Kirjeldus alates 18. veebruarist 2017
- Ladinakeelne nimi: Oseltamyvirum
- ATC-kood: J05AH02
- Keemiline valem: C16H28N2O4
- CAS-kood: 196618-13-0
Keemiline nimetus
(3R, 4R, 5S) -4- (atsetüülamino) -5-amino-3- (1-etüülpropoksü) -1-tsüklohekseen-1-karboksüülhappe etüülester
Keemilised omadused
Oseltamiviir on viirusevastane aine, neurominidaasi inhibiitor, aminotsüklohekseenkarboksüülhappe derivaat. Tööriist kinnitati kasutamiseks 1999. aastal. Füüsikaliste omaduste puhul on tegemist valge kristallilise ainega. Molekulmass = 312,4 grammi mooli kohta. Saadaval pulbri ja kapslite kujul suspensioonide valmistamiseks.
Farmakoloogiline toime
Farmakodünaamika ja farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist hüdrolüüsitakse oseltamiviir oseltamiviiri karboksülaadi aktiivseks vormiks. Aine inhibeerib A- ja B-tüüpi neuraminidaasi gripiviiruseid, takistades nende normaalset replikatsiooni, mis on tervete rakkudesse tungimise protsess. A gripiviiruse neuraminaasi ja 16 hemaglutiniini alatüüpi on 9 alatüüpi, nende kombinatsioonid määravad sama viiruse erinevaid tüvesid. Kõige levinumad ja ähvardavad inimese tervise tüved on H3N2 ja H1N1.
Siiski ei ole mõned gripiviirused ja uued tüved Oseltamiviiriga ravile tundlikud. Zanamiviiri suhtes resistentsete tüvede ja selle aine suhtes resistentsete ainete vahel on ristresistentsus. Ravimil ei ole kantserogeenseid, mutageenseid omadusi, see ei mõjuta viljakust ega varajast embrüonaalset arengut.
Pärast ravimi imendumist seedetrakti kiiresti imendub maksa esteraaside toimel aktiivne metaboliit karboksülaat. Umbes 75% metaboliidist ja 5% muutumatust ainest leidub veres. Plasma kontsentratsioon tähendab otseselt proportsionaalset annust. Toidu tarbimine ei mõjuta farmakokineetilisi parameetreid. Vere valkudega seondumise aste on umbes 42% (metaboliitide puhul ei ületa see väärtus isegi 3%).
Ravimi poolväärtusaeg vereplasmast on 1 kuni 3 tundi, metaboliidid - kuni 10 tundi. Aine eritub neerude kaudu (glomerulaarfiltratsioon) ja väljaheitega. Ravimi annuse korrigeerimine ei ole vajalik 12-aastaselt ja eakatel patsientidel.
Näidustused
- gripi raviks täiskasvanutel ja lastel alates ühest aastast;
- profülaktikaks täiskasvanutele ja noorukitele, kellel on suurem risk nakkuse tekkeks;
- gripi ennetamiseks lastel alates ühest aastast.
Vastunäidustused
Ravim on vastunäidustatud, et saada:
- kroonilise neerupuudulikkuse korral, kui kreatiniini kliirens on alla 10 ml minutis;
- maksahaigustega;
- toimeaine suhtes allergiliste patsientidega.
Kõrvaltoimed
Kõige sagedasemad sümptomid, mis võivad ilmneda Oseltamiviiri ravi ajal:
- oksendamine, kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus;
- peavalud, unehäired, pearinglus, ninakinnisus;
- väsimus, nõrkus, köha ja kurguvalu;
- turse, allergia, sealhulgas anafülaktilised reaktsioonid, urtikaaria, dermatiit;
- koliit, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, ärevus, luupainajad, krambid.
Lastel ilmnes sagedamini: kõhuvalu, kuulmishäired, ninaverejooks, konjunktiviit.
Kasutusjuhised (meetod ja annus)
Ravim on ette nähtud suu kaudu, sõltumata söögist.
Oseltamiviiri ravi soovitatakse alustada hiljemalt 2 päeva pärast haiguse esimeste sümptomite ilmnemist. Keskmine annus on 75 mg kaks korda päevas. Ravi kestus on 5 päeva. Päevase annuse suurendamine on ebapraktiline.
Profülaktikaks tuleb kasutada 75... 150 mg päevas 6 nädala jooksul.
Neerupuudulikkuse korral toimub annuse kohandamine. Mitte üle 75 mg päevas on näidustatud.
Üleannustamine
Üleannustamise juhtumeid ei ole teatatud. Täheldati väga suurtes annustes ühekordset manustamist: iiveldus ja oksendamine. Ravi on sümptomaatiline.
Koostoime
Ravimid, mis blokeerivad tubulaarset sekretsiooni, suurendavad Oseltamiviiri ja selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsiooni 3 korda. Siiski ei ole annuse kohandamine vajalik.
Erijuhised
Äärmiselt ettevaatlikult kasutatakse ravimit pediaatrias.
Puuduvad andmed aine kasutamise ohutuse kohta, kui kreatiniini kliirens on alla 10 ml minutis.
Abinõu ei ole efektiivne teiste viirushaiguste või bakteriaalsete infektsioonide ravis.
Oseltamiviiri kasutamise efektiivsust ja ohutust immuunpuudulikkusega patsientidel, hingamisteede ja südame-veresoonkonna süsteemide haigustes, 40 tundi pärast gripi esimeste sümptomite teket ei ole kindlaks tehtud.
Turustamisjärgsete uuringute käigus teatati rasketest nahareaktsioonidest, Stevens-Johnsoni sündroomist, toksilisest epidermaalsest nekrolüüsist, multiformse erüteemist; ebanormaalne käitumine, deliirium, hallutsinatsioonid. Väga harva olid ülaltoodud reaktsioonid surmavad.
Lastele
Ravimiravi viiakse läbi lastel alates aastast. Vajadusel tuleb hoolikalt jälgida päevaannust.
Raseduse ja imetamise ajal
Rasedate ja imetavate naiste ravimisel tuleb olla ettevaatlik.
