Pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide (maasika) valmistamiseks, mis on granuleeritud, valge või peaaegu valge; Valge või peaaegu valge värvusega suspensioon maasika lõhnaga.
* klavulanaadi kaalium + siloidi (1: 1) - 152,78 mg segu kujul.
Abiained: kolloidne ränidioksiid - 25 mg, merevaikhape - 0,84 mg, hüpromelloos - 79,65 mg, ksantaankummi - 12,5 mg, maasika maitse - 11,25 mg, aspartaam - 10 mg, ränidioksiid - 121,28 mg.
14,7 g - pudelid suure tihedusega polüetüleenist mahuga 150 ml (1) koos mõõtekorgiga - pakib papi.
Kombineeritud ravim amoksitsilliin ja klavulaanhape - beeta-laktamaasi inhibiitor. Bakteritsiidne toime inhibeerib bakteriaalse seina sünteesi.
Aktiivne aeroobsete grampositiivsete bakterite (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvate tüvede) vastu: Staphylococcus aureus; aeroobsed gramnegatiivsed bakterid: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Järgmised patogeenid on tundlikud ainult in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaeroobne Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; samuti aeroobsed gramnegatiivsed bakterid (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvad tüved): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., meie Bordetella pertussis, Iersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Iyne, Iyne, Iyne, Iyne, Istinus enterocolitica, Neeserala spp. varem Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaeroobsed gramnegatiivsed bakterid (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvad tüved): Bacteroides spp., kaasa arvatud Bacteroides fragilis.
Klavulaanhape inhibeerib II, III, IV ja V-tüüpi beeta-laktamaasi, ei ole aktiivne I tüüpi beeta-laktamaasi suhtes, mida toodab Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulaanhappel on penitsillinaaside jaoks kõrge tropism, moodustades seeläbi stabiilse kompleksi ensüümiga, mis takistab amoksitsilliini ensümaatilist lagunemist beeta-laktamaasi mõjul.
Allaneelamisel imenduvad mõlemad komponendid seedetraktis kiiresti. Samaaegne söömine ei mõjuta imendumist. TCmax - 45 min. Pärast manustamist annuses 250/125 mg iga 8 tunni järelmax Amoksitsilliin - 2,18-4,5 µg / ml, klavulaanhape - 0,8-2,2 µg / ml annuses 500/125 mg iga 12 h järel.max Amoksitsilliin - 5,09-7,91 ug / ml, klavulaanhape - 1,19-2,41 µg / ml annuses 500/125 mg iga 8 tunni järel.max Amoksitsilliin - 4,94-9,46 µg / ml, klavulaanhape - 1,57-3,23 ug / ml, annuses 875/125 mg Cmax Amoksitsilliin - 8,82-14,38 ug / ml, klavulaanhape - 1,21-3,19 ug / ml.
Pärast manustamist annuses 1000/200 ja 500/100 mg Cmax Amoksitsilliin - vastavalt 105,4 ja 32,2 ug / ml ja klavulaanhape - 28,5 ja 10,5 ug / ml.
Amoksitsilliini maksimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni 1 µg / ml saavutamise aeg on sarnane, kui seda kasutatakse pärast 12 tundi ja 8 tundi nii täiskasvanutel kui ka lastel.
Suhtlemine plasmavalkudega: amoksitsilliin - 17-20%, klavulaanhape - 22-30%.
Mõlemad komponendid metaboliseeruvad maksas: amoksitsilliin - 10% manustatud annusest, klavulaanhape - 50%.
T1/2 pärast manustamist annuses 375 ja 625 mg - 1 ja 1,3 tundi amoksitsilliini puhul, 1,2 ja 0,8 tundi klavulaanhapet. T1/2 pärast annust 1200 ja 600 mg - 0,9 ja 1,07 tundi amoksitsilliini puhul, 0,9 ja 1,12 h klavulaanhappe puhul. Peamiselt eritub neerude kaudu (glomerulaarfiltratsioon ja tubulaarsekretsioon): 50–78% ja 25-40% manustatud amoksitsilliini ja klavulaanhappe annusest erituvad vastavalt esimese 6 tunni jooksul pärast manustamist.
- vastuvõtlike patogeenide poolt põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid: alumiste hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik, pleura emüteem, kopsu abscess);
- ülemiste hingamisteede infektsioonid (sinusiit, tonsilliit, keskkõrvapõletik);
- infektsioonide genitourinaarsetest süsteemi ja VAAGNAELUNDITE (püelonefriit, püeliidi, tsüstiit, uretriit, prostatiit, emakakaelapõletik salpingiiti, ooforiit, tubo- munasarjade abstsess, endometriiti, bakteriaalsed tupepõletiku, septiline abort, sünnitusjärgne sepsis, vaagna põletik, sankroidi, gonorröa);
- naha ja pehmete kudede infektsioonid (erüsipelad, impetigo, sekundaarselt nakatunud dermatoos, abstsess, flegoon, haavainfektsioon);
- infektsioonide ennetamine kirurgias.
- ülitundlikkus (sh tsefalosporiinidele ja teistele beeta-laktaamantibiootikumidele);
- nakkuslik mononukleoos (kaasa arvatud südamekujulise lööbe ilmumine);
- amunditsilliini / klavulaanhappe kasutamisest ajaloos tingitud kollatõbi või maksafunktsiooni häired;
- QC alla 30 ml / min (tablettide puhul 875 mg / 125 mg).
Ettevaatlikult: rasedus, imetamine, raske maksapuudulikkus, seedetrakti haigused (kaasa arvatud penitsilliinide kasutamisega seotud koliit), krooniline neerupuudulikkus.
Annused on esitatud amoksitsilliinina. Annustamisrežiim määratakse individuaalselt sõltuvalt nakkuse tõsidusest ja lokaliseerimisest, patogeeni tundlikkusest.
Alla 12-aastased lapsed - suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni, siirupi või tilkade kujul. Üksikannus määratakse sõltuvalt vanusest: kuni 3-kuulised lapsed - 30 mg / kg / ööpäevas 2 jagatud annusena; 3 kuud ja vanemad - kerged infektsioonid - 25 mg / kg / ööpäevas 2 annusena või 20 mg / kg / päevas 3 annusena, raskete infektsioonide korral - 45 mg / kg / ööpäevas kahes annuses või 40 mg / kg / ööpäevas 2 annuses või 40 mg / kg / ööpäevas. päeval 3 annuses.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed või kehakaaluga 40 kg või rohkem: 500 mg 2 korda päevas või 250 mg 3 korda päevas. Raske ja hingamisteede infektsioonide korral - 875 mg 2 korda päevas või 500 mg 3 korda päevas.
Amoksitsilliini maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on 6 g, alla 12-aastastel lastel on see 45 mg / kg kehakaalu kohta.
Klavulaanhappe maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on 600 mg, alla 12-aastastel lastel on see 10 mg / kg kehakaalu kohta.
Kui täiskasvanutel on neelamisraskusi, on soovitatav kasutada suspensiooni.
