaaegu valged või valged, ühelt poolt “A” graveerimine, teiselt poolt “63” (tabletid 250 mg + 125 mg) või “64” (tabletid 500 mg + 125 mg) ) või riskiga graveeritud graveerimine - “6 | 5” (tabletid 875 mg + 125 mg); Ristlõige näitab helekollast südamikku, mida ümbritseb valge või peaaegu valge kest (7 tükki blisterpakendis, 2 blisterpakendit karbis);
- suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni pulber (maasikas): granulaarne, peaaegu valge või valge (annuses 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g poolläbipaistvates 150 ml pudelites annuses 250 mg + 62 5 mg / 5 ml - 14,7 g 150 ml läbipaistvates poolpudelites, iga pudel karbis);
- pulber intravenoosseks (IV) manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks: valge kuni valge, kollaka varjundiga (10 ml pudelites, 1 või 10 pudelit karbis; haigla pakendid 1-50 pudelit karbis).
Koostis 1 tablett:
- toimeained: amoksitsilliin (trihüdraadi kujul) - 250 mg või 500 mg või 875 mg klavulaanhape (kaaliumklavulanaadi kujul) - 125 mg;
- abi- (inaktiivsed) komponendid: naatriumkarboksümetüültärklis, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid, valge mähk 06B58855 (titaandioksiid, makrogool, hüpromelloos-15cP, hüpromelloos-5cP).
5 ml suspensiooni koostis (valmistatud pulbrist suspensioonide valmistamiseks): t
- toimeained: amoksitsilliin (trihüdraadi kujul) - 125 mg ja klavulaanhape (klavulanaadi kaaliumi kujul) - 31,25 mg või amoksitsilliin - 250 mg ja klavulaanhape - 62,5 mg;
- abikomponendid: ksantaankummi, ränidioksiidi, hüpromelloosi, aspartaami, merevaikhapet, kolloidset ränidioksiidi, maasika maitset.
Toimeained on 1 viaalis pulbriga intravenoosseks manustamiseks: amoksitsilliin - 500 mg ja klavulaanhape - 100 mg või amoksitsilliin - 1000 mg ja klavulaanhape - 200 mg.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Ravimi amoksitsilliin + klavulaanhappe toime on tingitud selle toimeainete omadustest.
Amoksitsilliin on poolsünteetiline antibiootikum. See on laia toimespektriga, on aktiivne paljude gramnegatiivsete ja grampositiivsete mikroorganismide suhtes. See ei mõjuta beeta-laktamaasi ensüüme tootvaid mikroorganisme, sest nende toime hävitab.
Klavulaanhape on beeta-laktamaasi inhibiitor, mis on struktuuris seotud penitsilliinidega. See on võimeline inaktiveerima enamikke beeta-laktamaase mikroorganismides, mis on resistentsed tsefalosporiinide ja penitsilliinide toimele. Klavulaanhape on üsna efektiivne beeta-laktamaasi plasmiidi suhtes, mis on kõige sagedamini resistentsed, kuid ei ole aktiivsed kromosomaalse beeta-laktamaasi tüübi 1 vastu.
Klavulaanhape ravimi koostises kaitseb amoksitsilliini beeta-laktamaasi kahjulike mõjude eest ja laiendab selle spektrit, sealhulgas bakterite vastu, mis on tavaliselt amoksitsilliini suhtes resistentsed.
Järgmised mikroorganismid on tundlikud amoksitsilliini + klavulaanhappe kombinatsiooni suhtes:
- Gramofon spp. 1, 2;
- grampositiivsed anaeroobid: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Gramnegatiivsed aeroobid: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gramnegatiivsed anaeroobid: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (kaasa arvatud Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Muu: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Omandatud resistentsus amoksitsilliin + klavulaanhappe suhtes on tõenäoline järgmiste mikroorganismide puhul:
- Gramnegatiivsed aeroobid: Proteus spp. (sealhulgas Proteus vulgaris ja Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (sh Klebsiella pneumoniae 1 ja Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Grampositiivsed aeroobid: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. rühmad
Järgmistel mikroorganismidel on loomulik resistentsus amoksitsilliini toimele kombinatsioonis klavulaanhappega:
- Gramnegatiivsed aeroobid: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morgan-anesthe-anesthesphidii, süntees, Serratia spp., Providencia spp.
- Muud: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 Nendele bakteritele kliiniliste uuringute käigus tehti kindlaks amoksitsilliini efektiivsus kombinatsioonis klavulaanhappega.
2 Seda tüüpi mikroorganismide tüved ei tooda beeta-laktamaasi, on tundlikud amoksitsilliini suhtes ja seega oletatavalt amoksitsilliini + klavulaanhappe kombinatsioonile.
Farmakokineetika
Pärast ravimi võtmist imendub toimeainete sees amoksitsilliin + klavulaanhape kiiresti ja täielikult seedetraktist. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 1-2 tunni jooksul. Optimaalne imendumine täheldatakse ravimi võtmisel söögi alguses.
Suukaudselt ja intravenoosselt manustamisel on toimeainetel mõõdukas kontsentratsioon plasmavalkudega: amoksitsilliin - 17–20%, klavulaanhape - 22–30%.
