Antibiootikumiravi on muutnud ohtlike nakkushaiguste vastase võitluse olemust. Varajastel arstidel ei olnud patogeensete patogeenide mõjutamise meetodeid ning kõik jõupingutused olid suunatud patsiendi üldseisundi säilitamisele.
Pärast penitsilliini avastamist Alexander Flemingi poolt sai võimalikuks mikroorganismide tapmine, mis varem tekitasid epideemiate arengut, mis viisid tuhandete ja miljonite inimeste elu. Ja tablettide cefalosporiinidel on selles edukas võitluses väga oluline roll.
Tsefalosporiinide rühm - ravimid, millel on väga oluline praktiline roll bakteriaalsete patoloogiate statsionaarses ja ambulatoorses ravis. Statistika näitab, et seda antibiootikumide rühma nimetatakse kõige sagedamini kodustes haiglates. See on tingitud suurest patoloogiate loetelust, milles seda kasutatakse, madala üldise toksilisusega, laia toimespektriga.
Kümme aastat kestnud kasutamise jooksul on tsefalosporiinid saanud ka hea tõendusmaterjali ja hea kohtumiste kogemuse. Regulaarselt viiakse läbi uusi uuringuid, mis kinnitavad nende ravimite tõhusust.
Ravimi farmakoloogilised omadused
Tsefalosporiinid on beetalaktaam antibakteriaalsed ravimid. Neil on ühine keemiline struktuur, mis määrab nende ühised farmakoloogilised omadused. Tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime.
Ravimite toimemehhanism järgnevatel - antibiootikumiühenditel toimib rakuseina komponentidele ja seega rikub nende terviklikkust.
Selle tulemusena on patogeensete patogeenide massiline surm.
Ravimite farmakoloogilised omadused määravad nende kasutamise omadused. Enamik tsefalosporiine imendub seedetraktis halvasti, nii et enamik neist on valmistatud ampullidena intravenoosseks või intramuskulaarseks kasutamiseks. Nad läbivad ka veres-aju barjääri, eriti meningeaalsete membraanide põletiku korral.
Tsefalosporiini antibiootikumid jaotuvad patsiendi kehas üsna ühtlaselt. Suurim ravimite kontsentratsioon täheldati sapis, uriinis, hingamisteede epiteelis ja seedetraktis. Terapeutiline kontsentratsioon säilib 5-6 tundi pärast ravimi võtmist.
Suukaudselt manustatuna läbivad tsefalosporiini antibiootikumid maksa metabolismi. Kehast erituvad need bakteriaalsed preparaadid neerude kaudu peamiselt muutumatul kujul. Seetõttu koguneb patsiendi kehasse antibiootikum, rikkudes organismi funktsiooni. Tsefalosporiinide toime ulatus on üsna lai, eriti viimastel põlvkondadel. Enamik narkootikume toimib:
- streptokokid;
- stafülokokk;
- hemofiilne bacillus;
- neisserie;
- enterobakteriaalne infektsioon;
- Klebsiella;
- moraxella;
- E. coli;
- shigella;
- salmonella.
Tsefalosporiinide klassifitseerimine
Praeguseks on olemas viis põlvkonda tsefalosporiine. Need erinevad mõnede omaduste poolest. Selle ravimirühma esimesed esindajad mõjutavad tõhusamalt grampositiivseid baktereid.
Samuti toimivad viimased tsefalosporiinide preparaadid suurele hulgale mikroobidele ja tungivad paremini vere-aju barjääri.
Oluline probleem on antibiootikumiresistentsuse tekkimine esimeste põlvkondade suhtes, mida on juba kasutatud juba aastakümneid. Selline olukord vähendab kasutatavate ravimite efektiivsust.
Tsefalosporiinid jagunevad järgmistesse põlvkondadesse:
- esimene on tsefalexiin, tsefasoliin;
- teine on tsefuroksiim, tsefuroksiim;
- kolmas on tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefotaksiim;
- neljas on tsefepiim, tsefpirim;
- viies on tseftobiprol, tseftaroliin, tseftolosan.
Antibakteriaalsete ravimite kasutamise eeskirjad
Antibiootikumid on tugevad ravimid, millel on kehale süsteemne toime. Seetõttu on keelatud antibakteriaalsete ravimite kasutamine ilma arstiga konsulteerimata. Patsiendil on väga raske valida enda ja tema sugulaste jaoks haiguse jaoks parim ravivõimalus. Antibiootikumide kontrollimatu tarbimine viib ka sagedamini kõrvaltoimete tekkeni ja ravimi toime vähenemiseni.
Ravi ajal peate järgima mõningaid lihtsaid sissepääsureegleid. Ravi kestus kestab tavaliselt vähemalt 3 päeva.
Pärast esimese üldise seisundi paranemise märke ei ole soovitatav patsiendile ravi katkestada või sellest keelduda.
See viib väga sageli patoloogia kordumiseni.
Rakenda antibiootikume samal kellaajal. See võimaldab säilitada perifeerses veres ravimi head kontsentratsiooni, mis annab optimaalse ravitoime.
Kui te antibiootikumide võtmise vahele jätate, ei tohiks te paanikat püüdma, kuid võtke vahele jäänud tsefalosporiini annus nii kiiresti kui võimalik. Tulevikus tuleb ravi jätkata nagu tavaliselt.
Antibiootikumide kasutamisel on oluline kontrollida kõrvaltoimete teket, millest tuleb arstile võimalikult kiiresti teatada. Ainult ta on kvalifitseeritud hindama nende raskust ja otsustama tsefalosporiinidega ravi peatada või jätkata.
Kuidas määrata tsefalosporiinide tablette
Enne tsefalosporiinide väljakirjutamist peab arst olema veendunud patsiendi haiguse bakteriaalses etioloogias. See on väga oluline, sest antibakteriaalsed ravimid ei mõjuta viiruse, seenfloora, ja sellistel juhtudel võivad patsiendid isegi kahjustada. Selleks peab arst patsiendi uuringut täielikult läbi viima, kes tavaliselt algab haiguse ajaloo täieliku kogumisega. Patsient või tema sugulased (oma raskes seisundis) peaksid ütlema, kuidas ja millal ilmusid esimesed patoloogilised sümptomid.
Samuti kogutakse tavaliselt teavet lähedase perekonna ja sõprade sarnase haiguse olemasolu, võimaliku kontakti kohta patsientidega ning sellega seotud teiste organite ja süsteemide rikkumiste kohta. Järgmine samm on kahjustatud piirkondade, naha või limaskestade põhjalik uurimine, südame, kopsude ja kõhu palpatsioon, löökpillid ja auskultatsioon. Ärge üllatage urineerimise sageduse, väljaheite ja söögiisu muutumise küsimusi.
Pärast seda viiakse tavaliselt läbi rida laboratoorseid ja instrumentaalseid uuringuid. Paljud suure tõenäosusega muutused võivad viidata patoloogilise protsessi bakteriaalsele etioloogiale.
Kõigepealt räägime muutustest vere üldises analüüsis - leukotsütoos, leukotsüütide valemi muutmises vasakule, neutrofiilide arvu suurenemisest (samuti nende ebaküpsetest vormidest) ja ESRi suurenemisest (erütrotsüütide settimise määr).
Uroloogilise süsteemi infektsioonide korral leitakse üldises uriinianalüüsis sageli leukotsüüte ja erinevaid baktereid.
Kõige täpsemaid uuringumeetodeid peetakse bakterioloogilisteks. See võimaldab mitte ainult patoloogia patogeeni täpset tuvastamist, vaid ka selle tundlikkuse uurimist teatud antibiootikumide suhtes. See muudab selle katse nakkushaiguse kõigi haiguste võrdluseks.