Suspensiooni, siirupi ja tilkade valmistamisel tuleks lahustina kasutada vett.
Kui täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel on sisse / välja lastud 1 g (amoksitsilliini puhul) 3 korda päevas, vajadusel - 4 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 6 g lastele vanuses 3 kuud kuni 12 aastat - 25 mg / kg 3 korda päevas; rasketel juhtudel 4 korda päevas; kuni 3-kuulistele lastele: enneaegne ja perinataalses perioodis - 25 mg / kg 2 korda päevas, postperinataalsel perioodil - 25 mg / kg 3 korda päevas.
Ravi kestus on kuni 14 päeva, äge keskkõrvapõletik on kuni 10 päeva.
Postoperatiivsete infektsioonide ennetamiseks, mis kestavad vähem kui 1 tund, manustatakse sissejuhatava anesteesia ajal annuses 1 g IV. Pikemate toimingute puhul 1 g iga 6 tunni tagant päevas. Kõrge nakatumise ohu korral võib manustamist jätkata mitu päeva.
Kroonilise neerupuudulikkuse korral kohandatakse annust ja manustamissagedust kohandatakse sõltuvalt CC-st: kui CC on üle 30 ml / min, ei ole annuse kohandamine vajalik; CC 10-30 ml / min: suu kaudu - 250-500 mg päevas iga 12 tunni järel; in / in - 1 g, seejärel 500 mg /; kui QA on väiksem kui 10 ml / min - 1 g, siis 500 mg / päevas i.v. või 250-500 mg / päevas suu kaudu ühes etapis. Laste puhul tuleb annuseid vähendada samal viisil.
Hemodialüüsi saavatel patsientidel - 250 mg või 500 mg suukaudselt üksikannusena või 500 mg IV, täiendav 1 annus dialüüsi ajal ja veel 1 annus dialüüsi seansi lõpus.
Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, gastriit, stomatiit, glossitis, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, harvadel juhtudel - kolestaatiline kollatõbi, hepatiit, maksapuudulikkus (sageli eakatel, meestel, kellel on pikaajaline ravi), pseudomembranoosne ja hemorraagiline koliit ( võib tekkida ka pärast ravi), enterokoliit, must "karvane" keel, hambaemaili tumenemine.
Vere moodustavate organite küljest: protrombiini pöörduv suurenemine veritsuse, trombotsütopeenia, trombotsütoosi, eosinofiilia, leukopeenia, agranulotsütoosi, hemolüütilise aneemia ajal ja kellaajal.
Närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, hüperaktiivsus, ärevus, käitumise muutus, krambid.
Kohalikud reaktsioonid: mõnel juhul - flebiit sisse / väljapoole.
Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, erüteemiline lööve, harva - eksudatiivne erüteem multiforme, anafülaktiline šokk, angioödeem, äärmiselt harv - eksfoliatiivne dermatiit, pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevens-Johnsoni sündroom), allergiline vaskuliit, sündroom, sümptomid ja sündroom.
Teised: kandidoos, superinfektsiooni areng, interstitsiaalne nefriit, kristalluuria, hematuuria.
Sümptomid: seedetrakti ja vee-elektrolüütide tasakaalu häired.
Ravi: sümptomaatiline. Hemodialüüs on efektiivne.
Antatsiidid, glükoosamiin, laksatiivsed ravimid, aminoglükosiidid aeglustavad ja vähendavad imendumist; askorbiinhape suurendab imendumist.
Bakteriostaatilistel ravimitel (makroliidid, kloramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid, sulfonamiidid) on antagonistlik toime.
Suurendab kaudsete antikoagulantide efektiivsust (soolestiku mikrofloora pärssimine, vähendab K-vitamiini sünteesi ja protrombiini indeksit). Samal ajal tuleb võtta antikoagulante, mistõttu on vaja jälgida vere hüübimisnäitajaid.
Vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, ravimite efektiivsust ainevahetuse protsessis, mis tekitab PABK-i, etinüülöstradiooli - verejooksu ohtu.
Diureetikumid, allopurinool, fenüülbutasoon, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja muud ravimid, mis blokeerivad tubulaarsekretsiooni, suurendavad amoksitsilliini kontsentratsiooni (klavulaanhape saadakse peamiselt glomerulaarfiltratsiooni teel).
Allopurinool suurendab nahalööbe riski.
Ravi käigus on vaja jälgida vereloome organite, maksa ja neerude funktsiooni.
Selleks, et vähendada seedetraktist tingitud kõrvaltoimete ohtu, peaks ravim söögi ajal võtma.
Superinfektsiooni areng on võimalik tänu sellele tundliku mikrofloora kasvule, mis nõuab vastavat muutust antibakteriaalses ravis.
Võib anda valepositiivseid tulemusi glükoosi määramisel uriinis. Sel juhul on soovitatav kasutada glükoosi oksüdeerija meetodit glükoosi kontsentratsiooni määramiseks uriinis.
Pärast lahjendamist tuleb suspensiooni hoida külmkapis kuni 7 päeva, kuid mitte külmutada.
Patsientidel, kellel esineb ülitundlikkus penitsilliinide suhtes, on võimalik allergilisi ristreaktsioone tsefalosporiini antibiootikumidega.
Vastsündinutel ja rasedatel naistel, kellel on enneaegne membraani rebend, on tuvastatud nekrotiseeriva enterokoliidi juhtumid.
Kuna tabletid sisaldavad samas koguses klavulaanhapet (125 mg), tuleb meeles pidada, et kaks 250 mg tabletti (amoksitsilliini puhul) ei ole võrdsed 1 tabletiga iga 500 mg (amoksitsilliini) kohta.
Ettevaatlikult: rasedus, imetamine.
Vastsündinutel ja rasedatel naistel, kellel on enneaegne membraani rebend, on tuvastatud nekrotiseeriva enterokoliidi juhtumid.
Alla 12-aastased lapsed - suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni, siirupi või tilkade kujul. Üksikannus määratakse sõltuvalt vanusest: kuni 3-kuulised lapsed - 30 mg / kg / ööpäevas 2 jagatud annusena; 3 kuud ja vanemad - kerged infektsioonid - 25 mg / kg / ööpäevas 2 annusena või 20 mg / kg / päevas 3 annusena, raskete infektsioonide korral - 45 mg / kg / ööpäevas kahes annuses või 40 mg / kg / ööpäevas 2 annuses või 40 mg / kg / ööpäevas. päeval 3 annuses.
Amoksitsilliini maksimaalne ööpäevane annus alla 12-aastastel lastel on 45 mg / kg kehakaalu kohta.
Klavulaanhappe maksimaalne ööpäevane annus alla 12-aastastel lastel on 10 mg / kg kehakaalu kohta.
