Selles artiklis saate lugeda ravimi Cetirizine kasutamise juhiseid. Esitatud saidi külastajate ülevaated - selle ravimi tarbijad, samuti arstide spetsialistide arvamused tsetirisiini kasutamise kohta nende praktikas Suur soov lisada oma tagasisidet ravimi kohta aktiivsemalt: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, võib-olla ei ole tootja märkustes märkinud. Tsetirisiini analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutamine urtikaaria, pollinoosi ja teiste allergia ilmingute raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis.
Tsetirisiin on konkurentsivõimeline histamiini antagonist, hüdroksüsiini metaboliit, mis blokeerib H1-histamiini retseptoreid. Väldib allergiliste reaktsioonide arengut ja hõlbustab selle teket, omab antipruritilist ja anti-eksudatiivset toimet. See mõjutab allergiliste reaktsioonide varases staadiumis, piirab põletikuliste vahendajate vabanemist allergilise reaktsiooni hilises staadiumis, vähendab eosinofiilide, neutrofiilide ja basofiilide migratsiooni. Vähendab kapillaaride läbilaskvust, takistab kudede turse teket, leevendab silelihaste spasme.
Kõrvaldab naha reaktsiooni histamiini, spetsiifiliste allergeenide ja jahutamise (külma urtikaaria) kasutamisel.
Praktiliselt puudub antikolinergiline ja antiserotoniini toime. Terapeutilistes annustes ei põhjusta peaaegu rahustavat toimet. Toime algus pärast ühekordset 10 mg tsetirisiini annust - 20 minuti pärast (50% patsientidest) ja 60 minuti pärast (95% patsientidest) kestab rohkem kui 24 tundi.Kursuse ravi taustal ei teki tsetirisiini antihistamiini toime suhtes tolerantsust. Pärast ravi lõpetamist kestab toime kuni 3 päeva.
Koostis
Tsetirisiindivesinikkloriid + abiained.
Farmakokineetika
Imendub kiiresti seedetraktist. Toit ei mõjuta imendumise täielikkust (AUC), kuid pikendab Cmax saavutamise aega 1 tunni võrra ja vähendab Cmax väärtust 23% võrra. See metaboliseerub väikestes kogustes maksas O-dealküülimise teel koos farmakoloogiliselt inaktiivse metaboliidiga (erinevalt teistest H1-histamiiniretseptori blokaatoritest, mis metaboliseeruvad maksas tsütokroom P450 süsteemi osalusel). Ei kumuleerunud. 2/3 ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu ja umbes 10% soolestiku kaudu. Imendub rinnapiima.
Näidustused
- hooajaline ja mitmeaastane allergiline riniit ja konjunktiviit (sügelus, aevastamine, nohu, rebimine, sidekesta hüpereemia);
- urtikaaria (sh krooniline idiopaatiline urtikaaria);
- heinapalavik (pollinosis);
- sügelus;
- angioödeem (angioödeem);
- iiveldav allergiline dermatoos (sh atoopiline dermatiit, neurodermatiit).
Vabastamise vormid
10 mg kaetud tabletid.
Suukaudseks manustamiseks mõeldud tilgad.
Kasutus- ja annustamisjuhised
Täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel soovitatakse võtta 10 mg (1 tablett) tsetirisiini, eelistatavalt õhtul.
Lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat ja kaaluga alla 30 kg 5 mg (1/2 tabletti) õhtul; õhtul kaalub üle 30 kg - 10 mg (1 tablett). Te võite võtta 5 mg (1/2 tabletti) 2 korda päevas (hommikul ja õhtul).
Täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel soovitatakse võtta 10 mg (10 ml (2 lusikatäis)) tsetirisiini, eelistatavalt õhtul.
2–12-aastastele lastele, kes kaaluvad alla 30 kg, tuleks määrata 5 ml (1 kühvel); kaalub üle 30 kg - 10 ml õhtul. Võimalik on vastuvõtt 5 ml (1 mõõdetud lusikas) 2 korda päevas (hommikul ja õhtul).
Täiskasvanutel ja üle 12-aastastel teismelistel soovitatakse võtta 10 mg (20 tilka) tsetirisiini, eelistatavalt õhtul.
Lapsed vanuses 1-2 aastat tuleks määrata 2,5 mg (5 tilka) kaks korda päevas; 2-6-aastaselt - 2,5 mg (5 tilka) kaks korda päevas (hommikul ja õhtul) või 5 mg (10 tilka) õhtul; 6-12-aastaste vanusena 5 mg (10 tilka) kaks korda päevas (hommikul ja õhtul) või 10 mg (20 tilka) õhtul.
Neerupuudulikkusega patsiendid peaksid soovitatavat annust vähendama 2 korda.
Ebanormaalse maksafunktsiooni korral tuleb annus valida individuaalselt, eriti hoolikalt - samaaegse neerupuudulikkusega.
Eakad patsiendid, kellel on normaalse neerufunktsiooni annuse korrigeerimine, ei ole vajalik.
Hooajalise allergilise riniidi korral on täiskasvanute ravi kestus tavaliselt 3 kuni 6 nädalat ja lühiajalise kokkupuutega allergeeniga piisab 1 nädala jooksul. Ravi kestus üle 6-aastastel lastel on 2 kuni 4 nädalat ja lühiajalise kokkupuutega allergeeniga piisab 1 nädala jooksul.
Tabletid võetakse suukaudselt, olenemata söögikordadest, ei närita ja pigistatakse piisava koguse vedelikuga, eelistatavalt õhtul.
Kõrvaltoimed
- suukuivus;
- düspepsia;
- peavalu;
- unisus;
- väsimus;
- pearinglus;
- erutus;
- migreen;
- nahalööve;
- angioödeem;
- urtikaaria;
- sügelus
Vastunäidustused
- raske neeruhaigus;
- rasedus;
- imetamine (imetamine);
- ülitundlikkus ravimi suhtes.
Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal
Ravim on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ajal. Vajadusel peaks imetamise ajal määrama ravimi määramise.
Kasutamine eakatel patsientidel
Ettevaatlikult, et rakendada kõrgtaseme patsiente.
Kasutamine lastel
Suukaudseks manustamiseks mõeldud tilkade ravim on mõeldud üle 1 aasta vanustele lastele.
Siirupina kasutatav ravim on mõeldud üle 2-aastastele lastele.
Tablettidena kasutatav ravim on mõeldud üle 6-aastastele lastele.
Erijuhised
Kesknärvisüsteemi kahjustavate ravimite samaaegset kasutamist ei soovitata.
Ravimi taustal ei tohi kasutada etanooli (alkoholi).
Diabeediga patsientidele ravimi määramisel tuleb arvestada, et 1 tablett vastab vähem kui 0,01 XE-le, 10 ml siirupit (2 kühvel) sisaldab 3,15 g sorbitooli (800 mg fruktoosi), mis vastab 0,026 XE-le.
Glütserooli, propüleenglükooli, metüül-4-hüdroksübensoaadi, propüül-4-hüdroksübensoaadi sisalduse tõttu siirupi kompositsioonis on ravimit suurte annuste kasutamisel võimalik kasutada peavalu, seedetrakti häired, bronhospasm ja urtikaaria.
Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele
Ravimi kasutamise ajal on vaja hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.
Ravimi koostoime
Tsetirisiini ja teiste ravimite kliiniliselt olulist koostoimet ei ole kindlaks tehtud.
Ühine kasutamine teofülliiniga (annuses 400 mg päevas) vähendab tsetirisiini üldkliirensit (teofülliini kineetika ei muutu).