(Analoogid) sisaldavad preparaadid
Oseltamiviiri sünonüümid: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamiviirfosfaat.
Arvustused
Oseltamiviiri kohta:
- "... Gripihooajal haigestusid kõik pereliikmed. Noh, see aeg hakkas seda tööriista kasutama. Haigus läks ilma komplikatsioonita, ma ei täheldanud kõrvalreaktsioonidest midagi;
- „... umbes aasta tagasi võttis ta selle ravimi. Ta hakkas pillide joomist mõne tunni pärast, kui palavik tõusis. Pärast 5-päevast ravi - haiguse sümptomeid ei esine. Kõrvaltoimeid ei esinenud. Kuid ravim ei aidanud mind tavalise ARVI-ga ”;
- „... olin arsti poolt vabastanud - ta andis oma lapsele ja ta tundis peaaegu kohe iiveldust, oli oksendamine. Me otsustasime seda ravimit ravida. ”
Hind, kust osta
Ravimi Tamiflu maksumus on umbes 1000 rubla 10 tabletti 75 mg kohta.
Haridus: Ta lõpetas Rivne State Basic Medical College'i farmaatsias. Ta on lõpetanud Vinnitsa riikliku meditsiiniülikooli. M.I.Pirogov ja praktika oma baasil.
Töökogemus: Aastatel 2003–2013 töötas ta apteekri ja apteegi kioski juhina. Ta sai palju aastaid kestnud raske töö eest diplomeid ja eristusmärke. Meditsiinitarbed avaldati kohalikes väljaannetes (ajalehtedes) ja mitmesugustes Interneti portaalides.
Oseltamivir - kasutusjuhised, analoogid, ülevaated
Kasutusjuhend Oseltamiviir viitab sellele, kuidas ravimit juua, et saavutada viirusevastane toime. See on ette nähtud laboratoorselt kinnitatud gripile. Tööriist on efektiivne ainult siis, kui annus ja kleepumise ajastus. Kasutusjuhised Oseltamiviiri hindade ja analoogide kohta on toodud allpool.
Tegevus oseltamiviir
Oseltamyvir vabaneb inaktiivses vormis. Ta saab inimkehas tervendavaid omadusi ensüümide mõjul. Maksas on see karboksülaadi kujul. Enam kui 70% ravimist pärast maksa barjääri läbimist siseneb vere. Umbes 5% vahenditest jääb muutumatuks ja vereringes inaktiivses vormis. Ravim eritub uriiniga.
Tööriist blokeerib viiruse neiraminidasiidi, mis on nende paljunemiseks vajalik. Ilma selle ensüümita ei saa patogeen rakku siseneda, samuti väljuda juba nakatunud rakust. Selle tõttu ei saa viirus paljuneda ja uusi koe koguda. Oseltamyvir mõjutab kahte kõige levinumat nakkustüüpi - A, B.
Oseltamiviiri kasutamine
Oseltamyviri kasutatakse:
- viirusliku patoloogia ravi (H3N2 ja H1N1);
- haiguse ennetamine hooajaliste puhangute ajal ja pärast kokkupuudet patsientidega.
Kui ravi alustatakse 2 päeva pärast sümptomite ilmnemist, ei pruugi Oseltamyvir toimida. Samad tingimused tekivad siis, kui teist ravikuuri korratakse sama abinõuga. Ravimit kasutatakse ainult kahe gripitüve vastu. Teiste hingamisteede nakkuste korral ei ole see efektiivne.
Tuleb meeles pidada, et vahend ei asenda gripivaktsiini kasutuselevõttu. Samuti ei mõjuta see antikehade taset ja seda võib kombineerida vaktsineerimisega.
Oseltamiviiri tabletid - kasutusjuhised
Ravimit toodetakse neelatud kapslite kujul. Ravimi Oseltamiviiri ametlikud juhised näitavad, et nad saavad juua vett mahuga 50-100 ml.
Sõltuvalt vastuvõtmise eesmärgist erinevad ravimi päevased annused. Kapsleid võib võtta rohkem kui nelikümmend kg kaaluvatel patsientidel.
Maksimaalne annus, mida ühe päeva jooksul saab purustada, on 75 mg. Annuse suurendamine ei suurenda ravimi efektiivsust.
Tamiflu ja Zanamiviiri kasutamise juhised on identsed, kuna mõlemad sisaldavad sama toimeainet.
Suspensioon Oseltamiviir - kasutusjuhised
Suspensiooni kasutatakse peamiselt lastel, kuid seda võib määrata täiskasvanud patsientidele.
Ravimit võib osta pulbrina pudelis, millest suspensioon valmistatakse iseseisvalt. Pudelisse lisatakse tavaline vesi koguses 52 ml. Seejärel tuleb pudelit loksutada, et moodustada homogeenne aine. Nõuetekohaseks kasutamiseks sisaldab komplekt mõõtesüstalt ja pudeli adapterit.
Enne iga kasutamist loksutage pudelit, kinnitage süstal ja koguge vajalik kogus suspensiooni. Laps saab ravimit joogist otse süstalt ära võtta. Pärast seda tuleb seda pesta voolavas vees.
Suspensiooni annused on toodud tabelis.
Oseltamiviir - laste kasutusjuhised
Lapsepõlves võib määrata kapsleid või suspensiooni. Kasutusjuhend ja oseltamiviiri tablettide hind on toodud allpool.
Need annused sobivad nii kapslite kui siirupi jaoks.
Oseltamiviir - laste kasutusjuhised ja hind
Ravimi maksumus varieerub sõltuvalt pakendis olevate kapslite arvust ja annustest:
- 75 mg kapslid - umbes 950 rubla.
- Kapslid 45 mg - 400 rubla.
- Vedrustus - 600-900 rubla.
Oseltamiviir - kasutusjuhised ja analoogid
Oseltamyviri saab osta järgmiste kaubanimede all:
Need sisaldavad oseltamiviiri erinevates annustes. Nende ravimite manustamise sagedus ja annus ei erine.
Oseltamivir - kasutusjuhend ja hind
Ravimite maksumus sõltub tootjast, pakendis olevate kapslite arvust, piirkonnast. Kaubanime all olevad vahendid:
- 75 mg - 700 rubla.