Mõlemat komponenti iseloomustab hea vedeliku maht kehavedelikes ja kudedes. Leitud kopsudes, keskkõrvas, pleura- ja peritoneaalvedelikes, emakas, munasarjades. Nad tungivad paranasaalsete siinuste, palatiini mandlite, sünoviaalvedeliku, bronhide erituste, lihaskoe, eesnäärme, sapipõie ja maksa saladusesse. Amoksitsilliin suudab tungida nii rinnapiima kui ka enamikku penitsilliinidesse. Pisikuid klavulaanhapet leidub rinnapiimas.
Amoksitsilliin ja klavulaanhape tungivad platsentaarbarjääri. Ärge tungige vere-aju barjääri, kui meninges ei ole põletik.
Mõlemad komponendid metaboliseeruvad maksas: amoksitsilliin - umbes 10% annusest, klavulaanhape - umbes 50% annusest.
Amoksitsilliin (50–78% annusest) eritub neerude kaudu peaaegu muutumatuna glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Klavulaanhape (25–40% annusest) eritub glomerulaarfiltratsiooni teel neerude kaudu, osaliselt metaboliitidena ja muutumatuna. Mõlemad komponendid kõrvaldatakse esimese 6 tunni jooksul. Väikesed kogused erituvad kopsude ja soolte kaudu.
Raske neerupuudulikkuse korral suureneb eliminatsiooni poolväärtusaeg: amoksitsilliini puhul - kuni 7,5 tundi klavulaanhappe puhul - kuni 4,5 tundi.
Mõlemad antibiootikumi toimeained eemaldatakse hemodialüüsi ajal väikestes kogustes, kasutades peritoneaaldialüüsi.
Näidustused
Juhiste kohaselt kasutatakse toimeainete kombinatsioonile tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkuslike ja põletikuliste haiguste raviks amoksitsilliini + klavulaanhapet:
- ENT ja ülemiste hingamisteede infektsioonid: äge ja krooniline sinusiit, korduv tonsilliit, äge ja krooniline keskkõrvapõletik, farüngiit ja neelu abscess, mida tavaliselt põhjustavad Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis
- alumiste hingamisteede infektsioonid: kroonilise bronhiidi ägenemine, äge bronhiit koos bakteriaalse superinfektsiooniga, bronhopneumoonia, kopsupõletik, mida tavaliselt põhjustavad Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- luu- ja sidekoe ja liigeste infektsioonid, sh osteomüeliit, mida tavaliselt põhjustab Staphylococcus aureus;
- sapiteede infektsioonid: kolangiit, koletsüstiit;
- kuseteede infektsioonid: püeliit, püelonefriit, uretriit, tsüstiit, pehme chancre, prostatiit, gonorröa (Neisseria gonorrhoeae põhjustatud), naiste suguelundite infektsioonid, mis on tavaliselt põhjustatud perekonna Enterobacteriaceae (peamiselt Escherichia coli) liikidest, perekonna Syrosocaproma liikidest, Syroscerosaprophyrosis, Syruprophyrosis. vaginiit, salpingiit, endometriit, salpingoophoriit, emakakaelapõletik, tubo-munasarja abscess, septiline abort;
- naha ja pehmete kudede infektsioonid: sekundaarselt nakatunud dermatoosid, flegmonid, erüsipelad, abstsess, impetigo ja haavainfektsioonid, mis on tavaliselt põhjustatud perekonna Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus liikidest;
- meningiit, peritoniit, endokardiit, sepsis;
- odontogeensed nakkused;
- muud segatud infektsioonid, nagu näiteks intraabdominaalsed infektsioonid, abordijärgne või sünnitusjärgne sepsis (osana ravijärgsest ravist).
Operatsiooni ajal kasutatakse postoperatiivsete infektsioonide ennetamiseks antibiootikumi.
Vastunäidustused
- nakkuslik mononukleoos (kaasa arvatud ajukooresisene lööve);
- maksafunktsiooni häired ja kolestaatiline ikterus, mis on seotud amoksitsilliini ja klavulaanhappe või penitsilliini kombinatsiooni kasutamisega ajaloos;
- laste vanus kuni 12 aastat (tablettide puhul);
- fenüülketonuuria (suspensiooni jaoks);
- kreatiniini kliirens alla 30 ml / min (tablettide puhul 875 mg + 125 mg);
- Ülitundlikkus ravimi komponentide, beeta-laktaamantibiootikumide, tsefalosporiinide või penitsilliinide suhtes.
Amoksitsilliini + klavulaanhapet tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel:
- raske maksapuudulikkus;
- krooniline neerupuudulikkus;
- gastrointestinaaltrakti haigused (sealhulgas koliit ajaloos penitsilliinide kasutamise tõttu);
- rasedus ja imetamine.
Kasutusjuhend Amoksitsilliin + klavulaanhape: meetod ja annus
Kilekattega tabletid
Tablettidena on ravim näidustatud suukaudseks manustamiseks. Optimaalse imendumise ja seedetrakti kõrvaltoimete riski vähendamiseks on soovitatav tablettide võtmine söögi alguses.
Arst määrab annustamisrežiimi individuaalselt sõltuvalt nakkuse protsessi raskusest, patsiendi vanusest, kehakaalust ja neerufunktsioonist.
Vajadusel teostage samm-ravi: esiteks manustatakse ravimit Amoxicillin + Clavulanic acid intravenoosselt pärast allaneelamist.