Cetirizine'i analoogid
Toimeaine struktuursed analoogid:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintz;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Letizen;
- Parlazin;
- Cetirizine Hexal;
- Cetirizine Teva;
- Tsetirisiindivesinikkloriid;
- Cetirinax;
- Tsetrin.
Terapeutilise toime analoogid (urtikaaria ravi vahendid):
- Allerfex;
- Asmol 10;
- Astemisool;
- Berlicort;
- Vero Loratadin;
- Hüdrokortisoon;
- Histaglobiin;
- Hisalong;
- Histafiin;
- Decortin;
- Deksametasoon;
- Zaditen;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Kaltsiumkloriid;
- Kenacourt;
- Kestin;
- Clargothil;
- Claridol;
- Clarosens;
- Claritin;
- Clarifer;
- Klarotadiin;
- Clemastine;
- Xisal;
- Lomilan;
- Loratadiin;
- Lordaestin;
- Lorinden;
- Mibiron;
- Narassite;
- Oxycort;
- Parlazin;
- Prednisoloon;
- Primalaan;
- Rivtagil;
- Sinoderm;
- Soventol;
- Suprastin;
- Suprastinex;
- Tavegil;
- Telfast;
- Tyrlor;
- Tranexam;
- Trexil;
- Phenystyle;
- Fencarol;
- Fortecortin;
- Hilak Forte;
- Celeston;
- Cetirinax;
- Tsetrin;
- Erolin.
Tsetirisiin
Tsetirisiin on antihistamiinne ravim, millel on pikaajaline allergiavastane toime. Ravim kuulub viimaste põlvkonna antihistamiinide hulka ja on konkurentsivõimeline histamiini antagonist ja H1-histamiiniretseptori blokaator.
Käesolevas artiklis vaatleme, miks arstid tsetirisiini välja kirjutavad, sealhulgas selle ravimi kasutusjuhised, analoogid ja hinnad apteekides. Kommentaarides võib lugeda tsetirisiini juba kasutanud inimeste tõelist iseloomustust.
Koostis ja vabanemisvorm
Tsetirisiin on saadaval mitmes ravimvormis:
- Sisemise kasutamise tilgad sisaldavad 10 mg Cetrizine't ja abiaineid - bensoehapet, naatriumatsetaat-trihüdraati, destilleeritud vett, propüleenglükooli, glütserooli. Viaalis võib olla 10 või 20 ml tilka.
- Tablettidel on piklik kuju ja valge värvus. Iga tablett sisaldab 10 mg tsetirisiindivesinikkloriidi ja abiainete rühma - mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, titaandioksiid.
- Sisemiseks kasutamiseks mõeldud siirup sisaldab 10 mg põhiainet ja mitut abiainet - sorbitooli, naatriumsahhariini, metüülparahüdroksübensoaati, propüülparahüdroksübensoaati, banaanimaitseainet, äädikhapet, glütserooli, propüleenglükooli, naatriumatsetaati.
Kliinilis-farmakoloogiline rühm: histamiini H1 retseptori blokaator. Antiallergiline ravim.
Mida aitab tsetirisiin?
Niisiis on Cetirizine näidustatud, et võidelda:
- Heinanohu (pollinoos) korral.
- Sügelus.
- Angioödeem.
- Sügelev allergiline dermatoos.
- Urtikaaria, sealhulgas kroonilise idiopaatilise urtikaaria vastu võitlemine.
- Hooajaline ja aastaringne allergiline riniit ja konjunktiviit. Ka see ravim aitab toime tulla sügeluse, aevastamise, nohu, pisaravoolu, sidekesta hüpertensiooni ja sellega. d.
Farmakoloogiline toime
Vastavalt juhistele on tsetirisiini histamiini H1 retseptori blokaator, millel on kehale tugev allergiavastane toime. Selle ravimi kasutamine soovituslikes annustes ei sisalda praktiliselt antikolinergilisi, antiserotoninovogo ja sedatiivseid toimeid. See ravim võimaldab võimalikult lühikese aja jooksul allergilise protsessi kulgu ja takistab ka selle arengut. Arvamused Cetirizine näitab, et ravimil on anti-kurgumusevastane ja antieksudatiivne toime.
Peaaegu puudub antikolinergiline ja sedatiivne toime. Mõju täheldatakse 1 tunni pärast, maksimaalne toime määratakse 4 tunni pärast ja kestus on 24 tundi. Tegevus kestab 3 päeva pärast ravi lõppu. Taustal ei arene ravimi taluvus ravimile.
Kasutusjuhend
Ravim tablettide kujul, mis on ette nähtud täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele, 1 tablett päevas, soovitavalt õhtul (enne magamaminekut).
- Lapsed vanuses 6–12 aastat, kehakaaluga alla 30 kg, võtavad õhtul pool pilli, kehakaaluga üle 30 kg - üks tablett enne magamaminekut. Tablett on lubatud jagada kahel korral (pool tabletti hommikul, pool pilli õhtul).
Cetirizine siirupi juhend:
- 2–12-aastastele lastele mõeldud siirupi ööpäevane annus, mille kehakaal on alla 30 kg, ei tohiks ületada 5 ml, kaaluga üle 30 kg - 10 ml päevas.
- Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele määratakse 10 ml siirupit päevas.
Drop Cetirizine'i juhised:
- Tetirisiini tilkade kujul võtta lapsi vanuses 1 kuni 2 aastat annuses 2,5 mg (5 tilka) päevas. Kahe kuni kuue aasta vanusena on annus 5 mg (10 tilka) päevas. Kuus kuni kaksteist aastat vanused lapsed võtavad ravimi või tsetirisiini analoogi 10 mg (20 tilka) päevas.
- Üle 12-aastased ja täiskasvanud lapsed võtavad tavaliselt 20 tilka (10 mg) päevas. Ravim võetakse õhtul.
Hooajaliste allergiate ravi kestus on 3-6 nädalat, lühiajalised allergiad - 1 nädal.
Leitud vannutatud vaenlane MUSHROOM küünte! Küüned puhastatakse 3 päeva pärast! Võtke see.
Tsetirisiin
◊ tabletid, kaetud valge või peaaegu valge, ümmargune, kaksikkumerad; ristlõikes - südamik on valge või peaaegu valge.
Abiained: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, krospovidoon, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid.
Shell-kompositsioon: [hüpromelloos, talk, titaandioksiid, makrogool 4000] või [kuiv valge kilekate, mis sisaldab hüpromelloosi, talki, titaandioksiidi, makrogooli 4000].
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
Konkurentsivõimeline histamiini antagonist, hüdroksüsiini metaboliit, plokid H1-histamiini retseptorid. Väldib allergiliste reaktsioonide arengut ja hõlbustab selle teket, omab antipruritilist ja anti-eksudatiivset toimet. See mõjutab allergiliste reaktsioonide varases staadiumis, piirab põletikuliste vahendajate vabanemist allergilise reaktsiooni hilises staadiumis, vähendab eosinofiilide, neutrofiilide ja basofiilide migratsiooni. Vähendab kapillaaride läbilaskvust, takistab kudede turse teket, leevendab silelihaste spasme.
Kõrvaldab naha reaktsiooni histamiini, spetsiifiliste allergeenide ja jahutamise (külma urtikaaria) kasutamisel.
Praktiliselt puudub antikolinergiline ja antiserotoniini toime. Terapeutilistes annustes ei põhjusta peaaegu rahustavat toimet. Toime algus pärast ühekordset 10 mg tsetirisiini annust - 20 minuti pärast (50% patsientidest) ja 60 minuti pärast (95% patsientidest) kestab rohkem kui 24 tundi.Kursuse ravi taustal ei teki tsetirisiini antihistamiini toime suhtes tolerantsust. Pärast ravi lõpetamist kestab toime kuni 3 päeva.