Lisaks võib uurimismaterjalina kasutada verd, tagumise neelu seina, uriini, röga, biopsia või mõne muu bioloogilise keskkonna, milles mikroorganismi võib leida, verd.
Bakterioloogilise uurimismeetodi kõige olulisem puudus on pikk aeg, mil see toimub tingimustes, kus arst peab tegema otsuse ravi taktika valiku kohta kohe. Seetõttu on sellel testil suurim praktiline väärtus olukordades, kus esialgne ravi ei olnud piisavalt tõhus. See võimaldab teil muuta ravis kasutatavat ravimit.
Tsefalosporiinide väljakirjutamise näidustuste määramisel mängib väga olulist rolli kaasaegsed rahvusvahelised ja riiklikud soovitused, mis selgelt reguleerivad, millistes olukordades on vaja neid rakendada.
Ettenähtud antibiootikumravi efektiivsus on hinnanguliselt 48-72 tundi pärast ravimi esimest annust.
Selleks korrake laboratoorseid teste ning vaadake patsiendi kliiniliste sümptomite dünaamikat. Kui see on positiivne, jätkab arst ravi algse ravimiga. Paranduste puudumise korral on vaja minna üle teise rea bakterivastastele või reservainetele.
Tsefalosporiinide roll tablettides tablettides
Kliinilises praktikas kasutatakse tsefalosporiine peamiselt süstitavas vormis. See aga vähendab oluliselt nende ambulatoorse treeningu võimalusi, kuna mitte kõik patsiendid ei saa antibakteriaalset ravimit korralikult lahjendada ja süstida.
See määrab kindlaks tsefalosporiini tableti vormi rolli. Neid kasutatakse sageli antibakteriaalse ravi alustamiseks patoloogiate puhul, mis ei vaja haiglaravi, patsiendi rahuldava seisukorra ja teiste organite dekompenseeritud haiguste puudumise tõttu.
Neil on ka oluline roll etappravis. See koosneb kahest etapist. Esimeses etapis kasutatakse tsefalosporiini süstevormis, et kõrvaldada patoloogiline protsess võimalikult kiiresti ja tõhusalt. Ravi tulemuste konsolideerimiseks ja ravikuuri lõpuleviimiseks nähakse patsiendile tablettide kujul ette mitu päeva sama ravim pärast haiglast väljaviimist.
See strateegia võimaldab vähendada patsiendi haiglas viibitud päevade arvu.
Tänapäeval on apteekides võimalik leida ainult esimese kolme põlvkonna tsefalosporiinide ravimid tablettides või suspensioonides:
- esimene on kefalexiin;
- teine on tsefuroksiim;
- kolmas on cefixime.
Näidustused tsefalosporiinide määramiseks tablettides
Tsefalosporiine kasutatakse bakteriaalsete patoloogiate raviks süsteemides, kus nad kogunevad ainevahetuse käigus ja loovad terapeutilise kontsentratsiooni, mis on piisav mikroobide tapmiseks. Kõigepealt räägime hingamisteede, urogenitaalsüsteemide ja ENT organite haigustest. Neid kasutatakse ka sapiteede põletikuks ja teatud seedetrakti patoloogiateks.
Kasutusjuhendi kohaselt on olemas loetelu patoloogiatest, milles tsefalosporiinide määramine on õigustatud. Neid kasutatakse:
- kopsupõletik;
- bronhiit;
- trahheiit;
- larüngiit;
- tonsilliit;
- farüngiit;
- sinusiit;
- keskkõrvapõletik;
- tsüstiit;
- uretriit;
- prostatiit;
- emaka bakteriaalne põletik ja selle lisandid;
- tüsistuste ennetamine kirurgiliste protseduuride või sekkumiste ajal.
Kuidas võtta tsefalosporiine
Tsefalosporiinidega ravi kestus on vähemalt 5 päeva. Tavaliselt tuleb võtta pillid 2 korda päevas, et tagada ravimi vajalik kontsentratsioon. Tablett tuleb pesta piisavalt veega.
Selleks ei ole soovitatav kasutada muid jooke (sooda, piimatooted, tee, kohv), sest need võivad muuta ravimi farmakoloogilisi omadusi.
Alkoholi võtmine ravikuuri ajal on rangelt keelatud, kuna see võib viia ägeda hepatoosi ja maksafunktsiooni kõrvalekaldumiseni.
Kõrvaltoimed tsefalosporiinide kasutamisel
Tsefalosporiinid on klassikalised beeta-laktaami rühma ravimid, mistõttu neile on iseloomulik suhteliselt sagedased, erineva raskusega allergilised reaktsioonid. Kirjeldatud on urtikaaria, dermatoosi, angioödeemi ja isegi anafülaktilise šokiga patsientide arengut.
Allergia kõigi beetalaktaamide suhtes on rist, nii et ülitundlikkusreaktsioonide esinemisel kellelegi, kellel on ravimeid paljude penitsilliinide, karbapeenide, monobaktaami, tsefalosporiinide vastu, on rangelt vastunäidustatud.
Teine ohtlik seisund on pseudomembranoosne koliit, mis mõnikord areneb klostridiaalse infektsiooni kontrollimatu paljunemise tõttu. Enamikul juhtudel on see kerge, ilmneb ainult tooli häired ja seda isegi ei diagnoosita. Kuid paljudel juhtudel toimub patoloogiline protsess ebasoodsa stsenaariumi kohaselt ning seda keerulisemaks on perforatsioonid, soolestiku veritsus ja sepsis.
Kõigist tsefalosporiinide kõrvaltoimetest on kõige sagedamini mööduvad seedehäired.
Neid avaldavad iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu või kõhupuhitus. Need sümptomid kaovad kiiresti pärast ravimi võtmist.
Mõnikord suureneb maksaensüümide aktiivsus või mürgine toime neerude torukujulistele aparaatidele. Lisaks on kirjeldatud antibiootikumravi taustal superinfektsiooni või seente patoloogia lisamist (peamiselt kandidoos). Kesknärvisüsteemile avaldati negatiivseid mõjusid, mis väljendusid epileptiliste krampidena, krampidena ja emotsionaalsena.
Vastunäidustused
Suukaudsete tsefalosporiinide peamine vastunäidustus on allergia mistahes beeta-laktaamantibiootikumide suhtes. Enne ravimi esimest kasutamist tuleb tingimata testida ülitundlikkuse esinemist.
Nende antibakteriaalsete ravimite määramisel neerufunktsiooni kahjustuse korral tuleb olla ettevaatlik, sest see seisund võib viia antibiootikumide akumulatsiooni patsiendi kehasse. Sellistel juhtudel peab arst arvutama eraldi doosi glomerulaarfiltratsiooni kiiruse alusel.
Tsefalosporiinid liigitatakse madala toksilisusega ravimiteks, mida võib kasutada nii väikelastele kui rasedusele ja imetamisele.
Nende ravimite suukaudne kasutamine võib põhjustada seedetrakti krooniliste põletikuliste protsesside ägenemist (koliit, enteriit). Seetõttu on nende patoloogiate puhul soovitatav eelistada antibiootikumide parenteraalseid vorme.
Video
Video räägib, kuidas kiiresti külma, grippi või ARVI-d ravida. Arvamus kogenud arst.
Farmakoloogiline rühm - tsefalosporiinid
Alarühma ettevalmistused on välistatud. Luba
Kirjeldus
Tsefalosporiinid - antibiootikumid, mille keemiline struktuur on 7-aminokefalosporiinhape. Tsefalosporiinide põhiomadused on laia toimespektriga, kõrge bakteritsiidse toimega, suhteliselt suur resistentsus beeta-laktamaasidega võrreldes penitsilliinidega.