Kroonilise neerupuudulikkuse korral kohandatakse annust ja manustamissagedust kohandatakse sõltuvalt CC-st: kui CC on üle 30 ml / min, ei ole annuse kohandamine vajalik; CC 10-30 ml / min: suu kaudu - 250-500 mg päevas iga 12 tunni järel; in / in - 1 g, seejärel 500 mg /; kui QA on väiksem kui 10 ml / min - 1 g, siis 500 mg / päevas i.v. või 250-500 mg / päevas suu kaudu ühes etapis. Laste puhul tuleb annuseid vähendada samal viisil. Kui QA on alla 30 ml / min, on tablettide 875 mg / 125 mg kasutamine vastunäidustatud.
Hemodialüüsi saavatel patsientidel - 250 mg või 500 mg suukaudselt üksikannusena või 500 mg IV, täiendav 1 annus dialüüsi ajal ja veel 1 annus dialüüsi seansi lõpus.
Amoksitsilliini / klavulaanhappe kasutamise tõttu ajalugu on vastunäidustatud kollatõbi või maksakahjustuse episoodides.
Ettevaatlikult: raske maksapuudulikkus
Amoksitsilliin koos klavulaanhappega - antibiootikumide lahustuvate vormide kliiniline farmakoloogia
Lahustuvate antibiootikumide ilmnemisel Venemaal, nagu amoksitsilliinklavulaanhape, saame seda, mida oleme oodanud - ravimid, mille kõrvaltoimete tõenäosus on väiksem, lootuses paranemisele. Vahepeal, kui vaatate tegelikku pilti antimikroobsete ravimite väljakirjutamisest meie riigis, võib märkida, et vaatamata jõupingutustele, mida tehakse teatavate antimikroobikumide välistamiseks praktilisest arsti arsenalist, ei ole olukord veel kaugeltki ideaalne..
Sellegipoolest täheldame kalduvust laiendada tõestatud efektiivsusega ravimite kasutamist. Kui me räägime hingamisteede nakkuste ravist, võime täheldada peamisi suundi meie patsientide ravis - see on võitlus St.pneumoniae, H.influenzae ja Moraxella catarrbalis'e vastu.
Selline antimikroobne ravim amoksitsilliinina omab meie riigis juhtivat positsiooni. Kinnitati selle kõrge aktiivsus A-grupi beeta-hemolüütiliste streptokokkide, pneumokokkide, hemofilus-batsillide (mis ei tooda beeta-laktamaasi) vastu. Kombineeritud ravimi amoksitsilliin + klavulaanhape on iseloomulik suuremale terviklikkusele ja imendumiskiirusele kui ampitsilliin, tal on kõrge tungimist mandlidesse, ülakõrvari, keskkõrvaõõne, bronhopulmonaarne süsteem. Võrreldes ampitsilliintrihüdraadiga on amoksitsilliinil klavulaanhappega suur eelis - molekuli väiksem suurus, mis hõlbustab selle tungimist mikroobirakkudesse, suuremat biosaadavust, mis ei sõltu söögist, eriti selle ravimi lahustuva ravimivormi poolest, mis on valmistatud vastavalt tehnoloogiale „Solyutab ”(Flemoxine Solutab). Antimikroobsete ravimite puhul on kõrge biosaadavus oluline mitte ainult ravimi toime seisukohast, vaid ka seoses soole düsbioosi riskiga. Lõppude lõpuks jääb antibiootikumide kogus, mis ei imendu süsteemsesse vereringesse, soole luumenis, mis suurendab düsiootiliste kahjustuste ja kõhulahtisuse tõenäosust.
Meie arutelu objektiks on amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombinatsioon lahustuvas ravimvormis (edaspidi LF). Väärib märkimist, et lahustuva LF loomine on asjakohane, sealhulgas vastavuse seisukohast: hoolimata asjaolust, et vedel LF on mõeldud lastele ja tahke (kapslid ja tabletid) täiskasvanutele, paljudele täiskasvanutele individuaalsete eelistuste või muude põhjuste tõttu (eakad, valetamine) haige) soovib kasutada vedelikku Lf. Traditsioonilisel vedelal LF-l, näiteks siirupitel, on ravimi kontsentratsiooni piirangud, mis on seotud ravimi enda lahustuvuse piiriga, antibiootikum / stabilisaatori optimaalne suhe. Selle probleemi lahenduseks oli „Solutab” tehnoloogia tekkimine, milles toimeained pannakse mikrograanulitesse, millest igaüks on kaetud membraani abil, mis lahustub peensoole leeliselises keskkonnas.
Amoksitsilliin mikrosfäärides säilitab stabiilsuse happelises keskkonnas. Tavalise amoksitsilliini kasutamisel lahustub osa sellest maos, nii et me kaotame teatud protsendi ravimist. LP lahustumise korral toimub peensoole ülemises osas, mis põhjustab kiiremat, maksimaalset imendumist ja kõige vähem negatiivset mõju maole. Ravimeetodid „Solutab” võimaldavad suurendada biosaadavust, mitte ainult amoksitsilliini, vaid ka klavulaanhapet.
Järgmise pildi andmete kohaselt võib näha, et dispergeeritud LF-idel on tavapäraste omadega võrreldes märkimisväärseid eeliseid, mitte ainult farmakokineetika, vaid ka vastavuse osas: võimalus võtta “voodipatsiente” ilma, et oleks oht, et kapslid või tabletid on söögitoru voldidesse kinni, üks LF täiskasvanu ja lapse valik on pillide lahustamine või selle täielik võtmine. Tuleb märkida, et Flemoklav Solutab'i minimaalne mõju soole mikrofloorale, mis on tagatud ravimi minimaalse jääkkontsentratsiooniga sooles.
Praegu on suurenenud beeta-laktamaasi tootvate patogeensete mikroorganismide tüvede avastamine. Need ensüümid toodavad hingamisteede infektsioonide paikseid patogeene: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide kasutamine on üks paljulubavamaid viise beeta-laktamaasi tootmisega seotud resistentsuse ületamiseks.
Inhibiitorid seonduvad pöördumatult beeta-laktamaasidega (nn suitsiidne toime) nii väljaspool rakku (grampositiivsetes bakterites) kui ka selle sees (gramnegatiivsetes) ja võimaldavad antibiootikumil mõjutada antimikroobset toimet. Inhibiitorite kasutamise tulemus on antibiootikumi minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIC) järsk langus ja järelikult ravimi efektiivsuse märkimisväärne suurenemine, mis on selgelt näha amoksitsilliini aktiivsuse ja selle kombinatsiooni klavulaanhappega võrdlemisel.
Klavulaanhape suurendab antibiootikumi toimet mitte ainult ensüümide blokaadi tõttu, vaid ka antiokokulatsiooni (mikroorganismide kontsentratsiooni vähenemine ühiku mahu kohta), samuti beeta-laktamaasi inhibeeriva toime vastu teatud patogeenide vastu. Viimase tähendus on see, et klavulanaadi toimel peatub mikroobirakk beeta-laktamaasi tootmist mõnda aega, mis annab amoksitsilliinile täiendava “vabaduse astme”. Beeta-laktamaasi inhibeeriv toime püsib vähemalt 5 tundi pärast happe töö alustamist ja kui mikroobirakk ei tekita beeta-laktamaasi 5 tundi, siis loomulikult suureneb amoksitsilliini aktiivsus.
