Kirjeldus 15. maist 2015
- Ladinakeelne nimi: Amoksitsilliin + klavulaanhape
- ATX-kood: J01CR02
- Toimeaine: amoksitsilliin + klavulaanhape (amoksitsilliin + klavulaanhape)
- Tootja: Lek dd, Sloveenia Sandoz, Šveits Hemofarm AD, Serbia ja teised ettevõtted.
Koostis
Preparaadid sisaldavad toimeaineid amoksitsilliini + klavulaanhapet, samuti lisakomponente.
Vormivorm
Amoksitsilliin + klavulaanhape valmistatakse tablettidena, mille toimeaine sisaldus on 250 + 125 mg, 500 + 125 mg, 875 + 125 mg, samuti siirupi, suspensiooni, tilkade, pulbri kujul süstelahuse valmistamiseks.
Farmakoloogiline toime
Ravimite puhul iseloomustab amoksitsilliini ja klavulaanhapet antibakteriaalne ja bakteritsiidne toime.
Farmakodünaamika ja farmakokineetika
Kombineeritud ravim Amoksitsilliin + klavulaanhape on beeta-laktamaasi inhibiitor bakteritsiidse toimega, mis inhibeerib bakteriaalse seina sünteesi. Ravimi aktiivsus avaldub seoses erinevate aeroobsete grampositiivsete bakteritega, sealhulgas beeta-laktamaasi tootvate tüvedega, näiteks: Staphylococcus aureus, mõned aeroobsed gramnegatiivsed bakterid: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. ja muud tundlikud patogeenid, anaeroobsed grampositiivsed bakterid, anaeroobsed ja aeroobsed gramnegatiivsed bakterid jne.
Klavulaanhape on võimeline pärssima II-V tüüpi beeta-laktamaasi, millel puudub aktiivsus I tüüpi beeta-laktamaasi suhtes, mis toodab Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp ja Serratia spp. Ka sellele ainele on iseloomulik kõrge tropism penitsillinaaside puhul, mis moodustab stabiilse kompleksi ensüümiga ja takistab amoksitsilliini ensümaatilist lagunemist beeta-laktamaasi mõjul.
Keha sees imendub iga komponent kiirelt seedetraktis. Terapeutiline kontsentratsioon märgitakse 45 minuti jooksul. Samal ajal on erinevates preparaatides klavulaanhape suhe amoksitsilliiniga sama annusena 125... 250, 500 ja 850 mg tablettidena.
Ravim on veidi seotud plasmavalkudega: klavulaanhape umbes 22-30%, amoksitsilliin 17-20%. Nende ainete metabolism toimub maksas: klavulaanhape peaaegu 50% ja amoksitsilliin 10% ulatuses saadud annusest.
Ravim eritub muutumatul kujul peamiselt neerude kaudu 6 tunni jooksul pärast kasutamist.
Näidustused
See ravim on ette nähtud erinevate bakteriaalsete infektsioonide raviks:
- alumised hingamisteed - bronhiit, kopsupõletik, pleura emüteem, kopsu abscess;
- ENT organid, näiteks sinusiit, keskkõrvapõletik, tonsilliit;
- urogenitaalsüsteem ja muud vaagna organid püelonefriidi, püeliidi, tsüstiidi, uretriidi, prostatiidi, emakakaelapõletiku, salpingiidi, salpingo-ooforiidi, endometriidi, bakteriaalse vaginiidi jne puhul;
- naha ja pehmete kudede, näiteks erüsipelade, impetigo, sekundaarse nakatunud dermatooside, abstsesside, flegooni;
- ja vastuvõtlikkus postoperatiivsetele infektsioonidele, infektsioonide ennetamine kirurgias.
Vastunäidustused
Ravimit ei ole ette nähtud:
- ülitundlikkus;
- nakkuslik mononukleoos;
- fenüülketonuuria, kollatõbi episoodid või ebanormaalne maksafunktsioon, mis on põhjustatud selle või sarnaste ravimite võtmisest.
Imetavate ja rasedate naiste, raske maksapuudulikkusega patsientide ja seedetrakti haiguste ravimisel tuleb olla ettevaatlik.
Kõrvaltoimed
Amoksitsilliin + Clavualic Acid'iga ravimisel võib esineda mitmesuguseid kõrvaltoimeid, mis mõjutavad seedesüsteemi, vere moodustavate organite, närvisüsteemi jne tööd.
Seetõttu võivad tekkida kõrvaltoimed: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, gastriit, stomatiit, glossiiti, kolestaatilist kollatõbi, hepatiit, aneemia, trombotsütoos, eosinofiilia, leukopeenia, agranulotsütoos, peapööritus, peavalu, hüperaktiivsus, ärevust ja muid sümptomeid.
Võimalik on ka kohalike ja allergiliste reaktsioonide ja muude kõrvaltoimete teke.
Amoksitsilliin + klavualhape, kasutusjuhised (meetod ja annus)
Nendel ainetel põhinevaid preparaate võib kasutada suukaudseks manustamiseks, intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks. Samas määratakse ravi annus, raviskeem ja kestus, võttes arvesse haiguse keerukust, patogeeni tundlikkust, nakkuse asukohta ja patsiendi omadusi.
Näiteks soovitatakse alla 12-aastastel patsientidel võtta ravimit siirupi, suspensiooni või tilkade kujul, mis on ette nähtud kasutamiseks siseruumides. Üksikannus, mis sõltub patsiendi kehakaalust ja vanusest.
Amoksitsilliini maksimaalne ööpäevane annus lastele vanuses 12 aastat ja täiskasvanud patsientidel on 6 g ja alla 12-aastaste noorte patsientide puhul soovitatakse arvestada annus 45 mg kehakaalu kilogrammi kohta.