Kiiresti imendub seedetraktist, aeg C-nimax allaneelamisel - 1 tund Toit ei mõjuta imendumise täielikkust (AUC), kuid see pikendab C-aja saavutamise aega 1 tunni võrra.max ja vähendab C kogustmax 23% võrra. Pärast 10-päevast manustamist 10 mg üks kord päevas 10 päeva jooksul on tasakaalu kontsentratsioon plasmas 310 ng / ml ja see on 0,5... 1,5 tundi pärast manustamist. Suhtlemine plasmavalkudega - 93% ja ei muutu, kui tsetirisiini kontsentratsioon on vahemikus 25-1000 ng / ml. Tetirisiini farmakokineetilised parameetrid varieeruvad lineaarselt annusega 5-60 mg. Vd - 0,5 l / kg. Väikeses koguses metaboliseerub see maksas O-dealküülimisega koos farmakoloogiliselt inaktiivse metaboliidiga (erinevalt teistest H1-histamiini retseptorid, mis metaboliseeruvad maksas tsütokroom P450 süsteemi osalusel). Ei kumuleerunud. 2/3 ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu ja umbes 10% soolestiku kaudu.
Süsteemi kliirens - 53 ml / min. T1/2 täiskasvanutel - 7-10 tundi, 6-12-aastastel lastel - 6 tundi, lastel 2-6-aastastel - 5 tundi, lastel vanuses 6 kuud kuni 2 aastat - 3 tundi.1/2 50% võrra, süsteemne kliirens väheneb 40% võrra (neerufunktsiooni vähenemine).
Neerufunktsiooni häirega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 40 ml / min) väheneb ravimi kliirens ja T1/2 pikeneb (näiteks hemodialüüsi saavatel patsientidel väheneb kliirens 70% ja on 0,3 ml / min / kg ja T t1/2 seda pikendatakse 3 korda), mis nõuab väljastamisviisi vastavat muutmist.
Krooniliste maksahaigustega patsientidel (hepatotsellulaarne, kolestaatiline või sapiteede tsirroos) on t1/2 50% võrra ja kogu kliirensi vähenemine 40% võrra (annustamisskeemi korrigeerimine on vajalik ainult koos glomerulaarfiltratsiooni kiiruse vähenemisega). Imendub rinnapiima.
- hooajaline ja mitmeaastane allergiline riniit ja konjunktiviit (sügelus, aevastamine, nohu, rebimine, sidekesta hüpereemia);
- urtikaaria (sh krooniline idiopaatiline urtikaaria);
- heinapalavik (pollinosis);
- angioödeem (angioödeem);
- sügelev allergiline dermatoos.
- neerufunktsiooni vähenemine (kreatiniini kliirens 30-49 ml / min);
- krooniline neerupuudulikkus;
- laste vanus kuni 6 aastat;
- ülitundlikkus tsetirisiini, teiste ravimi komponentide, hüdroksüsiini suhtes.
Ettevaatlikult: vananenud vanus (glomerulaarfiltratsiooni vähendamine on võimalik).
Toas, olenemata söögikordadest, ei närida ja juua palju vedelikke, soovitavalt õhtul.
Täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed (kehakaaluga üle 30 kg) - 1 sakk. 1 kord päevas
Ravim on tavaliselt hästi talutav. Kõrvaltoimed on haruldased ja neil on mööduv iseloom.
Seedetrakti osa: suukuivus, düspepsia.
Närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, uimasus, väsimus, agitatsioon, migreen.
Allergilised reaktsioonid: angioödeem, nahalööve, sügelus, urtikaaria.
Sümptomid (50 mg ühekordse annuse võtmisel): suukuivus, uimasus, uriinipeetus, kõhukinnisus, ärevus, ärrituvus.
Ravi: maoloputus, sümptomaatiline ravi. Spetsiifiline antidoot ei ilmne. Hemodialüüs on ebaefektiivne.
Kombineeritud kasutamine teofülliiniga (400 mg päevas) põhjustab tsetirisiini üldise kliirensi vähenemist (teofülliini kineetika ei muutu).
Müelotoksilised ravimid suurendavad ravimi hematoksilisust.
Kliiniliselt olulisi koostoimeid teiste ravimitega (pseudoefedriin, tsimetidiin, ketokonasool, erütromütsiin, asitromütsiin, diasepaam, glipisiid) ei leitud.
Ei soovitata samaaegseks kasutamiseks koos alkoholi ja kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega.
Mõju liiklus- ja juhtimismehhanismide juhtimisvõimele:
Ravi ajal on vaja hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorse reaktsiooni kiirust. Kui te ületate 10 mg ööpäevas, võib kiirete reaktsioonide võime halveneda.
Ravimi kasutamist raseduse ajal ei soovitata. Alates sellest ajast Tsetirisiin läheb rinnapiima, seda ei ole ette nähtud imetamise ajal.
Üle 6-aastased lapsed (kehakaaluga üle 30 kg) - 1 sakk. 1 kord päevas
Vastunäidustatud alla 6-aastastel lastel.
- neerufunktsiooni vähenemine (kreatiniini kliirens 30-49 ml / min);
- krooniline neerupuudulikkus.
Hoida ravimit kuivas, pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Kõlblikkusaeg - 2 aastat.
Ärge kasutage pärast aegumiskuupäeva.
Tsetirisiin (tsetirisiin)
Sisu
Struktuurivalem
Vene nimi
Aine ladina nimi Cetirizine
Keemiline nimetus
[2- [4 - [(4-klorofenüül) fenüülmetüül] -1-piperasinüül] etoksü] äädikhape (vesinikkloriidina)
Brutovorm
Farmakoloogiline aine tsetirisiin
Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)
CASi kood
Aine omadused Cetirizine
Piperasiini derivaat, valge kristalne pulber, vees lahustuv, molekulmass - 461,82.
Farmakoloogia
Tsetirisiin on hüdroksüsiini metaboliit, kuulub konkureerivate histamiini antagonistide ja plokkide H gruppi1-histamiini retseptorid.
Lisaks antihistamiinilisele toimele takistab tsetirisiini arengut ja soodustab allergiliste reaktsioonide kulgu: annuses 10 mg 1 või 2 korda päevas pärsib allergiliste reaktsioonidega patsientide eosinofiilide agregatsiooni hiline faas naha ja sidekesta.
Kliiniline efektiivsus ja ohutus
Uuringud tervetel vabatahtlikel näitasid, et tsetirisiin, mis on võetud 5 või 10 mg annustes, pärsib oluliselt reaktsiooni lööbe ja punetuse vormis, et histamiini sisse viia kõrge kontsentratsiooniga nahale, kuid korrelatsioon efektiivsusega ei ole kindlaks tehtud. 6-nädalases platseebokontrollitud uuringus, milles osales 186 allergilise riniidi ja sellega seotud kopsu- ja mõõdukalt raskekujulise bronhiaalastma patsienti, vähendab tsetirisiin 10 mg 1 kord päevas riniidi sümptomeid ja ei mõjuta kopsufunktsiooni.
Selle uuringu tulemused kinnitavad tsetirisiini ohutust kerge ja mõõduka kulgemisega allergia ja bronhiaalastma patsientidel.