- 45 mg - 400 rubla.
- 30 mg - 300 rubla.
- 75 mg - 1100 rubla.
- Vedrustus - 900 rubla.
Hind Influcein 75 mg varieerub vahemikus 600-700 rubla. Oseltamiviiri ja zanamiviiri kasutusjuhised ja hind on sarnased.
Millised kõrvaltoimed on pärast ravi?
On teada, et suurte annuste kasutamine ei põhjusta üldise seisundi rikkumist. Iiveldus ja oksendamine võivad harva esineda. Nende kõrvaldamiseks on ette nähtud prokineetika, antiemeetilised, rahustid.
Oseltamiviiri peamised kõrvaltoimed on esitatud tabelis.
Harvem kui loetletud toimed, pseudomembranoosne koliit, ebastabiilne stenokardia, aneemia. Lastel võib tekkida kuulmislangus, ninaverejooks, konjunktiviit. Need sümptomid kaovad isegi ilma ravimi kasutamise lõpetamiseta. Samuti võib lapsepõlves esineda bronhiaalastma ägenemine, lümfisõlmede paistetus, nahakahjustused.
Täiendavad kõrvaltoimed on:
- veresuhkru taseme muutus, mis on oluline suhkurtõvega patsientidel;
- rütmi muutus, mis põhjustab eakate ja südamepuudulikkusega inimeste halvenemist;
- krambid (neile on kalduvus);
- vaimsed häired - agitatsioon, deliirium, deliirium, teadvuse muutus (segasus), luupainajad;
- nahareaktsioonid: näo, keele, allergilise lööbe, urtikaaria turse;
- seedetrakti kahjustus: hemorraagiline koliit, hepatiit, verejooks.
Millistel juhtudel on agent ettevaatusega ette nähtud?
Sellistel juhtudel peavad inimesed nõudma erilist vaatlust:
- Krooniline südamehaigus.
- Krooniline kopsuhaigus.
- Sisemiste organite dekompenseerimise seisund.
- Maksapuudulikkus.
- Neerupuudulikkus (kompensatsiooniaste, subkompenseerimine).
Enne ravimi väljakirjutamist peate teadma vere kreatiini taset. Kui see on suurem kui 30 ml / min, valitakse annus vastavalt tabelile. Kui see on vahemikus 10-30 ml / min, vähendatakse ravimi annust kaks korda.
Viirusnakkuse korral võivad bakterid uuesti liituda. Ravim ei ole näidustatud bakteriaalsete tüsistuste (näiteks gripp) ärahoidmiseks. Oseltamyviri kasutamist maksapuudulikkusega inimestel ei ole uuritud ja seetõttu on vaja arsti järelevalvet.
Uuringute kohaselt on täheldatud üksikuid surmaga lõppenud hallutsinatsioone, deliiriumi ja muid vaimseid häireid. Need on põhjustatud entsefalopaatiast või aju aine põletikust. Väga harva esinevad rasked nahakahjustused - multiformne erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevens-Johnsoni sündroom.
Ravimi kasutamise ajal on soovitatav vältida töötamise mehhanismidega töötamist.
Kes on vastunäidustatud?
Ravim ei ole ette nähtud järgmiste haiguste raviks:
- Neerupuudulikkus terminali staadiumis.
- Rasedusperiood
- Imetamine.
Tööriista ei kasutata ka selle komponentide suhtes ülitundlikkuse suhtes. Oseltamyviri ei saa määrata alla 12 kuu vanustele patsientidele. Selle põhjuseks on selle tungimine läbi vere-aju barjääri, mis ei ole veel enne seda tähtaega täielikult moodustunud.
Rahaliste vahendite kasutamist rasedatel ei saa nimetada ohutuks, sest uuringuid ei ole läbi viidud. Ei ole teada, kas Oseltamiviir eritub rinnapiima. Nende andmete põhjal on ravim ette nähtud tervislikel põhjustel (ema puhul on kõrge gripi oht).
Kuidas Oseltamiviiri koostoimeid teiste ravimitega mõjutab?
Ravimit võib ohutult kasutada koos:
- Paratsetamool.
- Alumiinium või magneesiumhüdroksiid.
- Amoksitsilliin.
Koos probenetsiidiga suureneb Oseltamyviri kontsentratsioon veres (2–2,5 korda). See on seotud neerude sekretsiooni vähenemisega. Kombineeritud kasutamine tsimetidiiniga nõuab maksa kontrollimist, kuna mõlemad ravimid on seotud sama maksaensüümiga.
Ladustamine
Suletud pudelit võib säilitada 2 aastat ja valmis siirup võib kesta kuni seitseteist päeva. Trükitud preparaat võib olla toatemperatuuril (15-25 ° C) ja valmis suspensioon hoitakse külmkapis (temperatuur 2-8 ° C).
Kapsleid hoitakse suletud viaaliga samal temperatuuril ja säilitatakse kuni viis aastat.
Oseltamyvir on osutunud profülaktikaks ja raviks väga tõhusaks, kui seda võetakse võimalikult kiiresti. Enne tööriista kasutamist on vaja laboratoorselt kinnitada viirusinfektsiooni (gripiviirused A, B).
Oseltamiviir: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated
Oseltamiviir on otsese toimega viirusevastane aine. Kas eelravim - toimeaine (oseltamiviirkarboksülaat), mis inhibeerib selektiivselt gripiviiruse neuraminidaasi tüüpe A ja B. t
Oseltamiviirkarboksülaadi toimemehhanism on seotud A- ja B-tüüpi gripiviiruste neuraminidaasi inhibeerimisega. Gripiviiruse pindglükoproteiin on neurolidaas, mis on üks gripiviiruste A ja B replikatsioonis osalevatest ensüümidest.
Neuraminidaasi pärssimine häirib viirusosakeste võimet tungida rakku, samuti virionide vabanemist nakatatud rakust, mis viib nakkuse leviku piiramiseni organismis.