Amoksitsilliinil kombineeritult klavulaanhappega on toime märkimisväärne tugevnemine. Beeta-laktamaasi inhibiitori lisamine loob samuti anaeroobse aktiivsuse, mis on oluline segainfektsioonide raviks, mida sageli leitakse näiteks sünnitus- ja günekoloogilises praktikas.
Tagastame vaatlusaluse ravimi farmakokineetika. Amoksitsilliini ja klavulaanhappe imendumisel esineb objektiivne erinevus nende ainete happe-aluse omaduste erinevuse tõttu. Amoksitsilliin on nõrk alus ja klavulanaat on nõrk hape. Selle tulemusena on nendel LP-del erinevad absorptsioonikonstandid ja tekivad tingimused klavulanaadi mittetäieliku imendumise jaoks.
Seega esineb imendumise ajal erinevusi - neeldumine toimub mitte ainult erineva konstantsusega, vaid ka erineva kiirusega. See on teine tingimus, mis muudab klavulaanhappe imendumisega hiljaks ja säilitab sooles jääkkontsentratsiooni, mis loob eeltingimused happe kahjulikule toimele soolestiku limaskestale - 20-25% patsientidest, kes saavad selle ravimi tavapärast LF-i, kes reageerivad kõhulahtisusele. sundida neid ravimi võtmist lõpetama.
Kuidas taseme neeldumist? Lõppude lõpuks, mida rohkem hapet imendub sooles, seda vähem on selle jääk-toksiline toime soole limaskestale. Beeta-laktamaasi inhibiitori mittetäieliku imendumisega seotud negatiivsed reaktsioonid on kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit, iiveldus ja maitse muutused. „Solyutab” tehnoloogia mikrokapseldatud vormi abil võimaldab inhibiitori absorptsioonikonstandi oluliselt suurendada, samas kui antibiootikumi absorptsioonikonstant kasvab veidi (ainult 5%). Flemoklav Solutab'i kasutamisel on oodata vähem kõrvaltoimeid. Näiteks viiakse Vene Föderatsioonis läbi uuring, mille esialgsed tulemused näitasid andmete puudumist kõrvaltoimete kohta, mida esmakordselt täheldatakse amoksitsilliini / klavulanaadiga, samas kui on tõendeid selle ravimi aktiivsuse mikrobioloogilisest kinnitamisest, kliinilisest paranemisest ja taastumisest.
Samuti on erinevused erineva molekulmassiga erinevate LF amoksükilliini + acidi clavulanici läbilaskvuses. See graafik näitab selgelt, kuidas tavaliste LF-de läbilaskvus molekulmassiga 600-800 g / mol erineb Flemoklav Solyutab'ist (200-400 g / mol).
On kindlaks tehtud, et kõhulahtisuse esinemissagedus sõltub otseselt klavulanaadi imendumise varieeruvusest. Kui kasutatakse tavalist tableti LF amoksitsilliini koos klavulanaadiga, kaasa arvatud algne ravim, ei ole võimalik saavutada ühtlast ja kiiret happe imendumist. Flemoklav Solyubi puhul saadakse palju julgustavam tulemus: erinevused klavulanaadi imendumisest tabletist, mis on võetud tervikuna või varem lahustunud, on tähtsusetud. Samal ajal võime täheldada ka klavulanaadi kontsentratsiooni suurenemist vereseerumis, kasutades tavapärast LF-i, Flemoklav'i kasutamisel võib saavutada peaaegu 2 μg / ml kontsentratsiooni - peaaegu 3 μg / ml.
Farmakokineetika kaasaegsed arengud, mis mõjutavad antimikroobikumide farmakokineetilisi omadusi, võivad parandada antibiootikumravi terapeutilist toimet paralleelselt kõrvaltoimete arvu ja raskusastme vähenemisega. Uus lahustuv LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - on täiesti uus kvalitatiivne läbimurre ravimitehnoloogias. Acidi clavulanici suurenenud imendumine suurendab amoksükilliini kaitset ja efektiivsust ning samal ajal vähendab klavulaanhappega seotud kõrvaltoimete, eriti antibiootilise kõhulahtisuse tõenäosust. Unikaalne LF suurendab nakkusetekitajate „farmakodünaamilist koormust”, mis aitab kaasa täielikumale likvideerimisele ja selle tagajärjel uue antibiootikumirõhu vältimisele koos resistentsete bakteritüvede tekkimise riskiga. Samal ajal on LF “Solutab” äärmiselt mugav nii täiskasvanud patsientidele, kes eelistavad tablettide suspensiooni kui ka lastel.
Amoksitsilliin + klavulaanhape
Kirjeldus 15. maist 2015
- Ladinakeelne nimi: Amoksitsilliin + klavulaanhape
- ATX-kood: J01CR02
- Toimeaine: amoksitsilliin + klavulaanhape (amoksitsilliin + klavulaanhape)
- Tootja: Lek dd, Sloveenia Sandoz, Šveits Hemofarm AD, Serbia ja teised ettevõtted.
Koostis
Preparaadid sisaldavad toimeaineid amoksitsilliini + klavulaanhapet, samuti lisakomponente.
Vormivorm
Amoksitsilliin + klavulaanhape valmistatakse tablettidena, mille toimeaine sisaldus on 250 + 125 mg, 500 + 125 mg, 875 + 125 mg, samuti siirupi, suspensiooni, tilkade, pulbri kujul süstelahuse valmistamiseks.
Farmakoloogiline toime
Ravimite puhul iseloomustab amoksitsilliini ja klavulaanhapet antibakteriaalne ja bakteritsiidne toime.
Farmakodünaamika ja farmakokineetika
Kombineeritud ravim Amoksitsilliin + klavulaanhape on beeta-laktamaasi inhibiitor bakteritsiidse toimega, mis inhibeerib bakteriaalse seina sünteesi. Ravimi aktiivsus avaldub seoses erinevate aeroobsete grampositiivsete bakteritega, sealhulgas beeta-laktamaasi tootvate tüvedega, näiteks: Staphylococcus aureus, mõned aeroobsed gramnegatiivsed bakterid: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. ja muud tundlikud patogeenid, anaeroobsed grampositiivsed bakterid, anaeroobsed ja aeroobsed gramnegatiivsed bakterid jne.
Klavulaanhape on võimeline pärssima II-V tüüpi beeta-laktamaasi, millel puudub aktiivsus I tüüpi beeta-laktamaasi suhtes, mis toodab Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp ja Serratia spp. Ka sellele ainele on iseloomulik kõrge tropism penitsillinaaside puhul, mis moodustab stabiilse kompleksi ensüümiga ja takistab amoksitsilliini ensümaatilist lagunemist beeta-laktamaasi mõjul.
Keha sees imendub iga komponent kiirelt seedetraktis. Terapeutiline kontsentratsioon märgitakse 45 minuti jooksul. Samal ajal on erinevates preparaatides klavulaanhape suhe amoksitsilliiniga sama annusena 125... 250, 500 ja 850 mg tablettidena.