Platseebokontrollitud uuringus selgus, et tsetirisiini võtmine annuses 60 mg ööpäevas 7 päeva jooksul ei põhjustanud QT-intervalli kliiniliselt olulist pikenemist. Tsetirisiini saamine soovitatavas annuses näitas, et aastaringselt ja hooajalise allergilise riniidiga patsientide elukvaliteet paranes.
Lapsed 35-päevases uuringus, milles osales 5–12-aastaseid patsiente, ei leitud tsetirisiini antihistamiini toime suhtes immuunsusnähte. Naha normaalne reaktsioon histamiinile taastus 3 päeva jooksul pärast ravimi katkestamist korduvalt kasutamisel.
7-päevases platseebokontrollitud tsetirisiini uuringus siirupi ravimvormis, kus osales 42 patsienti vanuses 6 kuni 11 kuud, tõestati selle kasutamise ohutus. Tsetirisiini manustati annuses 0,25 mg / kg 2 korda päevas, mis vastas ligikaudu 4,5 mg päevas (annusevahemik oli 3,4... 6,2 mg päevas).
Kasutamine lastel vanuses 6 kuni 12 kuud on võimalik ainult retsepti alusel ja range meditsiinilise järelevalve all.
Tsetirisiini farmakokineetilised parameetrid, kui neid manustatakse annustes 5 kuni 60 mg, varieeruvad lineaarselt.
Tmax vereplasmas on (1 ± 0,5) h ja Cmax - 300 ng / ml.
Farmakokineetilised parameetrid nagu Cmax vereplasmas ja AUC-s on homogeensed. Toit ei mõjuta tsetirisiini täielikku imendumist, kuigi selle kiirus väheneb. Tsetirisiini erinevate ravimvormide biosaadavus on võrreldav.
Tsetirisiin seondub plasmavalkudega (93 ± 0,3%). Vd on 0,5 l / kg. Tsetirisiin ei mõjuta varfariini seondumist valkudega.
Tsetirisiin ei metaboliseeru ulatuslikult.
T1/2 on umbes 10 tundi.
Tsetirisiini manustamisel 10 päeva päevas 10 mg annuses ei täheldatud kumulatsiooni.
Ligikaudu 2/3 võetud annusest eritub uriiniga muutumatul kujul.
Patsientide erirühmad
Eakad 16 eakasel patsiendil, kes said tsetirisiini ühekordse annuse annuses 10 mg T1/2 oli suurem kui 50% ja kliirens oli 40% väiksem kui mitte-eakatel inimestel.
Tsetirisiini kliirens väheneb eakatel patsientidel tõenäoliselt neerufunktsiooni languse tõttu selles patsiendirühmas.
Neerupuudulikkus. Kerge neerupuudulikkusega (Cl kreatiniin> 40 ml / min) patsientidel on farmakokineetilised parameetrid sarnased normaalse neerufunktsiooniga tervetele vabatahtlikele.
Mõõduka neerupuudulikkusega ja hemodialüüsi saavatel patsientidel (Cl kreatiniin 10 ml / min vajavad annustamisskeemi korrigeerimist); eakad patsiendid (vanusega seotud glomerulaarfiltratsiooni vähenemine); epilepsia ja suurenenud konvulsiivse valmisolekuga patsiendid; patsientidel, kellel on uriinipeetust soodustavad tegurid (vt „Ettevaatusabinõud”); vanus kuni 1 aasta (tilkhaaval); rinnaga toitmise periood.
Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal
Kui analüüsida rohkem kui 700 raseduse tulemuse prognoositud andmeid, ei esinenud väärarengute, embrüonaalse ja neonataalse toksilisuse tekkimise juhtumeid, millel oli selge põhjuslik seos tsetirisiini kasutamisega.
Loomkatsed ei näidanud tsetirisiini otsest ega kaudset kahjulikku toimet arenevale lootele raseduse ja postnataalse arengu ajal.
Tsetirisiini ohutuse kohta raseduse ajal ei ole läbi viidud piisavaid ja rangelt kontrollitud kliinilisi uuringuid, mistõttu seda ei tohi kasutada raseduse ajal.
FDA - B loote tegevuse kategooria
Tsetirisiin eritub rinnapiima - 25 kuni 90% plasmakontsentratsioonist, sõltuvalt manustamisajast. Imetamise ajal kasutatakse pärast konsulteerimist arstiga, kui emale ettenähtud kasu kaalub üles võimaliku riski lapsele.
Viljakus Olemasolevad andmed mõju kohta inimese fertiilsusele on piiratud, kuid kahjulikku mõju viljakusele ei ole tuvastatud.
Tsetirisiini kõrvaltoimed
Kliinilistes uuringutes saadud andmed
Kliiniliste uuringute tulemused on näidanud, et tsetirisiini kasutamine soovitatud annustes toob kaasa väheseid kõrvaltoimeid kesknärvisüsteemile, sealhulgas uimasust, väsimust, pearinglust ja peavalu. Mõnel juhul registreeriti paradoksaalne kesknärvisüsteemi stimulatsioon.
Kuigi tsetirisiin on selektiivne perifeerne blokaator H1-retseptorid ja praktiliselt neil ei ole antikolinergilist toimet, on teatatud üksikutest urineerimisraskuste juhtudest, majutuse häiretest ja suukuivusest.
Teatatud maksafunktsiooni kõrvalekalletest, millega kaasnes maksaensüümide ja bilirubiini taseme tõus. Enamikul juhtudel kõrvaldati kõrvaltoimed pärast tsetirisiini kasutamise lõpetamist.
Soovimatute kõrvaltoimete loetelu. Kahekordse pimekontrolliga kliiniliste uuringute käigus on saadud andmeid, mille eesmärk on võrrelda tsetirisiini ja platseebot või teisi antihistamiinravimeid, mida kasutatakse soovitatud annustes (10 mg 1 kord päevas tsetirisiini puhul) rohkem kui 3200 patsiendil, mille põhjal on võimalik läbi viia usaldusväärset analüüsi ohutusandmed.
Kombineeritud analüüsi tulemuste kohaselt kasutati platseebokontrollitud uuringutes tsetirisiini annuses 10 mg (n = 3260) ja platseebot (n = 3061) järgmisi kõrvaltoimeid sagedusega 1% või rohkem.
Üldised häired ja häired süstekohal: väsimus - 1,63 ja 0,95%.
Närvisüsteemi osa: pearinglus - 1,1 ja 0,98%; peavalu - 7,42 ja 8%.
Seedetrakti osa: kõhuvalu - 0,98 ja 1,08%; suukuivus - 2,09 ja 0,82%; iiveldus - 1,07 ja 1,14%.
Psühhos: unisus - 9,63 ja 5%.
Hingamisteede osa, rindkere ja mediastiini organid: farüngiit - 1,29 ja 1,34%.
Kuigi tsetirisiini grupis oli uimasuse esinemissagedus kõrgem kui platseebogrupis, oli enamikel juhtudel see kõrvaltoime kerge või mõõdukas. Teistes uuringutes läbiviidud objektiivne hindamine kinnitas, et tsetirisiini kasutamine soovitatud ööpäevases annuses tervetel noortel vabatahtlikel ei mõjuta nende igapäevast tegevust.
Lapsed Platseebokontrolliga uuringutes 6-kuni 12-aastaste lastega täheldati tsetirisiini (n = 1656) ja platseebot (n = 1294) kasutanud rühmades järgmisi kõrvaltoimeid 1% ja rohkem.
Seedetraktist: kõhulahtisus - 1 ja 0,6%.
Psühhos: unisus - 1,8 ja 1,4%.
Hingamisteede osa, rindkere ja mediastiini organid: riniit - 1,4 ja 1,1%.