Uuringu koostoimeid gripivaktsiiniga ei teostatud. Loodusliku ja eksperimentaalse gripi infektsiooni uuringutes ei mõjutanud oseltamiviirfosfaadi ravi tavapärase antikeha tootmisprotsessi nakkusele reageerimisel.
Pärast allaneelamist imendub seedetraktist peaaegu täielikult, imendumine ei sõltu toidust. See mõjutab "esimest korda" maksa kaudu.
Soole ja maksa esteraaside toimel muutub see aktiivseks metaboliidiks. 75% manustatud annusest siseneb süsteemsesse vereringesse aktiivse metaboliidina, mis on algmaterjalina alla 5%. Mõlema eelravimi ja aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon on proportsionaalne annusega.
1 kapslis Oseltamiviiri sisaldab:
- toimeaine - oseltamiviirfosfaat - 98,5 mg (100% aine kohta on 75 mg oseltamiviiri);
- ükskõiksed täiteained - maisitärklis, kroskarmelloosnaatrium, povidoon, talk, naatriumfumaraat.
Näidustused
Mis aitab Oseltamiviiri? Nimetage ravim järgmistel juhtudel:
- A- ja B-tüüpi viiruste põhjustatud gripi ravi
- H1N1 gripi ravi täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel.
Ravimi ohutust ja efektiivsust alla 12-aastastel lastel ei ole kindlaks tehtud.
Kasutusjuhend Oseltamiviir ja annus
On neelatud, olenemata söögikordadest.
Ravi ajal tuleb oseltamiviiri alustada mitte hiljem kui 2 päeva pärast haiguse sümptomite teket annuses 75 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul. Annuse suurendamine rohkem kui 150 mg päevas ei suurenda toimet.
Selleks, et ennetada gripi nakatumist epideemia ajal või pärast nakatunud patsiendiga kokkupuudet (peate seda kohe võtma), on soovitatav ravimit võtta 75 mg 1 kord päevas 10 päeva jooksul.
Arsti äranägemisel võib oseltamiviiri kui gripi tõkestamise vahendi kestust pikendada 6 nädalani.
Ravimi maksimaalne päevane annus täiskasvanutele on 150 mg päevas. Edasine annuse ületamine ei mõjuta ravimi terapeutilist toimet positiivselt, kuid võib põhjustada ainult üleannustamist.
Patsientidel, kellel on vähem kui 30 ml / min, vähendatakse annust 75 mg-ni 1 kord päevas 5 päeva jooksul.
Kõrvaltoimed
Oseltamiviiri retseptile võib lisada järgmised kõrvaltoimed:
- Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine (tavaliselt suurte annuste kasutamisel või ravi esimestel päevadel); harva - kõhulahtisus, kõhuvalu.
- Kesknärvisüsteemi küljest: unetus, pearinglus, peavalu.
- Hingamisteede osa: ninakinnisus, kurguvalu, köha.
- Muu: väsimus, nõrk.
Vastunäidustused
Oseltamiviiri määramine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- Krooniline neerupuudulikkus (CC vähem kui 10 ml / min),
- Maksapuudulikkus
- Ülitundlikkus oseltamiviiri suhtes.
Üleannustamine
Praegu ei kirjeldata üleannustamise juhtumeid. Oseltamiviiri fosfaadi ühekordsed annused põhjustasid iiveldust ja / või oksendamist.
Analoogid Oseltamiviiri ravimite nimekiri
Vajadusel võib oseltamiviiri asendada toimeaine analoogiga - need on ravimid:
- Tamiflu;
- Nimetab;
- Oseltamiviirfosfaat;
- Influcein.
Sarnased ravimid tegevuses:
Analoogide valimine on oluline mõista, et Oseltamiviiri kasutamise juhised, sarnase toimega ravimite hind ja ülevaated ei kehti. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte ravimit iseseisvalt asendada.
Oseltamiviiri tablettide keskmine hind apteekides (Moskvas) on 1021 rubla.
Hoida ravimit mitte kauem kui 2 aastat alates valmistamise kuupäevast kuivas, pimedas, jahedas (temperatuuril mitte üle 25 ° C).
Oseltamiviir
Oseltamiviir (oseltamiviir) on ravim, mida soovitab Maailma Terviseorganisatsioon gripitüübi A ja B raviks ja ennetamiseks. See viirusevastane aine takistab viiruste paljunemist ja levikut organismis.
Käesolevas artiklis kaalume, miks arstid oseltamiviiri välja kirjutavad, sealhulgas selle ravimi kasutusjuhised, analoogid ja hinnad apteekides. Kommentaare saab lugeda Oseltamiviiri juba kasutanud inimeste tegelikest arvustustest.
Vabastage vorm ja koostis
See ravim on valge-kollase kapsli kujul. Oseltamiviir on eelravim. Allaneelamisel läbib see hüdrolüüsi ja muundub toimeaineks - oseltamiviirkarboksülaadiks.
Mis aitab Oseltamiviiri?
Mis on ettenähtud ravim "Oseltamivir" (talu. Rühm - viirusevastased ravimid)? Vastavalt lisatud juhistele kasutatakse seda ravimit A ja B gripi raviks. Seda kasutatakse sageli ka nende viirushaiguste ennetamiseks.
Farmakoloogiline toime
Oseltamiviir on eelravim, kui seda suukaudselt manustatakse, hüdrolüüsitakse ja muudetakse aktiivseks vormiks - oseltamiviirkarboksülaadiks. Oseltamiviirkarboksülaadi toimemehhanism on seotud A- ja B-tüüpi gripiviiruste neuraminidaasi inhibeerimisega. Gripiviiruse pindglükoproteiin on neurolidaas, mis on üks gripiviiruste A ja B replikatsioonis osalevatest ensüümidest.
Neuraminidaas katalüüsib terminaalse siaalhappe ja suhkru vahelise sideme lõhustumist, aidates seeläbi kaasa viiruse levikule hingamisteedes (virionide vabanemine nakatunud rakust ja hingamisteede epiteelirakkude tungimine rakkudesse, mis takistab viiruse inaktiveerimist epiteeli lima).