Soovitatavad annused täiskasvanutele ja üle 12-aastastele või kehakaaluga üle 40 kg:
- kerge ja mõõduka raskusega infektsioonid: 250 mg + 125 mg iga 8 tunni järel või 500 mg + 125 mg iga 12 tunni järel;
- rasked infektsioonid, hingamisteede infektsioonid: 500 mg + 125 mg 3 korda päevas või 875 mg + 125 mg 2 korda päevas.
Amoksitsilliini maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 6000 mg klavulaanhapet - 600 mg.
Ravi minimaalne kestus on 5 päeva, maksimaalne on 14 päeva. 2 nädalat pärast ravikuuri algust hindab arst kliinilist olukorda ja teeb vajaduse korral otsuse ravi jätkamise kohta. Tüsistumata ägeda keskkõrvapõletiku ravi kestus on 5-7 päeva.
Oluline on arvestada sellega, et kaks 250 mg + 125 mg tabletti vastavalt klavulaanhappe sisaldusele ei vasta 1 tabletile 500 mg + 125 mg.
Neerufunktsiooni kahjustuse korral kohandatakse amoksitsilliini annust sõltuvalt kreatiniini kliirensist (CK):
- CC> 30 ml / min: ei ole vaja korrigeerida;
- QC 10–30 ml / min: 2 korda päevas, 1 tablett 250 mg (kerge ja mõõduka infektsiooniga) või üks 500 mg tablett;
- QC 30 ml / min.
Hemodialüüsi täiskasvanutel on ette nähtud 1 tablett 500 mg + 125 mg või 2 tabletti 250 mg + 125 mg üks kord päevas. Lisaks on dialüüsi ajal ette nähtud üks annus ja teine annus seansi lõpus.
Pulber suukaudseks suspensiooniks
Suspensioon Amoksitsilliin + klavulaanhape määratakse tavaliselt alla 12-aastastele lastele.
Selles ravimvormis on ravim mõeldud suukaudseks manustamiseks. Pulbrist valmistatakse suspensioon: 2/3 valatakse joogivett viaali keedetakse ja jahutatakse toatemperatuurini, raputatakse hästi, seejärel reguleeritakse maht märgini (100 ml) ja jälle loksutatakse tugevalt. Loksutage pudelit enne iga kasutamist.
Täpse doseerimise jaoks on komplektis mõõtekork, mille risk on 2,5 ml, 5 ml ja 10 ml. Pärast iga kasutamist tuleb seda pesta puhta veega.
Arst määrab annustamisrežiimi individuaalselt sõltuvalt nakkuse protsessi raskusest, patsiendi vanusest, kehakaalust ja neerufunktsioonist.
Toimeainete optimaalseks imendumiseks ja seedetrakti kõrvaltoimete ohu vähendamiseks on soovitatav võtta söögi alguses Amoxicillin + klavulaanhappe suspensioon.
Ravi kestus on vähemalt 5 päeva, kuid mitte rohkem kui 14 päeva. 2 nädalat pärast ravikuuri algust hindab arst kliinilist olukorda ja teeb vajaduse korral otsuse ravi jätkamise kohta.
Lastel vanuses 3 kuud kuni 12 aastat või kaaluga kuni 40 kg määratakse suspensioon annuses 125 mg + 31,25 mg 5 ml kohta või 250 mg + 62,5 mg 5 ml kohta kolm korda päevas 8-tunniste intervallidega.
Amoksitsilliini minimaalne päevaannus - 20 mg / kg, maksimaalselt - 40 mg / kg. Väikestes annustes kasutatakse ravimit korduva tonsilliidi, naha ja pehmete kudede infektsioonide raviks. Suurtes annustes - sinusiit, keskkõrvapõletik, alumiste hingamisteede infektsioonid, kuseteed, luud ja liigesed.
Lapsed alates sünnist kuni 3 kuu soovitusliku ööpäevase annuseni 30 mg / kg amoksitsilliini. See tuleb jagada kaheks annuseks.
Enneaegselt sündinud laste jaoks ei ole soovitusi annustamisskeemi kohta.
Neerufunktsiooni kahjustuse korral kohandatakse amoksitsilliini annust sõltuvalt CC-st:
- CC> 30 ml / min: ei ole vaja korrigeerida;
- CC 10–30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg kehakaalu kg kohta kaks korda päevas, kuid mitte üle 500 mg + 125 mg kaks korda päevas;
- QC
Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".
Teave ravimi kohta on üldistatud, seda antakse informatiivsetel eesmärkidel ja see ei asenda ametlikke juhiseid. Enesehooldus on tervisele ohtlik!
Kaariese on maailma kõige levinum nakkushaigus, mida isegi gripp ei suuda konkureerida.
Töötamise ajal kulutab meie aju energiat, mis on võrdne 10-vatilise elektripirniga. Nii ei ole huvitava mõtte tekkimise hetkel pea kohal asuv pirni pilt tõest kaugel.
Vasakpoolsete keskmine eluiga on väiksem kui parempoolsetel.
Maailma Terviseorganisatsiooni uuringu kohaselt suurendab poole tunni pikkune igapäevane vestlus mobiiltelefoniga ajukasvaja tõenäosust 40% võrra.
Aevastamise ajal lõpetab meie keha täielikult töötamise. Isegi süda peatub.
Enamik naisi on võimeline rohkem rõõmu kaaluma oma ilusat keha peeglisse kui seksist. Niisiis, naised püüavad harmooniat.