Ravim on veidi seotud plasmavalkudega: klavulaanhape umbes 22-30%, amoksitsilliin 17-20%. Nende ainete metabolism toimub maksas: klavulaanhape peaaegu 50% ja amoksitsilliin 10% ulatuses saadud annusest.
Ravim eritub muutumatul kujul peamiselt neerude kaudu 6 tunni jooksul pärast kasutamist.
Näidustused
See ravim on ette nähtud erinevate bakteriaalsete infektsioonide raviks:
- alumised hingamisteed - bronhiit, kopsupõletik, pleura emüteem, kopsu abscess;
- ENT organid, näiteks sinusiit, keskkõrvapõletik, tonsilliit;
- urogenitaalsüsteem ja muud vaagna organid püelonefriidi, püeliidi, tsüstiidi, uretriidi, prostatiidi, emakakaelapõletiku, salpingiidi, salpingo-ooforiidi, endometriidi, bakteriaalse vaginiidi jne puhul;
- naha ja pehmete kudede, näiteks erüsipelade, impetigo, sekundaarse nakatunud dermatooside, abstsesside, flegooni;
- ja vastuvõtlikkus postoperatiivsetele infektsioonidele, infektsioonide ennetamine kirurgias.
Vastunäidustused
Ravimit ei ole ette nähtud:
- ülitundlikkus;
- nakkuslik mononukleoos;
- fenüülketonuuria, kollatõbi episoodid või ebanormaalne maksafunktsioon, mis on põhjustatud selle või sarnaste ravimite võtmisest.
Imetavate ja rasedate naiste, raske maksapuudulikkusega patsientide ja seedetrakti haiguste ravimisel tuleb olla ettevaatlik.
Kõrvaltoimed
Amoksitsilliin + Clavualic Acid'iga ravimisel võib esineda mitmesuguseid kõrvaltoimeid, mis mõjutavad seedesüsteemi, vere moodustavate organite, närvisüsteemi jne tööd.
Seetõttu võivad tekkida kõrvaltoimed: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, gastriit, stomatiit, glossiiti, kolestaatilist kollatõbi, hepatiit, aneemia, trombotsütoos, eosinofiilia, leukopeenia, agranulotsütoos, peapööritus, peavalu, hüperaktiivsus, ärevust ja muid sümptomeid.
Võimalik on ka kohalike ja allergiliste reaktsioonide ja muude kõrvaltoimete teke.
Amoksitsilliin + klavualhape, kasutusjuhised (meetod ja annus)
Nendel ainetel põhinevaid preparaate võib kasutada suukaudseks manustamiseks, intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks. Samas määratakse ravi annus, raviskeem ja kestus, võttes arvesse haiguse keerukust, patogeeni tundlikkust, nakkuse asukohta ja patsiendi omadusi.
Näiteks soovitatakse alla 12-aastastel patsientidel võtta ravimit siirupi, suspensiooni või tilkade kujul, mis on ette nähtud kasutamiseks siseruumides. Üksikannus, mis sõltub patsiendi kehakaalust ja vanusest.
Amoksitsilliini maksimaalne ööpäevane annus lastele vanuses 12 aastat ja täiskasvanud patsientidel on 6 g ja alla 12-aastaste noorte patsientide puhul soovitatakse arvestada annus 45 mg kehakaalu kilogrammi kohta.
Klavulaanhappe suurim lubatud annus 12-aastastele ja täiskasvanutele on 600 mg ja alla 12-aastaste laste puhul 10 mg kehakaalu kilogrammi kohta.
Keskmine ravi kestus võib olla 10-14 päeva.
Üleannustamine
Üleannustamise korral võivad tekkida seedetrakti või vee-elektrolüütide tasakaalu häired.
Sel juhul viiakse läbi sümptomaatiline ravi, võib kasutada hemodialüüsi.
Koostoime
Ravimiravi korral koos antatsiidide, glükoosamiini, lahtistite ja aminoglükosiididega imendumine aeglustub ja väheneb ning askorbiinhape vastupidi suurendab imendumist.
Mõned aktoriostaatilised ravimid nagu makroliidid, linkosamiidid, kloramfenikool, tetratsükliinid ja sulfonamiidid avaldavad antagonistlikku toimet.
Ravim võib suurendada kaudsete antikoagulantide efektiivsust, millega kaasneb soole mikrofloora pärssimine, K-vitamiini ja protrombiinindeksi sünteesi vähenemine. Kombinatsioon antikoagulantidega nõuab vere hüübimisparameetrite hoolikat jälgimist.
Suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, etinüülöstradiooli ja ravimite, mille ainevahetus tekitab PABK, mõju on vähenenud, mis suurendab verejooksu riski. Diureetikumid, fenüülbutasoon, allopurinool, tähendab tubulaarsekretsiooni blokeerimist - võib suurendada amoksitsilliini kontsentratsiooni.
Erijuhised
Kursuse ravi tuleb läbi viia vere, neerude ja maksa funktsioonide range kontrolli all. Et vähendada seedetrakti soovimatute toimete riski, tuleb ravimit võtta koos toiduga.
Uimastamata tundlikkuse tõttu kasvab mikrofloora superinfektsioon, mis nõuab sobivat antibiootikumravi. Mõnikord on glükoosi määramisel uriinis valepositiivseid tulemusi. Soovitatav on kasutada glükoosi oksüdeerija meetodit glükoosi kontsentratsiooni määramiseks uriini koostises.
Lahjendatud suspensiooni võib hoida külmkapis, kuid mitte üle 7 päeva ilma külmutamiseta. Penitsilliini talumatuse korral ei välistata rist-allergilisi reaktsioone koos tsefalosporiinantibiootikumidega.
Tabletid sisaldavad sama kogust klavulaanhapet, st 125 mg, seega peate arvestama, et 2 250 mg tabletil on erinev aine sisaldus, võrreldes 500 mg-ga.
Müügitingimused
Apteegid ravimiretsept.
Ladustamistingimused
Ravimi säilitamise koht peaks olema kuiv, jahe ja lastele kättesaamatu.
Kõlblikkusaeg
Analoogid
Basic analoogid esindatud preparaadid: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Kviktab, + amoksitsilliintrihüdraati, kaaliumklavulanaat, Arlette, Augmentin, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab ja Ekoklav.
Alkohol
Antibiootikumidega ravi ajal on alkohol vastunäidustatud, kuna see võib vähendada ravi efektiivsust ja suurendada kõrvaltoimete tõsidust.
Amoksitsilliin + klavualhappe ülevaated
Nagu te teate, on antibiootikumid uimastitest kõige rohkem räägitud erinevatel foorumitel. Patsiendid on peaaegu sama mures nii selliste ravimite tõhususe kui ohutuse pärast. Sellisel juhul on enamikel juhtudel positiivsed ravimite Amoxicillin + clavualic acid läbivaatused.