Üldised rikkumised ja häired süstekohas: väsimus - 1 ja 0,3%.
Registreerimisjärgne kogemus
Lisaks kliinilistes uuringutes tuvastatud ja ülalkirjeldatud kõrvaltoimetele täheldati tsetirisiini registreerimisjärgse kasutamise raames järgmisi kõrvaltoimeid.
Ebasoovitavad nähtused on toodud allpool MedDRA elundite süsteemi klassides ja arengu sageduses, tuginedes tsetirisiini registreerimisjärgse kasutamise andmetele.
Kõrvaltoimete esinemissagedus määrati järgmiselt: väga sageli (≥1 / 10); sageli (≥1 / 100, ®
Tsetirisiin (CETIRIZINE) - tablettide ja tilkade kasutamise juhised
Tsetirisiin (CETIRIZINE) on allergiavastane ravim.
Ravimi nimetus Cetirizine (CETIRIZINE)
Foto ravim Cetirizine
- Toimeaine: tsetirisiinvesinikkloriid (10 mg) (tsetirisiinvesinikkloriid).
- Abiained: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, krospovidoon, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid, hüpromelloos, talk, titaandioksiid, makrogool 4000.
- Farmakoterapeutiline grupp: allergiavastane aine - H1-histamiiniretseptori blokaator.
- ATX-kood: R06AE07.
- Vormi vabanemine: suukaudseks manustamiseks mõeldud tilgad, suukaudseks manustamiseks mõeldud lahus, siirup, kaetud tabletid, kaetud tabletid.
- Säilitamistingimused: hoida kuivas, valguse eest kaitstult ja lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa + 25 ° C. Kõlblikkusaeg: 2 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva. Pärast pudeli avamist tuleb suukaudseks manustamiseks mõeldud tilkade ravimit kasutada 6 kuu jooksul siirupi kujul - 3 kuu jooksul.
- Müügitingimused: ravim on mõeldud kasutamiseks retseptita ravimina.
- Tootja: Vertex, Venemaa; Salyutas Pharma GmbH, Saksamaa; Teva, Iisrael; Danafa Pharmaceutical Joint, Vietnam; Replepharm, Makedoonia.
Näidustused
Toimeaine Cetirizine on standardne allergiavastane aine, mille eesmärk on pärssida histamiiniretseptorite ergutamist organismis, mille tagajärjel on välistatud või väliskeskkonnast tingitud ebanormaalsed keha reaktsioonid allergeenile.
Niisiis, näidustused ravimi Cetirizine kasutamiseks:
- sügelus;
- mõõduka raskusega üldise allergia sümptomid - nohu, visuaalse analüsaatori sidekesta membraani punetus, rebimine, limaskestade sügelus, aevastamine, nohu;
- urtikaaria kroonilised ja idiopaatilised vormid;
- dermatoos anomaalsel teel;
- püsiv ja vahelduv nohu;
- atoopiline neurodermatiit ja dermatiit;
- konjunktiviit atoopiline iseloom akuutses vormis;
- ebaselge sünteesi visuaalse analüsaatori haigused teises lõigus kirjeldatud ilmingutega;
- tundmatu päritoluga nahahaigused sügeluse, lööbe ja punetuse sümptomitega;
- varjatud päritolu lööve;
- konjunktiivlaevade haigused;
- nasofarüngiit koos nohuhaiguse sümptomite ja limaskesta hüpereemiaga allergilise tüüpi akuutses vormis;
- pollinosis.
Kompleksse ravi osana kasutatakse tsetirisiini atoopilise bronhiaalastma raviks.
CETIRIZIN (CETIRIZINE) kasutusjuhend
Registreerimistunnistuse omanik:
Annuse vorm
Vabastage tsetirisiini vorm, pakend ja koostis
Tabletid, kaetud valge või peaaegu valge, ümmargune, kaksikkumerad; ristlõikes - südamik on valge või peaaegu valge.
Abiained: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, krospovidoon, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid.
Shell-kompositsioon: [hüpromelloos, talk, titaandioksiid, makrogool 4000] või [kuiv valge kilekate, mis sisaldab hüpromelloosi, talki, titaandioksiidi, makrogooli 4000].
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
Farmakoloogiline toime
Konkurentsivõimeline histamiini antagonist, hüdroksüsiini metaboliit, plokid H1-histamiini retseptorid. Väldib allergiliste reaktsioonide arengut ja hõlbustab selle teket, omab antipruritilist ja anti-eksudatiivset toimet. See mõjutab allergiliste reaktsioonide varases staadiumis, piirab põletikuliste vahendajate vabanemist allergilise reaktsiooni hilises staadiumis, vähendab eosinofiilide, neutrofiilide ja basofiilide migratsiooni. Vähendab kapillaaride läbilaskvust, takistab kudede turse teket, leevendab silelihaste spasme.
Kõrvaldab naha reaktsiooni histamiini, spetsiifiliste allergeenide ja jahutamise (külma urtikaaria) kasutamisel.
Praktiliselt puudub antikolinergiline ja antiserotoniini toime. Terapeutilistes annustes ei põhjusta peaaegu rahustavat toimet. Toime algus pärast ühekordset 10 mg tsetirisiini annust - 20 minuti pärast (50% patsientidest) ja 60 minuti pärast (95% patsientidest) kestab rohkem kui 24 tundi.Kursuse ravi taustal ei teki tsetirisiini antihistamiini toime suhtes tolerantsust. Pärast ravi lõpetamist kestab toime kuni 3 päeva.
Farmakokineetika
Kiiresti imendub seedetraktist, aeg C-nimax allaneelamisel - 1 tund Toit ei mõjuta imendumise täielikkust (AUC), kuid see pikendab C-aja saavutamise aega 1 tunni võrra.max ja vähendab C kogustmax 23% võrra. Pärast 10-päevast manustamist 10 mg üks kord päevas 10 päeva jooksul on tasakaalu kontsentratsioon plasmas 310 ng / ml ja see on 0,5... 1,5 tundi pärast manustamist. Suhtlemine plasmavalkudega - 93% ja ei muutu, kui tsetirisiini kontsentratsioon on vahemikus 25-1000 ng / ml. Tetirisiini farmakokineetilised parameetrid varieeruvad lineaarselt annusega 5-60 mg. Vd - 0,5 l / kg. Väikeses koguses metaboliseerub see maksas O-dealküülimisega koos farmakoloogiliselt inaktiivse metaboliidiga (erinevalt teistest H1-histamiini retseptorid, mis metaboliseeruvad maksas tsütokroom P450 süsteemi osalusel). Ei kumuleerunud. 2/3 ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu ja umbes 10% soolestiku kaudu.
Süsteemi kliirens - 53 ml / min. T1/2 täiskasvanutel - 7-10 tundi, 6-12-aastastel lastel - 6 tundi, lastel 2-6-aastastel - 5 tundi, lastel vanuses 6 kuud kuni 2 aastat - 3 tundi.1/2 50% võrra, süsteemne kliirens väheneb 40% võrra (neerufunktsiooni vähenemine).
Neerufunktsiooni häirega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 40 ml / min) väheneb ravimi kliirens ja T1/2 pikeneb (näiteks hemodialüüsi saavatel patsientidel väheneb kliirens 70% ja on 0,3 ml / min / kg ja T t1/2 seda pikendatakse 3 korda), mis nõuab väljastamisviisi vastavat muutmist.