Meie neerud suudavad ühe minuti jooksul puhastada kolm liitrit verd.
Esimene vibraator leiutati 19. sajandil. Ta töötas auru mootoriga ja oli mõeldud naiste hüsteeria raviks.
Ainuüksi USA allergia ravimid kulutavad aastas üle 500 miljoni dollari. Kas sa ikka arvad, et leitakse viis, kuidas lõpuks allergiat lüüa?
Korrapäraselt külastades solaariumit, suureneb nahavähi tekkimise võimalus 60% võrra.
Selleks, et öelda isegi kõige lühemaid ja lihtsaid sõnu, kasutame 72 lihast.
Kõige haruldasem haigus on Kourou tõbi. Ainult New Guinea karusnahkade esindajad on haiged. Patsient sureb naerust. Arvatakse, et haiguse põhjus on inimese aju söömine.
Elu jooksul toodab keskmine inimene kahte suurt sülgade kogumit.
Uuringute kohaselt on naistel, kes joovad paar klaasi õlut või veini nädalas, suurem risk rinnavähi tekkeks.
Inimese luud on neli korda tugevamad kui betoon.
Ebameeldiv turse tunne tumedab ilusalt ooteaega lapsele? Vaatame, miks nina limaskesta on paistes ja kuidas seda leevendada.
Amoxiclav - juhised, rakendus, ülevaated
Amoxiclav (ladina Amoxyclav, inglise Amoksiclav) on laia spektriga antibiootikum, mis kuulub kaitstud penitsilliinide inhibiitorite rühma. Sisaldab amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombinatsiooni. Sellel on bakteritsiidne toime, inhibeerides mikroorganismide rakuseinte sünteesi. Tänu oma suurele aktiivsusele ja heale talutavusele võib seda kasutada ravimina "empiiriliseks" (teostatud enne testitulemuste saamist) antibiootikumravi. Näidete hulka kuuluvad ülemiste hingamisteede, hingamisteede, urogenitaaltrakti, naha, pehmete kudede, luude ja liigeste nakkused.
Ajalugu
Antibiootikumide ajalugu algas inglise teadlase Alexander Flemingi avastamisega, kes avastas seene Penicillum notatum'i toimeaine antimikroobsed omadused. 1940. aastal eraldasid Ernst Chain ja Howard Florey tema kirjeldatud ühendi puhtal kujul ja kutsusid seda penitsilliiniks. Sellest ajast alates hakati ravimit kasutama meditsiinipraktikas.
1950. aastatel leiti, et penitsilliini struktuuriüksus on β-laktaamitsükkel. See avastus võimaldas uute antibakteriaalsete ravimite sünteesi. Seega saadi 1960. aastal metitsilliini, 1961. aastal - ampitsilliini ja 1962. aastal amoksitsilliini. Viimane erines oma eelkäijatest paremate farmakokineetiliste omaduste ja kõrgema antibakteriaalse toime poolest.
Kõik penitsilliinid olid efektiivsed mitmesuguste nakkushaiguste vastu, kuid aja jooksul põhjustasid nad resistentsete mikroorganismide tüved. Seda toimet selgitas bakterite võime toota β-laktamaasi - spetsiaalseid ensüüme, mis hävitavad antibiootikumide β-laktaamitsükleid.
Erinevate teadlaste poolt on alates 1956. aastast läbi viidud kahjulike ensüümide toimet neutraliseerivate ainete otsingud. Kuid esimesed edusammud saavutati alles 1970. aastal Briti farmaatsiafirma Beecham Pharmaceuticals (nüüd GlaxoSmithKline) töötajad. Streptomyces clavuligeris'e kultuurist eraldati nad esimese β-laktamaasi blokaatori, klavulaanhappe. Kombineerides agens amoksitsilliiniga, said arendajad inhibiitoriga kaitstud antibiootikumi, mille toime osutus resistentseteks bakterite tüvedeks. Ravim turustati 1984. aastal Augmentini kaubamärgi all.
1980. aastate keskel. Uuringud β-laktamaasi blokaatorite saamise kohta lõpetasid ka Sloveenia ravimifirma Lek. Tema biokeemikud suutsid arendada oma rakukultuuri klavulaanhappe sünteesiks. 1989. aastal registreeris ettevõte üldise Augmentina, mida nimetatakse Amoxiclaviks.
Omadused
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus: amoksitsilliin / klavulaanhape (inglise amoksitsilliin / klavulaanhape).
Briti farmakopöa (BAN) nimi: co-amoxiclav (inglise-amoksiklav).
Toimeainete keemilised nimetused vastavalt IUPACi nomenklatuurile:
1) amoksitsilliin - [2S- [2-pool, 5-pool, 6-beeta (S *)]] - 6 - [[amino- (4-hüdroksüfenüül) atsetüül] amino] -3,3-dimetüül-7-okso-4-tia- 1-asabitsüklo [3.2.0] heptaan-2-karboksüülhape,
2) klavulaanhape - (2R, 5R, Z) -3- (2-hüdroksüetülideen) -7-okso-4-oksa-1-asabitsüklo [3.2.0] heptaan-2-karboksüülhape.
Klavulaanhape (C8H9NO5)
Amksitsillin on valge või kergelt kollakas pulber, veidi lahustuv vees. Sulamistemperatuur - 403,3 ° C. Molekulmass on 419,45.