Klavulaanhappe suurim lubatud annus 12-aastastele ja täiskasvanutele on 600 mg ja alla 12-aastaste laste puhul 10 mg kehakaalu kilogrammi kohta.
Keskmine ravi kestus võib olla 10-14 päeva.
Üleannustamine
Üleannustamise korral võivad tekkida seedetrakti või vee-elektrolüütide tasakaalu häired.
Sel juhul viiakse läbi sümptomaatiline ravi, võib kasutada hemodialüüsi.
Koostoime
Ravimiravi korral koos antatsiidide, glükoosamiini, lahtistite ja aminoglükosiididega imendumine aeglustub ja väheneb ning askorbiinhape vastupidi suurendab imendumist.
Mõned aktoriostaatilised ravimid nagu makroliidid, linkosamiidid, kloramfenikool, tetratsükliinid ja sulfonamiidid avaldavad antagonistlikku toimet.
Ravim võib suurendada kaudsete antikoagulantide efektiivsust, millega kaasneb soole mikrofloora pärssimine, K-vitamiini ja protrombiinindeksi sünteesi vähenemine. Kombinatsioon antikoagulantidega nõuab vere hüübimisparameetrite hoolikat jälgimist.
Suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, etinüülöstradiooli ja ravimite, mille ainevahetus tekitab PABK, mõju on vähenenud, mis suurendab verejooksu riski. Diureetikumid, fenüülbutasoon, allopurinool, tähendab tubulaarsekretsiooni blokeerimist - võib suurendada amoksitsilliini kontsentratsiooni.
Erijuhised
Kursuse ravi tuleb läbi viia vere, neerude ja maksa funktsioonide range kontrolli all. Et vähendada seedetrakti soovimatute toimete riski, tuleb ravimit võtta koos toiduga.
Uimastamata tundlikkuse tõttu kasvab mikrofloora superinfektsioon, mis nõuab sobivat antibiootikumravi. Mõnikord on glükoosi määramisel uriinis valepositiivseid tulemusi. Soovitatav on kasutada glükoosi oksüdeerija meetodit glükoosi kontsentratsiooni määramiseks uriini koostises.
Lahjendatud suspensiooni võib hoida külmkapis, kuid mitte üle 7 päeva ilma külmutamiseta. Penitsilliini talumatuse korral ei välistata rist-allergilisi reaktsioone koos tsefalosporiinantibiootikumidega.
Tabletid sisaldavad sama kogust klavulaanhapet, st 125 mg, seega peate arvestama, et 2 250 mg tabletil on erinev aine sisaldus, võrreldes 500 mg-ga.
Müügitingimused
Apteegid ravimiretsept.
Ladustamistingimused
Ravimi säilitamise koht peaks olema kuiv, jahe ja lastele kättesaamatu.
Kõlblikkusaeg
Analoogid
Basic analoogid esindatud preparaadid: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Kviktab, + amoksitsilliintrihüdraati, kaaliumklavulanaat, Arlette, Augmentin, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab ja Ekoklav.
Alkohol
Antibiootikumidega ravi ajal on alkohol vastunäidustatud, kuna see võib vähendada ravi efektiivsust ja suurendada kõrvaltoimete tõsidust.
Amoksitsilliin + klavualhappe ülevaated
Nagu te teate, on antibiootikumid uimastitest kõige rohkem räägitud erinevatel foorumitel. Patsiendid on peaaegu sama mures nii selliste ravimite tõhususe kui ohutuse pärast. Sellisel juhul on enamikel juhtudel positiivsed ravimite Amoxicillin + clavualic acid läbivaatused.
Keegi ei kahtle selle antibiootikumi efektiivsuses, seega on see ette nähtud isegi kõige keerulisemate haiguste raviks. Siiski on patsiendid sageli huvitatud klavulaanhappest, milline see on ja kuidas seda kombineeritakse amoksitsilliiniga, st see tugevdab või pehmendab selle toimet. Tuleb märkida, et seda ainet iseloomustab oma antibakteriaalne toime.
Samuti leidub seda ravimit sageli rasedate naiste raviga seotud aruteludes. Aga paljud eksperdid nõu selle aja jooksul võtta ravim Amoxiclav. Seda kinnitavad naised, keda raviti selle ravimiga raseduse erinevatel etappidel. Reeglina aitab ravi alati rikkumist kõrvaldada ilma patsiendile või lootele kahjustamata.
Antibiootikumid on paljude bakteriaalsete infektsioonide raviga seotud terapeutiliste režiimide komponendid. Tuleb meeles pidada, et selliste ravimite võtmist võib määrata ainult arst. Kuid kõigepealt on vaja määrata patogeeni tundlikkus sellele ravimile. Alles siis saame oodata ravi positiivset tulemust ilma täiendava kahju tekitamata.
Hind Amoksitsilliin + klavualhape, kust osta
Ravimite hind Amoksitsilliin + klavualhape varieerub vahemikus 60-800 rubla.
Sellisel juhul on tabletid sõltuvalt tootjast ja pakendis sisalduva ravimi kogusest maksumus.
Ravim Amoksitsilliin klavulaanhape: kasutusjuhised
Kaasaegse kombineeritud preparaadi koostises on peamised toimeained amoksitsilliin ja klavulaanhape. Tõestatud kahekomponendiline koostis ületab enamiku β-laktamaasi tootvate mikroorganismide resistentsuse. Ainete doseerimise põhimõtted võimaldavad vähendada kõrvaltoimete arvu poole võrra.
Kaasaegse kombineeritud preparaadi koostises on peamised toimeained amoksitsilliin ja klavulaanhape.