On olemas 9 gripiviiruse A viiruse antigeenseid neuraminidaasi alatüüpe - N1, N2 ja nii edasi, mis koos 16 antigeense hemaglutiniini alatüübiga - H1, H2 ja nii edasi - defineerivad sama tüüpi viiruse erinevaid tüvesid. Inimepopulatsioonis ringlevad samaaegselt mitu A-tüüpi gripiviiruse tüve hemaglutiniini 1-5 ja neuraminidaasiga 1 ja 2, kusjuures peamised neist on H3N2 ja H1N1.
Neuraminidaasi inhibeerimine häirib viirusosakeste võimet tungida rakku, samuti virionide vabanemist nakatatud rakust, mis piirab nakkuse levikut hingamisteede kaudu.
Kasutusjuhend
Kasutusjuhendi kohaselt tuleb Oseltamiviiri manustamine alustada hiljemalt 2 päeva pärast gripi sümptomite ilmnemist;
- Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - annuses 75 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul; annuse suurendamine rohkem kui 150 mg / päevas ei põhjusta toime suurenemist.
- Lapsed vanuses 1 aasta kuni 12 aastat - sõltuvalt kehakaalust.
- Ennetamine: Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 75 mg 1 kord päevas 6 nädala jooksul (gripiepideemia ajal).
Patsientidel, kelle kreatiniini kreatiniinisisaldus on alla 30 ml / min, on vajalik annuse kohandamine (75 mg 1 kord päevas 5 päeva jooksul); Cl kreatiniiniga alla 10 ml / min, ei ole rakenduse andmeid
Leitud vannutatud vaenlane MUSHROOM küünte! Küüned puhastatakse 3 päeva pärast! Võtke see.
Kuidas vererõhku kiiresti normaliseerida 40 aasta pärast? Retsept on lihtne, kirjutage see alla.
Väsinud hemorroidid? On võimalus! Seda saab ravida kodus mõne päeva pärast.
Umbes usside olemasolu ütleb lõhna suust! Joogi vett tilkhaaval üks kord päevas.
Vastunäidustused
See ei ole kategooriliselt soovitatav nimetada ravimit alla 13-aastastele patsientidele, samuti individuaalse talumatuse esinemise toimeaine või teiste kompositsiooni komponentide suhtes.
Kõrvaltoimed
Oseltamiviiri kõige sagedasemad kõrvaltoimed avalduvad üldise nõrkuse, peavalu ja pearingluse vormis; katarraalsed sümptomid (nohu, nina limaskesta turse, kurguvalu, köha); iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu; unehäired, krambid; allergilised reaktsioonid (urtikaaria, bronhospasm, konjunktiviit); ninaverejooks, südame rütmihäired, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine.
Hallutsinatsioonid ja vaimsed häired on võimalikud.
Üleannustamine
Praeguseks ei ole esitatud liigseid annustamisvahendeid käsitlevaid aruandeid. On tõestatud, et ägeda üleannustamise korral võib tekkida iiveldus ja oksendamine, mille ilmnemisel on soovitatav sümptomaatiline ravi.
Erijuhised
- Turustamisjärgsete uuringute käigus teatati rasketest nahareaktsioonidest, Stevens-Johnsoni sündroomist, toksilisest epidermaalsest nekrolüüsist, multiformse erüteemist; ebanormaalne käitumine, deliirium, hallutsinatsioonid. Väga harva olid ülaltoodud reaktsioonid surmavad.
- Oseltamiviiri kasutamise efektiivsust ja ohutust immuunpuudulikkusega patsientidel, hingamisteede ja südame-veresoonkonna süsteemide haigustes, 40 tundi pärast gripi esimeste sümptomite teket ei ole kindlaks tehtud.
- Äärmiselt ettevaatlikult kasutatakse ravimit pediaatrias.
- Puuduvad andmed aine kasutamise ohutuse kohta, kui kreatiniini kliirens on alla 10 ml minutis.
- Abinõu ei ole efektiivne teiste viirushaiguste või bakteriaalsete infektsioonide ravis.
Koostoimed teiste ravimitega
Oseltamiviiri samaaegne kasutamine selliste ravimitega nagu metotreksaat, fenüülbutasoon ja klorpropamiid on soovimatu, kuna nende metaboliitide elimineerumine organismist võib aeglustuda.
Ülevaated ja ravimi tõhususe hindamine
Ameerika Ühendriikides ja Mehhikos saadud tulemuste kohaselt on uued viirused tundlikud neuraminidaasi inhibiitorite (zanamiviir ja oseltamiviir) suhtes, kuid nad on resistentsed teise rühma - adamantaanide (Rimantadine, Amantadine) suhtes.. Samuti tuleb märkida, et eksperdid ei ole kindlaks teinud selle ravimi tõhusust gripi ravis kroonilise südame ja hingamisteede haigustega inimestel.
Arstide hinnangute kohaselt vähendab see ravim sümptomite kestust ühe päeva võrra, kuid see on ainult siis, kui ravi alustati paari esimese tunni jooksul pärast kokkupuudet patsiendiga. Praeguseks ei ole usaldusväärset teavet selle kohta, kas selle ravimi tarbimine mõjutab viirus- või nakkushaiguste tüsistuste sagedust.
Analoogid
Oseltamiviiri sünonüümid: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamiviirfosfaat.
Tähelepanu: analoogide kasutamine tuleb kokku leppida raviarstiga.
Oseltamiviiri tablettide keskmine hind apteekides (Moskvas) on 1000 rubla.
Oseltamiviir: kirjeldus, juhised, hind
Hind Oseltamiviir ja kättesaadavus linna apteekides
Tähelepanu! Andmed hindade ja kättesaadavuse kohta muutuvad reaalajas, saate otsingu abil saada teavet, mis on värskendatud praegusele minutile, ja ka siis, kui peate lahkuma uimastijärjekorrast, valige linnaosad, kus otsida või otsida ainult praegu avatud apteekides.
Ülaltoodud loendit värskendatakse vähemalt kord 6 tunni jooksul (uuendatud 12/05/2018 kell 17:03). Enne apteegi külastamist küsige apteekidest hindu ja kättesaadavust. Veebilehel sisalduvat teavet ei saa kasutada enesehoolduse soovitustena. Enne ravimite kasutamist pidage nõu oma arstiga.
