Flutikasoon on ravim, mida sageli kasutatakse allergilise riniidi raviks. See kuulub kohalikuks kasutamiseks mõeldud glükokortikosteroidide rühma. Sellel on tugev põletikuvastane ja antipruritiline toime. See ei ole imelik, Fluticasone on oluliste ravimite nimekirjas. Aga esimesed asjad.
>> Sait sisaldab laia valikut ravimeid sinusiidi ja teiste nina haiguste raviks. Kasuta tervist!
Muud Fluticasone'i kaubanimed (analoogid toimingu järgi) - Fliksonaze, Kutiveit, Flokhal, Avamys, Nazarel.
Kõik see viib kliiniliste ilmingute tõsiduse vähenemiseni ja patsientide elukvaliteedi paranemiseni.
Vormivorm
Ravim on saadaval järgmisel kujul:
- 0,05% kreemi;
- 0,005% salvi;
- ninasprei (50 mcg) 60 ja 120 annusena;
- aerosool inhaleerimiseks (0,125 mg, 0,25 mg, 50 μg) 60 ja 120 annusena.
See mitmekesisus võimaldab teil igal juhul kergesti valida parima variandi.
GCS tähtsus allergilise riniidi ravis
Allergilist riniiti peetakse üheks kõige levinumaks haiguseks, millest maailma eri riikides kannatab 20–40% täiskasvanud elanikkonnast. Venemaal on esinemissagedus umbes 38%. Hiljuti diagnoositakse allergilist nohu väikelastel.
See patoloogia on kohutav, sest see viib bronhiaalastma, sinusiidi, otiitide tekkeni. Seetõttu on oluline pöörduda pädeva arsti poole, kes töötab välja individuaalse raviplaani.
Ravi peab olema terviklik ja hõlmama H1 blokaatoreid, kromoneid, antikolinergilisi aineid, leukotrieenivastaseid aineid ja muidugi hormonaalseid aineid. Sel juhul on peamine roll glükokortikosteroididele. See on seletatav asjaoluga, et ainult nad suudavad täielikult kõrvaldada kõik sümptomid - aevastamine, rebimine, turse, sügelus ja ninakinnisus. Seega muutub GCS kohustuslikuks sammuks taastumise suunas.
Asetage glükokortikosteroidid pulmonoloogiasse
GCS on pulmonoloogias väga olulised. Eriti bronhiaalastma ravis. Määrake need esmase ravi madala efektiivsusega. Inhaleeritavad glükokortikosteroidid (IGCC) - Beclometasoon, Budesoniid, Flutikasoonpropionaat, Salmeterool, Mometasoonfuroaat, Flutikasoon on tunnistatud kõige produktiivsemaks ja ohutumaks.
Kui võrrelda ICS-i sümptomite leevendamise efektiivsusega, on Fluticasone üks parimaid.
Neid ravimeid iseloomustab tugev immunosupressiivne ja põletikuvastane toime. Vähendada kudede paistetust ja bronhi näärmete limaskesta sekretsiooni intensiivsust. Inhaleeritavad steroidid on tablettide vormidega võrreldes soodsamad:
- tegutseda lokaalselt, s.t. ei ole süsteemne toime (korralikult valitud annustega);
- võimaldab teil kontrollida haiguse ilminguid;
- töötada pikka aega (kuni 24 tundi);
- oluliselt parandada patsientide elukvaliteeti.
Siiski tuleb märkida, et inhaleeritavaid kortikosteroide tuleb kasutada ainult koos teiste ravimitega.
Millised haigused on ette nähtud flutikasoon?
Kasutamistingimused sõltuvad vabastamise vormist. Nii on flutikasoonpihustus ette nähtud allergilise riniidi raviks. Bronhiaalastma, kroonilise bronhiidi, emfüseemi, KOK-i korral on aerosoolina flutikasoon asendamatu.
Kreemi ja salvi kasutatakse psoriaasile, ekseemile, neurodermatoosile, samblikujule, generaliseerunud erütrodermiale, pornole ja seborrheic dermatiidile.
Flutikasoon: kasutusjuhised
Flutikasooni annus, mis on igal juhul optimaalne, määrab arst. Järgige tema soovitusi kasutamise sageduse kohta päevas ja ravikuuri kestuse kohta.
Flutikasooni ninaspreid määratakse kõige sagedamini järgmiselt. 4–11-aastased lapsed 50 mcg üks kord päevas. Noored ja täiskasvanud - 100 µg üks või kaks korda päevas. Täiskasvanute maksimaalne päevane annus on 400 mikrogrammi. Aerosooli, kreemi ja salvi kasutatakse kaks korda päevas.
Ravi ajal tuleb kaaluda kahte olulist punkti. Ravimit tuleb kasutada regulaarselt, s.t. see ei sobi sümptomite ajutiseks leevendamiseks. Esimesed tulemused on tunda 4-5 päeva jooksul.
Millal on flutikasoon vastunäidustatud?
Vastunäidustuste loetelu määratakse kindlaks, millise annustamisvormi järgi teile antakse.
Flutikasoon inhaleerimiseks ei ole tuberkuloosi, mitte-astmaatilise bronhiidi ja ägeda bronhospasmi korral võimalik. Flutikasooni salvi ei kasutata akne, bakterite ja seente nahakahjustuste, perioraalse dermatiidi, anogenitaalse piirkonna sügeluse korral.
Ravimit ei ole ette nähtud individuaalseks talumatuseks koostisosade suhtes. Pihustit ja aerosooli ei soovitata alla 4-aastaste laste raviks. Koor võib olla 6 kuud, salv - 12 kuud.
Arst määrab raseduse ja imetamise ajal kasutamise otstarbekuse.
Kõrvaltoimed
Esineb annustamisrežiimi rikkudes. Intranasaalsel manustamisel ilmnevad kõrvaltoimed limaskestade ärritusena - põletamine, nõelamine, kuivus ja ninaverejooks. Kui operatsioon on esinenud, on nina vaheseina perforatsioon.
Flutikasooni sissehingamisel suu kaudu inhalaatori kaudu võib tekkida valge patiin ja väike haavandid, kandidoos. Mõnedel patsientidel on kõhklikkus, õhupuudus, bronhospasm.
Väliselt kasutatuna on ravi katkestamise signaal sügelus, naha hõrenemine, väikeste veresoonte laienemine, värvimuutus, liigne karvakasv manustamiskohas ja dermatiit.
Miks on mõned lastearstid Fluticasone'i vastu?
Paljud lastearstid räägivad negatiivselt flutikasoonfuroaati sisaldavatest ravimitest. Ametlik juhend ütleb, et sellised rahalised vahendid on lubatud alates neljast aastast, pehmed annustamisvormid - 6-12 kuust, kuid lastearstid ei soovita GCS-i kasutada 6-7 aastat.
Selle põhjuseks on mitu põhjust:
- hormonaalse reguleerimise ebatäiuslikkus, mis avaldub nina limaskesta rikkumisel (pihustamiseks ja aerosooliks);
- sümptomaatilise hüperkortisolismi, neuroendokriinse haiguse tekkimise võimalus, kus esinevad hüpotalamuse-hüpofüüsi süsteemi talitlushäired (kreemi ja salvi puhul);
- kasvupeetus (pikaajalise kasutamisega - kõikide ravimite vormide puhul).