Vene nimi
Amoksitsilliin + klavulaanhape - vene nimi. Jaotusvõrgus leidub kombineeritud ravimit erinevate nimetuste all:
- Amoksitsilliintrihüdraat + kaaliumklavulanaat;
- Amoxiclav;
- Novoklav;
- Augmentin;
- Rapiklav;
- Flemoxin;
- Flemoklav Solyutab.
Erinevad tootjad registreerivad uusi nimetusi samade toimeainete kombinatsioonile.
Ladina nimi
Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.
Vabastage vorm ja koostis
Suukaudsed tabletid tihedas kiles, mis on mõeldud kasutamiseks täielikult. Peamine annus amoksitsilliini + klavulanaadi puhul:
- 250 mg + 125 mg;
- 500 mg + 125 mg;
- 875 mg + 125 mg.
Antibiootikumi annuse suurenemisel jääb klavulanaadi kogus samaks - 125 mg. See kontsentratsioon on piisav ravitoime saavutamiseks ühekordse annusena. Kasutatakse täiendavaid koostisosi - täpne koostis tuleb täpsustada ravimi juhendis.
Suukaudseks manustamiseks dispergeeruvad tabletid. Uus vorm muudab laste ja neelamisraskustega patsientide kasutamise lihtsamaks. Pillid lahustuvad vees ja süljes kergesti. Võimalik kogu suu kaudu või resorptsiooni vastu võtta. Annused korratakse lahustumatute tablettide puhul.
Pulber graanulites suukaudse suspensiooni valmistamiseks. Valge, lahtine aine pakitakse poolläbipaistvatesse pudelitesse, mille maht on 150 ml kahes annuses: 125 / 31,25 mg ja 250 / 62,5 mg. Näidatud kogus vastab amoksitsilliini / klavulanaadi sisaldusele 5 ml ettevalmistatud suspensioonis.
Pulber intravenoossete süstelahuste valmistamiseks, mis on valmistatud 10 ml viaalides, pakitud papppakenditesse 1, 10, 50 tükki. Toimeainete arv: 500 mg + 100 mg või 1000 mg + 200 mg, mis tähendab amoksitsilliini + klavulanaadi kogust.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Ravim kuulub penitsilliinide farmakoloogilisse rühma kombinatsioonides, selle mõju ulatub kõikidele patogeenidele, mis on tundlikud amoksitsilliini suhtes. Paljud neist on õppinud ravile reageerima, valmistades antibiootikumi hävitavaid erilisi ensüüme (laktamaase).
Klavulanaat seob kaitsvaid aineid ja omab lisaks kerget bakteriostaatilist toimet. Resistentsed mikroorganismid muutuvad amoksitsilliinile vastuvõtlikuks, mis võimaldab hävitada nakkuse raku seina lüüsi teel. Nõuetekohase ravi korral ei ole bakteritel aega koostise suhtes immuunsuse tekitamiseks. Uute tüvede omandatud resistentsust täheldatakse harvem kui penitsilliini monoteraapia korral.
Laia spektriga antibiootikum, amoksitsilliin, kui seda kasutatakse koos klavulaanhappega, on võimeline toimima enamiku nii grampositiivsete kui ka gram-negatiivsete aeroobide ja anaeroobide vastu. Ravimeetodid on vastuvõtlikud streptokokkide, stafülokokkide, enterokokkide, listeria jms põhjustatud haiguste suhtes.
Farmakokineetika
Toimeainetel on sarnased farmakokineetilised parameetrid, mis võimaldavad nende samaaegset kasutamist. Mõlemad ühendid imenduvad seedetraktist kiiresti. Amoksitsilliini biosaadavus ületab 90%, klavulanaat imendub 60-70%.
Ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse keskmiselt 1,5-2 tundi, mis viib ravimi kiire jaotumiseni kudedes ja kehavedelikes. Kontsentratsioon bakteriaalsete kahjustuste kohtades, abstraktide ja abstsesside mädane sisu, bronhide eritised ületavad mitte-põletikulistes piirkondades kasutatavate ravimite arvu.
Toimeained tungivad läbi näärmete kudede, limaskestade, eksudaatide, röga, sünoviaalse vedeliku, lihaste, liigeste ja luukoe. Nad ületavad platsentaarsed ja hemato-entsefaalsed tõkked, erituvad rinnapiima.
Komponendid metaboliseeruvad maksas ja eritumine toimub neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni teel. Väike kogus inaktiivseid metaboliite eritub kopsude ja soolte kaudu. Ained kõrvaldatakse 5-6 tunni jooksul. Neerupuudulikkuse korral pikeneb eliminatsiooni poolväärtusaeg. Mõlemad ained eemaldatakse peaaegu täielikult hemodialüüsi ajal peritoneaaldialüüsi ajal - väikestes kogustes.
Näidustused
Kaheosaline preparaat on efektiivne tõestamaks bakterite tundlikkust selle komponentide suhtes. Suur hulk aktiivsust ja tugev mõju võimaldavad määrata ka täpsustatud antibiootikumi, kui see on nakatunud määratlemata patogeeniga.
Amoksitsilliin koos klavulaanhappega - antibiootikumide lahustuvate vormide kliiniline farmakoloogia
Lahustuvate antibiootikumide ilmnemisel Venemaal, nagu amoksitsilliinklavulaanhape, saame seda, mida oleme oodanud - ravimid, mille kõrvaltoimete tõenäosus on väiksem, lootuses paranemisele. Vahepeal, kui vaatate tegelikku pilti antimikroobsete ravimite väljakirjutamisest meie riigis, võib märkida, et vaatamata jõupingutustele, mida tehakse teatavate antimikroobikumide välistamiseks praktilisest arsti arsenalist, ei ole olukord veel kaugeltki ideaalne..