Keegi ei kahtle selle antibiootikumi efektiivsuses, seega on see ette nähtud isegi kõige keerulisemate haiguste raviks. Siiski on patsiendid sageli huvitatud klavulaanhappest, milline see on ja kuidas seda kombineeritakse amoksitsilliiniga, st see tugevdab või pehmendab selle toimet. Tuleb märkida, et seda ainet iseloomustab oma antibakteriaalne toime.
Samuti leidub seda ravimit sageli rasedate naiste raviga seotud aruteludes. Aga paljud eksperdid nõu selle aja jooksul võtta ravim Amoxiclav. Seda kinnitavad naised, keda raviti selle ravimiga raseduse erinevatel etappidel. Reeglina aitab ravi alati rikkumist kõrvaldada ilma patsiendile või lootele kahjustamata.
Antibiootikumid on paljude bakteriaalsete infektsioonide raviga seotud terapeutiliste režiimide komponendid. Tuleb meeles pidada, et selliste ravimite võtmist võib määrata ainult arst. Kuid kõigepealt on vaja määrata patogeeni tundlikkus sellele ravimile. Alles siis saame oodata ravi positiivset tulemust ilma täiendava kahju tekitamata.
Hind Amoksitsilliin + klavualhape, kust osta
Ravimite hind Amoksitsilliin + klavualhape varieerub vahemikus 60-800 rubla.
Sellisel juhul on tabletid sõltuvalt tootjast ja pakendis sisalduva ravimi kogusest maksumus.
Ravim Amoksitsilliin klavulaanhape: kasutusjuhised
Kaasaegse kombineeritud preparaadi koostises on peamised toimeained amoksitsilliin ja klavulaanhape. Tõestatud kahekomponendiline koostis ületab enamiku β-laktamaasi tootvate mikroorganismide resistentsuse. Ainete doseerimise põhimõtted võimaldavad vähendada kõrvaltoimete arvu poole võrra.
Kaasaegse kombineeritud preparaadi koostises on peamised toimeained amoksitsilliin ja klavulaanhape.
Vene nimi
Amoksitsilliin + klavulaanhape - vene nimi. Jaotusvõrgus leidub kombineeritud ravimit erinevate nimetuste all:
- Amoksitsilliintrihüdraat + kaaliumklavulanaat;
- Amoxiclav;
- Novoklav;
- Augmentin;
- Rapiklav;
- Flemoxin;
- Flemoklav Solyutab.
Erinevad tootjad registreerivad uusi nimetusi samade toimeainete kombinatsioonile.
Ladina nimi
Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.
Vabastage vorm ja koostis
Suukaudsed tabletid tihedas kiles, mis on mõeldud kasutamiseks täielikult. Peamine annus amoksitsilliini + klavulanaadi puhul:
- 250 mg + 125 mg;
- 500 mg + 125 mg;
- 875 mg + 125 mg.
Antibiootikumi annuse suurenemisel jääb klavulanaadi kogus samaks - 125 mg. See kontsentratsioon on piisav ravitoime saavutamiseks ühekordse annusena. Kasutatakse täiendavaid koostisosi - täpne koostis tuleb täpsustada ravimi juhendis.
Suukaudseks manustamiseks dispergeeruvad tabletid. Uus vorm muudab laste ja neelamisraskustega patsientide kasutamise lihtsamaks. Pillid lahustuvad vees ja süljes kergesti. Võimalik kogu suu kaudu või resorptsiooni vastu võtta. Annused korratakse lahustumatute tablettide puhul.
Pulber graanulites suukaudse suspensiooni valmistamiseks. Valge, lahtine aine pakitakse poolläbipaistvatesse pudelitesse, mille maht on 150 ml kahes annuses: 125 / 31,25 mg ja 250 / 62,5 mg. Näidatud kogus vastab amoksitsilliini / klavulanaadi sisaldusele 5 ml ettevalmistatud suspensioonis.
Pulber intravenoossete süstelahuste valmistamiseks, mis on valmistatud 10 ml viaalides, pakitud papppakenditesse 1, 10, 50 tükki. Toimeainete arv: 500 mg + 100 mg või 1000 mg + 200 mg, mis tähendab amoksitsilliini + klavulanaadi kogust.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Ravim kuulub penitsilliinide farmakoloogilisse rühma kombinatsioonides, selle mõju ulatub kõikidele patogeenidele, mis on tundlikud amoksitsilliini suhtes. Paljud neist on õppinud ravile reageerima, valmistades antibiootikumi hävitavaid erilisi ensüüme (laktamaase).
Klavulanaat seob kaitsvaid aineid ja omab lisaks kerget bakteriostaatilist toimet. Resistentsed mikroorganismid muutuvad amoksitsilliinile vastuvõtlikuks, mis võimaldab hävitada nakkuse raku seina lüüsi teel. Nõuetekohase ravi korral ei ole bakteritel aega koostise suhtes immuunsuse tekitamiseks. Uute tüvede omandatud resistentsust täheldatakse harvem kui penitsilliini monoteraapia korral.
Laia spektriga antibiootikum, amoksitsilliin, kui seda kasutatakse koos klavulaanhappega, on võimeline toimima enamiku nii grampositiivsete kui ka gram-negatiivsete aeroobide ja anaeroobide vastu. Ravimeetodid on vastuvõtlikud streptokokkide, stafülokokkide, enterokokkide, listeria jms põhjustatud haiguste suhtes.
Farmakokineetika
Toimeainetel on sarnased farmakokineetilised parameetrid, mis võimaldavad nende samaaegset kasutamist. Mõlemad ühendid imenduvad seedetraktist kiiresti. Amoksitsilliini biosaadavus ületab 90%, klavulanaat imendub 60-70%.
Ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse keskmiselt 1,5-2 tundi, mis viib ravimi kiire jaotumiseni kudedes ja kehavedelikes. Kontsentratsioon bakteriaalsete kahjustuste kohtades, abstraktide ja abstsesside mädane sisu, bronhide eritised ületavad mitte-põletikulistes piirkondades kasutatavate ravimite arvu.
Toimeained tungivad läbi näärmete kudede, limaskestade, eksudaatide, röga, sünoviaalse vedeliku, lihaste, liigeste ja luukoe. Nad ületavad platsentaarsed ja hemato-entsefaalsed tõkked, erituvad rinnapiima.
Komponendid metaboliseeruvad maksas ja eritumine toimub neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni teel. Väike kogus inaktiivseid metaboliite eritub kopsude ja soolte kaudu. Ained kõrvaldatakse 5-6 tunni jooksul. Neerupuudulikkuse korral pikeneb eliminatsiooni poolväärtusaeg. Mõlemad ained eemaldatakse peaaegu täielikult hemodialüüsi ajal peritoneaaldialüüsi ajal - väikestes kogustes.
Näidustused
Kaheosaline preparaat on efektiivne tõestamaks bakterite tundlikkust selle komponentide suhtes. Suur hulk aktiivsust ja tugev mõju võimaldavad määrata ka täpsustatud antibiootikumi, kui see on nakatunud määratlemata patogeeniga.