Klavulaanhape on valge pulber, vees lahustuv. Sulamistemperatuur - 283,9 ° С. Molekulmass - 199,16.
Koostis, vabanemisvormid, pakendamine
Ravim on saadaval tablettide kujul, pulbrina suspensioonide valmistamiseks ja lüofilisaat parenteraalse lahuse valmistamiseks, milles on erinevad toimeainete annused.
Amoxiclav'i ravimvormides sisalduvate toimeainete sisaldus:
AMOXYCILLIN + HUMID ACID
Pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide (maasika) valmistamiseks, mis on granuleeritud, valge või peaaegu valge; Valge või peaaegu valge värvusega suspensioon maasika lõhnaga.
* klavulanaadi kaalium + siloidi (1: 1) - 152,78 mg segu kujul.
Abiained: kolloidne ränidioksiid - 25 mg, merevaikhape - 0,84 mg, hüpromelloos - 79,65 mg, ksantaankummi - 12,5 mg, maasika maitse - 11,25 mg, aspartaam - 10 mg, ränidioksiid - 121,28 mg.
14,7 g - pudelid suure tihedusega polüetüleenist mahuga 150 ml (1) koos mõõtekorgiga - pakib papi.
Kombineeritud ravim amoksitsilliin ja klavulaanhape - beeta-laktamaasi inhibiitor. Bakteritsiidne toime inhibeerib bakteriaalse seina sünteesi.
Aktiivne aeroobsete grampositiivsete bakterite (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvate tüvede) vastu: Staphylococcus aureus; aeroobsed gramnegatiivsed bakterid: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Järgmised patogeenid on tundlikud ainult in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaeroobne Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; samuti aeroobsed gramnegatiivsed bakterid (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvad tüved): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., meie Bordetella pertussis, Iersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Iyne, Iyne, Iyne, Iyne, Istinus enterocolitica, Neeserala spp. varem Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaeroobsed gramnegatiivsed bakterid (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvad tüved): Bacteroides spp., kaasa arvatud Bacteroides fragilis.
Klavulaanhape inhibeerib II, III, IV ja V-tüüpi beeta-laktamaasi, ei ole aktiivne I tüüpi beeta-laktamaasi suhtes, mida toodab Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulaanhappel on penitsillinaaside jaoks kõrge tropism, moodustades seeläbi stabiilse kompleksi ensüümiga, mis takistab amoksitsilliini ensümaatilist lagunemist beeta-laktamaasi mõjul.
Allaneelamisel imenduvad mõlemad komponendid seedetraktis kiiresti. Samaaegne söömine ei mõjuta imendumist. TCmax - 45 min. Pärast manustamist annuses 250/125 mg iga 8 tunni järelmax Amoksitsilliin - 2,18-4,5 µg / ml, klavulaanhape - 0,8-2,2 µg / ml annuses 500/125 mg iga 12 h järel.max Amoksitsilliin - 5,09-7,91 ug / ml, klavulaanhape - 1,19-2,41 µg / ml annuses 500/125 mg iga 8 tunni järel.max Amoksitsilliin - 4,94-9,46 µg / ml, klavulaanhape - 1,57-3,23 ug / ml, annuses 875/125 mg Cmax Amoksitsilliin - 8,82-14,38 ug / ml, klavulaanhape - 1,21-3,19 ug / ml.
Pärast manustamist annuses 1000/200 ja 500/100 mg Cmax Amoksitsilliin - vastavalt 105,4 ja 32,2 ug / ml ja klavulaanhape - 28,5 ja 10,5 ug / ml.
Amoksitsilliini maksimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni 1 µg / ml saavutamise aeg on sarnane, kui seda kasutatakse pärast 12 tundi ja 8 tundi nii täiskasvanutel kui ka lastel.
Suhtlemine plasmavalkudega: amoksitsilliin - 17-20%, klavulaanhape - 22-30%.
Mõlemad komponendid metaboliseeruvad maksas: amoksitsilliin - 10% manustatud annusest, klavulaanhape - 50%.
T1/2 pärast manustamist annuses 375 ja 625 mg - 1 ja 1,3 tundi amoksitsilliini puhul, 1,2 ja 0,8 tundi klavulaanhapet. T1/2 pärast annust 1200 ja 600 mg - 0,9 ja 1,07 tundi amoksitsilliini puhul, 0,9 ja 1,12 h klavulaanhappe puhul. Peamiselt eritub neerude kaudu (glomerulaarfiltratsioon ja tubulaarsekretsioon): 50–78% ja 25-40% manustatud amoksitsilliini ja klavulaanhappe annusest erituvad vastavalt esimese 6 tunni jooksul pärast manustamist.
- vastuvõtlike patogeenide poolt põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid: alumiste hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik, pleura emüteem, kopsu abscess);
- ülemiste hingamisteede infektsioonid (sinusiit, tonsilliit, keskkõrvapõletik);
- infektsioonide genitourinaarsetest süsteemi ja VAAGNAELUNDITE (püelonefriit, püeliidi, tsüstiit, uretriit, prostatiit, emakakaelapõletik salpingiiti, ooforiit, tubo- munasarjade abstsess, endometriiti, bakteriaalsed tupepõletiku, septiline abort, sünnitusjärgne sepsis, vaagna põletik, sankroidi, gonorröa);
- naha ja pehmete kudede infektsioonid (erüsipelad, impetigo, sekundaarselt nakatunud dermatoos, abstsess, flegoon, haavainfektsioon);
- infektsioonide ennetamine kirurgias.