Sellegipoolest täheldame kalduvust laiendada tõestatud efektiivsusega ravimite kasutamist. Kui me räägime hingamisteede nakkuste ravist, võime täheldada peamisi suundi meie patsientide ravis - see on võitlus St.pneumoniae, H.influenzae ja Moraxella catarrbalis'e vastu.
Selline antimikroobne ravim amoksitsilliinina omab meie riigis juhtivat positsiooni. Kinnitati selle kõrge aktiivsus A-grupi beeta-hemolüütiliste streptokokkide, pneumokokkide, hemofilus-batsillide (mis ei tooda beeta-laktamaasi) vastu. Kombineeritud ravimi amoksitsilliin + klavulaanhape on iseloomulik suuremale terviklikkusele ja imendumiskiirusele kui ampitsilliin, tal on kõrge tungimist mandlidesse, ülakõrvari, keskkõrvaõõne, bronhopulmonaarne süsteem. Võrreldes ampitsilliintrihüdraadiga on amoksitsilliinil klavulaanhappega suur eelis - molekuli väiksem suurus, mis hõlbustab selle tungimist mikroobirakkudesse, suuremat biosaadavust, mis ei sõltu söögist, eriti selle ravimi lahustuva ravimivormi poolest, mis on valmistatud vastavalt tehnoloogiale „Solyutab ”(Flemoxine Solutab). Antimikroobsete ravimite puhul on kõrge biosaadavus oluline mitte ainult ravimi toime seisukohast, vaid ka seoses soole düsbioosi riskiga. Lõppude lõpuks jääb antibiootikumide kogus, mis ei imendu süsteemsesse vereringesse, soole luumenis, mis suurendab düsiootiliste kahjustuste ja kõhulahtisuse tõenäosust.
Meie arutelu objektiks on amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombinatsioon lahustuvas ravimvormis (edaspidi LF). Väärib märkimist, et lahustuva LF loomine on asjakohane, sealhulgas vastavuse seisukohast: hoolimata asjaolust, et vedel LF on mõeldud lastele ja tahke (kapslid ja tabletid) täiskasvanutele, paljudele täiskasvanutele individuaalsete eelistuste või muude põhjuste tõttu (eakad, valetamine) haige) soovib kasutada vedelikku Lf. Traditsioonilisel vedelal LF-l, näiteks siirupitel, on ravimi kontsentratsiooni piirangud, mis on seotud ravimi enda lahustuvuse piiriga, antibiootikum / stabilisaatori optimaalne suhe. Selle probleemi lahenduseks oli „Solutab” tehnoloogia tekkimine, milles toimeained pannakse mikrograanulitesse, millest igaüks on kaetud membraani abil, mis lahustub peensoole leeliselises keskkonnas.
Amoksitsilliin mikrosfäärides säilitab stabiilsuse happelises keskkonnas. Tavalise amoksitsilliini kasutamisel lahustub osa sellest maos, nii et me kaotame teatud protsendi ravimist. LP lahustumise korral toimub peensoole ülemises osas, mis põhjustab kiiremat, maksimaalset imendumist ja kõige vähem negatiivset mõju maole. Ravimeetodid „Solutab” võimaldavad suurendada biosaadavust, mitte ainult amoksitsilliini, vaid ka klavulaanhapet.
Järgmise pildi andmete kohaselt võib näha, et dispergeeritud LF-idel on tavapäraste omadega võrreldes märkimisväärseid eeliseid, mitte ainult farmakokineetika, vaid ka vastavuse osas: võimalus võtta “voodipatsiente” ilma, et oleks oht, et kapslid või tabletid on söögitoru voldidesse kinni, üks LF täiskasvanu ja lapse valik on pillide lahustamine või selle täielik võtmine. Tuleb märkida, et Flemoklav Solutab'i minimaalne mõju soole mikrofloorale, mis on tagatud ravimi minimaalse jääkkontsentratsiooniga sooles.
Praegu on suurenenud beeta-laktamaasi tootvate patogeensete mikroorganismide tüvede avastamine. Need ensüümid toodavad hingamisteede infektsioonide paikseid patogeene: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide kasutamine on üks paljulubavamaid viise beeta-laktamaasi tootmisega seotud resistentsuse ületamiseks.
Inhibiitorid seonduvad pöördumatult beeta-laktamaasidega (nn suitsiidne toime) nii väljaspool rakku (grampositiivsetes bakterites) kui ka selle sees (gramnegatiivsetes) ja võimaldavad antibiootikumil mõjutada antimikroobset toimet. Inhibiitorite kasutamise tulemus on antibiootikumi minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIC) järsk langus ja järelikult ravimi efektiivsuse märkimisväärne suurenemine, mis on selgelt näha amoksitsilliini aktiivsuse ja selle kombinatsiooni klavulaanhappega võrdlemisel.
Klavulaanhape suurendab antibiootikumi toimet mitte ainult ensüümide blokaadi tõttu, vaid ka antiokokulatsiooni (mikroorganismide kontsentratsiooni vähenemine ühiku mahu kohta), samuti beeta-laktamaasi inhibeeriva toime vastu teatud patogeenide vastu. Viimase tähendus on see, et klavulanaadi toimel peatub mikroobirakk beeta-laktamaasi tootmist mõnda aega, mis annab amoksitsilliinile täiendava “vabaduse astme”. Beeta-laktamaasi inhibeeriv toime püsib vähemalt 5 tundi pärast happe töö alustamist ja kui mikroobirakk ei tekita beeta-laktamaasi 5 tundi, siis loomulikult suureneb amoksitsilliini aktiivsus.
Amoksitsilliinil kombineeritult klavulaanhappega on toime märkimisväärne tugevnemine. Beeta-laktamaasi inhibiitori lisamine loob samuti anaeroobse aktiivsuse, mis on oluline segainfektsioonide raviks, mida sageli leitakse näiteks sünnitus- ja günekoloogilises praktikas.