I, II, III ja IV põlvkonna tsefalosporiinid eristuvad antimikroobse aktiivsuse ja beeta-laktamaasi suhtes tundlikkuse spektri poolest. Esimese põlvkonna tsefalosporiinid (kitsas spekter) hõlmavad tsefasoliini, tsefalotiini, kefalexiini jne; II põlvkonna tsefalosporiinid (nad toimivad gram-positiivsetel ja mõnedel gramnegatiivsetel bakteritel) - tsefuroksiim, tsefotiam, tsefakloor jne; III põlvkonna tsefalosporiinid (lai valik) - tsefiksiim, tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefoperasoon, tseftibuteen jne; Põlvkond IV - tsefepiim, tsefpirim.
Kõigil tsefalosporiinidel on kõrge kemoterapeutiline aktiivsus. Esimese põlvkonna tsefalosporiinide peamiseks tunnuseks on nende kõrge antistafülokoktiivne toime, sealhulgas penitsilliinit moodustavate (beeta-laktamaasi moodustavate) bensüülpenitsilliini suhtes resistentsete tüvede vastu igasuguste streptokokkide puhul (välja arvatud enterokokid), gonokokid. Põlvkonna II tsefalosporiinidel on samuti kõrge antistafülokoktiivne toime, sealhulgas seoses penitsilliiniresistentsete tüvedega. Nad on väga aktiivsed Escherichia, Klebsiella, Proteuse vastu. III põlvkonna tsefalosporiinidel on laiem toimespekter kui I ja II põlvkonna tsefalosporiinidel ja suurem aktiivsus gram-negatiivsete bakterite vastu. IV põlvkonna tsefalosporiinidel on erilised erinevused. Nagu II ja III põlvkonna tsefalosporiinid, on nad resistentsed ka gramnegatiivsete bakterite beeta-laktamaaside plasmiidide suhtes, kuid lisaks on nad resistentsed kromosomaalsete beeta-laktamaaside suhtes ja erinevalt teistest tsefalosporiinidest on nad väga aktiivsed kõigi anaeroobsete bakterite, samuti bakteroidide suhtes. Mis puudutab grampositiivseid mikroorganisme, siis nad on mõnevõrra vähem aktiivsed kui esimese põlvkonna tsefalosporiinid ja nad ei ületa kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide toimet gramnegatiivsetele mikroorganismidele, kuid nad on resistentsed beeta-laktamaaside suhtes ja väga tõhusad anaeroobide vastu.
Tsefalosporiinidel on bakteritsiidsed omadused ja nad põhjustavad rakkude lüüsi. Selle toime mehhanism on seotud jagavate bakterite rakumembraanide kahjustumisega selle ensüümide spetsiifilise inhibeerimise tõttu.
On loodud mitmeid kombineeritud ravimeid, mis sisaldavad penitsilliine ja tsefalosporiine kombinatsioonis beeta-laktamaasi inhibiitoritega (klavulaanhape, sulbaktaam, tazobaktaam).
Erinevad tsefalosporiinantibiootikumid: kõik, mida vajate selle ravimirühma kohta teadmiseks
Tsefalosporiinantibiootikumid viivad haiglaravile ravi määramisel. Umbes 85% kõigist antibiootikumidest on tsefalosporiinid. Nende laialdane levik on tingitud laiast toimeviisist, mürgiste mõjude madalast tõenäosusest, suurest efektiivsusest ja patsientide heast tolerantsusest. Need fondid on bakteritsiidsed ja mõjutavad baktereid, inhibeerivad rakuseina sünteesi ja hävitavad selle, mis annab tsefalosporiini antibiootikumile kiire toime ja patsiendi kiiret taastumist.
Itaalia arst Brodsu avastas eelmise sajandi esimesel poolel tsefalosporiinid ja nende antibiootikumide esimesed esindajad eraldati seenest. Esimesed tsefalosporiinid kuulusid ainult loodusliku päritoluga preparaatidele ja nende tootmiseks kasvatati seeni, millest nad said antibakteriaalse aine. Siiani kuulub see rühm poolsünteetilisi ravimeid, mis on puhtama orgaanilise koostise suhtes stabiilsemad ühendid.
Tsefalosporiinirühma antibiootikumid sisaldavad täna 5 ravimirühma. Neil on erinevad ühendite variatsioonid ja erinevad omadused, sealhulgas näidatakse efektiivsust erinevate liikide bakterite suhtes.
Tsefalosporiinravimite eelis on efektiivne paljude nakkusetekitajate vastu. Eriti kasutatakse selle rühma ravimeid juhtudel, kui penitsilliini preparaadid olid võimetud. Lisaks eksisteerivad mitmesugustes ravimvormides tsefalosporiinid - esimese põlvkonna ravimid valmistatakse tablettidena, samas kui uusimad ravimid võimaldavad ravimi parenteraalset manustamist, s.t. otse inimese vereringesse, mis suurendab oluliselt ravimi kiirust.
Tsefalosporiinide puudusi võib pidada suhteliselt suureks kõrvaltoimete tõenäosuseks (mitmed uuringud näitavad kuni 11% juhtudest), samuti võimetust ravimit enterokokkide ja listeria vastu kasutada. Lisaks võivad tsefalosporiinidel, nagu ka teistelgi antibiootikumidel, olla toksiline toime düspeptiliste häirete (teisisõnu düsbakterioos) ja hematoloogiliste reaktsioonide vormis.
1. põlvkonna tsefalosporiinid
Esimese põlvkonna tsefalosporiini antibiootikume iseloomustab suhteliselt kitsas toimespekter, eriti - madal efektiivsus gram-negatiivsete bakterite vastu. Neid ravimeid kasutatakse kõige sagedamini selliste bakterite rühmade, nagu streptokokid ja stafülokokk, põhjustatud sidekoe ja integumentse koe (naha, luud, liigesed, hingamisteede limaskesta) tüsistumata haiguste korral. Kuid need ravimid on nende organite kudede halvast läbilaskvusest tingitud otiitide ja sinusiidi vastu ebaefektiivsed.
Selle seeria esimese põlvkonna ravimite loetelu koosneb intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud ainest (tsefasoliin), samuti tablettidest, mille nimed on kefalexiin ja tsefadroksiil. Antibiootikumide võtmise meetod võib varieeruda sõltuvalt haiguse konkreetsest juhtumist: nakkusliku fookuse lokaliseerimine, patsiendi soole seisund, süstimisvõime jne. Otsus ravimi konkreetse vormi määramise kohta teeb raviarsti.
2. põlvkonna tsefalosporiinid
Järgmised ravimid tsefalosporiini seerias avaldavad gram-negatiivsetele bakteriliikidele tugevamat toimet võrreldes esimese põlvkonnaga, kuid on mõnevõrra halvemad grampositiivsete bakterite vastu. Lisaks on teise põlvkonna ravimid efektiivsed anaeroobsete patogeenide vastu.
See tsefalosporiinipreparaatide rühm on ette nähtud kuseteede, naha, luude, liigeste haiguste raviks ja seda kasutatakse ka hingamisteede haiguste raviks - kopsupõletik, bronhiaal, tonsilliit, farüngiit jne. Nagu ka eelkäijad, on ravimid kolju raviks sinuse infektsioonide ravis ebaefektiivsed. Siiski võib neid kasutada meningiidi raviks nad suudavad tungida vere-aju barjääri.