- ülitundlikkus (sh tsefalosporiinidele ja teistele beeta-laktaamantibiootikumidele);
- nakkuslik mononukleoos (kaasa arvatud südamekujulise lööbe ilmumine);
- amunditsilliini / klavulaanhappe kasutamisest ajaloos tingitud kollatõbi või maksafunktsiooni häired;
- QC alla 30 ml / min (tablettide puhul 875 mg / 125 mg).
Ettevaatlikult: rasedus, imetamine, raske maksapuudulikkus, seedetrakti haigused (kaasa arvatud penitsilliinide kasutamisega seotud koliit), krooniline neerupuudulikkus.
Annused on esitatud amoksitsilliinina. Annustamisrežiim määratakse individuaalselt sõltuvalt nakkuse tõsidusest ja lokaliseerimisest, patogeeni tundlikkusest.
Alla 12-aastased lapsed - suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni, siirupi või tilkade kujul. Üksikannus määratakse sõltuvalt vanusest: kuni 3-kuulised lapsed - 30 mg / kg / ööpäevas 2 jagatud annusena; 3 kuud ja vanemad - kerged infektsioonid - 25 mg / kg / ööpäevas 2 annusena või 20 mg / kg / päevas 3 annusena, raskete infektsioonide korral - 45 mg / kg / ööpäevas kahes annuses või 40 mg / kg / ööpäevas 2 annuses või 40 mg / kg / ööpäevas. päeval 3 annuses.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed või kehakaaluga 40 kg või rohkem: 500 mg 2 korda päevas või 250 mg 3 korda päevas. Raske ja hingamisteede infektsioonide korral - 875 mg 2 korda päevas või 500 mg 3 korda päevas.
Amoksitsilliini maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on 6 g, alla 12-aastastel lastel on see 45 mg / kg kehakaalu kohta.
Klavulaanhappe maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on 600 mg, alla 12-aastastel lastel on see 10 mg / kg kehakaalu kohta.
Kui täiskasvanutel on neelamisraskusi, on soovitatav kasutada suspensiooni.
Suspensiooni, siirupi ja tilkade valmistamisel tuleks lahustina kasutada vett.
Kui täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel on sisse / välja lastud 1 g (amoksitsilliini puhul) 3 korda päevas, vajadusel - 4 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 6 g lastele vanuses 3 kuud kuni 12 aastat - 25 mg / kg 3 korda päevas; rasketel juhtudel 4 korda päevas; kuni 3-kuulistele lastele: enneaegne ja perinataalses perioodis - 25 mg / kg 2 korda päevas, postperinataalsel perioodil - 25 mg / kg 3 korda päevas.
Ravi kestus on kuni 14 päeva, äge keskkõrvapõletik on kuni 10 päeva.
Postoperatiivsete infektsioonide ennetamiseks, mis kestavad vähem kui 1 tund, manustatakse sissejuhatava anesteesia ajal annuses 1 g IV. Pikemate toimingute puhul 1 g iga 6 tunni tagant päevas. Kõrge nakatumise ohu korral võib manustamist jätkata mitu päeva.
Kroonilise neerupuudulikkuse korral kohandatakse annust ja manustamissagedust kohandatakse sõltuvalt CC-st: kui CC on üle 30 ml / min, ei ole annuse kohandamine vajalik; CC 10-30 ml / min: suu kaudu - 250-500 mg päevas iga 12 tunni järel; in / in - 1 g, seejärel 500 mg /; kui QA on väiksem kui 10 ml / min - 1 g, siis 500 mg / päevas i.v. või 250-500 mg / päevas suu kaudu ühes etapis. Laste puhul tuleb annuseid vähendada samal viisil.
Hemodialüüsi saavatel patsientidel - 250 mg või 500 mg suukaudselt üksikannusena või 500 mg IV, täiendav 1 annus dialüüsi ajal ja veel 1 annus dialüüsi seansi lõpus.
Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, gastriit, stomatiit, glossitis, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, harvadel juhtudel - kolestaatiline kollatõbi, hepatiit, maksapuudulikkus (sageli eakatel, meestel, kellel on pikaajaline ravi), pseudomembranoosne ja hemorraagiline koliit ( võib tekkida ka pärast ravi), enterokoliit, must "karvane" keel, hambaemaili tumenemine.
Vere moodustavate organite küljest: protrombiini pöörduv suurenemine veritsuse, trombotsütopeenia, trombotsütoosi, eosinofiilia, leukopeenia, agranulotsütoosi, hemolüütilise aneemia ajal ja kellaajal.
Närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, hüperaktiivsus, ärevus, käitumise muutus, krambid.
Kohalikud reaktsioonid: mõnel juhul - flebiit sisse / väljapoole.
Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, erüteemiline lööve, harva - eksudatiivne erüteem multiforme, anafülaktiline šokk, angioödeem, äärmiselt harv - eksfoliatiivne dermatiit, pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevens-Johnsoni sündroom), allergiline vaskuliit, sündroom, sümptomid ja sündroom.