TAMIFLU
Kõvad želatiinkapslid, suurus №2, keha hall, läbipaistmatu, kapsli helekollane, läbipaistmatu; pealkirjaga "ROCHE" (korpusel) ja "75 mg" (korgil) helepruunil; kapslite sisu on valge kuni kollakasvalge pulber.
Abiained: eelgeelistatud tärklis, povidoon K30, naatriumkroskarmelloos, talk, naatriumstearüülfumaraat.
Kapsli kesta koostis: korpus - želatiin, raua värvi must oksiid (E172), titaandioksiid (E171); kork - želatiin, raua värvi punane oksiid (E172), raua värvi kollane oksiid (E172), titaandioksiid (E171).
Tindi koostis kapslile trükkimiseks: etanool, šellak, butanool, titaandioksiid (E171), indigokarmiinil põhinev alumiiniumlakk, denatureeritud etanool (metüülitud alkohol).
10 tk. - villid (1) - pakendid papist.
Märkus: pärast 5-aastast ravimi säilitamist võib esineda vananevate kapslite märke, mis võivad põhjustada nende suurenenud haavatavust või muid füüsilisi häireid, mis ei mõjuta ravimi efektiivsust või ohutust.
Viirusevastane ravim. Oseltamiviirfosfaat on eelravim, selle aktiivne metaboliit (oseltamiviiri karboksülaat, OK) on efektiivne ja selektiivne neuraminidaasi A- ja B-viiruse viiruste inhibiitor - ensüüm, mis katalüüsib vastloodud viirusosakeste vabastamist nakatatud rakkudest, nende tungimist hingamisteede epiteelirakkudesse ja edasist levikut viirus organismis.
See pärsib gripiviiruse kasvu in vitro ja inhibeerib viiruse replikatsiooni ja selle patogeensust in vivo, vähendab A- ja B-gripi viiruste eritumist organismist. OK kontsentratsioon, mis on vajalik neuraminidaasi inhibeerimiseks 50% (IC50) on 0,1–1,3 nM gripiviiruse A puhul ja 2,6 nM gripiviiruse B viiruse puhul50 B-gripi viiruse puhul on see veidi suurem ja 8,5 nM.
Uuringutes ei mõjutanud Tamiflu gripivastaste antikehade moodustumist, sh. antikehade tootmisel vastuseks inaktiveeritud gripivaktsiini kasutusele võtmisele.
Looduslikud gripi nakkuse uuringud
Hooajalise gripi nakkuse ajal läbi viidud kliinilistes uuringutes alustasid patsiendid Tamiflu kasutamist hiljemalt 40 tundi pärast gripi nakkuse esimeste sümptomite teket. 97% patsientidest nakatati A-gripiviirusega ja 3% B-gripi viirusega patsientidega, Tamiflu lühendas oluliselt gripi nakkuse kliiniliste ilmingute perioodi (32 tundi). Patsientidel, kellel oli kinnitatud diagnoosiga gripp, kes võttis Tamiflu, oli haiguse raskusaste, väljendatuna kumulatiivse sümptomite indeksi kõvera alana, 38% väiksem kui platseebot saanud patsientidel. Lisaks sellele vähendas Tamiflu noortel patsientidel, kellel ei ole kaasnevaid haigusi, umbes 50% võrra gripi tüsistuste esinemissagedust, nõudes antibiootikumide (bronhiit, kopsupõletik, sinusiit, keskkõrvapõletik) kasutamist. Saadi selgeid tõendeid ravimi efektiivsuse kohta viirusevastase aktiivsusega seotud sekundaarsete efektiivsuse kriteeriumide osas: Tamiflu põhjustas nii viiruse eritumisaja lühendamise kui ka "viiruse ajalise tiitri" kõvera ala vähenemise.
Tamiflu ravi uuringu andmed vanade ja vanade patsientide kohta näitavad, et Tamiflu võtmine annuses 75 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul kaasnes gripi nakkuse kliiniliste ilmingute perioodi kliiniliselt olulise vähenemisega, sarnaselt täiskasvanud patsientide perioodiga. vanus, aga erinevused ei saavutanud statistilist olulisust. Teises uuringus said üle 13-aastased gripipatsiendid, kellel olid samaaegselt kroonilised kardiovaskulaarsed ja / või hingamisteede haigused, sama annustamisrežiimi või platseeboga. Tamiflu ja platseeborühmas ei esinenud gripi kliiniliste ilmingute vähendamisele eelnenud perioodi mediaanseid erinevusi, kuid Tamiflu võtmise ajal tekkis temperatuuri tõusuperiood ligikaudu 1 päev. 2. ja 4. päeval viiruse vabastanud patsientide osakaal vähenes oluliselt. Tamiflu ohutusprofiil ohustatud patsientidel ei erinenud täiskasvanud patsientide üldpopulatsioonist.
Gripi ravi lastel
1–12-aastastel lastel (keskmine vanus 5,3 aastat), kellel oli palavik (≥37,8 ° C) ja üks hingamisteede sümptomeid (köha või nohu) gripiviiruse ringluse ajal, oli topeltpime platseebo kontrollitud uuring. 67% patsientidest nakatati A-gripiviirusega ja 33% -ga gripiviirusega B-viirusega patsientidest Tamiflu ravim (kui seda manustati hiljemalt 48 tundi pärast esimest gripi nakkuse sümptomit), vähendas oluliselt haiguse kestust (35,8 tundi) võrreldes platseeboga. Haiguse kestus määratleti kui köha, ninakinnisuse, palaviku kadumise ja normaalse aktiivsuse taastumise aeg. Tamiflu saanud laste rühmas vähenes ägeda keskkõrvapõletiku esinemissagedus 40% võrreldes platseeborühmaga. Lapsed, kes said Tamiflu't platseeborühmaga võrreldes, paranesid ja normaliseerusid normaalsele aktiivsusele peaaegu 2 päeva varem.