Teise põlvkonna tsefalosporiinantibiootikumide hulka kuuluvad parenteraalseks manustamiseks mõeldud lahused - tsefopetaan, tsefoksitiin ja tsefuroksiim, samuti antibiootikumid tablettides - Cefaclor ja Cefuroxime Axetil. Tuleb märkida, et loetletud ravimitest on tsefoksitiinil ja tsefotetaanil kõige ulatuslikum toime, mistõttu neid kasutatakse sagedamini.
III põlvkonna tsefalosporiinid
See tsefalosporiinantibiootikumide põlvkond on oma nimetuste arvu poolest üks mahukamaid. Võrreldes varasemate põlvkondadega eristatakse neid tõhusamalt kudedesse ja heade farmakokineetiliste parameetritega, mille tõttu suureneb nende ravimite kasutamise võimalus. Lisaks on need ravimid saanud efektiivsust Pseudomonas aeruginosa ja enterobakterite vastu. Kuid nende puudus võrreldes teise põlvkonnaga on efektiivsuse vähenemine võrreldes ühe anaeroobide tüübiga.
Esialgu kasutati selle põlvkonna antibiootikume ainult haiguste ravis raskete infektsioonide raviks, kuid seni on levinud bakterid, mis on muutunud ravimile resistentseks, ja seetõttu on ambulatoorseks raviks ette nähtud III põlvkonna tsefalosporiinid. Reeglina kasutatakse tabletivorme ambulatoorsete mõõdukate infektsioonide raviks ja raskekujulise haigusega haiguste puhul kasutatakse parenteraalseks manustamiseks mõeldud lahendusi.
Kõige sagedamini nimetatakse kolmandat põlvkonda tsefalosporiine gonorröa, kroonilise bronhiidi, kuseteede infektsioonide ja šigelloosi raviks. Tsefalosporiini antibiootikumide kolmas põlvkond hõlmab ravimeid, nagu näiteks tsefotaksime, tsefoperasooni, tseftriaksooni, tsefoperasooni, mis on saadaval süstelahuste kujul. On ka suukaudseks kasutamiseks mõeldud aineid: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime ja Cefixime.
IV põlvkonna tsefalosporiinid
Tsefalosporiini seeria sisaldab ka neljanda põlvkonna ravimeid. Selles sisalduvate ravimite loetelu on väike - see sisaldab aineid Cefepime ja Cefpirimi parenteraalseks manustamiseks. Nende antibiootikumide puhul on meningeaalseid infektsioone võimalik tõhusamalt ravida keerulise ravi osana 4. põlvkonna tsefalosporiinidel ei ole kõrvaltoimeid krambivastase toime kujul.
Neljanda põlvkonna preparaate iseloomustab suurenenud efektiivsus gramnegatiivsete bakterite vastu, kuid need ei ole nii efektiivsed grampositiivsete patogeenide vastu kui nende eelkäijad. Ravimid on tõhusad anaeroobsete bakterite vastu, välja arvatud B.fragilis.
Hoolimata antibiootikumide toimimise paranemisest ei ole selles põlvkonnas ikka veel võimalik eelmiste ravimite puudustest vabaneda. Näiteks neljanda põlvkonna kõrvaltoimed on tõsised toksilised mõjud maksale, mis võib põhjustada kollatõbi või ravimi poolt põhjustatud hepatiiti, düspeptiliste häirete tõenäosust ja neurotoksilist toimet, mis võib põhjustada patsiendi närvisüsteemi negatiivseid tagajärgi.
V põlvkonna tsefalosporiinid
Tsefalosporiinide seerias on viimased viienda põlvkonna ravimid, mis saavutasid esimese efektiivsuse MRSA või metitsilliiniresistentse Staphylococcus aureuse, bakteri, mida peeti äärmiselt keeruliseks enne selle rühma ravimite väljatöötamist, vastu. See nakkusohtlik patogeen võib põhjustada inimkehale, eriti sepsisele, äärmiselt ohtlikke tingimusi. Lisaks on uusima tsefalosporiinirühma rühma antibiootikum võimeline võitlema nende bakterite vastu, mis on muutunud resistentseks kolmanda põlvkonna ravimite suhtes.
Uusimad tsefalosporiinid hõlmavad parenteraalseks manustamiseks mõeldud ravimeid - Ceftobiprol ja Ceftaroline. Neid kasutatakse erinevate haiguste raviks, sealhulgas raskete infektsioonide raviks, mis on komplitseeritud sekundaarsete bakteriaalsete patogeenide lisamisega. Neid kasutatakse ainult haiglas, sest nõuda kvalifitseeritud personali asutamist. Lisaks võivad antibiootikumid põhjustada tõsiseid tagajärgi patsientide seisundile, keda raviarst paremini kontrollib.
Vastunäidustused tsefalosporiinide kasutamiseks
Ükskõik kui suur on antibiootikum, võib alati ette näha ettenähtud preparaadi, mille kasutamine muutub võimatuks. Näiteks eksisteerib individuaalne talumatus ravimite suhtes, mida saab pärida või avaldada spontaanselt, kui keha erilist reaktsiooni tundmatu aine suhtes.
Antibiootikume ei tohiks määrata maksa patoloogiate ja kõrge bilirubiinisisaldusega laste veres. Antibiootikumidel on maksa suhtes negatiivne mõju, sest selle jõudude kaudu toimub aine peamine ainevahetus ja toksiliste toodete eemaldamine organismist. Maksahaigustega inimesed on ette nähtud väga hoolikalt ja ainult haiglas, tervishoiutöötaja järelevalve all.
Rasedad naised, eriti varases staadiumis, on ka soovimatud antibiootikumide tarvitamiseks, sest nad võivad häirida sündimata lapse arengut või tekitada raseduse katkemist organismi mürgiste mõjude tõttu. Antibiootikumravi otsus raseduse ajal tehakse ainult siis, kui nakkus ohustab ema elu.
Neeruhaigusega ja teiste tõsiste krooniliste haigustega (eriti epilepsiaga) inimesed määratakse ainult haiglasse, alustades väikestest annustest ja kohustusliku korrigeeriva raviga, sest antibiootikumid võivad põhjustada haiguse ägenemist.
Kefalosporiinide kõrvaltoimed
Tsefalosporiini preparaatide kasutamisel on kõige sagedasem kõrvaltoime allergiliste reaktsioonide esinemine. Mõnel inimesel võib see olla äärmiselt intensiivne, põhjustades Quincke ödeemi, lämbumist ja muid tõsiseid tagajärgi, seega on oluline, et esimese antibiootikumravi ajal oleks arsti järelevalve all või pöörduda viivitamatult arsti poole.
Närvisüsteemi häiretega inimestel võib antibiootikumide võtmine tekitada krampe, kaasa arvatud suur epilepsiahoogude tekkimine. Oht on neuroloogiliste haiguste ja peavigastusega patsientide risk.
Lisaks on antibiootikumide kasutamise sagedased tagajärjed (peamiselt suukaudse manustamise, kuid mitte tingimata) loodusliku mikrofloora rikkumine. Kui mikrofloora on sooles häiritud, võib patsiendil tekkida tugev valu, soole ärritus, iiveldus, oksendamine, väljaheitega seotud probleemid. Antibiootikumidega naised võivad areneda nuudlates.
Sageli täheldatakse patsientidel parenteraalselt manustamisel süstekohal üsna pikaajalist valulikkust, mis on seotud antibiootikumide suhteliselt agressiivse mõjuga pehmetele kudedele. Sellise kõrvaltoime riski vähendamiseks võib süstimisega tegelev meditsiinitöötaja teha süstemaatiliselt süstekoha muutmise, kui see on konkreetse ravijuhtumi korral võimalik.