Tagastame vaatlusaluse ravimi farmakokineetika. Amoksitsilliini ja klavulaanhappe imendumisel esineb objektiivne erinevus nende ainete happe-aluse omaduste erinevuse tõttu. Amoksitsilliin on nõrk alus ja klavulanaat on nõrk hape. Selle tulemusena on nendel LP-del erinevad absorptsioonikonstandid ja tekivad tingimused klavulanaadi mittetäieliku imendumise jaoks.
Seega esineb imendumise ajal erinevusi - neeldumine toimub mitte ainult erineva konstantsusega, vaid ka erineva kiirusega. See on teine tingimus, mis muudab klavulaanhappe imendumisega hiljaks ja säilitab sooles jääkkontsentratsiooni, mis loob eeltingimused happe kahjulikule toimele soolestiku limaskestale - 20-25% patsientidest, kes saavad selle ravimi tavapärast LF-i, kes reageerivad kõhulahtisusele. sundida neid ravimi võtmist lõpetama.
Kuidas taseme neeldumist? Lõppude lõpuks, mida rohkem hapet imendub sooles, seda vähem on selle jääk-toksiline toime soole limaskestale. Beeta-laktamaasi inhibiitori mittetäieliku imendumisega seotud negatiivsed reaktsioonid on kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit, iiveldus ja maitse muutused. „Solyutab” tehnoloogia mikrokapseldatud vormi abil võimaldab inhibiitori absorptsioonikonstandi oluliselt suurendada, samas kui antibiootikumi absorptsioonikonstant kasvab veidi (ainult 5%). Flemoklav Solutab'i kasutamisel on oodata vähem kõrvaltoimeid. Näiteks viiakse Vene Föderatsioonis läbi uuring, mille esialgsed tulemused näitasid andmete puudumist kõrvaltoimete kohta, mida esmakordselt täheldatakse amoksitsilliini / klavulanaadiga, samas kui on tõendeid selle ravimi aktiivsuse mikrobioloogilisest kinnitamisest, kliinilisest paranemisest ja taastumisest.
Samuti on erinevused erineva molekulmassiga erinevate LF amoksükilliini + acidi clavulanici läbilaskvuses. See graafik näitab selgelt, kuidas tavaliste LF-de läbilaskvus molekulmassiga 600-800 g / mol erineb Flemoklav Solyutab'ist (200-400 g / mol).
On kindlaks tehtud, et kõhulahtisuse esinemissagedus sõltub otseselt klavulanaadi imendumise varieeruvusest. Kui kasutatakse tavalist tableti LF amoksitsilliini koos klavulanaadiga, kaasa arvatud algne ravim, ei ole võimalik saavutada ühtlast ja kiiret happe imendumist. Flemoklav Solyubi puhul saadakse palju julgustavam tulemus: erinevused klavulanaadi imendumisest tabletist, mis on võetud tervikuna või varem lahustunud, on tähtsusetud. Samal ajal võime täheldada ka klavulanaadi kontsentratsiooni suurenemist vereseerumis, kasutades tavapärast LF-i, Flemoklav'i kasutamisel võib saavutada peaaegu 2 μg / ml kontsentratsiooni - peaaegu 3 μg / ml.
Farmakokineetika kaasaegsed arengud, mis mõjutavad antimikroobikumide farmakokineetilisi omadusi, võivad parandada antibiootikumravi terapeutilist toimet paralleelselt kõrvaltoimete arvu ja raskusastme vähenemisega. Uus lahustuv LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - on täiesti uus kvalitatiivne läbimurre ravimitehnoloogias. Acidi clavulanici suurenenud imendumine suurendab amoksükilliini kaitset ja efektiivsust ning samal ajal vähendab klavulaanhappega seotud kõrvaltoimete, eriti antibiootilise kõhulahtisuse tõenäosust. Unikaalne LF suurendab nakkusetekitajate „farmakodünaamilist koormust”, mis aitab kaasa täielikumale likvideerimisele ja selle tagajärjel uue antibiootikumirõhu vältimisele koos resistentsete bakteritüvede tekkimise riskiga. Samal ajal on LF “Solutab” äärmiselt mugav nii täiskasvanud patsientidele, kes eelistavad tablettide suspensiooni kui ka lastel.
Amoksitsilliin + klavulaanhape
Amoksitsilliin + klavulaanhape: kasutusjuhised ja ülevaated
Ladinakeelne nimi: Amoksitsilliin + klavulaanhape
ATX-kood: J01CR02
Toimeaine: amoksitsilliin + klavulaanhape (amoksitsilliin + klavulaanhape)
Tootja: Kraspharma (Venemaa), Aurobindo Pharma (India), Lek d.d. (Sloveenia), Hemofarm A.D. (Serbia), Sandoz (Šveits)
Kirjelduse ja foto aktualiseerimine: 10/26/2018
Amoksitsilliin + klavulaanhape on laia spektriga antibiootikum.
Vabastage vorm ja koostis
Annuse vormid Amoksitsilliin + klavulaanhape:
- õhukese polümeerikattega tabletid: ovaalsed, kaksikkumerad, peaaegu valged või valged, ühelt poolt “A” graveerimine, teiselt poolt “63” (tabletid 250 mg + 125 mg) või “64” (tabletid 500 mg + 125 mg) ) või riskiga graveeritud graveerimine - “6 | 5” (tabletid 875 mg + 125 mg); Ristlõige näitab helekollast südamikku, mida ümbritseb valge või peaaegu valge kest (7 tükki blisterpakendis, 2 blisterpakendit karbis);
- suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni pulber (maasikas): granulaarne, peaaegu valge või valge (annuses 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g poolläbipaistvates 150 ml pudelites annuses 250 mg + 62 5 mg / 5 ml - 14,7 g 150 ml läbipaistvates poolpudelites, iga pudel karbis);
- pulber intravenoosseks (IV) manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks: valge kuni valge, kollaka varjundiga (10 ml pudelites, 1 või 10 pudelit karbis; haigla pakendid 1-50 pudelit karbis).