Amoksitsilliin + stabiilne hape (amoksitsilliin + klavulaanhape)
Registreerimistunnistuse omanik:
Toimeained
Annuse vorm
Amoksitsilliin + klavulaanhappe vorm, pakend ja koostis
viaalid (1) - pakib papi.
viaalid (10) - pappkarbid.
viaalid (50) - pappkarbid.
Farmakoloogiline toime
Kombineeritud ravim amoksitsilliin ja klavulaanhape - beeta-laktamaasi inhibiitor. Bakteritsiidne toime inhibeerib bakteriaalse seina sünteesi.
Aktiivne aeroobsete grampositiivsete bakterite (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvate tüvede) vastu: Staphylococcus aureus; aeroobsed gramnegatiivsed bakterid: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Järgmised patogeenid on tundlikud ainult in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaeroobne Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; samuti aeroobsed gramnegatiivsed bakterid (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvad tüved): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., meie Bordetella pertussis, Iersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Iyne, Iyne, Iyne, Iyne, Istinus enterocolitica, Neeserala spp. varem Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaeroobsed gramnegatiivsed bakterid (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvad tüved): Bacteroides spp., kaasa arvatud Bacteroides fragilis.
Klavulaanhape inhibeerib II, III, IV ja V-tüüpi beeta-laktamaasi, ei ole aktiivne I tüüpi beeta-laktamaasi suhtes, mida toodab Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulaanhappel on penitsillinaaside jaoks kõrge tropism, moodustades seeläbi stabiilse kompleksi ensüümiga, mis takistab amoksitsilliini ensümaatilist lagunemist beeta-laktamaasi mõjul.
Farmakokineetika
Allaneelamisel imenduvad mõlemad komponendid seedetraktis kiiresti. Samaaegne söömine ei mõjuta imendumist. TCmax - 45 min. Pärast manustamist annuses 250/125 mg iga 8 tunni järelmax Amoksitsilliin - 2,18-4,5 µg / ml, klavulaanhape - 0,8-2,2 µg / ml annuses 500/125 mg iga 12 h järel.max Amoksitsilliin - 5,09-7,91 ug / ml, klavulaanhape - 1,19-2,41 µg / ml annuses 500/125 mg iga 8 tunni järel.max Amoksitsilliin - 4,94-9,46 µg / ml, klavulaanhape - 1,57-3,23 ug / ml, annuses 875/125 mg Cmax Amoksitsilliin - 8,82-14,38 ug / ml, klavulaanhape - 1,21-3,19 ug / ml.
Pärast manustamist annuses 1000/200 ja 500/100 mg Cmax Amoksitsilliin - vastavalt 105,4 ja 32,2 ug / ml ja klavulaanhape - 28,5 ja 10,5 ug / ml.
Amoksitsilliini maksimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni 1 µg / ml saavutamise aeg on sarnane, kui seda kasutatakse pärast 12 tundi ja 8 tundi nii täiskasvanutel kui ka lastel.
Suhtlemine plasmavalkudega: amoksitsilliin - 17-20%, klavulaanhape - 22-30%.
Mõlemad komponendid metaboliseeruvad maksas: amoksitsilliin - 10% manustatud annusest, klavulaanhape - 50%.
T1/2 pärast manustamist annuses 375 ja 625 mg - 1 ja 1,3 tundi amoksitsilliini puhul, 1,2 ja 0,8 tundi klavulaanhapet. T1/2 pärast annust 1200 ja 600 mg - 0,9 ja 1,07 tundi amoksitsilliini puhul, 0,9 ja 1,12 h klavulaanhappe puhul. Peamiselt eritub neerude kaudu (glomerulaarfiltratsioon ja tubulaarsekretsioon): 50–78% ja 25-40% manustatud amoksitsilliini ja klavulaanhappe annusest erituvad vastavalt esimese 6 tunni jooksul pärast manustamist.
Amoksitsilliin + klavulaanhape
Tundlike patogeenide põhjustatud nakkuslike ja põletikuliste haiguste ravi: alumiste hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik, pleura emülaem, kopsu abscess); ülemiste hingamisteede infektsioonid (sinusiit, tonsilliit, keskkõrvapõletik); infektsioonide genitourinaarsetest süsteemi ja VAAGNAELUNDITE (püelonefriit, püeliidi, tsüstiit, uretriit, prostatiit, emakakaelapõletik salpingiiti, ooforiit, tubo- munasarjade abstsess, endometriiti, bakteriaalsed tupepõletiku, septiline abort, sünnitusjärgne sepsis, vaagna põletik, sankroidi, gonorröa); naha ja pehmete kudede infektsioonid (erüsipelad, impetigo, sekundaarselt nakatunud dermatoos, abstsess, flegoon, haavainfektsioon); osteomüeliit; postoperatiivsed infektsioonid.
Infektsioonide ennetamine kirurgias.
Annustamisskeem
Annused on esitatud amoksitsilliinina. Annustamisrežiim määratakse individuaalselt sõltuvalt nakkuse tõsidusest ja lokaliseerimisest, patogeeni tundlikkusest.
Alla 12-aastased lapsed - suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni, siirupi või tilkade kujul. Üksikannus määratakse sõltuvalt vanusest: kuni 3-kuulised lapsed - 30 mg / kg / ööpäevas 2 jagatud annusena; 3 kuud ja vanemad - kerged infektsioonid - 25 mg / kg / ööpäevas 2 annusena või 20 mg / kg / päevas 3 annusena, raskete infektsioonide korral - 45 mg / kg / ööpäevas kahes annuses või 40 mg / kg / ööpäevas 2 annuses või 40 mg / kg / ööpäevas. päeval 3 annuses.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed või kehakaaluga 40 kg või rohkem: 500 mg 2 korda päevas või 250 mg 3 korda päevas. Raske ja hingamisteede infektsioonide korral - 875 mg 2 korda päevas või 500 mg 3 korda päevas.
Amoksitsilliini maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on 6 g, alla 12-aastastel lastel on see 45 mg / kg kehakaalu kohta.
Klavulaanhappe maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on 600 mg, alla 12-aastastel lastel on see 10 mg / kg kehakaalu kohta.
Kui täiskasvanutel on neelamisraskusi, on soovitatav kasutada suspensiooni.
Suspensiooni, siirupi ja tilkade valmistamisel tuleks lahustina kasutada vett.
Kui täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel on sisse / välja lastud 1 g (amoksitsilliini puhul) 3 korda päevas, vajadusel - 4 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 6 g lastele vanuses 3 kuud kuni 12 aastat - 25 mg / kg 3 korda päevas; rasketel juhtudel 4 korda päevas; kuni 3-kuulistele lastele: enneaegne ja perinataalses perioodis - 25 mg / kg 2 korda päevas, postperinataalsel perioodil - 25 mg / kg 3 korda päevas.
Ravi kestus on kuni 14 päeva, äge keskkõrvapõletik on kuni 10 päeva.
Postoperatiivsete infektsioonide ennetamiseks, mis kestavad vähem kui 1 tund, manustatakse sissejuhatava anesteesia ajal annuses 1 g IV. Pikemate toimingute puhul 1 g iga 6 tunni tagant päevas. Kõrge nakatumise ohu korral võib manustamist jätkata mitu päeva.