Krooniliste maksahaigustega patsientidel (hepatotsellulaarne, kolestaatiline või sapiteede tsirroos) on t1/2 50% võrra ja kogu kliirensi vähenemine 40% võrra (annustamisskeemi korrigeerimine on vajalik ainult koos glomerulaarfiltratsiooni kiiruse vähenemisega). Imendub rinnapiima.
Cetirizine - kasutusjuhised, näidustused, koostis, vabanemisvorm, kõrvaltoimed, analoogid ja hind
Tsetirisiin on allergia vastane ravim histamiiniretseptori blokaatorite rühmast. Tsetirisiindivesinikkloriidi toimeaine hõlbustab allergia kulgemist, leevendades selle sümptomeid. Ravimit toodavad mitmed Venemaa farmaatsiaettevõtted ja välisfirmad. Lugege tööriista kasutusjuhendit.
Koostis ja vabanemisvorm
Tsetirisiin (tsetirisiin) on esitatud kolmes vormis: tabletid, tilgad ja heksaal-siirup. Nende koostis ja pakendamine:
Valged ümmargused tabletid
Selge vedelik banaanilõhnaga
Tsetirisiindivesinikkloriidi kontsentratsioon, mg
Makrogool, titaandioksiid, mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, talk, kolloidne ränidioksiid, krospovidoon, hüpromelloos, magneesiumstearaat
Naatriumtrihüdraatatsetaat, bensoehape, vesi, glütserool, propüleenglükool
Banaanimaitse, sorbitool, äädikhape, glütserool, naatriumsahhariin, propüleenglükool, propüülparahüdroksübensoaat, metüülparahüdroksübensoaat, naatriumatsetaat
Pakendis on 10 tabletti, 1, 2 või 3 pakendit koos kasutusjuhendiga
Pudelid 10 või 20 ml
75 või 150 ml pudelid koos mõõtelusikaga
Farmakoloogilised omadused
Ravimi toimeaine on histamiini antagonist, hüdroksüsiini metaboliit, mis blokeerib histamiini retseptoreid. Cetirizine häirib allergiat, soodustab allergia teket, avaldab anti-vererõhku. Tööriist mõjutab allergiliste reaktsioonide ilmnemise varajaset etappi, ei vabasta põletikulisi mediaatoreid allergia hilises staadiumis.
Ravimi abil väheneb neutrofiilide, eosinofiilide ja basofiilide migratsioon. Tööriist vähendab kapillaaride läbilaskvust, ei võimalda kudede turset areneda, kõrvaldab silelihaste spasmid. Ravim kõrvaldab nahareaktsioonid spetsiifiliste allergeenide kasutamisel, jahutades (külma tüüpi urtikaariaga). Antikolinergilised ja antiserotoniinid on ravile peaaegu olematud.
Tsetirisiini terapeutilised annused ei põhjusta rahustavaid reaktsioone. Pool tundi või tund pärast 10 mg ravimi võtmist algab toiming, mis kestab rohkem kui ühe päeva. Kursuse ravi vahendid ei põhjusta antihistamiini toime tolerantsuse teket. Pärast ravi lõppu säilib efektiivsus veel kolm päeva. Toimeaine imendub kiiresti vereringesse, saavutab maksimaalse kontsentratsiooni tunnis (toit suurendab kiirust).
Cetirizine seondub 93% ulatuses plasma albumiiniga, mis metaboliseerub maksas. Aine ei kogune, eritub neerude ja soolte kaudu muutumatul kujul. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 3–10 tundi, see sõltub vanusest - see väheneb lastel ja eakatel patsientidel. Neerufunktsiooni langusega väheneb ravimi kliirens, krooniliste maksahaiguste korral pikeneb poolväärtusaeg.
Näidustused
Juhiste kohaselt on ravim ette nähtud kasutamiseks allergiliste reaktsioonide tekkeks. Näidustused on järgmised:
- sügelus;
- hooajaline ja aastaringselt riniit, konjunktiviit, millega kaasneb sügelus, aevastamine, sidekesta hüpereemia, nohu, pisaravool;
- astma;
- atoopiline dermatiit;
- kroonilised idiopaatilised ja muud tüüpi urtikaaria;
- iiveldav allergiline dermatoos;
- heinapalavik, pollinosis.
Annustamine ja manustamine
Tsetirisiini kasutamise juhised erinevad sõltuvalt ravimi vabastamise vormist. Kõik need on mõeldud suukaudseks kasutamiseks, kuid neil on erinevad annused, manustamise sagedus ja kestus. Tabletid ja tilgad on näidustatud täiskasvanud patsientide, siirupi vastuvõtmiseks lastele. Enne ravimi kasutamist konsulteerige arstiga.
Juhised ravimite, analoogide ja ülevaatuste kasutamiseks
Juhised pills.rf
Põhimenüü
Ainult kõige värskemad ametlikud juhised ravimite kasutamiseks! Meie veebilehel olevate ravimite juhised avaldatakse muutumatul kujul, milles need on seotud ravimitega.
Cetirizine *
SOOVITUSLIKUD MEETMED RAVIMID ON VAJADATUD AINULT VÄLJA PATSIENDILE. KÄESOLEVAD JUHEND ON VAJADUSLIK TÖÖTAJATELE.
Toimeaine Cetirizine / Cetirizine kirjeldus.
Valem: C21H25CIN2O3, keemiline nimetus: [2- [4 - [(4-klorofenüül) fenüülmetüül] -1-piperasinüül] etoksü] äädikhape (ja vesinikkloriidi kujul).
Farmakoloogiline rühm: vaheühendid / histamiinergilised / histaminolüütilised / H1-antihistamiinid.
Farmakoloogiline toime: allergiavastane, antihistamiinne toime.
Farmakoloogilised omadused
Tsetirisiin blokeerib selektiivselt perifeersed H1-histamiiniretseptorid, vähendab histamiini toimet veresoonetele, vähendab turset ja hüpereemiat. Tsetirisiin aeglustab efektiivselt nahareaktsioonide (hüpereemia ja blister) arengut spetsiifiliste allergeenide, histamiini, jahutamise (külma urtikaariaga patsientidel) kasutamisel. Efekt areneb 1–2 tunni jooksul pärast tsetirisiini võtmist, H1-retseptorite blokaadi kestus on üle 1 päeva ja alla 2-aastastel lastel on see umbes 12 tundi. Naha reaktsioonivõime taastub histamiiniga 3 päeva jooksul. Tsetirisiin vabastab allergilise riniidi sümptomeid (nohu, aevastamine, ninakinnisus, rebimine, sügelus). Ravim vähendab annusest sõltuvalt bronhiaalastmat kergeid bronhide ahenemist, mida põhjustab histamiin. See aeglustab histamiin-vahendatud allergilise reaktsiooni varajase faasi arengut. Inhibeerib neutrofiilide, eosinofiilide ja basofiilide migratsiooni, vahendajate sekreteerimist, mis osalevad allergilise reaktsiooni hilises faasis, reageerides allergeeni sisseviimisele. Tsetirisiin inhibeerib teiste histamiini sekretsiooni vahendajate ja induktorite, näiteks aine P ja trombotsüütide aktiveeriva teguri toimet, mis vähendab adhesioonimolekulide ekspressiooni (VCAM-1, ICAM-1). Tsetirisiin vähendab neutrofiilide, eosinofiilide ja trombotsüütide membraani voolavust, mis on saadud hooajalise allergilise riniidi ja tervete vabatahtlike patsientidest.