Samas on mündi teine külg. Mõnikord muutub lapse jaoks 50 mikrogrammi flutikasooni päevas väga vajalikuks. Sellisel juhul on oluline kursis hoida - järgige spetsialisti nõuandeid ja jälgige hoolikalt noorte patsientide üldist seisundit. Ravim võib muuta lapse käitumist - ta muutub rahutuks, kapriisiks, ei maganud hästi ja sööb.
Kas flutikasoon võib olla eakate inimeste jaoks?
Mida arvavad arstid flutikasoonravi eakatel? Kas neile on ohutu?
Seda ravimit kasutatakse eakate raviks, kuid ainult pärast haiguse ajaloo hoolikat uurimist. Kui on esinenud neerupealiste talitlushäiretega seotud haigusi, suurenenud silmasisese rõhu suurenemist, osteoporoosi, tuleb ravi teostada rangelt arsti järelevalve all.
Flutikasooni pikaajaline kasutamine mõnedel patsientidel on neerupealiste puudulikkuse, katarakti, glaukoomi, veresuhkru suurenemise, luu tiheduse vähenemise põhjuseks. Muide, see väide kehtib igas vanuses patsientide kohta, kuid eakad on eriti haavatavad.
Rünnakute müüdid
GCS ravi põhjustab kuumenenud vastuolusid. Mõned arvavad, et hormoonid on ohtlikud, teised - kõige tõhusamad vahendid allergiliste ilmingute vastu võitlemiseks. Kõik see toob kaasa palju müüte. Proovime aru saada, kas uskuda, millest nad räägivad.
Müüt number 1. Hormoonid on tervisele kahjulikud - nad põhjustavad rasvumist ja häirivad siseorganite toimimist. See on ehk kõige levinum väärarusaam. Jah, glükokortikosteroidide (tablettide) sisse võtmisel pikka aega (mitu aastat ilma pausita) võib olla üksikute süsteemide töö rikkumine, kuid see ei kehti intranasaalse GCS kohta. Flutikasoon on lokaalne ravim, mis ei kahjusta organismi tervikuna. Süsteemsed toimed on äärmiselt harva - annuse ja kasutusaegade korduva suurenemisega.
Müüt number 2. Hormoonid sobivad sümptomite kiireks leevendamiseks ja lühiajaliseks raviks. Vale uuesti. Ravi peab olema pikk (3 nädalast kuni 2-3 kuuni) - vastasel juhul ei teki stabiilset tulemust. Ära oota kohest mõju - selleks on ka teisi ravimeid (vasokonstriktor, põletikuvastane, antimürgine, allergiavastane jne). Glükokortikosteroidid hakkavad töötama alles pärast 4-5 päeva (mõnikord isegi 7-8 päeva) pärast kasutamist. Tühista need järk-järgult - vastavalt arsti poolt määratud skeemile.
Müüt number 3. Ravi võib lõpetada pärast kõigi sümptomite kadumist. Ei! Võtke ravim täpselt nii palju, kui olete määranud. Isegi kui paari päeva pärast oleks sulle lihtsam ja tundub, et haigus on vähenenud, jätkake selle võtmist. See on väga oluline. Paljud rikuvad seda reeglit ja siis kaebavad, et ravim ei sobi neile.
Flutikasoonanaloogid
Apteekides on mitmeid sarnaseid toimeaineid. Need on Kutivate, Nazarel, Fliksonaze, Nasonex, Fliksotid, Avamys. Absoluutseid partnereid ei saa kutsuda, sest peamised aktiivsed komponendid on erinevad. In Kutivate, Fliksonaze, Nazarel, Fliksotida - flutikasoonpropionaat, Nazonex - mometasone.
Täielik struktuurne analoog on Avamys, mis sisaldab flutikasoonfuroaati. Teistel ravimitel on samasugused näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed. Flutikasooni puudumisel (pärast konsulteerimist arstiga) võib selle asendada ühega neist.
Järeldus: Flutikasoon on paikseks kasutamiseks mõeldud glükokortikosteroid, mida iseloomustab mitmesugune vabanemise vorm ja kõrge efektiivsus.
Ravimi flutikasoonpropionaadi analoogid
Ravimi kirjeldus
Flutikasoonpropionaat - GCS intranasaalseks ja inhalatsiooniks. Sellel on tugev põletikuvastane toime, samuti turse- ja allergiavastane toime. Põletikuvastane toime saavutatakse flutikasoonpropionaadi ja glükokortikoidiretseptorite koostoime tulemusena. Pärsib nuumrakkude, eosinofiilide, lümfotsüütide, makrofaagide, neutrofiilide proliferatsiooni. Vähendab põletikuliste vahendajate ja teiste bioloogiliselt aktiivsete ainete (histamiin, prostaglandiinid, leukotrieenid, tsütokiinid) tootmist allergilise reaktsiooni varases ja hilises faasis.
Sellel on nina limaskestale kiire põletikuvastane toime, allergiavastane toime avaldub juba 2-4 tunni jooksul pärast esimest kasutamist. Vähendab aevastamist, nina sügelust, riniidi ilminguid, ninakinnisust, ebamugavustunnet paranasaalsete ninaosade piirkonnas ja rõhku nina ja silmade ümber. Lisaks leevendab see allergilisi nohu põhjustavaid silma sümptomeid.
Soovitatavates annustes sissehingamisel on kopsudes põletikuvastane toime, mis põhjustab sümptomite tõsiduse vähenemist ja bronhiaalastma ägenemiste sageduse vähenemist. Flutikasoonpropionaadi toimega ei kaasne süsteemse toime kortikosteroididele omaseid kõrvaltoimeid.
Taastab patsiendi vastuse bronhodilataatorite toimele, võimaldades vähendada nende kasutamise sagedust.
Soovitatavate annuste kasutamisel sobivatel näidustustel ei ole ravimvormidel märgatavat süsteemset aktiivsust ja praktiliselt ei inhibeeri hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealiste süsteemi.
Flutikasoon
Sisu
Struktuurivalem
Vene nimi
Aine ladinakeelne nimetus on Fluticasone
Keemiline nimetus
(6-poolne, 11-beeta, 16-poolne, 17-poolne) -6,9-difluoro-11,17-dihüdroksü-16-metüül-3-okso-androsta-1,4-dieen-17-karbotioonhappe S- (fluorometüül) eeter
Brutovorm
Flutikasooni aine farmakoloogiline rühm
Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)
CASi kood
Farmakoloogia
Flutikasooni iseloomustab kõrge selektiivsus ja afiinsus GCS retseptorite suhtes. Inhibeerib nuumrakkude, eosinofiilide, lümfotsüütide, makrofaagide, neutrofiilide proliferatsiooni; vähendab põletikuliste vahendajate ja teiste bioloogiliselt aktiivsete ainete (histamiin, PG, LT, tsütokiinid) tootmist ja vabanemist allergilise reaktsiooni varases ja hilises faasis.
Kui seda manustatakse paikselt terapeutiliste annuste korral, ei esine hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealiste süsteemi märgatavat süsteemset toimet ega pärssimist. Ei põhjusta hormonaalseid häireid, ei avalda olulist mõju kesknärvisüsteemile, perifeersele närvisüsteemile, seedetraktile, südame-veresoonkonna süsteemile ja hingamisteedele.
Suukaudsel manustamisel ei ole flutikasooni biosaadavus kõrge, kuna imendumine seedetraktis on väga madal ja esimese metabolismi ajal maksas ulatuslik metabolism, mis tagab juhusliku allaneelamise korral madala süsteemse ekspositsiooni.