Koostis 1 tablett:
- toimeained: amoksitsilliin (trihüdraadi kujul) - 250 mg või 500 mg või 875 mg klavulaanhape (kaaliumklavulanaadi kujul) - 125 mg;
- abi- (inaktiivsed) komponendid: naatriumkarboksümetüültärklis, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid, valge mähk 06B58855 (titaandioksiid, makrogool, hüpromelloos-15cP, hüpromelloos-5cP).
5 ml suspensiooni koostis (valmistatud pulbrist suspensioonide valmistamiseks): t
- toimeained: amoksitsilliin (trihüdraadi kujul) - 125 mg ja klavulaanhape (klavulanaadi kaaliumi kujul) - 31,25 mg või amoksitsilliin - 250 mg ja klavulaanhape - 62,5 mg;
- abikomponendid: ksantaankummi, ränidioksiidi, hüpromelloosi, aspartaami, merevaikhapet, kolloidset ränidioksiidi, maasika maitset.
Toimeained on 1 viaalis pulbriga intravenoosseks manustamiseks: amoksitsilliin - 500 mg ja klavulaanhape - 100 mg või amoksitsilliin - 1000 mg ja klavulaanhape - 200 mg.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Ravimi amoksitsilliin + klavulaanhappe toime on tingitud selle toimeainete omadustest.
Amoksitsilliin on poolsünteetiline antibiootikum. See on laia toimespektriga, on aktiivne paljude gramnegatiivsete ja grampositiivsete mikroorganismide suhtes. See ei mõjuta beeta-laktamaasi ensüüme tootvaid mikroorganisme, sest nende toime hävitab.
Klavulaanhape on beeta-laktamaasi inhibiitor, mis on struktuuris seotud penitsilliinidega. See on võimeline inaktiveerima enamikke beeta-laktamaase mikroorganismides, mis on resistentsed tsefalosporiinide ja penitsilliinide toimele. Klavulaanhape on üsna efektiivne beeta-laktamaasi plasmiidi suhtes, mis on kõige sagedamini resistentsed, kuid ei ole aktiivsed kromosomaalse beeta-laktamaasi tüübi 1 vastu.
Klavulaanhape ravimi koostises kaitseb amoksitsilliini beeta-laktamaasi kahjulike mõjude eest ja laiendab selle spektrit, sealhulgas bakterite vastu, mis on tavaliselt amoksitsilliini suhtes resistentsed.
Järgmised mikroorganismid on tundlikud amoksitsilliini + klavulaanhappe kombinatsiooni suhtes:
- Gramofon spp. 1, 2;
- grampositiivsed anaeroobid: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Gramnegatiivsed aeroobid: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gramnegatiivsed anaeroobid: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (kaasa arvatud Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Muu: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Omandatud resistentsus amoksitsilliin + klavulaanhappe suhtes on tõenäoline järgmiste mikroorganismide puhul:
- Gramnegatiivsed aeroobid: Proteus spp. (sealhulgas Proteus vulgaris ja Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (sh Klebsiella pneumoniae 1 ja Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Grampositiivsed aeroobid: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. rühmad
Järgmistel mikroorganismidel on loomulik resistentsus amoksitsilliini toimele kombinatsioonis klavulaanhappega:
- Gramnegatiivsed aeroobid: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morgan-anesthe-anesthesphidii, süntees, Serratia spp., Providencia spp.
- Muud: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 Nendele bakteritele kliiniliste uuringute käigus tehti kindlaks amoksitsilliini efektiivsus kombinatsioonis klavulaanhappega.
2 Seda tüüpi mikroorganismide tüved ei tooda beeta-laktamaasi, on tundlikud amoksitsilliini suhtes ja seega oletatavalt amoksitsilliini + klavulaanhappe kombinatsioonile.
Farmakokineetika
Pärast ravimi võtmist imendub toimeainete sees amoksitsilliin + klavulaanhape kiiresti ja täielikult seedetraktist. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 1-2 tunni jooksul. Optimaalne imendumine täheldatakse ravimi võtmisel söögi alguses.
Suukaudselt ja intravenoosselt manustamisel on toimeainetel mõõdukas kontsentratsioon plasmavalkudega: amoksitsilliin - 17–20%, klavulaanhape - 22–30%.
Mõlemat komponenti iseloomustab hea vedeliku maht kehavedelikes ja kudedes. Leitud kopsudes, keskkõrvas, pleura- ja peritoneaalvedelikes, emakas, munasarjades. Nad tungivad paranasaalsete siinuste, palatiini mandlite, sünoviaalvedeliku, bronhide erituste, lihaskoe, eesnäärme, sapipõie ja maksa saladusesse. Amoksitsilliin suudab tungida nii rinnapiima kui ka enamikku penitsilliinidesse. Pisikuid klavulaanhapet leidub rinnapiimas.
Amoksitsilliin ja klavulaanhape tungivad platsentaarbarjääri. Ärge tungige vere-aju barjääri, kui meninges ei ole põletik.
Mõlemad komponendid metaboliseeruvad maksas: amoksitsilliin - umbes 10% annusest, klavulaanhape - umbes 50% annusest.