Tsetirisiini kasutamine 1 nädala jooksul annustes, mis on 6 korda rohkem kui terapeutilised päevased annused, ei kaasnenud QT-intervalli muutumisega EKG-le ja muudele kardiotoksiliste nähtude tunnustele. 20-25 mg ööpäevas manustatava annuse puhul ei mõjuta tsetirisiin kontsentreerumise võimet ja reaktsiooniaega. Eksperimentaalsetes uuringutes täheldati mõju fertiilsusele ja mutageensele toimele. Kui 20 mg / kg / ööpäevas manustati rottidele 2 aastat, ei leitud kantserogeenset toimet. Hiirtel, kes said ravimit 16 mg / kg / päevas (6 korda rohkem kui mRDC), suurendas tsetirisiin suurte healoomuliste maksakasvajate esinemissagedust. Ravimi manustamisel hiirtele imetamise ajal kaasnes kaalutõusu järglaste aeglustumine.
Allaneelamisel imendub tsetirisiin vähemalt 70% ja kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon plasmas on 0,3 µg / ml ja see saavutatakse 1 tunni jooksul pärast 10 mg ravimi manustamist. Toit ei mõjuta imendumise täielikkust, kuid võib suurendada aega maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks 1,7 tunniga ja vähendada seda 23%. Keskmine maksimaalne kontsentratsioon ja AUC on proportsionaalsed ravimi annusega. Tsetirisiin on 93% ulatuses seotud plasmavalkudega. Jaotusruumala on 0,56 l / kg. 3 päeva pärast manustamist saavutatakse stabiilne plasma tase. Korduval kasutamisel on tsetirisiini sisaldus seerumis ja nahas samaväärne. Maksimaalne kontsentratsioon ajus on võrdne mitte rohkem kui 10% -ga maksimaalsest plasmakontsentratsioonist. Tsetirisiin eritub rinnapiima. Tsetirisiini poolväärtusaeg on 7–11 tundi ühekordse annusega 10 või 20 mg (eakatel on poolväärtusaeg pikenenud, lastel vanuses 2–12 aastat lühendatud 5… 6 tunnini). Maksas metaboliseerub tsetirisiin minimaalselt inaktiivse metaboliidi moodustumise teel ja eritub peamiselt neerude kaudu muutumatuna. 60% päevasest annusest eritub uriiniga, 10% - väljaheitega. Tsetirisiini kliirens on 54 ml / min.
10 mg ravimit igapäevasel kasutamisel 10 päeva jooksul pärast selle kogunemist kehasse ei esine. Nahareaktsiooni inhibeerimise testi (hüpereemia ja blister) järgi on histamiini intrakutaansel manustamisel ravimi pikaajalise kasutamisega (kuni 110 nädalat) tekkinud tolerantsuse areng. Neerude funktsionaalset seisundit rikkudes (kui kreatiniini kliirens on alla 11–31 ml / min) ja hemodialüüsi saavatel patsientidel (kui kreatiniini kliirens on alla 7 ml / min) suureneb tsetirisiini poolväärtusaeg 3 korda, selle kliirens väheneb 70% võrra. Krooniliste maksahaiguste ja eakate patsientide puhul suureneb tsetirisiini poolväärtusaeg 50% ja selle kliirens väheneb 40%. Tsetirisiini farmakokineetika parameetrid ei sõltu rassist ja soost.
Näidustused
Aastaringselt ja hooajaline allergiline riniit; allergiline konjunktiviit; pollinosis; krooniline idiopaatiline urtikaaria; angioödeem; sügelus; kroonilise ekseemi, atoopilise dermatiidi, atoopilise astma kompleksne ravi.
Tsetirisiini manustamise meetod ja annus
Cetirizine võetakse suukaudselt (sõltumata söögist), üle 6-aastased patsiendid - 2 korda päevas, 5 mg või 1 kord päevas 10 mg, patsiendid 2-6 aastat - 2 korda päevas, 2,5 mg või 1 kord päevas 5 mg (sõltuvalt ravivastusest või haigusseisundi tõsidusest), 1–2-aastased lapsed - 2 korda päevas, 2,5 mg igaüks, 0,5–1-aastased lapsed - 1 kord päevas, 2,5 mg. Sõltuvalt kreatiniini kliirensist vähendavad neerupuudulikkusega patsiendid annust: kui kreatiniini kliirens on 30–49 ml / min, 5 mg üks kord päevas, 5 mg 10–29 ml / min, 5 mg igal teisel päeval.
Ei ole soovitatav kasutada tsentiriini ravimitega, mis inhibeerivad kesknärvisüsteemi (sealhulgas alkohol). Kasutage ettevaatusega, kui töötate sõidukeid ja inimesi, kelle kutsealadel on suurenenud tähelepanu keskmes.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus (sh hüdroksüsiin), imetamine, rasedus, vanus kuni 6 kuud.
Piirangud. T
Eakad, mõõdukas ja raske krooniline neerupuudulikkus.
Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal
Tsetirisiini kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Tsetirisiiniga ravi ajal tuleb rinnaga toitmine katkestada.
Tsetirisiini kõrvaltoimed
Mõistusorganid ja närvisüsteem: uimasus, agitatsioon, väsimus, peavalu, ärevus, peapööritus, migreen, närvilisus, mõtlemise ja tähelepanu kontsentreerumine, emotsionaalne labiilsus, unetus, eufooria, depressioon, segasus, depersonalisatsioon, amneesia, ataksia, treemor, häirimine motoorset koordinatsiooni, hüperkineesiat, paresteesiat, seedetrakti lihaskrampe, düsfooniat, halvatust, müeliiti, ptoosi, nägemishäireid ja majutust, silma valu, kseroftalmiat, glaukoomi, silmade verejooksu, konjunktiviit, kurtus, müra, tinnitus, ototoksilisus, halvenenud lõhnaaine;
seedesüsteem: suukuivus, maitsetundlikkuse puudumine või muutus, anoreksia, suurenenud söögiisu, stomatiit (sealhulgas haavandiline), keele turse ja värvimuutus, suurenenud kariesus, suurenenud süljevool, janu, düspepsia, oksendamine, gastriit, kõhupuhitus, kõhuvalu, kõhupuhitus, kõhuvalu kõhulahtisus, hemorroidid, kõhukinnisus, melena, maksakahjustus, rektaalne verejooks;
vereringe süsteem: väga harva - südamepuudulikkus, hüpertensioon, südamepekslemine;
hingamisteede süsteem: nohu, nina polüp, nina verejooks, farüngiit, sinusiit, köha, bronhiit, bronhospasm, suurenenud bronhide sekretsioon, ülemiste hingamisteede infektsioon, hingeldus, hüperventilatsioon, kopsupõletik;
urinogenitaalsüsteem: turse, uriinipeetus, polüuuria, hematuuria, düsuuria, kuseteede infektsioon, libiido nõrgenemine, tsüstiit, düsmenorröa, menorragia, intermenstruaalne verejooks, vaginiit;
tugi- ja liikumissüsteem: liigesvalu, artroos, artriit, müalgia, lihasnõrkus, seljavalu;
nahk: kuiv nahk, vesikulaarne lööve, lööve, sügelus, furunkuloos, akne, dermatiit, hüperkeratoos, ekseem, erüteem, alopeetsia, suurenenud higistamine, angioödeem, fotosensibilisatsioon, hüpertrikoos, seborröa;
muu: palavik, halb enesetunne, külmavärinad, dehüdratsioon, õhetus, valu rinnapiirkondades, lümfadenopaatia, kehakaalu tõus, diabeet, nahareaktsioonid, sealhulgas urtikaaria.