Soovitatavates annustes sissehingamisel on tugev põletikuvastane toime, mis viib sümptomite tõsiduse vähenemiseni ja haiguste ägenemise sageduse vähenemisele, millega kaasneb hingamisteede obstruktsioon (bronhiaalastma, krooniline bronhiit, emfüseem).
KOK on kinnitanud sissehingatava flutikasooni (kombinatsioonis pikatoimeliste bronhodilataatoritega) toime tõhusust kopsufunktsioonile, mida iseloomustab haiguse sümptomite tõsiduse vähenemine, ägenemiste sagedus ja raskusaste ning patsientide elukvaliteedi paranemine võrreldes platseeboga.
Terapeutiline toime pärast sissehingamist algab 24 tunni jooksul, jõuab maksimaalselt 1–2 nädala jooksul või kauem pärast ravi alustamist.
Intranasaalselt manustatuna on sellel nina limaskestale kiire põletikuvastane toime ja allergiavastane toime ilmneb juba 2–4 tundi pärast esimest kasutamist. Vähendab aevastamist, nina sügelust, nohu, ninakinnisust, ebamugavustunnet paranasaalsete siinuste piirkonnas ja rõhku nina ja silmade ümber. Lisaks leevendab see allergilisi nohu põhjustavaid silma sümptomeid. Sümptomite raskusastme (eriti ninakinnisuse) vähenemine püsib 24 tundi pärast ühekordset 200 µg annust. Parandab patsientide elukvaliteeti, sealhulgas füüsilist ja sotsiaalset tegevust. Pärast flutikasoonpropionaadi manustamist annuses 200 µg / päevas ei täheldatud kortisooli seerumi AUC-i olulist muutust võrreldes platseeboga (1,01; 90% CI: 0,9; 1,14).
Paikselt manustatuna on flutikasoonil põletikuvastane, antipruritiline ja vasokonstriktsioon.
Imemine Flutikasooni absoluutne biosaadavus, kui seda kasutatakse inhalatsioonina tervetel vabatahtlikel, on ligikaudu 10,9%. Bronhiaalastma või KOK-iga patsientidel on vähem süsteemset ekspositsiooni kui tervetel vabatahtlikel. Süsteemne imendumine toimub valdavalt kopsudes, samal ajal kui imendumine on alguses kiire ja aeglustub. Osa inhaleeritavast annusest võib alla neelata, kuid selle süsteemne toime on minimaalne vees lahustuvuse ja intensiivse presüsteemse metabolismi tõttu. Flutikasooni suukaudne biosaadavus on alla 1%. Sissehingatava doosi suuruse ja süsteemse toime vahel on lineaarne suhe.
Pärast intranasaalset manustamist annuses 200 ug / päevas tasakaal Cmax plasmakontsentratsiooni ei ole enamikus patsientides kvantifitseeritud (alla 0,01 ng / ml). Suurim plasmakontsentratsioon registreeriti tasemel 0,017 ng / ml. Otsene imendumine ninaõõnest on vähese vees lahustuvuse ja enamiku annuse manustamise tõttu ebatõenäoline. Absoluutne suukaudne biosaadavus on madal (®
Juhised ravimite, analoogide ja ülevaatuste kasutamiseks
Juhised pills.rf
Põhimenüü
Ainult kõige värskemad ametlikud juhised ravimite kasutamiseks! Meie veebilehel olevate ravimite juhised avaldatakse muutumatul kujul, milles need on seotud ravimitega.
Flutikasoonpropionaat
SOOVITUSLIKUD MEETMED RAVIMID ON VAJADATUD AINULT VÄLJA PATSIENDILE. KÄESOLEVAD JUHEND ON VAJADUSLIK TÖÖTAJATELE.
Toimeaine flutikasoonpropionaat / flutikasoonpropionaat kirjeldus.
Valem: C25H31F3O5S, keemiline nimetus: S- (fluorometüül) -6-alfa, 9-difluoro-11-beeta, 17-dihüdroksü-16-alfa-metüül-3-oksoandrosta-1,4-dieen-17-beeta-karboksütoaat 17-propanoaat.
Farmakoloogiline rühm: hormoonid ja nende antagonistid / kortikosteroidid / glükokortikosteroidid.
Farmakoloogiline toime: allergiavastane, põletikuvastane, antipruritic, anti-edematous.
Farmakoloogilised omadused
Flutikasoonpropionaat interakteerub glükokortikoidi retseptoritega. Flutikasoonpropionaat pärsib eosinofiilide, nuumrakkude, lümfotsüütide, neutrofiilide, makrofaagide proliferatsiooni. Allergilise reaktsiooni varajases ja hilises faasis vähendab see põletikuliste vahendajate ja teiste bioloogiliselt aktiivsete ainete (leukotrieenide, prostaglandiinide, histamiini, tsütokiinide) moodustumist. Nina limaskestal on kiire põletikuvastane toime, pärast 2 - 4 tundi pärast esimest kasutamist ilmub allergiavastane toime. Flutikasoonpropionaat vähendab nina sügelust, aevastamist, riniidi ilminguid, ebamugavustunnet paranasaalsete ninaosade piirkonnas, ninakinnisust, silmade ja nina ümbritsevat survetunnet. Flutikasoonpropionaat vähendab ka allergilisi nohu põhjustavaid silma sümptomeid. Inhaleerimisel on flutikasoonpropionaadi soovitatavates annustes kopsudes põletikuvastane toime, mis põhjustab sümptomite raskust ja bronhiaalastma ägenemiste sagedust. Flutikasoonpropionaadi toimele ei kaasne süsteemseks kasutamiseks mõeldud glükokortikosteroididele iseloomulikke kõrvaltoimeid. Flutikasoonpropionaat taastab patsiendi reaktsiooni bronhodilataatorite toimele, võimaldades sellega vähendada nende kasutamise sagedust. Kui flutikasoonpropionaati kasutatakse soovituslikes annustes ja annustamisvormides, mis ei vasta näidustustele, ei ole sellel süsteemset aktiivsust ja peaaegu ei inhibeeri hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealiste süsteemi.
Intranasaalse flutikasoonpropionaadi annuses 200 mg ööpäevas on maksimaalne kontsentratsioon seerumis paljudel patsientidel väiksem kui määramise tase (vähem kui 0,01 ng / ml). Flutikasoonpropionaadi suurim maksimaalne kontsentratsioon on 0,017 ng / ml. Flutikasoonpropionaadi vähese lahustuvuse tõttu vees on aine otsene imendumine nina limaskestast väga väike. Seetõttu on suurem osa annusest alla neelatud. Presüsteemse metabolismi ja halva imendumise tõttu imendub vere alla vähem kui 1% flutikasoonpropionaadi suukaudsel manustamisel. Selle tulemusena on ninaõõnest ja seedetraktist kogu neeldumine (allaneelamisel) äärmiselt väike. Sissehingamisel toimub süsteemne imendumine peamiselt kopsudes; sissehingatava annuse osa võib alla neelata. Süsteemset toimet pärast allaneelamist on minimaalne tänu intensiivsele ainevahetusele esimese maksa läbimise ajal. Flutikasoonpropionaadi süsteemse toime ja inhaleeritava annuse suuruse vahel on otsene seos. Flutikasoonpropionaat seondub plasmavalkudega 91%. Jaotusruumala on üle 300 liitri. Maksa metaboliseerub propionaat isoensüümi CYP3A4 flutikasooni toimel inaktiivseks karboksüülmetaboliidiks. Flutikasoonpropionaat eritub kiiresti vereplasmast peamiselt metaboliidina. Poolväärtusaeg on umbes 8 tundi. Flutikasoonpropionaadi kliirens plasmas on 1150 ml / min. Eraldatakse peamiselt sapiga metaboliitidena ja muutumatuna. Muutumatute ainete neerukliirens on tühine (alla 0,2%), vähem kui 5% annusest eritub metaboliidi kujul uriiniga.