Järeldus
Tsefalosporiinid on ulatuslik ravimirühm, millel on praegu kuni viiskümmend erinevat ravimit. See on statsionaarses ravis kõige populaarsem ja see on hästi ära teenitud, arvestades selle suurt efektiivsust ja võimalikku kasutamist. Kuid nagu kõik teised ravimid, vajavad tsefalosporiini antibiootikumid suurt hoolt. Nende sõltumatu vastuvõtmine ilma arsti retseptita on vastuvõetamatu ja sellise retsepti olemasolu korral peab patsient rangelt järgima raviskeemi ja meditsiinilisi soovitusi.
Tsefalosporiini antibiootikumid: näidustused ja vastunäidustused
Tsefalosporiini antibiootikumid on ravimid, mille keemiline struktuur on 7-ACC. Tsefalosporiini antibiootikumide hulka kuuluvad viie põlvkonna ravimid, neid ravimeid manustatakse kehasse enteraalselt või parenteraalselt. Selle materjali lugemise abil saate lugeda selliste ravimite kirjeldust ja põhiomadusi, samuti nende kasutamise näidustusi ja vastunäidustusi.
Antibiootikumid mitmete esimese põlvkonna tsefalosporiinidest
Esimese põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide loend sisaldab muuhulgas ka tsefasoliini ja tsefalexiini.
Cefazolin.
Farmakoloogiline toime: laia spektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, Salmonella, Shigella, Klebsieli, E. coli vastu, ei ole efektiivne Mycobacterium tuberculosis, Protea vastu.
Näidustused: hingamisteede infektsioonid, vaagnapiirkonnad, kuseteede ja sapiteede, naha ja pehmete luude ja liigeste, perikardiit, sepsis, peritoniit, osteomüeliit, mastiit, haavade ja operatsioonijärgsete infektsioonide, süüfilise, gonorröa.
Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste β-laktaamantibiootikumide suhtes, rasedus, imetamine, lapsed kuni 1 kuu. See tsefalosporiinantibiootikum on ette nähtud ettevaatusega neeru- ja maksapuudulikkuse korral.
Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, krambid, düspeptilised sümptomid koos pikaajalise kasutamisega - düsbioos, superinfektsioon, kandidoos.
Manustamisviis: täiskasvanud lihasesiseselt - 1 g 2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 6 g 3-4 annuses. Lastele, 20–50 mg / kg kehakaalu kohta päevas 3-4 annuses, raskete infektsioonide korral kuni 100 mg / kg kehakaalu kohta päevas.
Ravimit lahjendatakse süsteveega: 2 ml 500 mg tsefasoliini kohta, 4 ml 1 g kohta. Ravi kestus on 7-10 päeva.
Toote vorm: pulber 500 mg ja 1 g süstelahuse valmistamiseks.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Cephalexin.
Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsieli, Proteuse vastu, ei oma terapeutilist toimet haiguste poolt, mida põhjustab Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Näidustused: hingamisteede, kuseteede, naha ja pehmete kudede, luude ja liigeste infektsioonid.
Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste β-laktaamantibiootikumide suhtes, ettevaatusega ette nähtud neerupuudulikkuse, raseduse, imetamise ja kuni 6 kuu vanuste laste puhul.
Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, iiveldus, suukuivus, kõhulahtisus, kandidoos. Samuti, kui seda antibiootikumi kasutatakse mitmetest tsefalosporiinidest, peavalu, krambid, liigesevalu on võimalik.
Kasutusviis: pool tundi enne sööki täiskasvanutele ja üle 10-aastastele lastele - 250-500 mg 4 korda päevas. Kõrgeim ööpäevane annus on 4 g alla 10-aastastele lastele, 25–100 mg / kg kehakaalu kohta päevas, jagatuna neljaks annuseks.
Toote vorm: 250 ja 500 mg preparaat, pulber, mis sisaldab 250 mg tsefalexiini sisaldavat suspensiooni 5 ml-s.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Järgnevas peatükis on loetletud teise põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide rühma kuuluvate ravimite nimed ja nende kirjeldus.
Teise põlvkonna tsefalosporiinirühma antibiootikumid: nimed ja kirjeldus
Teise põlvkonna tsefalosporiinantibiootikumid hõlmavad tsefuroksiimi ja tsefakloori.
Tsefuroksiim.
Farmakoloogiline toime: laia spektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, enterokokkide, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella vastu.
Näidustused: hingamisteede, ENT organite, kuseteede, naha ja pehmete kudede, sapiteede, liigeste, seedetrakti, haavade ja põletusinfektsioonide, peritoniidi, osteomüeliidi, meningiidi, gonorröa nakkused.
Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiini ja teiste β-laktaamantibiootikumide, haavandilise koliidi, maohaavandite anamneesis, raseduse ja imetamise ajal.
Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, peavalu, uimasus, düsbakterioos, kandidoos, allergilised haigused, valu ja infiltratsioon süstekohas.
Manustamisviis: intramuskulaarne või intravenoosselt täiskasvanutele - 750–1500 mg 3-4 korda päevas, lapsed - 30 100 mg / kg kehakaalu kohta päevas 3-4 annuses, vastsündinutel ja kuni 3-kuulistel lastel - 30 mg / kg kehakaalu kohta päevas 2-3 annuses.
Täiskasvanutel pärast toitu - 150 - 500 mg 2 korda päevas, lastele - 125-250 mg 2 korda päevas. Selle tsefalosporiinantibiootikumiga ravi kestab 5… 10 päeva või rohkem.
Toote vorm: pulber 250, 750,1500 mg, 125 ja 250 mg tablettide süstelahuse valmistamiseks, pulber suspensiooni valmistamiseks, mille toimeaine sisaldus on 125 mg 5 ml-s.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Cefaclor
Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikumil on bakteritsiidne toime, mis on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokkide vastu.
Näidustused: hingamisteede, naha ja pehmete kudede, kuseteede, luude ja liigeste infektsioonid, gonorröa, sepsis. Samuti on see ravim tsefalosporiini antibiootikumide loetelus ette nähtud operatsioonijärgsete tüsistuste jaoks.
Vastunäidustused: hemorraagiline sündroom, individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste penitsilliinide suhtes.
Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, allergilised reaktsioonid, hemolüütiline aneemia, peavalu, toksiline hepatiit, pseudomembranoosne koliit.
Kasutamisviis: täiskasvanutele - 750 mg päevas 3 jagatud annusena, lastele - 20 mg / kg kehakaalu kohta päevas 3 annusena. Ravi kestus on 7-10 päeva.
Vormi vabanemine: 0,25 ja 0,5 g kapslid, pulber suspensioonide valmistamiseks koos toimeaine sisaldusega 250 ja 125 mg 5 ml-s.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Kefalosporiinid imenduvad seedetraktis hästi, seega manustatakse neid sageli suukaudselt. Tsefalosporiini antibiootikume toodetakse lastele pulbrite kujul meeldiva maitse ja aroomiga suspensioonide valmistamiseks.
Seejärel saate teada, millised antibiootikumid on kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid.
Kolmanda põlvkonna kefalosporiini antibiootikumid
Tsefalosporiini rühma antibiootikumide loetelu sisaldab ka tsefotaksiimi ja tseftriaksooni.
Tsefotaksiim.
Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, enterokokkide, Proteuse, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli tüvede vastu.
Näidustused: tõsised hingamisteede infektsioonid, ENT organid, nahk ja pehmed kuded, luud ja liigesed, peritoniit, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, tüsistusteta gonorröa, operatsioonijärgsete tüsistuste ennetamine.
Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste penitsilliinide, raseduse, enterokoliidi, verejooksu anamneesis.
Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, pseudomembranoosne koliit, verejooks, peavalu, allergilised reaktsioonid, düsbakterioos, superinfektsioon, kandidoos. Samuti kasutatakse selle antibiootikumi kasutamisel tsefalosporiini seeria ravimite nimekirjas sisalduvat valu ja induktsiooni süstekohas.
Manustamisviis: intramuskulaarne ja intravenoosselt täiskasvanutele - 1-2 g iga 8-12 tunni järel, lastele kuni 1 nädal nädalas intravenoosselt - 50-100 mg / kg kehakaalu kohta päevas kahes annuses, lastele 1-4 nädalat - 75-150 mg / kg kehakaalu intravenoosselt 3 annusena, lastele kehakaaluga kuni 50 kg, 50–100 mg / kg 3… 4 annusena. Kuni 2,5-aastastele lastele on näidatud ainult intravenoosseid süste.
Ravim lahjendatakse enne manustamist, lisades intramuskulaarse manustamise korral viaali 1% vesilahus 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml. Intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse ravim 4 ml süstevees.
Sisestage aeglaselt 3-5 minuti jooksul. Tilgutamiseks lahjendatakse ravimit 100 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahuses, süstides 50-60 minutit.
Vormi vabanemine: pulber 0,5 ja 1 g süstelahuse valmistamiseks.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Tseftriaksoon.
Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, enterobakterite, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolera vibratsiooni, Clostridium, treponema vastu.
Näidustused: peritoniit, sepsis, kõhuorganismide infektsioonid, hingamisteede, sapiteede, kuseteede, luude ja liigeste, naha ja pehmete kudede, haavainfektsioonide, seedetrakti.
Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste penitsilliinide suhtes, raseduse I trimester, imetamine.
Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, peavalu, peapööritus, düspeptilised sümptomid, kandidoos, superinfektsioon, valu ja kõvastumine süstekohas.
Manustamisviis: täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele - 1-2 g üks kord päevas sügavalt intramuskulaarselt või aeglaselt intravenoosselt - saate annust suurendada maksimaalselt 4 g-ni ööpäevas kahes annuses. Lapsed kuni 2 nädalat - 25-50 mg / kg kehakaalu kohta päevas, 2 nädalast 12 aastani - 20-80 mg / kg kehakaalu kohta päevas.
Intramuskulaarseks manustamiseks lahjendatakse viaali sisu 1% lidokaiini lahusega - 3,5 ml 1 g preparaadi kohta. Intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse viaali sisu 10 ml süstevees intravenoosse infusiooniga, 2 g preparaati lahjendatakse 40 ml 5% või 10% glükoosilahuses või 0,9% naatriumkloriidi lahuses.
Intravenoosne süstimine toimub aeglaselt 3-4 minuti jooksul, tilgutades - 30 minuti jooksul.
Vormide vabanemine: pulber süstimiseks 0,5; 1 ja 2
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Hiljuti väljatöötatud viienda põlvkonna tsefalosporiinid. Need on antibiootikumid, mis tekivad uute antibiootikumide suhtes, mis on resistentsed teiste praegu kasutatavate antibakteriaalsete ravimite suhtes. Viienda põlvkonna tsefalosporiinid ei ole masstoodanguna ja neid ei müüda apteegi ahelas.
Artikli viimases osas esitatakse tsefalosporiinide rühma antibiootikumide nimed ja nende lühikirjeldus.
Neljanda põlvkonna tsefalosporiinide rühma antibiootikumid: nimed ja omadused
Neljanda põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide sarja esindavad sellised ravimid nagu Cefepine ja Cefpyr.
Cefepime
Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikumil on bakteritsiidne toime, toimib stafülokokkide, streptokokkide, enterokokkide, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, teiste aminoglükosiidide suhtes resistentsete bakterite ja tsefalosporiini antibiootikumide vastu III.
Näidustused: alumiste hingamisteede, kuseteede, sapiteede, naha ja pehmete kudede infektsioonid, günekoloogilised infektsioonid, peritoniit, bakteriaalne meningiit lastel.
Vastunäidustused: individuaalne talumatus β-laktaamantibiootikumide suhtes, ettevaatusega - raseduse ja imetamise ajal.
Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, düspeptilised sümptomid (iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu), valu rinnus, pearinglus, higistamine, pseudomembranoosne koliit.
Kuidas kasutada: aeglaselt intravenoosselt või sügavalt intramuskulaarselt. Täiskasvanud võtavad intravenoosselt või intramuskulaarselt kergete ja mõõdukate infektsioonide korral 0,5–1 g 2 korda päevas ja raskete infektsioonide korral 2 g 3 korda päevas intravenoosselt. Lapsed kehakaaluga kuni 40 kg - 50 mg / kg kehakaalu kohta 2 korda päevas. Ravi kestus on 7-10 päeva või rohkem.
See tsefalosporiinipreparaatide nimekirja kantud antibiootikum lahustatakse intravenoosseks manustamiseks 5 või 10 ml süstevees või 5% glükoosilahuses või 0,9% naatriumkloriidi lahuses. Sisestage aeglaselt 3-5 minuti jooksul.
Intramuskulaarseks süstimiseks lahustatakse 500 mg ravimit 1,3 ml ja 1 g 2,4 ml süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 1% lidokaiini lahuses.
Vormi vabanemine: pulber 0,5 ja 1 g süstelahuse valmistamiseks.
Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.
Tsefalosporiini antibiootikumide kasutamine
Kliinilises praktikas on alates 60. aastate algusest kasutatud tsefalosporiini antibiootikume ja aastate jooksul on sünteesitud enam kui 50 selle rühma preparaati. (Periti P.J. Chemother 1996) Praegu on tsefalosporiinidel juhtiv koht erinevate nakkuste ravis veterinaarpraktikas; enamikul juhtudel eelistatakse neid esialgses empiirilises raviskeemis erinevate lokaliseerumiste korral. Samal ajal on tsefalosporiinide kasutamise piiravaks teguriks mikroorganismide resistentsuse teke beeta-laktamaasi tootmise tulemusena.
Eriti on see probleem viimastel aastatel asjakohane tsefalosporiinide laialdase kasutamise tõttu, mis on mõnikord põhjendamatu ja sageli kontrollimatu. Samade antibiootikumide kasutamine loomade ja inimeste raviks peaks olema piiratud.
Antibiootikumide efektiivsuse vähendamine on seotud antibiootikumide kasutamise reeglite rikkumisega, annuse vähendamisega (ühekordne kasutamine kaks või kolm korda päevas). Kasutades tseftriaksooni 1 kord päevas, säilitatakse selle ravimi kontsentratsioon 16 tundi. Blokaadis olev üks süst ei tühista kaks või kolm korda ravimi kasutamist päevas. Kui antibiootikumi manustati paikselt blokaadile üks kord, siis tuleb seda 8-12 tunni intervalliga süstida intramuskulaarselt või intravenoosselt.
Samuti tuleks makroorganismile madala toksilisusega ravimitele anda suurem valik ravimi valikul.
Ravimi toimespekter ei ole seotud selle toksilisusega. Kaasaegsed antibiootikumid: 3. ja 4. põlvkonna tsefalosporiinidel, karbapeneemidel, kaitstud penitsilliinidel on kõrge terapeutiline aktiivsus, laia toimespektri ja minimaalne toksilisus looma kehale, erinevalt levomekitiinist, mis on kitsas toimespektriga ja bakteriostaatilise toimega väga ohtlik makroorganismile, seetõttu ei kasutata seda ravimit ja see on keelatud enamikus arenenud riikides. Streptomütsiini, kanamütsiini, bitsiliini kasutamine veterinaarpraktikas on muutunud ka minevikuks, need on asendatud palju ohutumate ja efektiivsemate ravimitega, millel on laialdane toime.