Teised: kandidoos, superinfektsiooni areng, interstitsiaalne nefriit, kristalluuria, hematuuria.
Sümptomid: seedetrakti ja vee-elektrolüütide tasakaalu häired.
Ravi: sümptomaatiline. Hemodialüüs on efektiivne.
Antatsiidid, glükoosamiin, laksatiivsed ravimid, aminoglükosiidid aeglustavad ja vähendavad imendumist; askorbiinhape suurendab imendumist.
Bakteriostaatilistel ravimitel (makroliidid, kloramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid, sulfonamiidid) on antagonistlik toime.
Suurendab kaudsete antikoagulantide efektiivsust (soolestiku mikrofloora pärssimine, vähendab K-vitamiini sünteesi ja protrombiini indeksit). Samal ajal tuleb võtta antikoagulante, mistõttu on vaja jälgida vere hüübimisnäitajaid.
Vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, ravimite efektiivsust ainevahetuse protsessis, mis tekitab PABK-i, etinüülöstradiooli - verejooksu ohtu.
Diureetikumid, allopurinool, fenüülbutasoon, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja muud ravimid, mis blokeerivad tubulaarsekretsiooni, suurendavad amoksitsilliini kontsentratsiooni (klavulaanhape saadakse peamiselt glomerulaarfiltratsiooni teel).
Allopurinool suurendab nahalööbe riski.
Ravi käigus on vaja jälgida vereloome organite, maksa ja neerude funktsiooni.
Selleks, et vähendada seedetraktist tingitud kõrvaltoimete ohtu, peaks ravim söögi ajal võtma.
Superinfektsiooni areng on võimalik tänu sellele tundliku mikrofloora kasvule, mis nõuab vastavat muutust antibakteriaalses ravis.
Võib anda valepositiivseid tulemusi glükoosi määramisel uriinis. Sel juhul on soovitatav kasutada glükoosi oksüdeerija meetodit glükoosi kontsentratsiooni määramiseks uriinis.
Pärast lahjendamist tuleb suspensiooni hoida külmkapis kuni 7 päeva, kuid mitte külmutada.
Patsientidel, kellel esineb ülitundlikkus penitsilliinide suhtes, on võimalik allergilisi ristreaktsioone tsefalosporiini antibiootikumidega.
Vastsündinutel ja rasedatel naistel, kellel on enneaegne membraani rebend, on tuvastatud nekrotiseeriva enterokoliidi juhtumid.
Kuna tabletid sisaldavad samas koguses klavulaanhapet (125 mg), tuleb meeles pidada, et kaks 250 mg tabletti (amoksitsilliini puhul) ei ole võrdsed 1 tabletiga iga 500 mg (amoksitsilliini) kohta.
Ettevaatlikult: rasedus, imetamine.
Vastsündinutel ja rasedatel naistel, kellel on enneaegne membraani rebend, on tuvastatud nekrotiseeriva enterokoliidi juhtumid.
Alla 12-aastased lapsed - suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni, siirupi või tilkade kujul. Üksikannus määratakse sõltuvalt vanusest: kuni 3-kuulised lapsed - 30 mg / kg / ööpäevas 2 jagatud annusena; 3 kuud ja vanemad - kerged infektsioonid - 25 mg / kg / ööpäevas 2 annusena või 20 mg / kg / päevas 3 annusena, raskete infektsioonide korral - 45 mg / kg / ööpäevas kahes annuses või 40 mg / kg / ööpäevas 2 annuses või 40 mg / kg / ööpäevas. päeval 3 annuses.
Amoksitsilliini maksimaalne ööpäevane annus alla 12-aastastel lastel on 45 mg / kg kehakaalu kohta.
Klavulaanhappe maksimaalne ööpäevane annus alla 12-aastastel lastel on 10 mg / kg kehakaalu kohta.
Kroonilise neerupuudulikkuse korral kohandatakse annust ja manustamissagedust kohandatakse sõltuvalt CC-st: kui CC on üle 30 ml / min, ei ole annuse kohandamine vajalik; CC 10-30 ml / min: suu kaudu - 250-500 mg päevas iga 12 tunni järel; in / in - 1 g, seejärel 500 mg /; kui QA on väiksem kui 10 ml / min - 1 g, siis 500 mg / päevas i.v. või 250-500 mg / päevas suu kaudu ühes etapis. Laste puhul tuleb annuseid vähendada samal viisil. Kui QA on alla 30 ml / min, on tablettide 875 mg / 125 mg kasutamine vastunäidustatud.
Hemodialüüsi saavatel patsientidel - 250 mg või 500 mg suukaudselt üksikannusena või 500 mg IV, täiendav 1 annus dialüüsi ajal ja veel 1 annus dialüüsi seansi lõpus.
Amoksitsilliini / klavulaanhappe kasutamise tõttu ajalugu on vastunäidustatud kollatõbi või maksakahjustuse episoodides.
Ettevaatlikult: raske maksapuudulikkus
AMOXICILLIN + STANDARD ACID-VIAL (AMOXICILLIN + CLAVULANIC ACID-VIAL) kasutusjuhendid
Registreerimistunnistuse omanik:
Tootja:
Toimeained
Annuse vormid
Amoksitsilliin + klavulaanhappe viaal vabastatakse, pakend ja koostis
viaalid (1) - pakib papi.
viaalid (10) - papppakendid (12) - pappkarbid.
pudelid (10) - papppakendid (50) - pappkarbid.
viaalid (10) - papppakendid (60) - pappkarbid.