Teises uuringus osalesid bronhiaalastma all kannatavad lapsed vanuses 6–12 aastat; 53,6% patsientidest oli gripiviirus seroloogiliselt ja / või kultuuris kinnitatud. Tamiflu-ravi saanud patsientide haiguse keskmine kestus ei vähenenud oluliselt. Kuid Tamiflu teraapia viimase 6 päeva jooksul oli sunnitud väljahingamise maht 1 sekundi jooksul (FEV1) kasvas 10,8% võrreldes 4,7% -ga platseebot saanud patsientidel (p = 0,0148).
Gripi ennetamine täiskasvanutel ja noorukitel
Tamiflu profülaktiline efektiivsus looduslike gripi infektsioonide A ja B puhul on tõestatud 3 eraldi faasi III kliinilises uuringus. Umbes 1% patsientidest sai Tamiflu gripi haigestumise, samuti vähenes Tamiflu oluliselt viiruste eritumise sagedust hingamisteedelt ja takistas viiruse ülekandumist ühelt pereliikmelt teisele.
Täiskasvanud ja noorukid, kes olid haige pereliikmega kokku puutunud, alustasid Tamiflu võtmist pereliikmetes kahe päeva jooksul pärast gripi sümptomite ilmnemist ja jätkasid 7 päeva, mis vähendas oluliselt haigusjuhtude esinemissagedust, pöördudes inimestega 92%.
Vaktsineerimata ja üldiselt tervetel täiskasvanutel vanuses 18–65 aastat vähendas Tamiflu gripiepideemia ajal gripi esinemissagedust oluliselt (76%). Patsiendid võtsid ravimi 42 päeva.
Vanemad ja vanad inimesed, kes olid hooldekodudes, kellest 80% vaktsineeriti enne uuringu toimumise perioodi, Tamiflu vähendas oluliselt gripi esinemissagedust 92%. Samas uuringus vähendas Tamiflu oluliselt (86%) gripi tüsistuste esinemissagedust: bronhiit, kopsupõletik, sinusiit. Patsiendid võtsid ravimi 42 päeva.
Gripi ennetamine lastel
Tamiflu profülaktilist efektiivsust loodusliku gripi nakkuse korral on näidatud 1... 12-aastaste laste uuringus pärast kokkupuudet haige pereliikmega või püsiva keskkonnaga inimesega. Peamine efektiivsuse parameeter oli laboratoorselt kinnitatud gripi nakkuse esinemissagedus. Lapsed, kes said Tamiflu / pulbrit suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks / annuseks 30... 75 mg 1 kord päevas 10 päeva jooksul ja ei vabastanud viirust esialgu, vähenes laboratoorselt kinnitatud gripi esinemissagedus 4% -ni (2/47) platseeborühmas 21% (15/70).
Gripi ennetamine immuunpuudulikkusega inimestel
Immuunpuudulikkusega isikutel, kellel esineb hooajalise gripi nakkus, ja viiruse vabanemise puudumisel vähendas Tamiflu profülaktiline kasutamine esialgu laboratoorselt kinnitatud gripi nakkuse sagedust koos kliiniliste sümptomitega 0,4% ni (1/232) võrreldes 3% -ga (7/231). platseeborühm. Laboratoorselt kinnitatud gripi nakkus, millega kaasnesid kliinilised sümptomid, diagnoositi, kui suukaudne temperatuur oli üle 37,2 ° C, köha ja / või äge riniit (kõik registreeriti samal päeval ravimi / platseebo võtmise ajal), samuti positiivne tulemus transkriptaasi polümeraasi ahelreaktsioon gripiviiruse RNA suhtes.
Vähendatud tundlikkusega või ravimile resistentsusega gripiviiruste riski uuriti Roche'i poolt toetatud kliinilistes uuringutes. Kõigil OK-resistentsete viirustega patsientidel oli kandja ajutine iseloom, ei mõjutanud viiruse eliminatsiooni ega põhjustanud kliinilise seisundi halvenemist.
Tamiflu (12 mg / 1 ml) Oseltamiviir
Juhend
- Vene keel
- азақша
Kaubanimi
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi
Annuse vorm
Pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks 12 mg / 1 ml
Koostis
Üks gramm pulbrit
toimeaine on oseltamiviirfosfaat 39,40 (vastab oseltamiviirile) (30.00), t
abiained: sorbitool, titaandioksiid E 171, naatriumbensoaat, ksantaankummi, naatriumtsitraat, naatriumsahhariin, Permasili maitseaine PHS-142000, Tutti Frutti.
* pulber pärast lahustamist vees sisaldab oseltamiviiri 12 mg / ml.
Kirjeldus
Granulaat või graanulitükk valge või helekollase värvusega. Saadud suspensioon on läbipaistmatu vedelik valge kuni helekollase värvusega.
Farmakoterapeutiline grupp
Otsese toimega viirusevastased ravimid. Neuraminidaasi inhibiitorid.
ATC-kood J05AH02
Farmakoloogilised omadused
Farmakokineetika
Pärast oseltamiviiri suukaudset manustamist imendub fosfaat seedetraktis kergesti ja muutub maksa esteraaside toimel väga aktiivseks metaboliidiks. Aktiivse metaboliidi kontsentratsioonid plasmas määratakse 30 minuti jooksul, saavutavad peaaegu maksimaalse taseme 2–3 tundi pärast manustamist ja oluliselt (rohkem kui 20 korda) ületavad eelravimi kontsentratsiooni. Vähemalt 75% sissevõetud annusest siseneb süsteemsesse vereringesse aktiivse metaboliidi kujul, mis on alla 5% esialgse ravimi kujul. Nii eelravimi kui ka aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioonid on proportsionaalsed annusega ja ei sõltu toidust.
Aktiivse metaboliidi keskmine jaotusmaht (Vss) on ligikaudu 23 liitrit. Aktiivse metaboliidi seondumine plasmavalkudega on ebaoluline (umbes 3%). Eelravimite seondumine plasmavalkudega on 42%, mis ei ole piisav ravimite märkimisväärse koostoime tekitamiseks.