Kroonilise neerupuudulikkuse korral kohandatakse annust ja manustamissagedust kohandatakse sõltuvalt CC-st: kui CC on üle 30 ml / min, ei ole annuse kohandamine vajalik; CC 10-30 ml / min: suu kaudu - 250-500 mg päevas iga 12 tunni järel; in / in - 1 g, seejärel 500 mg /; kui QA on väiksem kui 10 ml / min - 1 g, siis 500 mg / päevas i.v. või 250-500 mg / päevas suu kaudu ühes etapis. Laste puhul tuleb annuseid vähendada samal viisil.
Hemodialüüsi saavatel patsientidel - 250 mg või 500 mg suukaudselt üksikannusena või 500 mg IV, täiendav 1 annus dialüüsi ajal ja veel 1 annus dialüüsi seansi lõpus.
Kõrvaltoimed
Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, gastriit, stomatiit, glossitis, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, harvadel juhtudel - kolestaatiline kollatõbi, hepatiit, maksapuudulikkus (sageli eakatel, meestel, kellel on pikaajaline ravi), pseudomembranoosne ja hemorraagiline koliit ( võib tekkida ka pärast ravi), enterokoliit, must "karvane" keel, hambaemaili tumenemine.
Vere moodustavate organite küljest: protrombiini pöörduv suurenemine veritsuse, trombotsütopeenia, trombotsütoosi, eosinofiilia, leukopeenia, agranulotsütoosi, hemolüütilise aneemia ajal ja kellaajal.
Närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, hüperaktiivsus, ärevus, käitumise muutus, krambid.
Kohalikud reaktsioonid: mõnel juhul - flebiit sisse / väljapoole.
Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, erüteemiline lööve, harva - eksudatiivne erüteem multiforme, anafülaktiline šokk, angioödeem, äärmiselt harv - eksfoliatiivne dermatiit, pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevens-Johnsoni sündroom), allergiline vaskuliit, sündroom, sümptomid ja sündroom.
Teised: kandidoos, superinfektsiooni areng, interstitsiaalne nefriit, kristalluuria, hematuuria.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus ravimikomponentide (sealhulgas tsefalosporiinide ja teiste beeta-laktaamantibiootikumide) suhtes; nakkuslik mononukleoos (kaasa arvatud südamekujulise lööbe ilmumine); fenüülketonuuria; amoksitsilliini / klavulaanhappe tagajärjel esinevad ikteruse või maksafunktsiooni episoodid; QC alla 30 ml / min (tablettide puhul 875 mg / 125 mg).
Rasedus, imetamine, raske maksapuudulikkus, seedetrakti haigused (kaasa arvatud penitsilliini kasutamisega seotud koliit), krooniline neerupuudulikkus.
Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal
Ettevaatlik tuleb olla raseduse ja imetamise ajal (imetamine).
Taotlus maksa rikkumiste korral
Amoksitsilliini / klavulaanhappe kasutamise tõttu ajalugu on vastunäidustatud kollatõbi või maksakahjustuse episoodides.
Ettevaatlikult: raske maksapuudulikkus
Taotlus neerufunktsiooni rikkumise korral
Kroonilise neerupuudulikkuse korral kohandatakse annust ja manustamissagedust kohandatakse sõltuvalt CC-st: kui CC on üle 30 ml / min, ei ole annuse kohandamine vajalik; CC 10-30 ml / min: suu kaudu - 250-500 mg päevas iga 12 tunni järel; in / in - 1 g, seejärel 500 mg /; kui QA on väiksem kui 10 ml / min - 1 g, siis 500 mg / päevas i.v. või 250-500 mg / päevas suu kaudu ühes etapis. Laste puhul tuleb annuseid vähendada samal viisil. Kui QA on alla 30 ml / min, on tablettide 875 mg / 125 mg kasutamine vastunäidustatud.
Hemodialüüsi saavatel patsientidel - 250 mg või 500 mg suukaudselt üksikannusena või 500 mg IV, täiendav 1 annus dialüüsi ajal ja veel 1 annus dialüüsi seansi lõpus.
Kasutamine lastel
Alla 12-aastased lapsed - suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni, siirupi või tilkade kujul. Üksikannus määratakse sõltuvalt vanusest: kuni 3-kuulised lapsed - 30 mg / kg / ööpäevas 2 jagatud annusena; 3 kuud ja vanemad - kerged infektsioonid - 25 mg / kg / ööpäevas 2 annusena või 20 mg / kg / päevas 3 annusena, raskete infektsioonide korral - 45 mg / kg / ööpäevas kahes annuses või 40 mg / kg / ööpäevas 2 annuses või 40 mg / kg / ööpäevas. päeval 3 annuses.
Amoksitsilliini maksimaalne ööpäevane annus alla 12-aastastel lastel on 45 mg / kg kehakaalu kohta.
Klavulaanhappe maksimaalne ööpäevane annus alla 12-aastastel lastel on 10 mg / kg kehakaalu kohta.
Erijuhised
Ravi käigus on vaja jälgida vereloome organite, maksa ja neerude funktsiooni.
Selleks, et vähendada seedetraktist tingitud kõrvaltoimete ohtu, peaks ravim söögi ajal võtma.
Superinfektsiooni areng on võimalik tänu sellele tundliku mikrofloora kasvule, mis nõuab vastavat muutust antibakteriaalses ravis.
Võib anda valepositiivseid tulemusi glükoosi määramisel uriinis. Sel juhul on soovitatav kasutada glükoosi oksüdeerija meetodit glükoosi kontsentratsiooni määramiseks uriinis.
Patsientidel, kellel esineb ülitundlikkus penitsilliinide suhtes, on võimalik allergilisi ristreaktsioone tsefalosporiini antibiootikumidega.
Ravimi koostoime
Antatsiidid, glükoosamiin, laksatiivsed ravimid, aminoglükosiidid aeglustavad ja vähendavad imendumist; askorbiinhape suurendab imendumist.
Bakteriostaatilistel antibiootikumidel (makroliidid, kloramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid, sulfoonamiidid) on antagonistlik toime.
Suurendab kaudsete antikoagulantide efektiivsust (soolestiku mikrofloora pärssimine, vähendab K-vitamiini sünteesi ja protrombiini indeksit). Samal ajal tuleb võtta antikoagulante, mistõttu on vaja jälgida vere hüübimisnäitajaid.
Vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, ravimite efektiivsust ainevahetuse protsessis, mis tekitab PABK-i, etinüülöstradiooli - verejooksu ohtu.
Diureetikumid, allopurinool, fenüülbutasoon, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja muud ravimid, mis blokeerivad tubulaarsekretsiooni, suurendavad amoksitsilliini kontsentratsiooni (klavulaanhape saadakse peamiselt glomerulaarfiltratsiooni teel).
Allopurinool suurendab nahalööbe riski.
Ravimi analoogid
AMOVIKOMB (ZHUHAI UNITED LABORATORIES Co., Ltd, Hiina)