Resistentsete tüvede protsent stafülokokkides on: bensüülpenitsilliin - 80-95%, tetratsükliin - 70-85%, levomüketiin - 30-55%.
Arvesse tuleb võtta antibiootikumide manustamise meetodit.
Intravenoosne või intraarteriaalne manustamine võib mõnel juhul olla sama antibiootikumi efektiivsem kui intramuskulaarne manustamine. Kesknärvisüsteemi nakkuse korral on antibiootikumi intratekaalne manustamine efektiivsem, et nende muu kasutamine on põhjendamatu ja kontrollrühma moodustamine meditsiinis ei ole täna eetiline.
Ratsionaalse antibiootikumiravi põhimõtted peaksid olema juhend kõigi erialade veterinaararstidele. Neid põhimõtteid kohaldatakse mis tahes rühma antibiootikumide, sealhulgas tsefalosporiinide suhtes.
Antibiootikum peaks selektiivselt pärssima patogeensete mikroorganismide elutähtsat toimet, ilma et see avaldaks patsiendi homeostaasile olulist mõju.
Nakkus-põletikulise protsessi mõjutamiseks peab antibiootikum voolama niduskoesse piisavas (minimaalses inhibeerivas) kontsentratsioonis.
Retseptiravi tuleb läbi viia, võttes arvesse patogeeni tundlikkust.
Esialgne (empiiriline) antimikroobne ravi viiakse läbi, pidades silmas patogeeni organoleptilisi omadusi, põhineb teadmisel purulentse haava kõige tõenäolisemast mikroobist "maastikust".
Polüetoloogilise teooria põhjal on soovitatav läbi viia antibakteriaalne ravi antibakteriaalsete ravimitega, millel on antimikroobse spektri kattuvad väljad.
Annused, manustamisviis, antimikroobse ravimi manustamise sagedus peaksid põhinema vajadusel luua minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon põletikulises fookuses.
Antibakteriaalse ravimi väljakirjutamisega peaks kaasnema kõikehõlmav „kaasahooldus”, mille eesmärk on reguleerida neid homöostaasi seoseid, mis on selle ravimi (grupi) agressioonile kõige rohkem mõjutatud.
Antimikroobse ravi läbiviimisel on vaja arvesse võtta mikroorganismide kemoresistentsust ja lisada selle ületamiseks mõeldud meetmete hulka.
Antimikroobne ravi peaks koosnema mitte ainult oma antibakteriaalsest ainest, vaid ka meetmetest, mille eesmärk on luua mikroorganismide jaoks ebasoodsad tingimused ja vähendada haigusetekitajate arvu haavas.
Enne laboratoorsete tulemuste saamist on olemas antibiootikumide valimiseks organoleptilised juhised. Kui paksu põletiku fookusest saadakse paks, kreemiline tork, on kahtlustatav patogeen stafülokokk-taimestik. Vedeliku olemasolu, haavatav mäda, nekrootiline kude haavas viitab sellele, et gramnegatiivne batsillide taimestik on mikroobide assotsiatsiooni üks osalejaid. Kui haavast ei saada mäda, siis haava servade purustamisel vabaneb nõrk punakas vedelik väheses koguses, see on ilmselt anaeroobne mikrofloora.
Kuna tsefalosporiine kasutatakse veterinaarmeditsiinis kõige sagedamini, tuleb seda ravimirühma üksikasjalikumalt uurida. Sõltuvalt antimikroobse toime spektrist jaotatakse tsefalosporiinid tavaliselt nelja põlvkonnaga. Tsefalosporiinide erinevate põlvkondade võrdlusnäitajad on esitatud tabelis 1.
Tabel 1.
Tsefalosporiinid I
põlvkondadele on iseloomulik suur aktiivsus, peamiselt grampositiivsete bakterite (stafülokokid, streptokokid, pneumokokid) vastu. Nende aktiivsus gramnegatiivsete bakterite vastu on piiratud (peamiselt E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis), kuna preparaadid olid beeta-laktamaaside abil kergesti hüdrolüüsitavad.
Tsefalosporiinid II
põlvkondadele on iseloomulik suurenenud (võrreldes esimese põlvkonna tsefalosporiinidega) aktiivsus gramnegatiivsete bakterite, peamiselt Haemophilus infuenzae suhtes, ja suurem stabiilsus beeta-laktamaaside suhtes; samal ajal säilitavad need ravimid suure aktiivsuse grampositiivsete mikroorganismide vastu. II põlvkonna ravimite kasutamise piiramine on madal aktiivsus mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) ja loodusliku resistentsuse Pseudomonas spp. ja Acinetobacter spp.
Tsefalosporiinid III
(tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefoperasoon) on enamiku gramnegatiivsete bakterite suhtes väga aktiivsed. Viimase kümnendi jooksul on aga gramnegatiivsete mikroorganismide resistentsus märkimisväärselt suurenenud kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide suhtes, peamiselt tänu nende erinevat tüüpi ja klasside beeta-laktamaasi tootmisele. Oluline resistentsuse mehhanism on tingitud kromosomaalse beeta-laktamaasi hüperproduktsioonist, mis on tingitud genoomi regulatiivsete piirkondade mutatsioonidest, mis viib ensüümi sünteesi derepressioonini. Teine oluline mikroorganismide resistentsuse mehhanism tsefalosporiinide suhtes on laiendatud spektri plasmiidi beeta-laktamaasi (kõige sagedamini täheldatud Klebsiella spp. Tüvedes - ligikaudu 30%) tootmine, mis hüdrolüüsib kõik kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid, mis määrab nende kliinilise ebaefektiivsuse nendel juhtudel. Tavapärased laboratoorsed meetodid antibiootikumide tundlikkuse hindamiseks ei kajasta sageli seda resistentsuse mehhanismi ning labor võib anda arstile vale tulemuse, mis tekitab täiendavaid raskusi nende infektsioonide ravis.
Raskused tõhusa antibiootikumi valimisel stimuleerivad uute antibakteriaalsete ravimite otsimist, mis ühest küljest ületaks gramnegatiivsete patogeenide multiresistentsuse probleemi, eriti need, mis toodavad laiendatud spektriga beeta-laktmareid, ja teisest küljest, oleks suurem aktiivsus grampositiivsete mikroorganismide suhtes. See otsing viis 90ndate keskpaigaks uute tsefalosporiinantibiootikumide loomisele, mis anti IV põlvkonna ravimitele - tsefepiim ja tsefpir, tsefkiin (intravenoosseks kasutamiseks mõeldud Cobactan).
IV põlvkonna tsefalosporiinide molekuli keemilise struktuuri eripäraks on nii negatiivsete kui ka positiivsete laengute olemasolu. Antibiootikumide kefee tuum kannab negatiivset laengut. Tsüklopentapüridiinrühma kvaternaarne lämmastik kannab positiivset laengut ja annab molekulile bipolaarse struktuuri, mis tagab antibiootikumide kiire tungimise läbi gramnegatiivsete bakterite välismembraani ja penitsilliiniga seonduvate valkude ühendi, mis vähendab periplasmaatilises ruumis paikneva beetalaktaaside hüdrolüüsi tõenäosust. Lisaks toimib positiivne laeng molekuli juhina, et leida soodne positsioon bakteriraku poorses kanalis.