Farmakoloogiline toime
Amoksitsilliin on poolsünteetiline aminopenitsilliin, mis kuulub beeta-laktaamantibiootikumide rühma, millel on palju antibakteriaalset toimet paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide suhtes. Amoksitsilliini hävitavad mikroobsed ensüümid (β-laktamaas) ja ei mõjuta neid ensüüme tootvaid mikroorganisme.
Klavulaanhape on beetalaktaam, mis on struktuurselt seotud penitsilliiniga. millel on võime inaktiveerida β-laktamaasi. Klavulaanhappe olemasolu kaitseb amoksitsilliini β-laktamaasi hävitava toime eest ja laiendab efektiivselt amoksitsilliini aktiivsust, mis hõlmab paljusid baktereid, mis on tavaliselt resistentsed amoksitsilliini suhtes, samuti teiste penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes.
Amoksitsilliin + klavulaanhappel on bakteritsiidne toime in vivo järgmistele mikroorganismidele: grampositiivsed aeroobid: Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes; Gramnegatiivsed aeroobid: perekonna Enterobacter, Escherichia coli liigid. Haemophilus influenzae, perekonna Klebsiella liigid, Moraxella catarrhalis.
Amoksitsilliin + klavulaanhape avaldab in vitro bakteritsiidset toimet järgmistele mikroorganismidele: grampositiivsed aeroobid: Bacillis anthracis, perekonna Corynebacierium liigid, Enterococeus faecalis, Enterococeus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroidid, koagulaas-afokee, loendurid, neoplastika, Lacia monocytogenes; Staphylococcus epidermidis. Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. viridaanirühmad, grampositiivsed anaeroobid: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; Gramnegatiivsed aeroobid: Bordetella pertussis, Brucella spp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; Gramnegatiivsed anaeroobid: Bacteroides spp. (kaasa arvatud Bacteroides fragilis), perekonna Fusobactcrium spp. liigid; teised: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Farmakokineetika
Amoksitsilliin ja klavulaanhape ei mõjuta üksteise farmakokineetikat. Cmax pärast amoksitsilliini + klavulaanhappe (1000 mg + 200 mg) booluse süstimist plasmas on amoksitsilliini puhul 105 mg / l ja klavulaanhappe puhul 28 mg / l, manustades 500 mg amoksitsilliini ja 100 mg klavulaanhapet - 32 mg / l ja 10 mg. / l, vastavalt amoksitsilliini 1000 mg poolväärtusaeg on 0,9 tundi, klavulaanhape 200 mg - 0,9 h, manustades vastavalt 500 mg amoksitsilliini ja 100 mg klavulaanhapet - 1 tund ja 1 tund.
Pärast intravenoosset manustamist tekivad amoksitsilliini ja klavulaanhappe terapeutilised kontsentratsioonid kõhuõõnes, rasvkoes ja lihaskoes ning interstitsiaalses vedelikus, nahas, kopsudes ja pleuraalses vedelikus, sapipõies ning sünoviaalsetes ja peritoneaalsetes vedelikes, sapis ja mäda. Amoksitsilliin ja klavulaanhape tungivad platsentaarbarjääri ning vähesel määral erituvad rinnapiima. Amoksitsilliin ja klavulaanhape seonduvad plasmavalkudega 13-20%.
Amoksitsilliin eritub peamiselt neerude kaudu, samas kui klavulaanhape toimib nii neerude kui ka ekstrarenaalsete mehhanismide kaudu. Umbes 60–70% amoksitsilliinist ja 40-65% klavulaanhappest eritub neerude kaudu muutumatul kujul esimese 6 tunni jooksul pärast ühekordset 1000 mg / 200 mg boolussüstimist. Amoksitsilliin koguses, mis vastab 10-25% -le amoksitsilliini algannusest. eritub neerude kaudu inaktiivse penitsillhappena. Inimorganismis olev klavulaanhape metaboliseeritakse intensiivselt ja eritub neerude ja soolte kaudu.
Ravimi näidustused Amoksitsilliin + klavulaanhape - viaal
Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid:
- alumiste hingamisteede infektsioonid (kroonilise bronhiidi, lobari pneumoonia ja bronhopneumoonia ägenemine);
- ülemiste hingamisteede infektsioonid (keskkõrvapõletik, sinusiit, korduv tonsilliit);
- kuseteede infektsioonid (sh tsüstiit, uretriit, püelonefriit);
- vaagnaelundite infektsioonid (sh salpingiit, salpingoophoriit, endometriit, septiline abort, pelvioperitoniit, sünnitusjärgne sepsis);
- naha ja pehmete kudede infektsioonid (tselluliit, haavainfektsioon, erüsipelad, impetigo, abstsessid);
- luude ja liigeste infektsioonid (sh krooniline osteomüeliit);
- sugulisel teel levivad infektsioonid (gonorröa, chancroid);
- muud nakkushaigused: septitseemia, peritoniit, intraabdominaalne sepsis, operatsioonijärgsed infektsioonid.
Operatsioonijärgsete infektsioonide ennetamine, kirurgilised sekkumised seedetraktile, vaagna organid, pea ja kael, süda, neerud, sapiteed ja kunstlike liigeste implanteerimine.