Näidustused
Aastaringselt allergilise riniidi, hooajalise allergilise riniidi (sealhulgas heinapalaviku) ravi ja ennetamine; bronhiaalastma regulaarne ravi; kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse säilitusravi täiskasvanutel, sealhulgas kopsuemfüseem ja krooniline obstruktiivne bronhiit.
Väliseks kasutamiseks: ekseem (atoopiline, diskoidne), psoriaas (välja arvatud tavaline naastu psoriaas), nodulaarne sügelus, diskoidne luupus erüteematoos, neurodermatoos (sealhulgas samblik planus, tavaline zoster, seborrheic dermatiit), punane küünte kuumus, putukahammustused, sügelus, allergiline kontakt reaktsioone, üldist erütrodermiat (täiendava vahendina süsteemseks raviks).
Flutikasoonpropionaadi annus ja annus
Flutikasoonpropionaati kasutatakse intranasaalselt, sissehingamise teel, väliselt; annustamisrežiim määratakse individuaalselt, sõltuvalt kasutatavatest tõenditest ja doseerimisvormist.
Flutikasoonpropionaat on mõeldud pikaajaliseks raviks, mitte astmahoogude leevendamiseks.
Vältida silma sattumist.
Neerupealiste puudulikkuse ohu tõttu tuleb patsientide süsteemse kortikosteroidi ülekandmisel olla ettevaatlik flutikasoonpropionaadi ravile.
Teil võivad tekkida süsteemsed reaktsioonid, eriti pikaajalise kasutamise korral suurtes annustes. Glükokortikosteroidid inhaleerimiseks või nasaalseks kasutamiseks võivad põhjustada süsteemseid toimeid, eriti pikaajalise kasutamise korral suurtes annustes. Suuremate glükokortikosteroidide annuste kasutamisel kui soovitatav, võib neerupealiste funktsiooni pärssimine olla kliiniliselt oluline. Stressiivsetes olukordades (sealhulgas trauma, kirurgia, hingamisteede infektsioonid) tuleb kaaluda neerupealise koore jääk-düsfunktsiooni võimalust, on vaja otsustada glükokortikosteroidide täiendava väljakirjutamise üle.
On teatatud, et teatud glükokortikosteroidide suured annused intranasaalseks kasutamiseks võivad lastel põhjustada kasvupeetust. Soovitatav regulaarne jälgimine lastel, kes kasutavad selliseid glükokortikosteroidide annustamisvorme pikka aega. Kasvu inhibeerimise tuvastamisel on vaja kohandada teraapiat glükokortikosteroidide annuse vähendamiseks intranasaalseks kasutamiseks, võimaluse korral minimaalselt, kuid tõhusalt kontrollida haiguse sümptomeid. Samuti on vajalik patsiendi uuring pediaatriga.
Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad psühhomotoorse reaktsiooni suuremat tähelepanu ja kiirust (sealhulgas sõidukite juhtimine, mehhanismid).
Vastunäidustused
Ülitundlikkus, imetamine, rasedus, vanus kuni 4 aastat; lisaks välisele kasutamisele: perioraalne dermatiit, roosa ja tavaline akne, anogenitaalse piirkonna sügelus, naha esmane viirus-, seen- ja bakteriaalne infektsioon.
Piirangud. T
Kopsude tuberkuloos, krooniliste või ravimata infektsioonide esinemine.
Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal
Raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal kasutatakse flutikasoonpropionaati ainult siis, kui ema raviks ettenähtud kasu on suurem kui mis tahes potentsiaalne oht lootele või lapsele.
Flutikasoonpropionaadi kõrvaltoimed
Hingamisteede süsteem: ninasisene verejooks, orofarünnoosi ja nina-näärme limaskestade ärritus ja kuivus, düsfoonia, kõhklikkus, kopsupõletik, õhupuudus, bronhospasm (sh paradoksaalne), nina vaheseina perforatsioon.
Närvisüsteem ja sensoorsed organid: peavalu, ärevus, treemor, unehäired, käitumise muutus, suurenenud aktiivsus, ärrituvus, ebameeldiva maitse ja lõhn, suurenenud silmasisene rõhk, glaukoom, katarakt.
Allergilised reaktsioonid: angioödeem, bronhospasm, anafülaktilised reaktsioonid, nahareaktsioonid.
Muu: Candida neelu ja suuõõne, liigesvalu, lihaskrambid, hüperglükeemia, cushingoidsed näoomadused, Cushingi sündroom, neerupealiste supressioon, luu mineraalse tiheduse vähenemine, kasvupeetus lastel ja noorukitel.
Paikselt manustamisel: allergiline kontaktdermatiit, sekundaarsed infektsioonid, lokaalsed allergilised reaktsioonid (põletamine, sügelemine, ravimi katkestamine), lokaalsed nahamuutused (venitusmärgid, hõrenemine, pindmiste veresoonte laienemine, hüpopigmentatsioon, hüpertrohoos), süsteemsed reaktsioonid (neerupealiste koore funktsiooni pärssimine, hüperkortisolismi, tolerantsuse, ägenemiste tunnused).
Flutikasoonpropionaadi koostoime teiste ainetega
Flutikasoonpropionaadi intranasaalsel ja inhaleerimisel on selle seerumi sisaldus tavaliselt madal, kuna süsteemne kliirens on sooles ja maksas CYP3A4 isoensüümi toimel kõrge ning metaboliseerub intensiivselt esimest korda läbi maksa. Seetõttu on flutikasoonpropionaadi ja teiste ainete kliiniliselt oluline koostoime ebatõenäoline.
Ritonaviir (isoensüümi CYP3A4 väga aktiivne inhibiitor) võib oluliselt suurendada flutikasoonpropionaadi taset vereseerumis, mis vähendab kortisooli sisaldust plasmas. Flutikasoonpropionaati ja ritonaviiri saanud patsientidel on kliiniliselt oluline koostoime, millele lisandus järgmised kõrvaltoimed: Cushingi sündroom ja neerupealiste supressioon. Tuleb vältida flutikasoonpropionaadi ja ritonaviiri jagamist, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu patsiendile on suurem kui glükokortikosteroidide süsteemsete kõrvaltoimete oht.
Teised isoensüümi CYP3A4 inhibiitorid põhjustavad kerget (ketokonasooli) ja äärmiselt väikest (erütromütsiini) taseme tõusu vereseerumis flutikasoonpropionaadi tasemel, mille korral peaaegu ei vähenenud kortisooli sisaldus plasmas. Flutikasoonpropionaadi ja CYP3A4 isoensüümi tugevate inhibiitorite (näiteks ketokonasool) jagamisel tuleb siiski olla ettevaatlik, sest selline kombinatsioon võib suurendada flutikasoonpropionaadi süsteemseid reaktsioone.
Üleannustamine
Flutikasoonpropionaadi üleannustamise korral võib tekkida glükokortikosteroidide süsteemne toime. Vajalik on meditsiiniline jälgimine ja sümptomaatiline ravi.
FLUTICASONE PROPIONATE (FLUTICAZONE PROPIONATE)
Farmakoloogiline toime
GCS intranasaalseks ja inhalatsiooniks. Sellel on tugev põletikuvastane toime, samuti turse- ja allergiavastane toime. Põletikuvastane toime saavutatakse flutikasoonpropionaadi ja glükokortikoidiretseptorite koostoime tulemusena. Pärsib nuumrakkude, eosinofiilide, lümfotsüütide, makrofaagide, neutrofiilide proliferatsiooni. Vähendab põletikuliste vahendajate ja teiste bioloogiliselt aktiivsete ainete (histamiin, prostaglandiinid, leukotrieenid, tsütokiinid) tootmist allergilise reaktsiooni varases ja hilises faasis.
Sellel on nina limaskestale kiire põletikuvastane toime, allergiavastane toime avaldub juba 2-4 tunni jooksul pärast esimest kasutamist. Vähendab aevastamist, nina sügelust, riniidi ilminguid, ninakinnisust, ebamugavustunnet paranasaalsete ninaosade piirkonnas ja rõhku nina ja silmade ümber. Lisaks leevendab see allergilisi nohu põhjustavaid silma sümptomeid.
Soovitatavates annustes sissehingamisel on kopsudes põletikuvastane toime, mis põhjustab sümptomite tõsiduse vähenemist ja bronhiaalastma ägenemiste sageduse vähenemist. Flutikasoonpropionaadi toimega ei kaasne süsteemse toime kortikosteroididele omaseid kõrvaltoimeid.
Taastab patsiendi vastuse bronhodilataatorite toimele, võimaldades vähendada nende kasutamise sagedust.
Soovitatavate annuste kasutamisel sobivatel näidustustel ei ole ravimvormidel märgatavat süsteemset aktiivsust ja praktiliselt ei inhibeeri hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealiste süsteemi.
Farmakokineetika
Pärast intranasaalset flutikasoonpropionaati (200 ug päevas) Cmax vereplasmas enamiku patsientide puhul, kes on alla definitsioonitaseme ( t<0.01 нг/мл). Наибольшее значение Cmax on 0,017 ng / ml. Otsene imendumine ninaõõne limaskestast on toimeaine vähese lahustuvuse tõttu vees ebaoluline, mille tulemusena neelatakse suurem osa annusest. Suukaudse suukaudse flutikasoonpropionaadi manustamisel imendub veres vähem kui 1% annusest halva imendumise ja presistreeriva metabolismi tõttu. Kõik see toob kaasa asjaolu, et kogu imendumine ninaõõnest ja seedetraktist (allaneelamisel) on äärmiselt madal. Pärast sissehingamist toimub süsteemne imendumine peamiselt kopsudes. Osa inhaleeritavast annusest võib alla neelata.
Pärast allaneelamist on süsteemne toime minimaalne tänu intensiivsele ainevahetusele maksa esimesel läbimisel. Inhalatsiooniannuse suuruse ja flutikasoonpropionaadi süsteemse toime vahel on otsene seos.
Seondumine plasmavalkudega - 91%. Vd on üle 300 liitri.
Flutikasoonpropionaat eritub kiiresti vereplasmast, peamiselt metabolismi tõttu maksas inaktiivseks karboksüülmetaboliidiks CYP3A4 isoensüümi toimel.
T1/2 on umbes 8 tundi. Plasma kliirens - 1150 ml / min. Eraldatakse peamiselt sapiga muutumatute ainetena ja metaboliitidena. Muutumatul kujul flutikasoonpropionaadi neerukliirens on tühine (<0.2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы.
Flutikasoonpropionaadi näidustused
Hooajalise allergilise riniidi (sealhulgas heinapalaviku) ennetamine ja ravi. Aastaringselt allergilise riniidi ennetamine ja ravi.
Regulaarne bronhiaalastma ravi.
KOK-i säilitusravi täiskasvanutel, sealhulgas krooniline obstruktiivne bronhiit ja kopsuemfüseem.
Annustamisskeem
Kõrvaltoimed
Hingamisteede osa: võimalik - nina verejooks, ninaneelu ja limaskestade limaskestade kuivus ja ärritus, kõhupuhitus, düsfoonia, kopsupõletik (COPD-ga patsientidel); harva - õhupuudus; harva - bronhospasm (sh paradoksaalne); väga harva - nina vaheseina perforatsioon (kui seda kasutatakse pärast operatsiooni ninaõõnes).
Meeli osa: võib-olla - ebameeldiva maitse ja lõhna tunne; väga harva - glaukoomi, silmasisese rõhu suurenemist, katarakti.
Närvisüsteemist: väga sageli - peavalu; harva - ärevus, unehäired; treemor; harva, käitumuslikud muutused, sealhulgas suurenenud aktiivsus ja ärrituvus (eriti lastel).
Allergilised reaktsioonid: anafülaktilised reaktsioonid, bronhospasm; väga harva - angioödeem, nahareaktsioonid.
Muu: võimalik - peavalu, suu ja neelu suuõõne kandidoos, lihaskrambid, liigesvalu; harva - hüperglükeemia; harva, Cushingi sündroom, cushingoidsed näoomadused, neerupealiste supressioon, kasvupeetus lastel ja noorukitel, luu mineraalse tiheduse vähenemine.
Vastunäidustused
Laste vanus kuni 4 aastat; ülitundlikkus flutikasoonpropionaadi suhtes.
Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal
Erijuhised
Mõeldud pikaajaliseks raviks, kuid mitte astmahoogude leevendamiseks.
Patsientide ülekandmisel süsteemsetest kortikosteroididest flutikasoonpropionaadiga tuleb olla ettevaatlik neerupealiste puudulikkuse ohu tõttu.
Võib esineda süsteemset toimet, eriti pikaajalise kasutamise korral suurtes annustes. Neerupealiste funktsiooni pärssimine võib olla kõrgemate GCS-annustega ravi tulemusena kliiniliselt oluline. On vaja arvesse võtta neerupealise koore jääkdüsfunktsiooni esinemise võimalust stressiolukorras (sealhulgas hingamisteede nakkused, kirurgia, trauma) ja otsustada GCS täiendava manustamise vajaduse üle.
Nasaalseks või inhalatsiooniks kasutatavad kortikosteroidid võivad põhjustada süsteemseid toimeid, eriti pikaajalise kasutamise korral suurtes annustes.
Kasutamine lastel
On teatatud, et mõned suured annused intranasaalseks kasutamiseks võivad põhjustada lastel kasvupeetust. Selliste kortikosteroidide annusvormide abil on soovitatav regulaarselt jälgida laste kasvu pikka aega. Kasvu hilinemise korral tuleb ravi kohandada, et vähendada GCS annust intranasaalseks kasutamiseks, võimaluse korral minimaalselt, kuid tõhusalt kontrollida haiguse sümptomeid. Lisaks tuleb patsienti uurida lastearsti poolt.
Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele
Pidades silmas kõrvaltoimeid, tuleb olla ettevaatlik sõidukite või potentsiaalselt ohtlike masinate juhtimisel.
Ravimi koostoime
Sissehingamisel või intranasaalsel flionikasoonpropionaadil on selle kontsentratsioon plasmas reeglina vähene tänu intensiivsele metabolismile maksa esimesel läbimisel ja süsteemsel kliirensil CYP3A4 isoensüümi mõjul sooles ja maksas. Seetõttu on kliiniliselt oluline koostoime, mis hõlmab flutikasoonpropionaati, ebatõenäoline.
Ravimi koostoime uuring näitas, et ritonaviir (isoensüümi CYP3A4 väga aktiivne inhibiitor) võib oluliselt suurendada flutikasoonpropionaadi kontsentratsiooni vereplasmas, mistõttu on kortisooli kontsentratsioon seerumis oluliselt vähenenud. Patsientidel, kes said samaaegselt flutikasoonpropionaati ja ritonaviiri, on teatatud kliiniliselt olulistest koostoimetest. See koostoime põhjustas selliseid kõrvaltoimeid nagu Cushingi sündroom ja neerupealiste supressioon. Seda arvestades tuleb vältida flutikasoonpropionaadi ja ritonaviiri samaaegset kasutamist, välja arvatud juhul, kui potentsiaalne kasu patsiendile ületab GCS süsteemse kõrvaltoime riski.
Teised isoensüümi CYP3A4 inhibiitorid põhjustavad vähese (erütromütsiini) ja ebaolulise (ketokonasooli) plasmas flutikasoonpropionaadi sisalduse suurenemise, kus seerumi kortisooli kontsentratsioon jääb praktiliselt samaks. Sellele vaatamata tuleb flutikasoonpropionaadi ja CYP3A4 isoensüümi tugevate inhibiitorite (näiteks ketokonasool) kasutamisel olla ettevaatlik, kuna see kombinatsioon võib potentsiaalselt suurendada flutikasoonpropionaadi süsteemset toimet.
Fluticasone Propionate - kasutusjuhised
Allergiliste reaktsioonide raviks leiate kaasaegsete apteekide riiulitel ulatusliku antihistamiinide loetelu. Iga ravimi eesmärk on blokeerida histamiini aine vabanemine nuumrakkudest ja normaliseerida patsiendi seisund. Väga hea tõestus hooajaliste allergiate vastu võitlemisel pihustab Fluticasone'i, see vabastatakse ilma retseptita ja selle hind on kättesaadav kõigile patsientidele.
Farmakoloogiline toime ja vabanemisvorm
Flutikasoon on glükokortikosteroid, millel on tugev põletikuvastane toime ja mis on väga mugav, pihustatud. Ninasprei, mis on võimeline pärssima histamiini, prostaglandiinide, leukotrieenide, tsütokiinide teket allergilise reaktsiooni varases faasis. Flutikasooni kasutamise mõju ilmneb juba pärast 2 tundi pärast esimest kasutamist. Ebameeldivad tunded ninas, nagu sügelus, põletamine, aevastamine ja ninakinnisus ning nohu, kestavad kolm päeva.
Patsiendid märgivad, et Fluticasone'i kasutamine vähendab ka allergilisi nohu põhjustavaid silma sümptomeid - rebimist, silmade punetust ja põletikku sidekesta sapis.
Maksimaalne ravimi kogus ninaõõnes ja patsiendi veres täheldatakse 3 tundi pärast kasutamist ja ravim eemaldatakse 8 tunni pärast loomulikult soolestiku abil.
Kasutus- ja koostamisjuhised
Valmistise peamiseks toimeaineks on flutikasoonpropionaat, aerosoolmaht 50 ml, sisaldab 12 ml seda komponenti. Sprei abiainetena:
- bensalkooniumkloriid;
- fenüületanool;
- polüsorbaat;
- Avicel;
- veevaba dekstroos;
- puhastatud vesi.
Pihustuspudelid on valmistatud tumedast klaasist mõõteseadmega. Ülaltoodud komponendid imenduvad organismis hästi, nad tungivad kiiresti ninaõõne limaskestadesse ja tungivad seal paiknevatesse kapillaaridesse. Koos verevooluga jaotuvad nad nii kehas kui ka põletikul.
Flutikasoonpropionaat on ette nähtud krooniliste ja hooajaliste allergiate, pollinoosi, kroonilise nohu, bronhiaalastma ja heinapalaviku raviks.
Kuigi ravimeid väljastatakse apteekides ilma arsti retseptita, on rangelt keelatud seda ise kirjutada ja kasutada külma korral. Loomulikult saad kiiret efekti ja teil õnnestub vabaneda ninakinnisusest, kuid organismi suurenenud tundlikkusega võib flutikasoonpropionaat põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid ja haiguse kulgu.
Flutikasoonil on mitmeid vastunäidustusi. Inimeste nimekiri, kellel on keelatud pihustada, sisaldab:
- alla 4-aastased lapsed;
- astmaga inimesed;
- nina ja kurgu bakteriaalsete infektsioonidega inimesed;
- suukaudse dermatiidiga patsiendid;
- maksatsirroosiga inimesed;
- hüpotüreoidism;
- tuberkuloosiga.
Naised raseduse ajal võivad kasutada pihustit, kuid ainult raseduse kolmandal trimestril. Raseduse varajases staadiumis võib ravimi osaks olev toimeaine mõjutada loote ebavõrdse süsteemi arengut.
Imetamise ajal ei ole pihustust ette nähtud. Kui te otsustate ravimit kasutada, peate lõpetama rinnaga toitmise. Flutikasoon võib muuta piima kvalitatiivset ja kvantitatiivset koostist.
Kõrvaltoimed
Keha soovimatud kõrvaltoimed on üsna tavalised, sest inimesed püüavad ravida allergilise riniidi sümptomeid üksi, kasutades samaaegselt mitut ravimit või kohandades annust oma äranägemise järgi. Ravi tuleb anda ainult arsti juhiste alusel, Flutikaasi pikaajalist kasutamist otsustatakse iga patsiendi kohta eraldi. Kõrvaltoimete sümptomite hulgas on:
- nasaalne ja suukaudne kandidoos;
- angioödeem;
- õhupuudus;
- bronhospasm;
- hüperglükeemia;
- suurenenud ärevus;
- ärrituvus;
- unehäired;
- peavalu;
- ebameeldiv maitse suus;
- lõhna kadu;
- verevalumid ja raske turse ravimi manustamiskohas.
Väga madalates kontsentratsioonides ei ole ravim üldse ohtlik, kuid kui kasutatakse suuri flutikasooni annuseid, võib laste arengut pärssida, Cushingi sündroomi võib täheldada. Täiskasvanutel on raske rasvumine, arteriaalne hüpertensioon, osteoporoos, katarakt, glaukoom ja silmasisese rõhu tõus. Samuti võivad ilmneda ägeda üleannustamise sümptomid, need on punaste täppide moodustumine nina ümber, pearinglus, iiveldus ja keha üldine joobeseisund. Nende märkide korral otsige abi otsekohe, teid ravitakse sorbentidega, samuti parandatakse allergia raviskeemi.
Annustamine ja manustamine
Flutikasoon osaleb bronhiaalastma patsientide kompleksses ravis, reeglina on see ette nähtud 2 ninasõõrmesse, kaks korda päevas. Maksimaalne päevane annus 400 mg. Täiskasvanud patsiendid, keda ravitakse allergiliste reaktsioonide, ägeda riniidi ja pollinoosiga, näidatakse üks kord kolm korda päevas. Kuni 12-aastastele lastele on ette nähtud 1 süst, 2 korda päevas.
Flutikasooni kasutusjuhendis soovitatakse kasutada pihusti avatuse esialgset testi. Esialgu on vaja suunata pihusti otsa eemale ja vajutada seda mitu korda. Kui ilmub ravimiosakeste pilv, siis aerosool on kasutusvalmis, kui ei, siis hoolikalt kontrollige selle lõppu, tõenäoliselt ei avane.
Pihustit tuleb kasutada alles pärast nina puhumist, nii et flutikasoonpropionaat imendub limaskestas kiiremini, pigem saad terapeutilise toime. Pärast ühe ninasõõrmega sõrmega sisenemist sisenege aerosooli otsa teise ninasõõrmesse. Pea painutamiseks pead edasi liikuma ja pudelit hoidma vertikaalselt. Seejärel tuleb teil oma ninaga sisse hingata ja klõpsata jaoturile. Hingata läbi suu, kui sa väljud oma ninaga, siis tuleb kogu sisestatud aine välja õhuvooluga.
On väga oluline pärast kasutamist puhastada otsa salvrätikuga ja sulgeda see korgiga. Üks kord nädalas peaks otsik loputama veega, et see ei ummistuks. Ärge puhastage auk pin, nõela või muude esemetega.
Ravimi analoogid ja ülevaated
Flutikasoonil on analooge, nagu iga soovitud ravim. Neid müüakse ka apteekides ilma retseptita, kuid need võivad erineda oma tegevuspõhimõtte ja ravi kestuse poolest. Kõige parem on sellised analoogid tõestanud:
Ülaltoodud ravimid ei ole sõltuvust tekitavad ja annavad toime piisavalt kiiresti, lisaks ei mõjuta nad võimet juhtida autot ja teha olulist tööd. Flutikasoonpropionaati sisaldavad ravimid on hästi kombineeritud teiste ravimitega, nii et neid saab kasutada, samuti keerulist ravi ja ennetavat ravi.
Iseloomustused, ravim, mida nimetatakse Flutikasooniks, on äärmiselt positiivsed, seda ravimit on juba ravitud kümneid inimesi ja kõik olid õnnelikud. Siin on mõned patsientide arvustused:
Vladimir on 33 aastat vana:
Koolis käisin sageli spordiklubides ja tegin võitluskunste, kuid kui mul oli nina vaheseinavigastus ja sellest ajast olen kannatanud kroonilise nohu all. Pärast enamiku nina pihustite kasutamist tundsin ma ninaõõnes ja neelus kuivust, limaskesta sageli punetus ja ebamugavustunne. Järgmisel visiidil arstile, kes diagnoosis riniidi süvenemist, määrati mul flutikasoonpihustus. Kuni selle ajani ma polnud seda ravimit kunagi kohanud, nii et ma olin selle eest ettevaatlik. Pärast nädala pärast ravimi kasutamist ma esimest korda pikka aega hingasin õhku vabalt läbi nina ja tundsin lõhna.
Valentina 37 aastat vana:
Laps sündis allergiliselt, veetsime pikka aega haiglas, kui puud ja rohi õitsesid, kuid poeg hakkas haigust järk-järgult kasvama. Meie kohustused olid kaks korda aastas, et vältida ägenemisi. Pikka aega kasutasime sama antihistamiini sisaldavat ravimit, kuid pärast 5-aastast aktiivset kasutamist lõpetas see toime. Nagu arst selgitas, on kehal tekkinud tolerants ravimi aktiivsete komponentide suhtes. Püüdes leida uut ravimit, mis päästaks lapse nõrgestavatest sümptomitest, komistasime Fluticasone'ile, arst kiitis selle kasutamise heaks ja meie rõõm ei teadnud mingeid piire nädal hiljem. Kui kevadel käisid kõik lapsed ja mu poeg vaatas neid läbi akna, siis pärast Fluticasone'i kasutamist saab ta aktiivselt mängida ka oma eakaaslastega, isegi allergeeni lähedal.
Flutikasoon
Kirjeldus 12. detsembril 2015
- Ladinakeelne nimi: Fluticasonum
- ATC-kood: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Keemiline valem: C22H27F3O4S
- CAS-kood: 90566-53-3
Keemiline nimetus
6a, 9-difluoro-17 - [[(fluorometüül) sulfanüül] karbonüül] -11-beeta-hüdroksü-16-alfa-metüül-3-okso-andros-1,4-dieen-17-alfa-üülpropionaat
Keemilised omadused
Flutikasoonfuroaat - mis see ravim on? See keemiline ühend on fluoritud sünteetiline kortikosteroid. Narkootikumide puhul leidub ainet kõige sagedamini kombinatsioonis salmeterooliga ja see on osa kõige olulisematest ja elutähtsatest ravimitest.
Saadud sellest kemikaalist. ühendid - Flutikasoonfuroaati (C27H29F3O6S) kasutatakse kohaliku põletikuvastase ainena. Flutikasoonfuroaadi preparaadid ei ole mõeldud süsteemseks kasutamiseks. Keemiline ühend on valge peen pulber, mis on vees praktiliselt lahustumatu. Molekulmass = 538, 6 grammi mooli kohta. Flutikasoonfuroaadi hind sõltub ravimi tootjast ja toimeaine sisaldusest. Selle ainega preparaadid valmistatakse nina pihustite, kreemide, inhalaatorite, salvide jne kujul. Kaasatud ka ravimite koostisse Flutikasoonpropionaat.
Farmakoloogiline toime
Põletikuvastane, antipruritiline, allergiavastane.
Farmakodünaamika ja farmakokineetika
Flutikasoon, mis puutub kokku konkreetsete glükokortikosteroidiretseptoritega, pärsib eosinofiilide, lümfotsüütide, nuumrakkude, neutrofiilide ja makrofaagide proliferatsiooni. Aine vähendab põletikuliste vahendajate (prostaglandiinide, tsütokiinide, histamiini ja leukotrieenide) moodustumise ja vabanemise protsesside intensiivsust. Ravimi toime ilmneb juba 180 minutit pärast esimest kasutamist. Intranasaalsel kasutamisel kõrvaldab ravim ravimi ebameeldiva tunde, aevastamise, nohu, ninakinnisuse. Silmade punetus kaob, rebimine väheneb. Aine kestus pärast esimest kasutamist on üks päev.
Kui te ei ületa soovitatud terapeutilist annust, ei tungi ravim süsteemsesse vereringesse, ei mõjuta hüpotalamuse-hüpofüüsi neerupealiste süsteemi. Ravim on vees väga halvasti lahustuv, nii et enamik sellest voolab alla kõri ja magu. Vähem kui 1% heakskiidetud annusest satub vere.
Aine biosaadavus pärast inhaleerimist on 10 kuni 30%. Kuid ravimil on kõrge plasmavalkudega seondumise aste - 91%. Aine mõjutab esimest korda läbi maksa, kus see metaboliseerub CYP3A4 tsütokroom P450 süsteemi osalusel (moodustub negatiivne karboksüülmetaboliit). Ravimi poolväärtusaeg on ligikaudu 3 tundi intranasaalse ja 8 inhalatsiooniga. Flutikasoon eritub soolte kaudu ja neerude abil.
Näidustused
Flutikasoonfuroaat on ette nähtud sissehingamise vormis astma, kroonilise bronhiidi, emfüseemi jms põhipõletikuvastase ravi ajal.
Ainet manustatakse intranasaalselt profülaktilise või allergilise riniidi kompleksse ravi osana.
Ravimit kasutatakse väliselt:
- atoopiliste, diskoidsete, laste ja teiste ekseemidega;
- nodulaarse prurituse, samblikujulise planuse raviks;
- neurodermatoosiga;
- psoriaasiga patsientidel (välja arvatud tahvel);
- kontaktdermatiidiga;
- diskoidse erütematoosse luupusega patsientidel;
- täiendava üldise erütrodermia vahendina;
- ebameeldivate sümptomite leevendamiseks putukahammustustest;
- seborröilise dermatiidiga;
- patsientidel, kellel on punane prickly heat.
Vastunäidustused
Ravimit ei manustata intranasaalselt, allergia flutikasooni suhtes.
GCS ei ole väliseks kasutamiseks soovitatav:
- rosaceaga patsiendid;
- koos akne vulgariga;
- perioraalse dermatiidiga patsiendid;
- esmaste viirusinfektsioonide, tuulerõugete, herpesega;
- suguelundite ja perianaalse sügelusega patsiendid;
- kui nahka mõjutavad bakterid või seened;
- lastel kuni 6 kuud (koor) või 1 aasta (salv);
- allergia ravimile.
Kõrvaltoimed
Flutikasooni sissehingamine võib põhjustada:
- suuõõne kandidoos või neelu;
- paradoksaalne bronhospasm;
- kähe ja kähe;
- neerupealise koore funktsiooni vähenemine, osteoporoos, kasvupeetus lastel, glaukoom (harva, kui süsteemseid glükokortikosteroide on varem kasutatud).
Intranasaalsel kasutamisel on aine sageli hästi talutav. Harva tekib: ärritus ja kuivus nina närvisüsteemi piirkonnas, ebameeldiv lõhn ja maitse moonutus, nina vaheseina perforatsioon (tõenäosus on suurem, kui operatsioon toimus ninaõõnes).
Flutikasoonil põhinevate kreemide ja salvide kasutamine võib põhjustada:
- sügelus, põletus ja naha kuivus manustamiskohas;
- striae, naha hõrenemine, veresoonte laienemine pinnal;
- suurenenud juuste kasv, hüpopigmentatsioon;
- sekundaarsete infektsioonide ja allergilise kontaktdermatiidi tekkimine.
Imikutel, kellel on pikaajaline suurte annuste kasutamine, võib ravim läbida süsteemset imendumist ja arendada sümptomaatilist hüperkortitsismi.
Flutikasoon, kasutusjuhised (meetod ja annus)
Sõltuvalt ravimvormist ja näidustustest kasutatakse erinevaid ravirežiime ja ravimi kasutamise meetodeid. Ravim on välja kirjutatud väliselt, intranasaalselt ja sissehingamise vormis.
Flutikasoon, salvi ja kreemi kasutusjuhised
Tööriist kantakse kahjustatud nahale õhukese kihiga, sõltuvalt raviarsti soovitustest 1 või 2 korda päevas. Ravi kestus ei ületa 14 päeva.
Ennetava meetmena kasutatakse ravimit üks kord iga 3-4 päeva tagant ilma oklusioonita, piirkondades, kus haigus varem mõjutas.
Intranasaalne. 12-aastastel ja täiskasvanutel on ette nähtud 2 annust (100 µg) ravimi igast nina läbipääsust üks kord päevas, eelistatavalt hommikul. Vajadusel saate kaks ninasõõrmesse sisestada kaks annust kaks korda päevas. Maksimaalne ravimi kogus, mida saab kasutada päevas, on 400 mikrogrammi. Flutikasooni säilitusannus = 100 µg päevas.
4-12-aastaste laste puhul on vajalik annuse kohandamine. Reeglina määratakse igasse ninasõõrmesse 50 μg. Maksimaalne päevane annus lastele = 200 mcg.
Flutikasooni sissehingamine
Bronhiaalastma puhul määratakse 100 kuni 1000 μg ainet, 2 korda päevas, sõltuvalt haiguse edenemisest. Annust kohandatakse sõltuvalt ravivastusest. 4-aastastele lastele on soovitatav annus 50... 100 mcg kaks korda päevas. Lastel vanuses 12 kuud kuni 4 aastat soovitatakse päevas kasutada 200 mikrogrammi ravimit.
Ravimit manustatakse spetsiaalse inhalaatori abil. Kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse raviks kasutatakse 500 μg ainet 2 korda päevas.
Üleannustamine
Ravimi suurte annuste sagedase kasutamise korral võivad ilmneda ägeda üleannustamise sümptomid. Kui see juhtub, siis neerupealise koore aktiivsuse ajutine vähenemine. Ravina soovitatakse reguleerida ravimi annust.
Koostoime
Inhaleeritavate ravimite kombinatsioon ensüümi CYP3A4 inhibiitoritega (ritonaviir, ketokonasool jne) võib põhjustada sünteetilise GCS süsteemset toimet.
Müügitingimused
Ladustamistingimused
Ravimit ei soovitata külmutada või säilitada temperatuuril üle 25 ° C. Samuti peab tööriist olema kaitstud otsese päikesevalguse ja laste eest.
Kõlblikkusaeg
Erijuhised
Ravimi intranasaalne manustamine erilise ettevaatusega toimub pärast glükokortikosteroidide süsteemset kasutamist.
Lapsi ravitakse raviarsti järelevalve all. Kui ravi viiakse läbi pika aja jooksul, on vaja hoolikalt jälgida laste kasvu.
Aine sissehingamine on ettevaatlik kopsu tuberkuloosi korral. Ravi ravimiga lõpetatakse, vähendades järk-järgult annust.
Kasutades kreemi või salvi selle ravimi põhjal, tuleb vältida ravimi sattumist silma limaskestadele. On kõige tõenäolisem, et väikestel imikutel täheldatakse süsteemset imendumist.
Tõenäoliselt ei mõjuta ravim patsiendi võimet juhtida mehhanisme või autot.
Lastele
Ravimi kasutamine lastel peaks olema äärmiselt ettevaatlik. Kreemi ei saa määrata kuni 6-kuulistele lastele ja salvi - kuni 1 aasta. Samuti on ravi ajal vaja jälgida lapse kasvu.
Raseduse ja imetamise ajal
Ei ole teada, kas ravimi kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal on ohutu. Siiski on tõenäosus, et aine tungib rinnapiima, äärmiselt väike. Rasedate naiste raha kasutamise küsimust peaks otsustama raviarst.
(Analoogid) sisaldavad preparaadid
Selle GKS kaubanimed: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Flutikasoonpropionaat.
Samuti kasutatakse ainet sageli kombinatsioonis Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Arvustused
Tagasiside ravimi kasutamise kohta on enamasti hea, kõrvaltoimed on haruldased. Sellel ainel põhinevad preparaadid on üsna tõhusad ja ohutud.
Flutikasooni hind, kust osta
Flutikasooni hind inhaleeritavale aerosoolile Fliksotid on inhalaatori jaoks umbes 780-820 rubla, annus 125 mikrogrammi - üks annus. Kutiveyti välispidiseks kasutamiseks mõeldud salv maksab 15 grammi toru jaoks umbes 300 rubla. Nasareli ninaspreid saab osta 300-460 rubla, 50 µg viaali kohta - üks annus.