Tsetirisiini koostoime teiste ainetega
Teofülliin vähendab tsetirisiini kliirensit 16% võrra. Tsetirisiin on kooskõlas pseudoepinefriini, asitromütsiini, ketokonasooli, diasepaami, erütromütsiini ja tsimetidiiniga.
Üleannustamine
Tsetirisiini üleannustamise korral võib tekkida uimasus, võimalik - uriinipeetus, ärevus, tahhükardia, treemor, lööve, sügelus. Vajalik: maoloputus, aktiivsöe vastuvõtmine, sümptomaatiline ja toetav ravi; hemodialüüs on ebaefektiivne.
Tsetirisiin
Farmakokineetika
Imemine Pärast allaneelamist imendub kiiresti. Maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) saavutatakse 1 tunni pärast. Ravimi võtmine koos toiduga ei mõjuta imendumise hulka, kuid neeldumismäär mõnevõrra väheneb (Cmax saavutamise aeg suureneb 1 tunni võrra).
Jaotus Tsetirisiin on 93% ulatuses seotud plasmavalkudega. Jaotusruumala (Vd) - 0,5 l / kg. See eritub rinnapiima. Ei kumuleerunud.
Metabolism. Väikeses koguses metaboliseerub see farmakoloogiliselt inaktiivse metaboliidi moodustumiseks (erinevalt teiste H1-histamiiniretseptori blokaatoritest, mis metaboliseeruvad maksas, osaledes tsütokroom P450 isoensüümide süsteemis).
Tuletamine. 60% ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu 96 tunni jooksul ja umbes 10% eritub soolte kaudu. Poolväärtusaeg (T1 / 2) on 7-10 tundi, hemodialüüsi ajal praktiliselt ei eemaldata.
Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades. T1 / 2 lapsed vanuses 6–12 aastat - 6 tundi Neeru- või maksafunktsiooni häirega patsientidel aeglustub ravimi eritumine ja T1 / 2 suureneb.
Näidustused
Tsetirisiini soovitatakse kasutada täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel: hooajalise ja aastaringse allergilise riniidi sümptomaatiline ravi koos samaaegse allergilise konjunktiviitiga; krooniline idiopaatiline urtikaaria.
Tsetirisiini soovitatakse kasutada 6... 12-aastastel lastel: hooajalise ja aastaringse allergilise riniidi sümptomaatiline ravi; krooniline idiopaatiline urtikaaria.
Kasutamismeetod
Toas Cetirizine'i tabletid neelatakse täielikult alla, neid ei närita, pestakse väikese koguse veega, soovitavalt õhtul.
Täiskasvanud, üle 12-aastased ja üle 30 kg kaaluvad lapsed
10 mg (1 tablett) 1 kord päevas.
6-12-aastased lapsed
Kehakaaluga üle 30 kg. 10 mg üks kord päevas või 5 mg (1/2 tabletti) 2 korda päevas (hommikul ja õhtul).
Kaal alla 30 kg. 5 mg (1/2 tabletti) 1 kord päevas.
Neerupuudulikkusega patsientidel sõltub annuse kohandamine QA väärtusest ja on esitatud tabelis:
Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimete esinemissagedus on klassifitseeritud vastavalt Maailma Terviseorganisatsiooni soovitustele: väga sageli - vähemalt 10%; sageli - vähemalt 1% ja vähem kui 10%; harva - vähemalt 0,1% ja alla 1%; harva - vähemalt 0,01% ja alla 0,1%; väga harva - alla 0,01%, sealhulgas üksikjuhtudel.
Vere ja lümfisüsteemi puhul: väga harva - trombotsütopeenia.
Immuunsüsteemi osas: harva - ülitundlikkusreaktsioon; väga harva - anafülaktiline šokk.
Närvisüsteemi osa: harva - paresteesia, erutus; harva - krambid, liikumishäired, agressioon, segasus, depressioon, hallutsinatsioonid, unetus; väga harva - maitse rikkumine, minestamine.
Kuna südame-veresoonkonna süsteem: harva - tahhükardia, südamepekslemine.
Nägemisorgani osa: väga harva - majutuse häired, fuzzy nägemine, silmakriis.
Seedetrakti osa: harva - kõhulahtisus.
Maksa ja sapiteede osa: harva - maksa maksa transaminaaside, leeliselise fosfataasi, y-glutamüültransferaasi aktiivsuse suurenemine; väga harva, hepatiit.
Naha ja nahaaluste kudede osa: harva - sügelus, lööve; harva - urtikaaria; väga harva - angioödeem, multiformne erüteem.
Neerude ja kuseteede osa: väga harva - düsuuria, kusepidamatus, urineerimisraskused.
Muu: harva - asteenia, ebamugavustunne; harva - turse, kaalutõus.
Vastunäidustused
Vastunäidustused ravimi kasutamisel Tsetirisiin on: ülitundlikkus tsetirisiini, ravimi teiste komponentide ja piperasiini derivaatide suhtes; kuni 6-aastased lapsed; rasedus; rinnaga toitmise periood; lõppstaadiumis neeruhaigus (kreatiniini kliirens (CC) alla 10 ml / min); hemodialüüsiga patsiendid; laktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus; glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom.
Ettevaatlikult: mõõduka ja raske krooniline neerupuudulikkus; üle 65-aastased; samaaegne kasutamine ravimitega, millel on depressiivne toime kesknärvisüsteemile, nagu barbituraadid, opioidanalgeetikumid, etanool, bensodiasepiini derivaadid, zolpideem jne.
Rasedus
Tsetirisiin on rasedatel naistel vastunäidustatud andmed ohutuse ja efektiivsuse kohta on ebapiisavad.
Puuduvad andmed tsetirisiini eraldamise kohta rinnapiima, tsetirisiini ei tohi imetamise ajal kasutada.
Koostoimed teiste ravimitega
Farmakokineetilist koostoimet pseudoefedriini, tsimetidiini, ketokonasooli, erütromütsiini, asitromütsiini, diasepaami ja glipisiidiga ei leitud.
Samaaegne kasutamine teofülliiniga (400 mg / päevas) põhjustab tsetirisiini üld kliirensi vähenemist (teofülliini kineetika ei muutu).
Müelotoksilised ravimid suurendavad tsetirisiini hematotoksilisust.
Tsetirisiin tuleb ravi katkestada kolm päeva enne allergia testimist.
Kesknärvisüsteemi depressiivset toimet omavate ravimite kasutamisel on soovitatav olla ettevaatlik.
Üleannustamine
Tsetirisiini üleannustamise sümptomid: uimasus, ärevus, ärrituvus, uriinipeetus, suukuivus, kõhukinnisus, müdriaas, tahhükardia.
Ravi: ravimi eemaldamine, maoloputus, aktiivsöe võtmine, sümptomaatiline ravi.
Ladustamistingimused
Hoida temperatuuril kuni 25 ° C pimedas kohas.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Vormivorm
Cetirizine - tabletid, kilega kaetud 10 mg.
10 tabletil alumiiniumfooliumist / PVC / PVDH blisterpakendist.
1, 2 või 3 blistrit paigutatakse pappkarpi koos kasutusjuhistega.
Koostis
1 tablett Cetirisiin sisaldab toimeainena 10,00 mg tsetirisiindivesinikkloriidi.
Abiained: mikrokristalne tselluloos 40,00 mg, laktoosmonohüdraat 63,50 mg, kolloidne ränidioksiid 0,50 mg, magneesiumstearaat 1,00 mg.
Opydray OY-GM-28900 Valge: hüpromelloos (E464) 0,94 mg, polüdekstroos 0,94 mg, titaandioksiid (E171) 0,94 mg, makrogool-4000 0,18 mg.