Cefemi tuuma seitsmendas asendis kinnitatud aminotiasoliin-metoksü-imino-rühmal on gram-negatiivsete mikroobide suhtes tugevam toime ja see annab resistentsuse beeta-laktamaaside suhtes.
Need IV põlvkonna tsefalosporiinide omadused (bakterite kiire tungimine läbi välismembraani, madal afiinsus beetalaktaaside suhtes ja efektiivne seondumine penitsilliiniga seonduvatele valkudele) tagavad nende aktiivsuse gram-negatiivsete bakterite, sealhulgas kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide tüvede vastu.
IV põlvkonna tsefalosporiinidel on lai, hästi tasakaalustatud antimikroobne spekter. Nad ühendavad tsefalosporiinide I-II põlvkonna aktiivsuse grampositiivsete mikroorganismide (metitsilliinitundlikud stafülokokid, streptokokid, pneumokokid) ja mõne anaeroobiga, millel on kõrge kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide aktiivsus gramnegatiivsete bakterite (Enterobacteriaceae sugukond, Jaapani teadlaste ja 38. Acinetobacter spp.).
IV põlvkonna tsefalosporiinide aktiivsus gramnegatiivsete bakterite suhtes ei ole halvem või suurem kui kõige aktiivsemate III põlvkonna tsefalosporiinide - tsefotaksiimi ja tseftriaksooni puhul ning see on võrreldav fluorokinoloonide ja karbapeneemide aktiivsusega. Cefalosporiinid IV põlvkond, samuti tseftasidiim ja tsefoperasoon, on aktiivsed P.aeruginosa vastu. (S. V. Jakovlev, 1999).
IV põlvkonna tsefalosporiinid suuremal määral kui III põlvkonna tsefalosporiinid on resistentsed gram-negatiivsete bakterite, sealhulgas laiendatud spektri poolt toodetud beeta-laktamaaside hüdrolüüsile, ning seetõttu jäävad nad sageli ka III-põlvkonna tsefalosporiinide suhtes resistentsete tüvede suhtes aktiivseks.
IV põlvkonna tsefalosporiinid ületavad kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide resistentsuse mehhanismi, mis on seotud kromosomaalse beeta-laktamaasi hüperproduktsiooniga.
Neljanda põlvkonna tsefalosporiinide aktiivsus stafülokokkide suhtes on võrreldav esimese ja teise põlvkonna tsefalosporiinide aktiivsusega ja on parem kui kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide aktiivsus.
Cefepim ja tsefpiroom on väga aktiivsed pneumokokkide vastu, kaasa arvatud tüved, mille tundlikkus bensüülpenitsilliini suhtes on vähenenud.
Siiski ei ole IV põlvkonna tsefalosporiinid, nagu ka teised põlvkonnad, tsefalosporiinid, metitsilliiniresistentsete stafülokokkide vastu. Sellisel juhul tuleks laiendada antibiootikumide toimet vankomütsiiniga.
Cefepimil ja cefpiril, tsefkiinil (intravenoosseks kasutamiseks mõeldud Cobactan) on teatud aktiivsus mõnede anaeroobide vastu, kuid nad ei mõjuta kõige sagedasemaid kõhuõõne ja haavade anaeroobsete infektsioonide põhjustajaid, mistõttu nendel juhtudel on nõutav kombineeritud kohtumine metronidasooli või klindamütsiiniga. vankomütsiin.
Paljud kliinilised uuringud on näidanud IV põlvkonna tsefalosporiinide suurt efektiivsust erinevate infektsioonide, sealhulgas kõige raskemate, ravis - kopsupõletik, peritoniit, sepsis, meningiit, infektsioonid neutropeeniaga patsientidel. Pärast kemoterapeutiliste ravimite kasutamist. (Beaucaire G. 1999).
Millised on praegused väljavaated IV põlvkonna tsefalosporiinide kasutamiseks kliinikus?
Esiteks on IV põlvkonna tsefalosporiinid näidustatud tõsiste infektsioonide empiiriliseks raviks, arvestades nende suurt antimikroobset spektrit ja nende mikroobide resistentsuse madalat taset. Selliste infektsioonide hulka kuuluvad raske kopsupõletik, sepsis, intraabdominaalne (kombineeritult metronidasooliga), polütrumaalsete patsientide infektsioonid, kes vajavad intensiivravi, onkoloogiliste patsientide infektsioonid, traumajärgsed pehmete kudede infektsioonid ja mädane otiit koertel (kombinatsioonis amikatsiiniga) ).
Teine oluline rakendusala IV põlvkonna tsefalosporiinide jaoks on kindel juhtumil isoleeritud gramnegatiivsete bakterite III põlvkonna tsefalosporiinide kõrge resistentsuse tase, peamiselt Enterobacter spp., Serratia marcescens'i, samuti teiste Enterobacteriaceae'i (EB Gelfand, B.Z. Belotserkovsky) EA Alekseeva, E.TS. Tsedenzhapov, V.I. Karabak, B.R. Gelfand, 1999-N11).
IV põlvkonna tsefalosporiinide päevase annuse maksumus meie riigis on võrreldav enamiku III põlvkonna ravimite maksumusega. Sellest vaatenurgast on intravenoosseks kasutamiseks mõeldud kobaktaan väga oluline. Selle ravimi nädalane annus on odavam kui tseftasidiimi või tsefoperasooni kasutamine ja palju ökonoomsem kui tsefepiimi (maxipime) kasutamine. Lisaks võib tsefepiimi ja tsefkiini (cobactan) kasutada segatud aeroobse anaeroobse infektsiooni (kombineeritult metronidasooliga) raviks. Kontrollitud uuringute tulemuste põhjal võib isegi raskekujuliste infektsioonide korral manustada IV põlvkonna tsefalosporiine monoteraapiana.
Kirurgias tuleb järgida järgmisi reegleid:
- antibiootikumide manustamine peaks algama hiljemalt 3 tundi enne sisselõiget;
- ravimite kasutamine vähem kui tunni pärast ei vähenda tüsistuste riski;
- tuleb tagada ravimi piisav kontsentratsioon (minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni kohal) haava kudedes;
- antibiootikumi poolväärtusaeg peaks ühtima või ületama operatsiooni kestust;
- Ravimil peaks olema minimaalne kõrvaltoime.
Cefkine sobib selleks hästi (Cobactan intravenoosseks kasutamiseks).
Neuroloogias koos mikroorganismide tungimisega ajukoes; entsefaliidi ja avatud / suletud peaga vigastuse korral viiakse antibiootikumravi läbi ravimitega, mis ületavad vere-aju barjääri. Antibiootikumide valik sõltub haiguse põhjustajast ja ravimi võimest läbida vere-aju barjääri (tabel 2).
Eelistatakse bakteritsiidsete omadustega laia spektriga antibiootikume ja võimalikku madalat toksilisust:
- tsefalosporiinid III ja IV (ceftazidime, cefepimu);
- karbopiin (meronem, tienam);
- fluorokinoloonid (pefloksatsiin).
Tsefalosporiinide annused peaksid olema 40-50 mg / kg (kaks korda päevas, intravenoosselt).
Aminoglükosiide (amikatsiini) kasutatakse L. monocytogenes'e põhjustatud bakteriaalse entsefaliidi raviks.
Nagu näha, tungivad tsefalosporiinid hästi läbi vere-aju barjääri, välja arvatud tsefoperasoon.
Antibiootikume kasutatakse intratekaalselt: amikatsiin, karbapeneemid, taosotsiin (piperasiin / tazobaktaam), tarvide (ofloksatsiin), maxipime, fortum, vankomütsiin, dioksidiin.
Tabel 2. Antibiootikumide võime läbida vere-aju barjääri