Amoksitsilliin (50–78% annusest) eritub neerude kaudu peaaegu muutumatuna glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Klavulaanhape (25–40% annusest) eritub glomerulaarfiltratsiooni teel neerude kaudu, osaliselt metaboliitidena ja muutumatuna. Mõlemad komponendid kõrvaldatakse esimese 6 tunni jooksul. Väikesed kogused erituvad kopsude ja soolte kaudu.
Raske neerupuudulikkuse korral suureneb eliminatsiooni poolväärtusaeg: amoksitsilliini puhul - kuni 7,5 tundi klavulaanhappe puhul - kuni 4,5 tundi.
Mõlemad antibiootikumi toimeained eemaldatakse hemodialüüsi ajal väikestes kogustes, kasutades peritoneaaldialüüsi.
Näidustused
Juhiste kohaselt kasutatakse toimeainete kombinatsioonile tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkuslike ja põletikuliste haiguste raviks amoksitsilliini + klavulaanhapet:
- ENT ja ülemiste hingamisteede infektsioonid: äge ja krooniline sinusiit, korduv tonsilliit, äge ja krooniline keskkõrvapõletik, farüngiit ja neelu abscess, mida tavaliselt põhjustavad Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis
- alumiste hingamisteede infektsioonid: kroonilise bronhiidi ägenemine, äge bronhiit koos bakteriaalse superinfektsiooniga, bronhopneumoonia, kopsupõletik, mida tavaliselt põhjustavad Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- luu- ja sidekoe ja liigeste infektsioonid, sh osteomüeliit, mida tavaliselt põhjustab Staphylococcus aureus;
- sapiteede infektsioonid: kolangiit, koletsüstiit;
- kuseteede infektsioonid: püeliit, püelonefriit, uretriit, tsüstiit, pehme chancre, prostatiit, gonorröa (Neisseria gonorrhoeae põhjustatud), naiste suguelundite infektsioonid, mis on tavaliselt põhjustatud perekonna Enterobacteriaceae (peamiselt Escherichia coli) liikidest, perekonna Syrosocaproma liikidest, Syroscerosaprophyrosis, Syruprophyrosis. vaginiit, salpingiit, endometriit, salpingoophoriit, emakakaelapõletik, tubo-munasarja abscess, septiline abort;
- naha ja pehmete kudede infektsioonid: sekundaarselt nakatunud dermatoosid, flegmonid, erüsipelad, abstsess, impetigo ja haavainfektsioonid, mis on tavaliselt põhjustatud perekonna Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus liikidest;
- meningiit, peritoniit, endokardiit, sepsis;
- odontogeensed nakkused;
- muud segatud infektsioonid, nagu näiteks intraabdominaalsed infektsioonid, abordijärgne või sünnitusjärgne sepsis (osana ravijärgsest ravist).
Operatsiooni ajal kasutatakse postoperatiivsete infektsioonide ennetamiseks antibiootikumi.
Vastunäidustused
- nakkuslik mononukleoos (kaasa arvatud ajukooresisene lööve);
- maksafunktsiooni häired ja kolestaatiline ikterus, mis on seotud amoksitsilliini ja klavulaanhappe või penitsilliini kombinatsiooni kasutamisega ajaloos;
- laste vanus kuni 12 aastat (tablettide puhul);
- fenüülketonuuria (suspensiooni jaoks);
- kreatiniini kliirens alla 30 ml / min (tablettide puhul 875 mg + 125 mg);
- Ülitundlikkus ravimi komponentide, beeta-laktaamantibiootikumide, tsefalosporiinide või penitsilliinide suhtes.
Amoksitsilliini + klavulaanhapet tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel:
- raske maksapuudulikkus;
- krooniline neerupuudulikkus;
- gastrointestinaaltrakti haigused (sealhulgas koliit ajaloos penitsilliinide kasutamise tõttu);
- rasedus ja imetamine.
Kasutusjuhend Amoksitsilliin + klavulaanhape: meetod ja annus
Kilekattega tabletid
Tablettidena on ravim näidustatud suukaudseks manustamiseks. Optimaalse imendumise ja seedetrakti kõrvaltoimete riski vähendamiseks on soovitatav tablettide võtmine söögi alguses.
Arst määrab annustamisrežiimi individuaalselt sõltuvalt nakkuse protsessi raskusest, patsiendi vanusest, kehakaalust ja neerufunktsioonist.
Vajadusel teostage samm-ravi: esiteks manustatakse ravimit Amoxicillin + Clavulanic acid intravenoosselt pärast allaneelamist.
Soovitatavad annused täiskasvanutele ja üle 12-aastastele või kehakaaluga üle 40 kg:
- kerge ja mõõduka raskusega infektsioonid: 250 mg + 125 mg iga 8 tunni järel või 500 mg + 125 mg iga 12 tunni järel;
- rasked infektsioonid, hingamisteede infektsioonid: 500 mg + 125 mg 3 korda päevas või 875 mg + 125 mg 2 korda päevas.
Amoksitsilliini maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 6000 mg klavulaanhapet - 600 mg.
Ravi minimaalne kestus on 5 päeva, maksimaalne on 14 päeva. 2 nädalat pärast ravikuuri algust hindab arst kliinilist olukorda ja teeb vajaduse korral otsuse ravi jätkamise kohta. Tüsistumata ägeda keskkõrvapõletiku ravi kestus on 5-7 päeva.
Oluline on arvestada sellega, et kaks 250 mg + 125 mg tabletti vastavalt klavulaanhappe sisaldusele ei vasta 1 tabletile 500 mg + 125 mg.
Neerufunktsiooni kahjustuse korral kohandatakse amoksitsilliini annust sõltuvalt kreatiniini kliirensist (CK):
- CC> 30 ml / min: ei ole vaja korrigeerida;
- QC 10–30 ml / min: 2 korda päevas, 1 tablett 250 mg (kerge ja mõõduka infektsiooniga) või üks 500 mg tablett;
- QC 30 ml / min.
Hemodialüüsi täiskasvanutel on ette nähtud 1 tablett 500 mg + 125 mg või 2 tabletti 250 mg + 125 mg üks kord päevas. Lisaks on dialüüsi ajal ette nähtud üks annus ja teine annus seansi lõpus.
Pulber suukaudseks suspensiooniks
Suspensioon Amoksitsilliin + klavulaanhape määratakse tavaliselt alla 12-aastastele lastele.
Selles ravimvormis on ravim mõeldud suukaudseks manustamiseks. Pulbrist valmistatakse suspensioon: 2/3 valatakse joogivett viaali keedetakse ja jahutatakse toatemperatuurini, raputatakse hästi, seejärel reguleeritakse maht märgini (100 ml) ja jälle loksutatakse tugevalt. Loksutage pudelit enne iga kasutamist.
Täpse doseerimise jaoks on komplektis mõõtekork, mille risk on 2,5 ml, 5 ml ja 10 ml. Pärast iga kasutamist tuleb seda pesta puhta veega.
Arst määrab annustamisrežiimi individuaalselt sõltuvalt nakkuse protsessi raskusest, patsiendi vanusest, kehakaalust ja neerufunktsioonist.
Toimeainete optimaalseks imendumiseks ja seedetrakti kõrvaltoimete ohu vähendamiseks on soovitatav võtta söögi alguses Amoxicillin + klavulaanhappe suspensioon.
Ravi kestus on vähemalt 5 päeva, kuid mitte rohkem kui 14 päeva. 2 nädalat pärast ravikuuri algust hindab arst kliinilist olukorda ja teeb vajaduse korral otsuse ravi jätkamise kohta.
Lastel vanuses 3 kuud kuni 12 aastat või kaaluga kuni 40 kg määratakse suspensioon annuses 125 mg + 31,25 mg 5 ml kohta või 250 mg + 62,5 mg 5 ml kohta kolm korda päevas 8-tunniste intervallidega.
Amoksitsilliini minimaalne päevaannus - 20 mg / kg, maksimaalselt - 40 mg / kg. Väikestes annustes kasutatakse ravimit korduva tonsilliidi, naha ja pehmete kudede infektsioonide raviks. Suurtes annustes - sinusiit, keskkõrvapõletik, alumiste hingamisteede infektsioonid, kuseteed, luud ja liigesed.
Lapsed alates sünnist kuni 3 kuu soovitusliku ööpäevase annuseni 30 mg / kg amoksitsilliini. See tuleb jagada kaheks annuseks.
Enneaegselt sündinud laste jaoks ei ole soovitusi annustamisskeemi kohta.
Neerufunktsiooni kahjustuse korral kohandatakse amoksitsilliini annust sõltuvalt CC-st:
- CC> 30 ml / min: ei ole vaja korrigeerida;
- CC 10–30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg kehakaalu kg kohta kaks korda päevas, kuid mitte üle 500 mg + 125 mg kaks korda päevas;
- QC
Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".
Teave ravimi kohta on üldistatud, seda antakse informatiivsetel eesmärkidel ja see ei asenda ametlikke juhiseid. Enesehooldus on tervisele ohtlik!
Varem oli see, et haukumine rikastab keha hapnikuga. Siiski on see arvamus ümber lükatud. Teadlased on tõestanud, et ärkamise korral jahutab inimene aju ja parandab selle jõudlust.
Töötamise ajal kulutab meie aju energiat, mis on võrdne 10-vatilise elektripirniga. Nii ei ole huvitava mõtte tekkimise hetkel pea kohal asuv pirni pilt tõest kaugel.
Inimese kõht saab hästi toime võõrkehadega ja ilma meditsiinilise sekkumiseta. On teada, et maomahl võib münte isegi lahustada.
Tuntud ravim "Viagra" töötati algselt arteriaalse hüpertensiooni raviks.
Igaühel on mitte ainult unikaalsed sõrmejäljed, vaid ka keel.
Paljud narkootikumidena algselt turustatavad ravimid. Heroiini turustati algselt beebi köha parandamiseks. Arstid soovitasid kokaiini anesteesia ja vastupidavuse suurendamise vahendina.
Kui teie maks ei tööta, oleks surm toimunud 24 tunni jooksul.
Kõige haruldasem haigus on Kourou tõbi. Ainult New Guinea karusnahkade esindajad on haiged. Patsient sureb naerust. Arvatakse, et haiguse põhjus on inimese aju söömine.
5% patsientidest põhjustab antidepressant klomipramiin orgasmi.
Kõrgeim kehatemperatuur registreeriti Willie Jones (USA), kes võeti haiglasse temperatuuriga 46,5 ° C.
Eeslasest kukkumine on tõenäolisem, et lõhkete oma kaela kui hobusest kukkumist. Lihtsalt ärge püüdke seda avaldust ümber lükata.
Elu jooksul toodab keskmine inimene kahte suurt sülgade kogumit.
Haritud inimene on vähem haigestunud ajuhaigustele. Intellektuaalne tegevus aitab kaasa täiendava koe moodustumisele, kompenseerides haigestunud.
Inimesed, kes on harjunud regulaarselt hommikusööki nautima, on palju vähem rasvunud.
Lisaks inimestele kannatab ainult üks elusolend planeedil Maa - koerad - prostatiidi all. See on tõesti meie kõige lojaalsemad sõbrad.
On teada, et lapsed haigestuvad 5-10 korda sagedamini kui täiskasvanud. Seetõttu on kogenud vanemad tuttavad enamiku lapsepuudulikkuse sümptomeid ja isegi ravimeetodeid. Aga jah.