Oseltamiviirfosfaat konverteeritakse esteraaside toimel, mis on peamiselt maksas ja sooles, väga aktiivseks metaboliidiks. Oseltamiviirfosfaat ega aktiivne metaboliit ei ole tsütokroom P450 isoensüümide substraadid ega inhibiitorid.
Imendunud oseltamiviir eritub peamiselt (> 90%), muutudes aktiivseks metaboliidiks. Aktiivne metaboliit ei muutu ja eritub uriiniga (> 99%). Enamikul patsientidest on aktiivse metaboliidi poolväärtusaeg plasmas 6–10 tundi. Aktiivne metaboliit eritub täielikult neerude kaudu (> 99%). Neerukliirens (18,8 l / h) ületab glomerulaarfiltratsiooni kiirust (7,5 l / h), mis näitab, et ravim eritub ka tubulaarsekretsiooni kaudu. Kui väljaheited on vähem kui 20% tarbitavast radioaktiivselt märgistatud ravimist, eritub see.
Neerukahjustusega patsiendid
Kui Tamiflu on ette nähtud, on 100 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul patsientidel, kellel on erineva raskusastmega neerukahjustus kõveral "aktiivse metaboliidi kontsentratsioon plasmas" (AUC), on pöördvõrdeline neerufunktsiooni langusega.
Maksakahjustusega patsiendid
In vitro uuring näitas, et maksa patoloogiaga patsientidel ei suurenenud oseltamiviirfosfaadi AUC väärtus oluliselt ja aktiivse metaboliidi AUC ei vähenenud.
Eakad patsiendid
Eakatel patsientidel (65–78-aastased) oli aktiivse metaboliidi AUC tasakaaluolekus 25–35% kõrgem kui noorematel patsientidel sarnaste Tamiflu annuste määramisel. Ravimi eliminatsiooni poolväärtusaeg eakatel ei erinenud oluliselt noorematel täiskasvanud patsientidel. Võttes arvesse andmeid ravimi AUC ja talutavuse kohta, ei vaja vananeva vanusega patsiendid gripi ravis ja profülaktikas annuse kohandamist.
Tamiflu farmakokineetikat uuriti lastel vanuses 1 kuni 16 aastat farmakokineetilises uuringus koos ühe annusega ravimit ja kliinilises uuringus väikese arvu 3-12-aastaste laste kohta. Väikestel lastel oli eelravimi ja aktiivse metaboliidi eritumine kiirem kui täiskasvanutel, mille tulemuseks oli madalam AUC võrreldes konkreetse annusega. Ravimi võtmine annuses 2 mg / kg annab oseltamiviiri karboksülaadi sama AUC, mis saavutatakse täiskasvanutel pärast ühekordset 75 mg kapsli annust (vastab umbes 1 mg / kg). Oseltamiviiri farmakokineetika üle 12-aastastel lastel on sama kui täiskasvanutel.
6–12 kuu vanustel lastel oseltamiviiri manustamine annuses 3 mg / kg kaks korda päevas annab aktiivse metaboliidi taseme plasmas, mis on sarnane tasemele, mis näitab kliinilist efektiivsust vanematel lastel ja täiskasvanutel.
Farmakodünaamika
Viirusevastane ravim. Oseltamiviirfosfaat on eelravim, selle aktiivne metaboliit (oseltamiviirkarboksülaat), mis inhibeerib ja valikuliselt A- ja B-tüüpi gripiviiruste neuraminidaasi - ensüümi, mis katalüüsib vastloodud viirusosakeste vabastamist nakatunud rakkudest, nende tungimist hingamisteede epiteelirakkudesse ja viiruse edasist levikut kehas.
Oseltamiviiri karboksülaat toimib väljaspool rakke. See pärsib gripiviiruse kasvu in vitro ja inhibeerib viiruse replikatsiooni ja selle patogeensust in vivo, vähendab A- ja B-gripi viiruste eritumist organismist. Selle kontsentratsioonid, mis on vajalikud ensüümi aktiivsuse vähendamiseks 50% võrra (IC50), on nanomolaarse vahemiku alumisel piiril.
Tamiflu võtmisel pärast kokkupuudet (7 päeva) ja hooajalist (42 päeva) ei täheldata gripi resistentsuse ennetamist ravimi suhtes.
Gripiviiruse mööduva vabanemise sagedus, mille neuraminidaasi tundlikkus oseltamiviirkarboksülaadi suhtes on vähenenud, on 0,4%. Resistentse viiruse eliminatsioon Tamiflu-ravi saavate patsientide kehast ei põhjusta patsientide kliinilist seisundit halvenedes.
Näidustused
A- ja B-tüüpi gripi ravi täiskasvanutel ja lastel
gripi ennetamine täiskasvanutel ja lastel
Annustamine ja manustamine
Tamiflu't võetakse suu kaudu koos toiduga või ilma. Mõnel patsiendil paraneb ravimi taluvus, kui
1. Koputage suletud pudeli ettevaatlikult mitu korda sõrmega nii, et pulber jaguneks pudeli põhjale.
2. Mõõdetakse 52 ml vett mõõtekolviga, täites selle määratud tasemeni.
3. Lisage viaalile kõik 52 ml vett, sulgege kork ja loksutage hoolikalt 15 sekundit.
4. Eemaldage kork ja sisestage adapter pudeli kaelasse.
5. Keerake viaal tihedalt korki, et tagada adapteri õige paigutamine.
Soovitatav on pudelile märkida valmis suspensiooni aegumiskuupäev. Enne pudeli kasutamist tuleb ettevalmistatud suspensiooni loksutada. Suspensiooni doseerimiseks kinnitatakse doseerimissüstal etikettidega, mis näitavad annuste taset 30 mg, 45 mg ja 60 mg.
Pärast valmistamist tuleb suspensiooni hoida temperatuuril 25 ° C 10 päeva või temperatuuril 2 ° C kuni 8 ° C 17 päeva.
Standardne annustamisrežiim
Ravi
Ravi peab algama gripi sümptomite ilmnemise esimesel või teisel päeval.
Lapsed ≥ 1-aastased. Suukaudseks manustamiseks Tamiflu suspensiooni soovitatav annustamisskeem: